PRAXIS - PAKET BROŞüRü - BROŞüRLER

Ana / broşürler / 2021

Praxis - Paket Broşürü

Endikasyonlar Kontrendikasyonlar Kullanım Önlemleri Etkileşimler Uyarılar Dozaj ve kullanım yöntemi Aşırı doz İstenmeyen etkiler Raf ömrü ve depolama Bileşimi ve farmasötik formu

Aktif maddeler: Bikalutamid

PRAXIS 50 mg film kaplı tabletler

Paket boyutları için Praxis paket ekleri mevcuttur:

PRAXIS 50 mg film kaplı tabletler
PRAXIS 150 mg film kaplı tabletler

Endikasyonlar Praxis neden kullanılır? Bu ne için?

Praxis, antiandrojenler adı verilen bir ilaç grubunun parçasıdır. Antiandrojenler androjenlerin (erkek cinsiyet hormonları) etkilerine karşı çalışır.

Praxis, yetişkin erkeklerde ileri prostat kanserini tedavi etmek için kullanılır. Testislerin cerrahi olarak çıkarılmasından sonra veya luteinize edici hormon salgılatıcı hormon (LHRH) analoğu olarak bilinen başka bir hormon tedavisi ile alınır.Bu tedaviler erkek cinsiyet hormonlarının istenmeyen etkilerini bloke eder ve bu da hücre büyümesini yavaşlatır tümörler.

Kontrendikasyonlar Praxis'in kullanılmaması gerektiğinde

50 mg Praxis almayınız.

Bikalutamide veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
Terfenadin veya astemizol (döküntü ve saman nezlesi tedavisinde kullanılır) veya sisaprid (bazı hazımsızlık türleri için kullanılır) adı verilen antihistaminikler alıyorsanız ("Diğer ilaçlar ve Praxis 50 mg" bölümüne bakınız).
Eğer bir kadınsa.

Praxis çocuklara veya ergenlere verilmemelidir.

Kullanım Önlemleri Praxis'i almadan önce bilmeniz gerekenler

Praxis 50 mg almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.

Karaciğer sorunlarınız varsa, bu ilacı alıp almayacağınıza kim karar verecek, doktorunuza söyleyiniz. Alırsanız, doktorunuz karaciğer fonksiyonunuzu kontrol etmek için düzenli olarak kan testleri isteyecektir. Karaciğeriniz bikalutamid almaktan ciddi şekilde etkileniyorsa, tedavi durdurulacaktır.
Şiddetli böbrek problemleriniz varsa, bu ilacı alıp almayacağınıza karar verecek olan doktorunuza söyleyiniz.
Şeker hastalığınız varsa. Bir LHRH analogu ile kombinasyon halinde bikalutamid ile tedavi, kan şekeri seviyesini değiştirebilir. Bu nedenle insülin ve/veya oral antidiyabetik dozunuzun değiştirilmesi gerekebilir.
Hastaneye giderseniz, sağlık personeline bikalutamid kullandığınızı söyleyin.

Yukarıdakilerden herhangi biri sizin durumunuz için geçerliyse ve henüz bunu doktorunuzla konuşmadıysanız, bu tabletleri almadan önce doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.

Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Praxis'in etkisini değiştirebilir?

Diğer ilaçlar ve Praxis 50 mg

Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. ? hatırlamak özellikle önemlidir:

Terfenadin ve astemizol adı verilen antihistaminikler (saman nezlesi veya alerjiler için) (ayrıca bkz.
Sisaprid (bazı hazımsızlık türleri için) (ayrıca bkz. "Praxis 50 mg almayınız")
Varfarin gibi oral antikoagülanlar (kan pıhtılarını önlemek için).
Siklosporin (nakledilen bir organın veya kemik iliğinin reddini önlemek ve tedavi etmek için bağışıklık sistemini baskılamak için kullanılır). Bikalutamid, kreatinin adı verilen bir maddenin plazma konsantrasyonunu artırabilir. Bu durumda doktorunuz bu maddenin plazma konsantrasyonunu izlemek için kan örnekleri alabilir.
Simetidin (mide ülserlerini tedavi etmek için)
Midazolam (sakinleştirici olarak kullanılır). Ameliyat olacaksanız veya hastanede kendinizi çok endişeli hissediyorsanız, doktorunuza veya diş hekiminize bikalutamid kullandığınızı söyleyiniz.
Ketokonazol (cilt ve tırnaklardaki mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için)
Nifedipin veya verapamil gibi kalsiyum kanal blokerleri (yüksek tansiyon veya belirli kalp hastalıklarını tedavi etmek için).

