Aktif maddeler: Baklofen
LIORESAL 10 mg tabletler
LIORESAL 25 mg tabletler
Paket boyutları için Lioresal prospektüsleri mevcuttur: - LIORESAL 10 mg tabletler, LIORESAL 25 mg tabletler
- LIORESAL 10 mg / 20 ml intratekal kullanım için enjeksiyonluk solüsyon, LIORESAL 10 mg / 5 ml intratekal kullanım için enjeksiyonluk solüsyon, LIORESAL 0.05 mg / 1 ml intratekal kullanım için enjeksiyonluk solüsyon
Neden Lioresal kullanılır? Bu ne için?
farmakoterapötik grup
Merkezi eylem kas gevşeticiler
Tedavi endikasyonları
yetişkinler
Multipl sklerozda iskelet kaslarının spastik hipertonisi. Enfeksiyöz, dejeneratif, travmatik, neoplastik veya etiyolojisi bilinmeyen omurilik hastalıklarında spastik kas hipertonisi: örneğin, spastik spinal felç, amyotrofik lateral skleroz, siringomiyeli, enine miyelit, parapleji veya travmatik paraparezi, kord sıkışması durumları.
Serebral kökenli spastik müsküler hipertoni, özellikle infantil ensefalopati durumunda ve ayrıca serebral vaskülopatiyi takiben veya neoplastik veya dejeneratif yapıdaki serebral etkiler sırasında.
Pediatrik popülasyon (0-18 yaş)
LIORESAL, 0 ila <18 yaş arasındaki hastalarda, özellikle infantil serebral palsi nedeniyle ve ayrıca serebrovasküler kazaları takiben veya neoplastik veya dejeneratif serebral patoloji varlığında serebral kaynaklı spastisitenin semptomatik tedavisinde endikedir.
Lioresal ayrıca multipl skleroz, spastik spinal felç, amyotrofik lateral skleroz, siringomiyeli, miyelit gibi enfeksiyöz, dejeneratif, travmatik, neoplastik veya kaynağı bilinmeyen omurilik hastalıklarında meydana gelen kas spazmlarının semptomatik tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonlar LIORESAL ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
Kullanım Önlemleri LIORESAL almadan önce bilmeniz gerekenler
Psikiyatrik ve sinir sistemi bozuklukları
Psikotik bozukluklar, şizofreni, depresif veya manik bozukluklar, konfüzyonel durumlar veya Parkinson hastalığı olan hastalar, bu koşullar kötüleşebileceğinden, Lioresal ile dikkatle ve yakın gözetim altında tedavi edilmelidir.
Epilepsi
Nöbet eşiğinde düşme meydana gelebileceğinden epileptik hastalara özel dikkat gösterilmelidir; LIORESAL ile tedavinin kesilmesi veya doz aşımı ile ilgili nöbet raporları vardır.Yeterli antikonvülzan tedavinin sürdürülmesi ve hastanın dikkatle izlenmesi tavsiye edilir.
Diğerleri
LIORESAL, mevcut veya önceki peptik ülseri olan hastalarda ve ayrıca solunum veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan serebrovasküler rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Bir yaşından küçük çocuklarda LIORESAL kullanımına ilişkin çok sınırlı klinik veri vardır.Bu hasta popülasyonunda kullanım, doktorun bireysel yarar ve tedavinin riskine ilişkin değerlendirmesine dayanmalıdır.
Böbrek yetmezliği
LIORESAL, böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır ve son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda, yalnızca beklenen yararın potansiyel riskten daha fazla olduğu durumlarda verilmelidir (bkz. "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı").
LIORESAL'i böbrek fonksiyonunu önemli ölçüde etkileyebilecek ilaçlar veya tıbbi ürünler ile kombine ederken özellikle dikkatli olunmalıdır. Böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmeli ve günlük LIORESAL dozu, baklofen toksisitesini önlemek için uygun şekilde ayarlanmalıdır.
Ağır baklofen toksisitesi olan hastalarda tedavinin kesilmesine ek olarak plansız hemodiyaliz alternatif bir tedavi olarak düşünülebilir. Bu hastalarda hemodiyaliz, baklofeni vücuttan etkili bir şekilde uzaklaştırır, aşırı dozun klinik semptomlarını hafifletir ve iyileşme sürelerini kısaltır.
İdrar bozuklukları
Mesane boşalmasının nörojenik bozuklukları, Lioresal ile tedaviden fayda görebilir.
Halihazırda sfinkter hipertonisi olan hastalarda akut idrar retansiyonu meydana gelebilir; bu durumlarda dikkatli olunması önerilir.
Laboratuvar testi
Nadir durumlarda, aspartat aminotransferaz, alkalin fosfataz ve kan glukoz seviyelerinde yükselmeler meydana gelmiştir. Bu nedenle, özellikle karaciğer fonksiyon bozukluğu veya şeker hastalığı olan hastalarda, ilacın altta yatan hastalıklarda herhangi bir değişikliğe neden olmadığından emin olmak için periyodik kontroller yapılmalıdır.
Tedavinin aniden kesilmesi
Anksiyete ve konfüzyonel durumlar, deliryum, halüsinasyonlar, psikotik, manik veya paranoid bozukluklar, nöbetler (status epilepticus), diskinezi, taşikardi, hipertermi ve özellikle uzun süreli spastisite olarak bilinen LIORESAL tedavisinin aniden kesilmesini takiben geçici kötüleşme bildirilmiştir. "geri tepme fenomeni".
