Kilo kaybı için topiramat

Topiramat, epilepsi tedavisi ve bazı migren formlarının profilaksisi için onaylanmış bir antikonvülzan ilaçtır.Antikonvülsan aktivitesi muhtemelen "voltaj bağımlı sodyum kanallarının inhibisyonu" nedeniyle uyarılan artış akımlarına bağlı olan nöromodülatör bir ilaçtır. GABA tarafından, kainat tarafından uyarılan akımların inhibisyonu, kalsiyum tarafından aktive edilen yüksek voltaj kanallarının inhibisyonu ve karbonik anhidrazın inhibisyonu.

Topiramatın çeşitli yan etkileri arasında, obezite tedavisinde potansiyel olarak yararlı olan kilo ve iştah kaybı (anorektik etki) vardır. belirli bir ilacın tasarımına bile yol açan klinik, FDA yetkilendirmesinin olmaması nedeniyle pazara hiç girmedi. Bu, obezite ve ilgili durumların (diyabet, hipertansiyon ve hiperkolesterolemi) tedavisi için tasarlanmış topiramat ve fentermin (anorektik etkiye sahip başka bir aktif) bazlı bir ilaç olan Qnexa'dır; pazara izin vermeyi reddetme, büyük yan riskler nedeniyle motive edildi. çarpıntı, intihar düşünceleri, hafıza kayıpları ve doğum kusurları gibi etkiler.

Topiramatın kilo vermeye yardımcı olduğu "tam etki mekanizması" henüz tanımlanmamıştır; her durumda, çeşitli mekanizmalar varsayılmıştır: 1) anorektik etkiye bağlı olarak azalan kalori alımı karşısında enerji harcamasında artış; 2) gıda aromasının algılanması için önemli olan tükürük enzimlerinin aktivitesinde azalma; 3) leptin ve kortikosteroid konsantrasyonlarının azaltılması; 4) glisemi ve insülineminin azaltılması.

Topiramatın, komplikasyonlarla ilişkili olmayan obeziteden mustarip hastalarda, psikotrop ilaçların neden olduğu kilo artışı olan hastalarda ve aşağıdakilerden muzdarip hastalar üzerinde yürütülen bazı klinik çalışmaların sonuçlarıyla kanıtlandığı üzere, monoterapide de zayıflama amaçları için etkili olduğu gösterilmiştir. tıkınırcasına yeme bozukluğu sendromu. Bu çalışmalarda en sık bildirilen yan etkiler arasında parestezi, hafıza bozuklukları, tat bozukluğu, yorgunluk, uyku hali, uykusuzluk, konsantrasyon güçlüğü ve baş dönmesi yer almaktadır. Bu yan etkileri azaltmak için, yavaş salınan topiramatın yeni formülasyonları ile denemeler yapılmıştır, ancak bunlar önemli faydalar sağlamamaktadır. Genel olarak, topiramat monoterapisi iyi tolere edilir ve kullanım sırasında paresteziler yaygın olmasına rağmen, yoğunlukları genellikle hafif veya orta düzeydedir, nadiren tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar yoğundur.

Obezite tedavisinde yukarıda bahsedilen klinik deneylerde test edilen topiramat monoterapisi dozları, düşük kalorili bir diyetin benimsenmesi dahil olmak üzere kilo kaybı için davranış değişiklikleri içeren daha geniş bir terapi bağlamında günde 32 ila 384 mg arasında değişmiştir; bu dozlar, kontrol grubuna kıyasla ortalama olarak %5-15 daha fazla kilo kaybı sağladı. Obezite tedavisinde en etkili topiramat dozu günde 100 ila 200 mg arasında görünmektedir.Kısa ve uzun vadeli etkinlik, sibutramin ve orlistat ile karşılaştırılabilir olsa da, güvenlik profilini daha iyi tanımlamak için daha fazla çalışmaya ihtiyaç vardır. tedavi.

Ayrıca bakınız: Sigarayı Bırakmak için Topiramat