Praxis 50 mg yiyecek ve içecek ile

Praxis 50 mg tabletler aç veya tok karnına alınabilir.

Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:

Hamilelik, emzirme ve doğurganlık

Hamileyseniz veya emziriyorsanız veya hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Kadınlar Praxis 50 mg tablet almamalıdır.

Bikalutamid, erkeklerde düşük doğurganlık veya kısırlık dönemine neden olabilir.

Araç ve makine kullanma

? Bu ilacın araç veya makine kullanma yeteneğinizi etkilemesi olası değildir. Bununla birlikte, bazı insanlar bikalutamid alırken ara sıra baş dönmesi veya uykulu hissedebilir. Baş dönmesi veya uykulu hissediyorsanız, bu aktiviteleri gerçekleştirirken özellikle dikkatli olmalısınız.

Praxis 50 mg laktoz içerir

Doktorunuz size "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğunu söylediyse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Praxis Nasıl Kullanılır: Pozoloji

Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız.

Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.

Doktorunuz tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde, normal doz günde bir tablettir.

? İlacınızı her gün aynı saatte, genellikle sabah veya akşam almanız önemlidir.

Tablet bütün olarak bir bardak su ile yutulmalıdır.

Gonadorelin gibi LHRH analogları ile tedaviye başlamadan en az 3 gün önce veya cerrahi hadım ile aynı zamanda bu tabletleri almaya başlamalısınız.

Çocuklarda ve ergenlerde kullanım

18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler 50 mg Praxis almamalıdır.

Aşırı doz Çok fazla Praxis aldıysanız ne yapmalısınız?

Kullanmanız gerekenden daha fazla Praxis 50 mg kullandıysanız

Çok fazla tablet alırsanız veya bir çocuk yanlışlıkla bir veya daha fazla tableti yutarsa, derhal doktorunuza veya en yakın acil servise başvurun. Doktorunuzun hangi ilacı aldığınızı bilmesi için bu kullanma talimatını veya birkaç tableti yanınıza alınız.

50 mg Praxis'i kullanmayı unutursanız

Praxis 50 mg tabletinizi almayı unutursanız, unuttuğunuz dozu atlayın ve bir sonraki tableti normal zamanında alın. Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.

Praxis 50 mg almayı bırakırsanız

Kendinizi iyi hissetseniz bile, doktorunuz söylemediği sürece tabletleri almayı bırakmayınız.

Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.

Yan Etkiler Praxis'in yan etkileri nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.

Aşağıdaki yan etkilerden herhangi birine sahipseniz Praxis 50 mg almayı bırakın ve hemen tıbbi yardım alın:

Şiddetli dispne (nefes almada zorluk) veya muhtemelen öksürük veya ateşle birlikte nefes darlığının aniden kötüleşmesi. İnterstisyel pnömoni adı verilen bir "akciğer iltihabınız" olabilir.
Derinin yoğun kaşınması (topaklarla birlikte), yüzde, dudaklarda, ağızda veya boğazda yutma veya nefes almada zorluğa neden olabilecek şişme. Praxis 50 mg'a karşı şiddetli alerjik reaksiyonunuz olabilir.

Bunların hepsi ciddi yan etkilerdir ve yaygın değildir (100 kişiden 1'ini etkiler).

idrarda kan (hematüri)
karın ağrısı

Bu yan etkiler çok yaygındır (10 kişiden 1'inden fazlasını etkiler)

cilt ve gözlerin sararması (sarılık). Bunlar karaciğer sorunlarının belirtileri veya nadir durumlarda (1000 kişide 1'den az) karaciğer yetmezliği olabilir.