Oral Lioresal'e intrauterin maruziyeti takiben doğum sonrası konvülsiyonlar bildirilmiştir (bkz. "Hamilelik ve Laktasyon").
Lioresal'in intratekal formülasyonu ile, yoksunluk sendromunun klinik özelliklerinin otonomik disrefleksi, malign hipertermi, nöroleptik malign sendrom veya hipermetabolik durumlar veya yaygın rabdomiyoliz ile ilişkili diğer durumlarda görülenlere benzeyebileceği bildirilmiştir.
Ciddi yan etkilerin meydana geldiği veya aşırı doz durumunda olduğu durumlar dışında, tedavi her zaman kademeli olarak kesilmeli ve yaklaşık 1-2 haftalık bir süre içinde dozaj kademeli olarak azaltılmalıdır.
Duruş ve denge
Duruşu korumak ve harekette denge sağlamak için spastisite gerekliyse, LIORESAL dikkatli kullanılmalıdır (bkz. "Doz, uygulama yöntemi ve zamanı").
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Lioresal'in etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Levodopa / dopa-dekarboksilaz inhibitörü (karbidopa)
Lioresal ve levodopa (tek başına veya bir dopa-dekarboksilaz inhibitörü ile kombinasyon halinde) alan Parkinson hastalığı olan hastalarda zihinsel karışıklık, halüsinasyonlar, baş ağrısı, bulantı ve ajitasyon vakaları bildirilmiştir. Parkinsonizm semptomlarının kötüleştiği de bildirilmiştir. Bu nedenle, LİORESAL ve levodopa/karbidopa birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Merkezi Sinir Sistemi (MSS) Depresyonuna Neden Olan İlaçlar
LIORESAL, diğer kas gevşeticiler (tizanidin gibi), sentetik opioidler veya alkol de dahil olmak üzere, CNS depresyonuna neden olan diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde, yatıştırıcı etki yoğunlaşabilir (bkz. "Kullanım Önlemleri"). Ayrıca solunum depresyonu riskini artırır. Ek olarak, morfin ve intratekal baklofenin birlikte kullanımı ile hipotansiyon bildirilmiştir.Kardiyopulmoner disfonksiyonu ve solunum kas güçsüzlüğü olan hastalarda solunum ve kardiyovasküler fonksiyonların dikkatle izlenmesi önerilir.
antidepresanlar
Trisiklik antidepresanlarla eşzamanlı tedavi sırasında, Lioresal'in etkisi artabilir ve belirgin kas hipotonisine neden olabilir.
Lityum
Oral LIORESAL ve lityumun birlikte kullanımı, hiperkinetik semptomların kötüleşmesine neden olmuştur.Bu nedenle, LIORESAL ve lityum birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
antihipertansifler
Antihipertansif ajanlarla eşzamanlı tedavi kan basıncını daha da düşürebileceğinden, antihipertansif dozu buna göre ayarlanmalıdır.
Böbrek fonksiyonunu azaltan ilaçlar
Böbrek fonksiyonunu önemli ölçüde etkileyebilecek ilaçlar veya ilaçlar, toksik etkiler oluşturan baklofenin eliminasyonunu azaltabilir (bkz. "Kullanım Önlemleri").
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Doğurganlık
Baklofenin insan fertilitesi üzerindeki etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır. Doğurganlık çağındaki kadınlara özel tavsiyeleri destekleyecek veri yoktur.
Gebelik
Gebe kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışma yoktur. Baklofen plasenta bariyerini geçer ve hamilelik sırasında sadece beklenen yararın fetusun potansiyel riskinden daha ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Annesi hamilelik sırasında baklofen almış olan bir haftalık bir bebekte şüpheli bir yoksunluk reaksiyonu (jeneralize nöbetler) vakası bildirilmiştir. Çeşitli antikonvülzanlara dirençli olan nöbetler, yenidoğana baklofen uygulandıktan sonra 30 dakika içinde azaldı.
Besleme zamanı
Terapötik dozlarda LIORESAL ile tedavi edilen annelerde, aktif madde anne sütüne geçer, ancak o kadar küçük miktarlarda olur ki bebek için istenmeyen etkiler beklenmez.
Araç veya makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
LIORESAL, baş dönmesi, sedasyon, uyuşukluk ve görme bozukluğu gibi (bkz. Bu tür advers olaylar yaşayan hastalara araç ve makine kullanmaktan kaçınmaları tavsiye edilmelidir.
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
Lioresal buğday nişastası içerir. Bu ilaç çölyak hastalığı olan kişilere verilebilir. Buğday alerjisi (çölyak hastalığı dışında) olan kişiler bu ilacı almamalıdır.
Dozaj ve kullanım yöntemi Lioresal nasıl kullanılır: Dozaj
Dozaj
Tedaviye her zaman yavaş yavaş artırılacak olan düşük dozlardan başlanmalıdır. Optimum terapötik yanıt için minimum yararlı doz önerilir. Her hasta için klonik durumları, spastisiteyi ve fleksiyon veya ekstansiyondaki spazmları azaltmak için optimal pozoloji aranmalı, ancak advers olayların başlangıcından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.
Aşırı güçsüzlük ve düşmeleri önlemek için, postürü korumak ve harekette dengeyi sağlamak için spastisite gerekliyse veya işlevselliği sürdürmek için spastisite gerekliyse, Lioresal dikkatli kullanılmalıdır. Belli bir derecede kas tonusunu korumak, ayrıca bazı ara sıra spazmların dolaşım fonksiyonunu desteklemesine izin vermek için önemli olabilir.
