Nedir ve ne için kullanılır
Alfuzosin, prostatta, mesanenin tabanında ve boynunda, üretranın prostat kısmında ve prostat kapsülünde bulunan sinaptik sonrası alfa-1 adrenerjik reseptörlerin seçici bir antagonistidir.
Alfuzosin, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarını tedavi etmek ve hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılır.
Eylem Mekanizması
Alfuzosinin etki mekanizması çok basittir: ilaç, alfa-1 adrenerjik reseptörlere seçici ve rekabetçi bir şekilde bağlanır, böylece söz konusu reseptörlerin bulunduğu düz kasların gevşemesini sağlar; kan damarlarının düz kasının gevşemesi kan basıncında bir azalmaya neden olurken, mesanenin, üretranın ve prostatın düz kasının gevşemesi iyi huylu prostat hiperplazisinin semptomlarını hafifletmeye veya en azından azaltmaya yardımcı olur.
Etkinlik ve Güvenlik Çalışmaları
Alfuzosin, 2003 yılında Gıda ve İlaç Dairesi (ABD ilaç ve gıda yasalarını denetleyen en yüksek otorite olan FDA) tarafından iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarının tedavisi için onaylanmıştır. Alfuzosin, Amerika Birleşik Devletleri'nde ilaç şirketi Sanofi tarafından pazarlanmaktadır. Aventis, Uroxatral ® tescilli adı altında, İtalya dahil diğer ülkelerde ise Xatral ® tescilli adı altında pazarlanmaktadır; son olarak, Mısır'da Prostetrol ® tescilli adı altında pazarlanmaktadır.
Alfuzosin, alt idrar yolunda bulunan alfa-adrenerjik reseptörler için özel bir seçiciliğe sahiptir ve tam olarak bu reseptörleri bloke ederek mesane boynunun ve prostatın düz kaslarının gevşemesi, böylece idrar akışında bir iyileşme ve artışa yol açar. azalması, benign prostat hiperplazisi ile ilişkili en rahatsız edici semptomlardan biridir.
Alfuzosinin farmakokinetik özelliklerini değerlendirmek için sağlıklı gönüllülerde ve iyi huylu prostat hiperplazisi olan hastalarda birkaç çalışma yapılmıştır; bu çalışmalardan biri sağlıklı gönüllülerde günlük 7.5 mg ve 30 mg dozlarla tedaviyi ele alırken, iyi huylu prostat hipertrofisi olan hastalar farklı kontrol gruplarında günlük 7.5 mg ve 15 mg dozlarla tedavi edilmiştir.
Uzatılmış salımlı alfuzosin tabletleri için gözlemlenen mutlak ilaç biyoyararlanımı tok halde %49'dur. Çalışma, uzun süreli salimli tabletler kullanıldığında alfuzosinin maksimum plazma konsantrasyonuna, alındıktan yaklaşık sekiz saat sonra, her zaman tok mideyle ulaşıldığını bulmuştur. toplam 30 mg'ı aşmayan tek veya çoklu dozlar. Çalışma, midede gıda olmamasının, tok halde verilen aynı dozlara kıyasla alfuzosin emilimini %50'ye kadar azalttığını buldu. İlacın tok karnına ve her gün aynı öğünde alınması tavsiye edilir., yararlı bir rutinin oluşturulmasını kolaylaştırmak ve alfuzosinin neredeyse sabit bir plazma konsantrasyonunu korumak için. ve ilacı almayı unutmamak (benign prostat hiperplazisi tedavisi gören hastaların büyük bir kısmında yaşlılık, hafıza sorunları olabileceği düşünüldüğünde) Yaşlı hastalarda uygulanan alfuzosin dozuna da dikkat edilmelidir, çünkü klinik çalışmalar iyi huylu prostat hiperplazisinden mustarip hastalar üzerinde yürütülen, çeşitli hastaların yaşına göre ilacın plazma konsantrasyon seviyelerinde farklılıklar göstermiştir; aslında, 75 yaşın üzerindeki deneklerde, terapötik bir alfuzosin dozunun plazma konsantrasyon seviyelerinin, 65 yaşın altındaki hastalardan yaklaşık %35 daha yüksek olduğu kaydedilmiştir.
Dozaj ve kullanım yöntemi
Piyasada 2.5 mg, 5 mg veya 10 mg'dan başlayan farklı dozlarda alfuzosin bulunmaktadır. Çeşitli dozajlar arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılabilir ve hipertansiyonun şiddetine göre kişiye özel tedavilerin yapılmasında faydalıdır.Benign prostat hiperplazisinin tedavisi için ise önerilen alfuzosin dozu 10 mg/öldür. yemeklerden sonra günde bir kez alınmalıdır. Uzatılmış salımlı tabletler hiçbir şekilde bölünmemeli, çiğnenmemeli veya zarar görmemeli ve yeterli miktarda su veya diğer sıvılarla yutulmalıdır. Yanlış uygulama, erken advers olay riskiyle birlikte aktif bileşenin istenmeyen salım ve absorpsiyon modlarına yol açabilir. Arteriyel hipertansiyon için halihazırda farmakolojik tedavi görmekte olan hastalarda, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarının tedavisine, alfuzosinin bilinen antihipertansif özelliklerinden dolayı uygulanan doz ayarlanarak başlanmalıdır.Ayrıca yaşın üzerindeki hastalarda 75 yaşında, uygulanan alfuzosin dozuna dikkat edilmelidir, çünkü bazı klinik çalışmalarda bu yaş grubundaki bireylerde alfuzosinin plazma konsantrasyon düzeylerinin, alfuzosinin diğer hastaların değerleri.
Alfuzosinin büyük bir kısmı böbrekler tarafından elimine edildiğinden, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalara özellikle dikkat edilmesi ve mümkünse, ilacın klinik güvenliği hakkında yeterli veri bulunmadığından, onları alfuzosin ile tedavi etmemek tavsiye edilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda da 10 mg/gün alfuzosin dozunun kullanılması önerilmez.
Alfuzosin: yan etkiler ve kontrendikasyonlar "