Bu yan etki yaygındır (10 kişiden 1'ini etkiler) Aşağıdaki yan etkiler de ortaya çıkabilir:

Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkiler):

meme şişmesi ve hassasiyeti
sıcak basmalar
baş dönmesi
kabızlık
halsizlik (mide bulantısı)
zayıflık
ellerin, ayakların, kolların veya bacakların şişmesi (ödem)
Düşük kırmızı kan hücresi sayısı (anemi)

Yaygın (10 kişiden 1'ini etkiler):

cinsel istek azalması
depresyon
uyuşukluk
asit hazımsızlığı
şişkinlik
karaciğer toksisitesi, karaciğer enzim seviyelerinde yükselme, ciltte ve gözlerde sararma (sarılık)
saç dökülmesi veya yeniden büyüme
hirsutizm
kuru cilt
döküntü
kaşıntı
kalp krizi, bozulmuş kalp fonksiyonu
ereksiyon (iktidarsızlık) elde etme zorluğu
kilo almak
iştahsızlık
göğüs ağrısı

Seyrek (1.000 kişiden 1'ini etkiler)

karaciğer yetmezliği (ölümcül sonuç olasılığı ile)

Yan etkilerin raporlanması

Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla doğrudan bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.

Son Kullanma ve Saklama

Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.

Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.

Blister ve karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra bu ilacı kullanmayınız. Son kullanma tarihi, ayın son gününü ifade eder.

Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.

Kompozisyon ve farmasötik form

50 mg Praxis'in içeriği

Aktif bileşen bikalutamiddir. Her film kaplı tablet 50 mg bikalutamid içerir.

Diğer maddeler şunlardır:

Tablet çekirdeği: laktoz monohidrat, sodyum amidoglikolat tip A, povidon, krospovidon tip B, magnezyum stearat
Film kaplama: hipromelloz, Macrogol 300, titanyum dioksit (E-171).

Praxis 50 mg tabletlerin görünümü ve paketin içeriği

Praxis 50 mg beyaz, yuvarlak, bikonveks, film kaplı bir tablettir. Tabletler, 28, 30 veya 90 tablet içeren bir karton kutu içinde blisterler içinde paketlenmiştir.

Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.

Praxis hakkında daha fazla bilgi "Özelliklerin Özeti" sekmesinde bulunabilir. 01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 03.0 FARMASÖTİK FORM 04.0 KLİNİK ÖZELLİKLER 04.1 Terapötik endikasyonlar 04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi 04.3 Kontrendikasyonlar 04.4 Özel uyarılar ve kullanım için uygun önlemler 04.5 Diğer tıbbi ürünler ve etkileşimler ile etkileşimler ve diğer formlar Emzirme 04.6 Hamilelik ve emzirme04 .7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler 04.8 İstenmeyen etkiler 04.9 Doz aşımı 05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 05.1 Farmakodinamik özellikler 05.2 Farmakokinetik özellikler 05.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri 06.0 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER 06.1 Yardımcı maddeler 06.5 Yaşam için özel önlemler 06.6 Kullanım ve elleçleme talimatları 07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ 08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI PİYASA HAKKINDA 09.0 İLK İZİN VEYA YENİLENME TARİHİ 10.0 METİN REVİZYON TARİHİ 11.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN, DAHİLİ RADYASYON DOZİMETRİ HAKKINDA TAM VERİLER 12.0 RADYOFARMASÖTİKLER İÇİN VE DAHA ÖNCEKİ AYRINTILAR

01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PRAXIS 50 MG FİLM KAPLI TABLETLER

02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her tablet 50 mg bikalutamid içerir.

Bilinen etkiye sahip yardımcı maddeler:

Her tablet 56 mg laktoz monohidrat içerir.

Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.

03.0 FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet.

Beyaz, yuvarlak ve bikonveks film kaplı tablet.

04.0 KLİNİK BİLGİLER

04.1 Terapötik endikasyonlar

Luteinize edici hormon salgılatıcı hormon (LHRH) analog tedavisi veya cerrahi hadım ile kombinasyon halinde ileri prostat kanseri tedavisi.

04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi

Yaşlılar dahil erkek yetişkinler: günde bir kez aynı anda (genellikle sabah veya akşam) yemekle birlikte veya yemeksiz bir tablet.

Bikalutamid ile tedavi, bir LHRH analoğunun uygulanmasından en az 3 gün önce veya cerrahi kastrasyon ile aynı zamanda başlatılmalıdır.

Çocuklar ve ergenler: Bikalutamidin çocuklarda ve ergenlerde kullanımına ilişkin herhangi bir endikasyon yoktur.

Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi) olan hastalarda bikalutamid kullanımına ilişkin deneyim yoktur.

karaciğer yetmezliği: Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda birikimde artış meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.4).

04.3 Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

Bikalutamid, kadınlarda ve çocuklarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.6).