Maksimum doza ulaşıldıktan 6-8 hafta sonra herhangi bir terapötik fayda görülmezse, LIORESAL uygulamasına devam edilip edilmeyeceğine karar verilmelidir.
Genel günlük doz, tercihen yetişkinde üç uygulamaya ve çocukta dört uygulamaya bölünmelidir.
Şiddetli yan etkilerin veya aşırı dozun meydana geldiği durumlar dışında, tedavi her zaman kademeli olarak kesilmelidir, yaklaşık 1-2 haftalık bir süre içinde dozaj kademeli olarak azaltılmalıdır (bkz. "Kullanım Önlemleri").
yetişkinler
Kural olarak, tedaviye günde üç kez uygulanan 5 mg'lık bir dozla başlanmalıdır. Optimal toplam günlük pozolojiye ulaşılana kadar, her 3 günde bir 3 günlük uygulamaya bölünerek günde 15 mg artırılması gereken doz titrasyonu ile dikkatli olunmalıdır.
Bazı ilaca duyarlı hastalarda daha düşük bir günlük doz (5 veya 10 mg) ile başlanması ve bu doza daha yavaş ulaşılması önerilebilir ("Kullanım Önlemleri" bölümüne bakınız).Optimal doz genellikle günde 30 ila 80. mg arasındadır. Hastanede yatan hastalara dikkatle gözetim altında tutularak günde 100 ila 120 mg'lık dozlar uygulanabilir.
Pediyatrik popülasyon (0-18 yaş)
Genellikle tedaviye 2-4 doza (tercihen 4 doz) bölünmüş çok düşük bir dozla (günde yaklaşık 0.3 mg/kg'a tekabül eden) başlanmalıdır. Doz, çocuğun bireysel ihtiyaçları için yeterli olana kadar yaklaşık 1 haftalık aralıklarla dikkatli bir şekilde artırılmalıdır.
İdame tedavisi için olağan günlük doz 0.75 ile 2 mg/kg vücut ağırlığı arasındadır. 8 yaşından küçük çocuklarda toplam günlük doz maksimum 40 mg/gün'ü geçmemelidir. 8 yaşından büyük çocuklarda maksimum günlük doz 60 mg/gün uygulanabilir. Lioresal tabletler, 33 kg'ın altındaki çocuklarda kullanım için uygun değildir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda LİORESAL dikkatle ve daha düşük dozlarda uygulanmalıdır. Kronik hemodiyaliz uygulanan hastalarda plazmadaki baklofen konsantrasyonları yüksektir ve bu nedenle özellikle düşük dozda Lioresal belirlenmelidir, örn. günde yaklaşık 5 mg.
Son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda LİORESAL sadece beklenen yarar potansiyel riskten fazla olduğunda uygulanmalıdır. Bu tür hastalar, toksisitenin (örn. uyuşukluk, uyuşukluk) erken belirtilerinin ve/veya semptomlarının zamanında teşhisi için yakından izlenmelidir (bkz. "Kullanım Önlemleri" ve "Aşırı doz").
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
LIORESAL, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle reçete edilmelidir (bkz. "Kullanım Önlemleri").
Yaşlı hastalar (yaş ≥ 65 yıl)
Yaşlı hastalarda istenmeyen etkilerin ortaya çıkma olasılığı daha yüksek olduğundan, dikkatli bir doz rejiminin benimsenmesi ve uygun hasta takibi önerilir.
Serebral kökenli spastik durumları olan hastalar
Serebral kaynaklı spastik durumları olan hastalarda istenmeyen etkilerin ortaya çıkma olasılığı daha yüksek olduğundan, dikkatli bir doz rejiminin benimsenmesi ve uygun hasta takibi önerilir.
Uygulama yöntemi
LIORESAL yemek sırasında bir miktar sıvı ile alınmalıdır.
Doz aşımı: Çok fazla Lioresal aldıysanız ne yapmalısınız?
Belirti ve bulgular: başlıca merkezi sinir depresyonu belirtileri gözlenir, örneğin: uyuşukluk, bilinç azalması, solunum depresyonu, koma. Şunların da ortaya çıkması mümkündür: konfüzyon, halüsinasyonlar, ajitasyon, konvülsiyonlar, EEG anomalileri (patlama baskılama paterni ve trifazik dalgalar), akomodasyon bozuklukları, değişmiş pupil refleksi; genelleştirilmiş kas hipotonisi, miyoklonus, hiporefleksi veya arefleksi; periferik vazodilatasyon, hipotansiyon veya hipertansiyon, bradikardi, taşikardi veya kardiyak aritmiler; hipotermi; mide bulantısı, kusma, ishal, aşırı tükürük salgısı; yüksek karaciğer enzim değerleri.
CNS-aktif maddelerin veya ilaçların (örn. alkol, diazepam, trisiklik antidepresanlar) birlikte alınması aşırı doz sendromunun kötüleşmesine neden olabilir.
Tedavi: Spesifik bir panzehir bilinmemektedir.
Hipotansiyon, hipertansiyon, nöbetler, gastrointestinal rahatsızlıklar ve solunum veya kardiyovasküler depresyon gibi komplikasyonlar için destekleyici önlemler ve semptomatik tedavi yapılmalıdır.
Potansiyel olarak toksik bir miktarın yutulmasından sonra, özellikle yuttuktan sonraki ilk dönemde aktif karbon düşünülmelidir.
Gastrik dekontaminasyon (örn. gastrik lavaj), özellikle yaşamı tehdit edici potansiyel bir doz aşımının alınmasından sonraki ilk dönemde (60 dakika) vaka bazında düşünülmelidir.Koma hastaları veya konvülsiyonları olan hastalar, gastrik dekontaminasyondan önce entübe edilmelidir. .
İlaç esas olarak böbrek yoluyla atıldığından, sıvı alımının arttırılması ve muhtemelen bir diüretik verilmesi tavsiye edilir. konvülsiyonlar intravenöz diazepamı dikkatle uygular.
Yanlışlıkla yutulması/aşırı dozda LIORESAL alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
LIORESAL'in kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Lioresal'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, LIORESAL da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
İstenmeyen etkiler esas olarak tedavinin başlangıcında (örn. sedasyon, uyuşukluk), dozaj çok hızlı artırıldığında veya yüksek dozlar kullanıldığında veya hasta yaşlıysa ortaya çıkar. dozun azaltılması ve nadiren tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetlidir. Psikiyatrik hastalık öyküsü olan veya serebral dolaşım bozuklukları (örn. serebral enfarktüs) olan hastalarda ve yaşlı hastalarda ikincil reaksiyonlar daha şiddetli olabilir.
Epileptik hastalarda nöbet eşiğinde düşme ve nöbet atakları görülebilir.
Bazı hastalar, tedaviye paradoksal bir tepki olarak artan kas spastisitesi göstermiştir.
Bildirilen yan etkilerin birçoğunun, tedavi edilmekte olan altta yatan hastalıkla ilişkili olduğu bilinmektedir.Advers reaksiyonlar (Tablo 1) MedDRA sıklık kuralına göre listelenmiştir: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1000, <1/100); seyrek (≥ 1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden sıklık tahmin edilemiyor).
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın. Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklanmış olduğunu ifade eder.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
depolamak
Nem ve ısıdan koruyun.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Kompozisyon
Lioresal 10 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
baklofen 10 mg
Yardımcı maddeler: buğday nişastası; magnezyum stearat; povidon; mikrokristal selüloz; susuz kolloidal silika.
Lioresal 25 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
baklofen 25 mg.
Yardımcı maddeler: buğday nişastası; magnezyum stearat; povidon; mikrokristal selüloz; susuz kolloidal silika.
Farmasötik form ve içerik
Lioresal 10 mg tablet 50 tablet
Lioresal 25 mg tablet 50 tablet
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LIORESAL 10 - 25 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
LIORESAL 10 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif prensip: beta-(aminometil)-p-klorohidrosinnamik asidin (=baklofen) R (-) ve R (+) izomerlerinin rasemik karışımı: 10 mg.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: buğday nişastası
LIORESAL 25 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif prensip: beta-(aminometil)-p-klorohidrosinnamik asidin (=baklofen) R (-) ve R (+) izomerlerinin rasemik karışımı: 25 mg.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: buğday nişastası
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
yetişkinler
Multipl sklerozda çizgili kasların spastik hipertonisi.
Enfeksiyöz, dejeneratif, travmatik, neoplastik veya etiyolojisi bilinmeyen omurilik hastalıklarında spastik kas hipertonisi: örneğin, spastik spinal felç, amyotrofik lateral skleroz, siringomiyeli, enine miyelit, parapleji veya travmatik paraparezi, kord sıkışması durumları.
Serebral kökenli spastik müsküler hipertoni, özellikle infantil ensefalopati durumunda ve ayrıca serebral vaskülopatiyi takiben veya neoplastik veya dejeneratif yapıdaki serebral hastalıklar sırasında.
Pediyatrik popülasyon (0-18 yaş)
Lioresal, 0 ila infantil serebral palsi arasındaki hastalarda ve ayrıca serebrovasküler kazaları takiben veya neoplastik veya dejeneratif beyin patolojisi varlığında serebral orijinli spastisitenin semptomatik tedavisinde endikedir.
Lioresal ayrıca multipl skleroz, spastik spinal felç, amyotrofik lateral skleroz, siringomiyeli, transvers miyelit, travmatik parapleji veya paraparezi gibi enfeksiyöz, dejeneratif, travmatik, neoplastik veya kaynağı bilinmeyen omurilik hastalıklarında meydana gelen kas spazmlarının semptomatik tedavisinde endikedir. omuriliğin sıkışması.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Tedavi her zaman düşük dozlardan başlayarak kademeli olarak artırılarak başlatılmalıdır. Optimum terapötik yanıt için minimum yararlı doz önerilir. Her hasta için klonik durumları, spastisiteyi ve fleksiyon veya ekstansiyondaki spazmları azaltmak için optimal pozoloji aranmalı, ancak advers olayların başlangıcından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.
Aşırı güçsüzlük ve düşmeleri önlemek için, postürü korumak ve harekette dengeyi sağlamak için spastisite gerekliyse veya işlevselliği sürdürmek için spastisite gerekliyse, Lioresal dikkatli kullanılmalıdır.
Belli bir derecede kas tonusunu korumak, ayrıca bazı ara sıra spazmların dolaşım fonksiyonunu desteklemesine izin vermek için önemli olabilir.
Genel günlük doz, tercihen yetişkinlerde 3 uygulamaya ve çocuklarda 4 uygulamaya bölünmelidir.Maksimum doza ulaştıktan 6-8 hafta sonra herhangi bir terapötik fayda görülmezse, LIORESAL uygulamasına devam edilip edilmeyeceğine karar verilmelidir.