Bikalutamid ile terfenadin, astemizol veya sisapridin birlikte uygulanması kontrendikedir (bkz. bölüm 4.5).

04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri

Tedaviye başlama, bir uzmanın doğrudan gözetimi altında yapılmalıdır.

Bikalutamid, karaciğerde geniş ölçüde metabolize edilir. Veriler, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda eliminasyonunun yavaşlayabileceğini ve bunun bikalutamid birikiminde bir artışa yol açabileceğini göstermektedir.. Bu nedenle, orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda bikalutamid dikkatli kullanılmalıdır.

Karaciğer anormallikleri olasılığı nedeniyle karaciğer fonksiyonunun periyodik olarak izlenmesi düşünülmelidir. Çoğu değişikliğin bikalutamid tedavisinin ilk 6 ayında meydana gelmesi beklenir.

Bikalutamid ile nadiren ciddi karaciğer anormallikleri ve karaciğer yetmezliği gözlenmiştir ve ölümcül sonuçlar bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Değişiklikler şiddetli ise bikalutamid tedavisi kesilmelidir.

LHRH agonistleri alan erkek hastalarda azalmış glukoz toleransı gözlendi. Bu, diyabet olarak veya önceden diyabeti olan hastalarda glisemik kontrol kaybı olarak ortaya çıkabilir.

Bu nedenle, LHRH agonistleri ile kombinasyon halinde bikalutamid alan hastalarda kan glukozunun izlenmesinde dikkatli olunmalıdır.

Şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi) olan hastalarda bikalutamid kullanımına ilişkin deneyim bulunmadığından

Bikalutamidin sitokrom P450'yi (CYP 3A4) inhibe ettiği gösterilmiştir ve bu nedenle, tıbbi ürün esas olarak CYP 3A4 tarafından metabolize edilen ilaçlarla birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.5).

Ürün laktoz monohidrat içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, lapp-laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri

Bikalutamid ve LHRH analogları arasında herhangi bir farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşim olduğuna dair bir kanıt yoktur.

Eğitim laboratuvar ortamında R-bicalutamide'nin CYP 2C9, 2C19 ve 2D6 aktivitesi üzerinde minör inhibitör etkileri olan bir CYP 3A4 inhibitörü olduğunu göstermiştir.

Sitokrom P450 (CYP) belirteci olarak antipirinin kullanıldığı klinik çalışmalar bikalutamid ile potansiyel ilaç etkileşimine dair herhangi bir kanıt vermemiş olsa da, 28 gün boyunca bikalutamidin birlikte uygulanmasından sonra ortalama midazolam maruziyeti (EAA) %80'e kadar artmıştır. Dar bir terapötik indekse sahip ilaçlar için bu artış ilgili olabilir.

Bu nedenle terfenadin, astemizol ve sisapridin birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3) ve bikalutamidin siklosporin ve kalsiyum kanal blokerleri gibi bileşiklerle birlikte uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.

Bu ilaçlar için, özellikle ilaç etkisinin arttığına veya ilacın yan etkisine dair kanıtlar olduğunda doz azaltılması gerekebilir. Siklosporin için, bikalutamid tedavisinin başlatılmasından veya kesilmesinden sonra plazma konsantrasyonlarının ve klinik durumun yakından izlenmesi önerilir.

Simetidin ve ketokonazol gibi ilaç oksidasyonunu engelleyebilecek diğer ilaçlarla birlikte bikalutamid reçete edildiğinde dikkatli olunmalıdır.Teoride bu, teorik olarak istenmeyen etkilerde bir artışa yol açabilecek olan bikalutamidin plazma konsantrasyonlarında bir artışa yol açabilir.

Eğitim laboratuvar ortamında bikalutamidin kumarin antikoagülanı olan varfarini protein bağlanma bölgelerinden uzaklaştırabileceğini göstermiştir.Bu nedenle, halihazırda kumarin antikoagülanları alan hastalarda bikalutamid başlanıyorsa protrombin zamanının dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.

04.6 Hamilelik ve emzirme

Gebelik

Bikalutamid kadınlarda kontrendikedir: bu nedenle hamile kadınlara veya emziren annelere uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).

Gebelik

Bikalutamid kadınlarda kontrendikedir: bu nedenle hamile kadınlara veya emziren annelere uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).