Ciddi yan etkilerin meydana geldiği veya aşırı doz durumunda olduğu durumlar dışında, tedavi her zaman kademeli olarak kesilmelidir, yaklaşık 1-2 hafta içinde doz kademeli olarak azaltılmalıdır (bkz. bölüm 4.4).
yetişkinler
Kural olarak, tedaviye günde 3 kez 5 mg'lık bir dozla başlanmalıdır. Doz titrasyonu, optimal toplam günlük doza ulaşılana kadar 3 günde bir günde 15 mg artırılarak 3 günlük uygulamaya bölünerek dikkatli bir şekilde yapılmalıdır. Özellikle ilaca duyarlı bazı hastalarda daha düşük bir günlük dozla (5 veya 10 mg) başlanması ve bu doza daha yavaş ulaşılması önerilebilir (bkz. bölüm 4.4).
Optimal dozaj genellikle günde 30 ila 80 mg arasındadır. Hastanede yatan ve dikkatle denetlenen hastalara 100 ila 120 mg'lık günlük dozlar uygulanabilir.
Pediyatrik popülasyon (0-18 yaş)
Genellikle tedaviye 2-4 doza bölünmüş (tercihen 4 doz) çok düşük bir dozla (günde yaklaşık 0.3 mg/kg'a tekabül eden) başlanmalıdır.
Doz, çocuğun bireysel ihtiyaçları için yeterli olana kadar yaklaşık 1 haftalık aralıklarla dikkatli bir şekilde artırılmalıdır.
İdame tedavisi için olağan günlük doz 0.75 ile 2 mg/kg vücut ağırlığı arasındadır. 8 yaşından küçük çocuklarda toplam günlük doz maksimum 40 mg/gün'ü geçmemelidir. 8 yaşından büyük çocuklarda maksimum günlük doz 60 mg/gün uygulanabilir.
Lioresal tabletler, 33 kg'ın altındaki çocuklarda kullanım için uygun değildir.
Böbrek yetmezliği
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda LİORESAL dikkatle ve daha düşük dozlarda uygulanmalıdır. Kronik hemodiyaliz uygulanan hastalarda plazmadaki baklofen konsantrasyonları yüksektir ve bu nedenle özellikle düşük dozda Lioresal belirlenmelidir, örn. günde yaklaşık 5 mg.
Son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda, LİORESAL yalnızca beklenen yararın potansiyel riskinden fazla olması durumunda uygulanmalıdır. Bu tür hastalar, toksisitenin (örn. somnolans, letarji) erken belirtilerinin ve/veya semptomlarının zamanında teşhisi için yakından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.9).
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
Karaciğer yetmezliği olan ve LIORESAL tedavisi alan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Karaciğer, oral uygulamayı takiben baklofen metabolizmasında önemli bir rol oynamaz (bkz. bölüm 5.2). Ancak Lioresal karaciğer enzim seviyelerinde artışa neden olabilir. LIORESAL, karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle reçete edilmelidir (bkz. bölüm 4.4).
Yaşlı hastalar (yaş ≥ 65 yıl)
Yaşlı hastalarda istenmeyen etkilerin ortaya çıkma olasılığı daha yüksek olduğundan, dikkatli bir doz programı ve uygun hasta takibi önerilir.
Serebral kökenli spastik durumları olan hastalar
Serebral kaynaklı spastik durumları olan hastalarda istenmeyen etkilerin ortaya çıkma olasılığı daha yüksek olduğundan, dikkatli bir doz rejiminin benimsenmesi ve uygun hasta takibi önerilir.
Uygulama yöntemi
LIORESAL yemek sırasında bir miktar sıvı ile alınmalıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Psikiyatrik ve sinir sistemi bozuklukları
Psikotik bozukluklar, şizofreni, depresif veya manik bozukluklar, konfüzyonel durumlar veya Parkinson hastalığı olan hastalar, bu koşullar kötüleşebileceğinden, Lioresal ile dikkatle ve yakın gözetim altında tedavi edilmelidir.
Epilepsi
Nöbet eşiğinde düşme meydana gelebileceğinden epileptik hastalara özel dikkat gösterilmelidir; LIORESAL ile tedavinin kesilmesi veya doz aşımı ile ilgili nöbet raporları vardır.Yeterli antikonvülzan tedavinin sürdürülmesi ve hastanın dikkatle izlenmesi tavsiye edilir.
Diğerleri
LIORESAL, mevcut veya önceki peptik ülseri olan hastalarda ve ayrıca solunum veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan serebrovasküler rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Pediatrik popülasyon
Bir yaşından küçük çocuklarda LIORESAL kullanımına ilişkin çok sınırlı klinik veri vardır.Bu hasta popülasyonunda kullanım, doktorun bireysel yarar ve tedavinin riskine ilişkin değerlendirmesine dayanmalıdır.
Böbrek yetmezliği
LİORESAL, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle uygulanmalı ve son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda, yalnızca beklenen yararın potansiyel riskinden daha fazla olması durumunda verilmelidir (bkz. bölüm 4.2).
LIORESAL'i böbrek fonksiyonunu önemli ölçüde etkileyebilecek ilaçlar veya tıbbi ürünler ile kombine ederken özellikle dikkatli olunmalıdır. Böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmeli ve günlük LIORESAL dozu, baklofen toksisitesini önlemek için uygun şekilde ayarlanmalıdır.
Ağır baklofen toksisitesi olan hastalarda tedavinin kesilmesine ek olarak plansız hemodiyaliz alternatif bir tedavi olarak düşünülebilir. Bu hastalarda hemodiyaliz, baklofeni vücuttan etkili bir şekilde uzaklaştırır, aşırı dozun klinik semptomlarını hafifletir ve iyileşme sürelerini kısaltır.
İdrar bozuklukları
Mesane boşalmasının nörojenik bozuklukları, Lioresal ile tedaviden fayda görebilir.
Halihazırda sfinkter hipertonisi olan hastalarda akut idrar retansiyonu meydana gelebilir; bu durumlarda dikkatli olunması önerilir.
Laboratuvar testi
Nadir durumlarda, aspartat aminotransferaz, alkalin fosfataz ve kan glukoz seviyelerinde yükselmeler meydana gelmiştir. Bu nedenle, özellikle karaciğer fonksiyon bozukluğu veya şeker hastalığı olan hastalarda, ilacın altta yatan hastalıklarda herhangi bir değişikliğe neden olmadığından emin olmak için periyodik kontroller yapılmalıdır.
Tedavinin aniden kesilmesi
Anksiyete ve konfüzyonel durumlar, deliryum, halüsinasyonlar, psikotik, manik veya paranoid bozukluklar, nöbetler (status epilepticus), diskinezi, taşikardi, hipertermi ve "rebound fenomeni" olarak bilinen spastisitenin geçici olarak kötüleşmesi.
Oral LIORESAL'e intrauterin maruziyeti takiben doğum sonrası nöbetler bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.6).
Lioresal'in intratekal formülasyonu ile, yoksunluk sendromunun klinik özelliklerinin otonomik disrefleksi, malign hipertermi, nöroleptik malign sendrom veya hipermetabolik durumlar veya yaygın rabdomiyoliz ile ilişkili diğer durumlarda görülenlere benzeyebileceği bildirilmiştir.
Ciddi yan etkilerin meydana geldiği veya aşırı doz durumunda olduğu durumlar dışında, tedavi her zaman kademeli olarak kesilmeli ve yaklaşık 1-2 haftalık bir süre içinde dozaj kademeli olarak azaltılmalıdır.
Duruş ve denge
Duruş bakımı ve harekette denge için spastisite gerekiyorsa LIORESAL dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
Bazı bileşenler hakkında önemli bilgiler
Lioresal buğday nişastası içerir. Buğday nişastası, ancak eser miktarlarda glüten içerebilir ve bu nedenle çölyak hastalığı olan kişiler için güvenli kabul edilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Göz önünde bulundurulması gereken gözlemlenen etkileşimler
Levodopa / dopa-dekarboksilaz inhibitörü (karbidopa)
Lioresal ve levodopa (tek başına veya bir dopa-dekarboksilaz inhibitörü ile kombinasyon halinde) alan Parkinson hastalığı olan hastalarda zihinsel karışıklık, halüsinasyonlar, baş ağrısı, bulantı ve ajitasyon vakaları bildirilmiştir. Parkinsonizm semptomlarının kötüleştiği de bildirilmiştir. Bu nedenle, LİORESAL ve levodopa/karbidopa birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Merkezi Sinir Sistemi (MSS) Depresyonuna Neden Olan İlaçlar
LIORESAL, diğer kas gevşeticiler (tizanidin gibi), sentetik opioidler veya alkol de dahil olmak üzere, CNS depresyonuna neden olan diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında, sedatif etki yoğunlaşabilir (bkz. bölüm 4.7). morfin ve intratekal baklofen kullanımı. Kardiyopulmoner disfonksiyonu ve solunum kas güçsüzlüğü olan hastalarda, solunum ve kardiyovasküler fonksiyonların dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.
antidepresanlar
Trisiklik antidepresanlarla eşzamanlı tedavi sırasında, Lioresal'in etkisi artabilir ve belirgin kas hipotonisine neden olabilir.
Lityum
Oral LIORESAL ve lityumun birlikte kullanımı, hiperkinetik semptomların kötüleşmesine neden olmuştur.Bu nedenle, LIORESAL ve lityum birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
antihipertansifler
Antihipertansif ajanlarla eşzamanlı tedavi kan basıncını daha da düşürebileceğinden, antihipertansif dozu buna göre ayarlanmalıdır.
Böbrek fonksiyonunu azaltan ilaçlar
Böbrek fonksiyonunu önemli ölçüde etkileyebilecek ilaçlar veya tıbbi ürünler, toksik etkiler üreten baklofenin eliminasyonunu azaltabilir (bkz. bölüm 4.4).
04.6 Hamilelik ve emzirme
Doğurganlık
Baklofenin insan fertilitesi üzerindeki etkisine ilişkin veri bulunmamaktadır.
Doğurganlık çağındaki kadınlara özel tavsiyeleri destekleyecek veri yoktur.
Sıçanlarda anne için toksik olmayan dozlarda baklofenin erkek ve dişi fertilitesi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Gebelik
Oral olarak uygulanan lioresalin, insanlarda kullanılması önerilen maksimum oral dozun (mg/kg olarak) yaklaşık 8.3 katı dozlarla tedavi edilen sıçanların fetüslerinde omfalosel (umbilikal herni) insidansını arttırdığı gösterilmiştir.
Bu etki farelerde ve tavşanlarda gözlenmedi.
Gebe kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışma yoktur. Baklofen plasenta bariyerini geçer ve hamilelik sırasında sadece beklenen yararın fetusun potansiyel riskinden daha ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Annesi hamilelik sırasında baklofen almış olan bir haftalık bir bebekte şüpheli bir yoksunluk reaksiyonu (jeneralize nöbetler) vakası bildirilmiştir. Çeşitli antikonvülzanlara dirençli olan nöbetler, yenidoğana baklofen uygulandıktan sonra 30 dakika içinde azaldı.