Doğurganlık

Hayvan çalışmalarında erkek doğurganlığında geri dönüşümlü bir azalma gözlemlenmiştir (bkz. bölüm 5.3). Bu nedenle, insanda bir hipofertilite veya infertilite dönemi varsayılmalıdır.

04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Bikalutamidin hastaların araç veya makine kullanma yeteneğini bozması olası değildir. Bununla birlikte, ara sıra baş dönmesi veya uyuklama görülebileceğine dikkat edilmelidir (bkz. bölüm 4.8). Böyle bir durumda hasta dikkatli kullanmalıdır.

04.8 İstenmeyen etkiler

Bu bölümde istenmeyen etkiler şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100,

Tablo 1: advers reaksiyonların sıklığı

Sistem Organ Sınıfı Sıklık Bikalutamid 50mg (+ LHRH analogu) Kan ve lenf sistemi bozuklukları Çok yaygın Anemi Sinir sistemi bozuklukları Çok yaygın Baş dönmesi yaygın uyuşukluk Vasküler patolojiler Çok yaygın sıcak basmalar Gastrointestinal bozukluklar Çok yaygın Karın ağrısı, kabızlık, bulantı yaygın Dispepsi, şişkinlik Deri ve deri altı doku bozuklukları yaygın Alopesi, hirsutizm / saçın yeniden çıkması, döküntü, kuru cilt, kaşıntı Böbrek ve idrar bozuklukları Çok yaygın hematüri Üreme sistemi ve meme hastalıkları Çok yaygın Jinekomasti ve meme hassasiyeti yaygın Erektil disfonksiyon Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları Çok yaygın Asteni, ödem yaygın Göğüs ağrısı Metabolizma ve beslenme bozuklukları yaygın İştah kaybı Psikolojik bozukluklar yaygın Libidoda düşüş, depresyon Kardiyak patolojiler yaygın Miyokard enfarktüsü (ölümcül sonuçlar bildirilmiştir) b, kalp yetmezliğiab Hepatobiliyer bozukluklar yaygın Hepatotoksisite, sarılık, hipertransaminazemi. Nadir Karaciğer yetmezliği (ölümcül sonuçlar bildirilmiştir). tanı testleri yaygın Kilo almak Bağışıklık sistemi bozuklukları Yaygın olmayan Aşırı duyarlılık, anjiyoödem ve ürtiker. Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar Yaygın olmayan İnterstisyel akciğer hastalığı (ölümcül sonuçlar bildirilmiştir).

a Bağlamsal hadım etme ile azaltılabilir.

b Prostat kanseri tedavisinde kullanılan LHRH antagonistleri ve anti-androjenler ile yapılan bir farmako-epidemiyolojik çalışmada gözlenmiştir. Bikalutamid 50 mg, LHRH agonistleri ile birlikte kullanıldığında risk daha yüksek görünmektedir, ancak saptanmamıştır. prostat kanseri tedavisinde tek başına bikalutamid 150 mg kullanılmıştır.

c Hepatik değişiklikler nadiren şiddetlidir ve tedaviye devam edildiğinde veya tedavinin kesilmesinden sonra düzeldiği veya düzeldiği için doğası gereği sıklıkla geçicidir.

d Pazarlama sonrası verilerin gözden geçirilmesinin ardından advers ilaç reaksiyonu olarak listelenmiştir. Sıklık, EPC klinik çalışmalarının açık etiketli kolunda 150 mg bikalutamid alan hastalarda bildirilen karaciğer yetmezliği vakalarının insidansına göre belirlenmiştir.

ve Pazarlama sonrası verilerin gözden geçirilmesinin ardından advers ilaç reaksiyonu olarak listelenmiştir. Sıklık, 150 mg tedavi periyodu boyunca randomize EPC çalışmalarında rapor edilen interstisyel pnömoni advers olaylarının insidansı ile belirlendi.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Doz aşımı

Hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir. Bikalutamid, anilid bileşiklerinin bir parçası olduğu için teorik olarak methemoglobinemi gelişme riski vardır. Aşırı dozdan sonra hayvanlarda methemoglobinemi gözlenmiştir. Sonuç olarak, akut intoksikasyonu olan bir hasta siyanotik olabilir.

Spesifik bir antidotu yoktur; Tedavi semptomatik olmalıdır. Bikalutamid yüksek oranda proteine bağlı olduğundan ve idrarda değişmeden geri kazanılmadığından diyaliz yardımcı olmayabilir.Yaşamsal belirtilerin sık sık izlenmesi de dahil olmak üzere genel destekleyici bakım endikedir.

05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: hormon antagonistleri ve ilgili maddeler, antiandrojenler.

ATC kodu L02 B B03.

Bikalutamid, diğer endokrin aktivitelerinden yoksun, steroid olmayan bir antiandrojendir. Gen ekspresyonunu aktive etmeden androjen reseptörlerine bağlanır ve bu nedenle androjen uyarısını inhibe eder.Prostat tümörlerinin gerilemesi bu inhibisyon tarafından belirlenir.Bikalutamidin klinik olarak kesilmesi, bir hasta alt grubunda antiandrojen yoksunluğu sendromuna neden olabilir.

Bikalutamid, neredeyse sadece (R) enantiyomerinde bulunan antiandrojenik aktivitesi ile bir rasemattır.

05.2 Farmakokinetik özellikler

Bikalutamid, oral uygulamadan sonra iyi emilir. Gıdanın biyoyararlanımı üzerinde klinik olarak anlamlı etkileri olduğuna dair bir kanıt yoktur.

(S) -enantiomeri, (R) -enantiomerine kıyasla hızla temizlenir ve ikincisinin plazmadan eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 haftadır.

Günlük bikalutamid uygulamasıyla (R) -enantiyomeri, uzun eliminasyon yarı ömrünün bir sonucu olarak plazmada (S) -enantiyomerinden 10 kat daha fazla birikir.

plazma konsantrasyonları kararlı hal (R) enantiyomerinin günlük 50 mg bikalutamid uygulaması sırasında yaklaşık 9 mcg/ml gözlendi. kararlı hal (R) enantiyomeri, esas olarak aktiftir, toplam dolaşımdaki enantiyomerlerin %99'unu temsil eder.

(R) -enantiyomerinin farmakokinetiği, yaş, böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliğinden etkilenmez. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda (R) enantiyomerinin plazmadan daha yavaş elimine edildiğine dair kanıtlar vardır.

Bikalutamid yüksek protein bağlanmasına sahiptir (rasemik %96, enantiyomer (R)> %99) ve büyük ölçüde metabolize edilir (oksidasyon ve glukuronidasyon); metabolitleri böbrekler ve safra tarafından yaklaşık olarak eşit oranlarda elimine edilir.

Bir klinik çalışmada, 150 mg bikalutamid alan erkeklerin spermindeki ortalama R-bikalutamid konsantrasyonu 4.9 mcg/ml olmuştur. Cinsel ilişki sırasında bir eşe potansiyel olarak bulaşan bikalutamid miktarı düşüktür ve yaklaşık 0,3 mcg/kg'a tekabül eder. Bu miktar, laboratuvar hayvanlarının yavrularında değişiklikleri indüklemek için gerekenden daha azdır.

05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

Bikalutamid, deney hayvanları ve insanlarda androjen reseptörlerinin saf ve güçlü bir antagonistidir Ana ikincil farmakolojik etki, karaciğerde CYP450'ye bağlı karışık fonksiyon oksidazın indüklenmesidir. İnsanlarda enzim indüksiyonu gözlemlenmemiştir Hayvanlardaki hedef organ değişiklikleri açıkça bikalutamidin birincil ve ikincil farmakolojik etkisi ile ilişkilidir ve şunları içerir: androjene bağımlı doku involüsyonu, hiperplazi ve tiroid, karaciğer ve Leydig hücrelerinin neoplazmaları veya tümörleri; erkek yavrularda cinsel farklılaşma bozukluğu; erkeklerde doğurganlığın geri dönüşümlü bozulması. Seminifer tübüllerin atrofisi, antiandrojen kategorisinin beklenen bir etkisidir ve dikkate alınan tüm türlerde gözlenmiştir.Sıçanlarda testis atrofisinin tam geri dönüşü, 12 aylık bir tekrarlı doz toksisite çalışmasından 24 hafta sonra meydana gelmiştir. Bununla birlikte, üreme çalışmalarında fonksiyonel geri dönüş belirgindir. 11 haftalık dozlama periyodunun bitiminden 7 hafta sonra. Erkekte, hipofertilite veya kısırlık döneminin başlangıcı dikkate alınmalıdır. Genotoksisite çalışmaları, bikalutamidin herhangi bir mutajenik potansiyelini ortaya koymamıştır.