Besleme zamanı
Terapötik dozlarda LIORESAL ile tedavi edilen annelerde, aktif madde anne sütüne geçer, ancak o kadar küçük miktarlarda olur ki bebek için istenmeyen etkiler beklenmez.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
LIORESAL, baş dönmesi, sedasyon, uyuşukluk ve görme bozukluğu gibi (bkz. bölüm 4.8) hastanın tepki verme yeteneğini azaltabilecek istenmeyen etkilerle ilişkilendirilebilir. Bu tür advers olaylar yaşayan hastalara araç ve makine kullanmaktan kaçınmaları tavsiye edilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
İstenmeyen etkiler esas olarak tedavinin başlangıcında (örn. sedasyon, uyuşukluk), dozaj çok hızlı artırıldığında veya yüksek dozlar kullanıldığında veya hasta yaşlıysa ortaya çıkar. dozun azaltılması ve nadiren tedavinin kesilmesini gerektirecek kadar şiddetlidir. Psikiyatrik hastalık öyküsü veya serebral dolaşım bozuklukları (örn. serebral enfarktüs) olan hastalarda ve yaşlı hastalarda reaksiyonlar daha şiddetli olabilir.
Epileptik hastalarda nöbet eşiğinde düşme ve nöbet atakları görülebilir.
Bazı hastalar, tedaviye paradoksal bir tepki olarak artan kas spastisitesi göstermiştir.
Bildirilen yan etkilerin birçoğunun, tedavi edilmekte olan altta yatan hastalıkla ilişkili olduğu bilinmektedir.
Advers reaksiyonlar (Tablo 1) MedDRA sıklık kuralına göre listelenmiştir: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100,; bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
tablo 1
04.9 Doz aşımı
Belirti ve bulgular
Esas olarak uyuşukluk, bilinç azalması, solunum depresyonu, koma gibi merkezi sinir depresyonu belirtileri vardır.
Şunların da ortaya çıkması mümkündür: konfüzyon, halüsinasyonlar, ajitasyon, konvülsiyonlar, EEG anomalileri (patlama baskılama paterni ve trifazik dalgalar), akomodasyon bozuklukları, değişmiş pupil refleksi; genelleştirilmiş kas hipotonisi, miyoklonus, hiporefleksi veya arefleksi; periferik vazodilatasyon, hipotansiyon veya hipertansiyon, bradikardi, taşikardi veya kardiyak aritmiler; hipotermi; mide bulantısı, kusma, ishal, aşırı tükürük salgısı; yüksek karaciğer enzim değerleri.
CNS-aktif maddelerin veya ilaçların (örn. alkol, diazepam, trisiklik antidepresanlar) birlikte alınması aşırı doz sendromunun kötüleşmesine neden olabilir.
Tedavi
Spesifik bir panzehir bilinmemektedir.
Hipotansiyon, hipertansiyon, nöbetler, gastrointestinal rahatsızlıklar ve solunum veya kardiyovasküler depresyon gibi komplikasyonlar için destekleyici önlemler ve semptomatik tedavi yapılmalıdır.
Potansiyel olarak toksik bir miktarın yutulmasından sonra, özellikle yuttuktan sonraki ilk dönemde aktif karbon düşünülmelidir.
Gastrik dekontaminasyon (örn. gastrik lavaj), özellikle yaşamı tehdit etme potansiyeli olan bir doz aşımının alınmasından sonraki ilk dönemde (60 dakika) vaka bazında düşünülmelidir.
Komadaki veya konvülzif hastalar gastrik dekontaminasyondan önce entübe edilmelidir.
İlaç esas olarak böbrek yoluyla elimine edildiğinden, sıvı alımının arttırılması ve muhtemelen bir diüretik uygulanması tavsiye edilir.Hemodiyaliz (bazen planlanmamış) böbrek yetmezliği ile ilişkili ciddi zehirlenmelerde faydalı olabilir (bkz. bölüm 4.4).
Konvülsiyon durumunda diazepam i.v'yi dikkatle uygulayın.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
farmakoterapötik grup: merkezi etkili kas gevşeticiler.
ATC kodu: M03B X01.
Hareket mekanizması
Lioresal çok etkili bir antispazmodiktir; Baklofen aslında, muhtemelen uyarıcı amino asitler, glutamat ve aspartat salınımını engelleyen GABA-B reseptörlerini uyararak omurilikteki monosinaptik ve polisinaptik iletim refleksini baskılar.
farmakodinamik etkiler
Nöromüsküler iletim baklofenden etkilenmez. Aktif madde bir "antinosiseptif etki gösterir. İskelet kaslarının spazmları ile ilişkili nörolojik bozukluklarda, Lioresal'in klinik etkisi, kas refleksinin kasılmaları üzerinde yararlı bir etki" şeklini alır ve ağrılı spazmı, otomatizmi ve ağrılı spazmı belirgin şekilde iyileştirir. klon. Lioresal hastanın hareketliliğini iyileştirir, günlük aktiviteleri ve fizyoterapiyi kolaylaştırır. Bası yaralarının önlenmesi ve tedavisi ve uyku kalitesinin iyileştirilmesi ("ağrılı kas spazmlarının ortadan kaldırılması nedeniyle) ve kolikist ve sfinkterin işlevi, Lioresal ile tedavinin dolaylı etkileri olarak gözlemlenmiştir, bu da daha iyi sonuç verir. hasta için yaşam kalitesi.
Baklofen mide asidinin salgılanmasını uyarır.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Baklofen gastrointestinal kanaldan hızla ve tamamen emilir.
10, 20 ve 30 mg baklofenin tek doz oral uygulamasından sonra sırasıyla yaklaşık 180, 340 ve 650 nanogram/ml'de doruk plazma konsantrasyonları elde edilir ve 0.5 - 1.5 saat sonra kaydedilir. Eğrinin altındaki karşılık gelen alanlar dozla orantılıdır.
Dağıtım
Baklofenin dağılım hacmi 0.7 L / kg'dır. Plazma protein bağlanması yaklaşık %30'dur ve 10 nanogram / mL ila 300 mcg / mL konsantrasyon aralığında sabittir. Beyin omurilik sıvısında plazmadan yaklaşık 8,5 kat daha düşük aktif madde konsantrasyonları vardır.
Metabolizma
Baklofen sadece küçük bir oranda metabolize olur. Deaminasyonla elde edilen ana metabolit, β (p-klorofenil) - 4-hidroksibutirik asit, farmakolojik olarak aktif değildir.
Eliminasyon
Baklofenin plazma yarı ömrü yaklaşık 3-4 saattir.Baklofen esas olarak değişmeden elimine edilir.72 saat içinde dozun yaklaşık %75'i böbrekler tarafından elimine edilir, bu miktarın yaklaşık %5'i metabolitler şeklindedir. Metabolitlerin %5'i de dahil olmak üzere dozun bir kısmı feçesle atılır.
Özel popülasyonlar
Yaşlı hastalar (yaş ≥ 65 yıl)
Yaşlı hastalarda farmakokinetik hemen hemen 65 yaşın altındaki hastalarda bulunanlarla aynıdır. Tek bir oral dozun uygulanmasını takiben, yaşlı hastalarda, 65 yaşın altındaki yetişkinlere benzer şekilde "daha yavaş eliminasyon, ancak" sistemik baklofen maruziyeti vardır. Tekrarlanan doz tedavisi ile elde edilen sonuçların ekstrapolasyonu, 65 yaşın altındaki hastalar ile yaşlı hastalar arasında anlamlı bir fark olmadığını göstermektedir.
Pediyatrik hastalar
2 ila 12 yaş arası çocuklara 2.5 mg Lioresal tabletin oral yoldan verilmesini takiben, 62.8 ± 28.7 nanogram/ml Cmax değerleri, 0.95 arasında değişen Tmax değerleri bildirilmiştir. -2 saat, ortalama plazma klerensi 315.9 ml / h / kg, 2.58 l / kg dağılım hacmi ve 5.10 saatlik yarı ömür.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu
LIORESAL tedavisi alan karaciğer yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik veri mevcut değildir.Bununla birlikte, karaciğer baklofen metabolizmasında önemli bir rol oynamadığından, karaciğer yetmezliği olan hastalarda LIORESAL'in farmakokinetiğinin önemli ölçüde değişmesi olası değildir.
Böbrek yetmezliği
LIORESAL tedavisi alan böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrollü klinik farmakokinetik çalışma bulunmamaktadır. Baklofen ağırlıklı olarak değişmeden idrarla atılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, sistemik seviyelerine göre baklofen doz ayarlaması düşünülmelidir; Hızlı hemodiyaliz, sistemik dolaşımdaki fazla baklofenin uzaklaştırılmasının etkili bir yoludur.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Üreme toksisitesi
Sıçanlarda, anneye toksik olmayan dozlarda oral olarak uygulanan baklofenin doğurganlık veya doğum sonrası gelişim üzerinde istenmeyen etkilere neden olduğu gösterilmemiştir. Oral olarak verilen lioresalin sıçanlarda fetüslerde omfalosel (umbilikal herni) insidansını arttırdığı gösterilmiştir.Bu anormallik farelerde ve tavşanlarda gözlenmemiştir.Oral yoldan verilen lioresalin, fetüsün büyüme geriliğine (kemiklerin ossifikasyonu) neden olduğu gösterilmiştir. ayrıca sıçanlarda ve tavşanlarda maternal toksisite ile sonuçlanmıştır.
Mutajenez ve karsinogenez
Baklofenin mutajenik ve genotoksik potansiyeli bakteri, memeli hücreleri, maya ve Çin Hamsterında yapılan testlerden negatif çıkmıştır. Mevcut veriler, baklofenin mutajenik potansiyele sahip olma olasılığının düşük olduğunu göstermektedir.
Bkalofen, 2 yıllık bir sıçan çalışmasında kanserojen potansiyel göstermedi. 2 yıl boyunca maksimum dozlarda (50-100 mg/kg) baklofen ile tedavi edilen dişi sıçanlarda, yumurtalık kistleri ve adrenal hipertrofi ve/veya kanama insidansında görünüşte doza bağlı bir artış olmuştur.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Susuz kolloidal silika; mikrokristal selüloz; magnezyum stearat; povidon; buğday nişastası.
06.2 Uyumsuzluk
Hiçbiri.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Isı ve nemden koruyun.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Toksik olmayan PVC blister
10 mg'lık 50 tablet içeren kutu.
25 mg'lık 50 tablet içeren kutu.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
LIORESAL 10 mg tablet AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg tablet AIC n. 022999027
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk yetkilendirme: 31.12.1973
yenileme: 01.06.2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
08.04.2013 AIFA tespiti
