Aktif maddeler: Mesalazin (5-ASA)
PENTASA 500 mg modifiye salımlı tabletler
PENTASA 1 g uzatılmış salımlı granüller
Paket boyutları için Pentasa paket ekleri mevcuttur: - PENTASA 500 mg modifiye salımlı tabletler, PENTASA 1 g uzatılmış salımlı granüller
- PENTASA 1 gr fitiller
- PENTASA 4 g / 100 ml rektal süspansiyon
Endikasyonları Pentasa neden kullanılır? Bu ne için?
Pentasa, salisilatlar, ülseratif kolit ve Crohn hastalığını tedavi etmek için kullanılan bağırsak antienflamatuarları adı verilen bir ilaç grubuna ait olan aktif madde mesalazini içerir.
Ülseratif kolit, mide kramplarının eşlik ettiği sık bağırsak hareketleri ve kanlı dışkı gibi semptomlarla birlikte, bağırsağın iç astarının kırmızılaştığı ve şiştiği (iltihaplı) bir kolon (kalın bağırsak) ve rektum hastalığıdır.
Akut bir ülseratif kolit atağı için verildiğinde, Pentasa iltihabı tedavi etmek ve semptomları azaltmak için tüm kolon ve rektum boyunca çalışır. Tabletler, ülseratif kolitin geri dönmesini önlemeye yardımcı olmak için de alınabilir.
Şiddetli aktif fazda kortizonlu ilaçlarla birliktelik önerilebilir.
Kontrendikasyonlar Pentasa'nın kullanılmaması gerektiğinde
Pentasa'yı kullanmayın
- Bu ilacın etkin maddesine veya diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
- Salisilatlar olarak bilinen bir ilaç sınıfına (örn. aspirin) alerjiniz varsa
- 6 yaşın altındaki çocuklarda
- Hamileliğin son haftalarında ve emzirme döneminde ("Hamilelik, emzirme ve doğurganlık" bölümüne bakınız)
- Şiddetli böbrek veya karaciğer problemleriniz varsa.
Kullanım Önlemleri Pentasa'yı almadan önce bilmeniz gerekenler
Pentasa'yı kullanmadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz:
- Sülfasalazin alerjiniz varsa (salisilatlara alerjiniz varsa)
- Karaciğeriniz kötü veya kötü çalışıyorsa
- Böbrek problemleriniz varsa. Mesalazin nefrotoksisiteye (böbrek toksisitesi) neden olur, bu nedenle tedavi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu gelişen hastalarda kesilmelidir.
- Böbrek reaksiyonu riskini artırabileceğinden, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAİİ'ler) ve azatioprin gibi böbrek fonksiyonunuzu etkileyebilecek ilaçlarla tedavi ediliyorsanız
- Azatioprin veya 6-merkaptopurin ve tiyoguanin ile tedavi ediliyorsanız, bunlar kan diskrazileri (kan hastalıkları) riskini artırabilecek ilaçlardır. Bu advers reaksiyonların varlığında tedavi azaltılmalı veya kesilmelidir.
- Mide sindirimi özellikle yavaşsa veya pilor stenozu taşıyıcısıysanız (midenin ince bağırsağa giden kısmının daralması)
- Astım gibi solunum problemleriniz varsa.
Özellikle tedavinin ilk aşamasında doktorunuz böbreklerinizin, karaciğerinizin işlevini değerlendirmek için idrar ve kan testleri isteyebilir.
Çocuklar ve ergenler
Pentasa'nın 6 yaşından küçük çocuklarda kullanılması önerilmez.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Pentasa'nın etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz alınabilecek ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar kullanıyorsanız, yakın zamanda kullandıysanız veya kullanabilecekseniz doktorunuza söyleyiniz.
Bu, özellikle aşağıdaki gibi ilaçlar alıyorsanız önemlidir:
- Azatioprin, 6-merkaptopurin ve tiyoguanin (bağışıklık sisteminizin aktivitesini azaltan 'bağışıklık baskılayıcı' ilaçlar olarak bilinir).
- Kumarin antikoagülanlar (kanın pıhtılaşması için gereken süreyi artıran ilaçlar). Örneğin varfarin.
Yiyecek ve içecek ile Pentasa
Bu ilaç yiyecek ve içecek ile alınabilir (bkz. Bölüm 3).
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız bu ilacı kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Pentasa hamilelik veya emzirme döneminde dikkatli bir şekilde ve sadece kesinlikle gerekliyse kullanılmalıdır (ayrıca bkz. bölüm 2 "PENTASA'yı kullanmayın").
Pentasa ile tedavi edilen annelerin bebeklerinde kan bozuklukları gözlenmiştir.
Yenidoğanlarda ishal gibi alerjik reaksiyonlar göz ardı edilemez.
Bebek ishal olursa, emzirme kesilmelidir.
Araç ve makine kullanma
Pentasa ile tedavi normalde araç ve/veya makine kullanma yeteneğini etkilemez.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Pentasa Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde kullanın. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Önerilen doz:
Yetişkinler:
Ülseratif kolitte
Akut tedavi: günde bir kez 4 g'a kadar mesalamin veya 2-4 uygulamaya bölünmüş
İdame tedavisi: Günde 3 doza bölünmüş 1.500 mg mesalamin ile başlanması tavsiye edilir.
Crohn hastalığında
Akut tedavi: 2-3 uygulamaya bölünmüş, günde 3-4 g'a kadar mesalamin.
İdame tedavisi: Günde 3 g mesalamin ile 3 doza bölünmüş olarak başlanması tavsiye edilir.
Çocuklarda kullanım
6 yaşından itibaren çocuklar
Genellikle 40 kg vücut ağırlığına kadar olan çocuklara yetişkin dozunun yarısının ve 40 kg vücut ağırlığının üzerindeki çocuklara normal yetişkin dozunun verilmesi önerilir.
- Akut tedavi: ayrı uygulamalarda 30-50 mg/kg/gün ile başlanır. Maksimum doz: Ayrı uygulamalarda 75 mg/kg/gün. Toplam doz günde 4 g'ı geçmemelidir (maksimum yetişkin dozu).
- İdame tedavisi: ayrı uygulamalarda 15-30 mg/kg/gün ile başlanır. Toplam doz günde 2 g'ı geçmemelidir (önerilen yetişkin dozu).
Tabletler veya poşetler yemek sırasında veya yemekten hemen sonra alınabilir. Pentasa su veya yoğurt ile alınabilir. Tabletler bütün olarak yutulabilir veya alternatif olarak bir bardak veya kaşık içinde az miktarda su ile kırılabilir veya çözülebilir.
Pentasa tabletleri veya granülleri çiğnenmemelidir. Poşet açıldıktan sonra granüller 24 saat içinde alınmalıdır (bkz. "Pentasa nasıl saklanır").
Pentasa'yı kullanmayı unutursanız
Bir doz Pentasa almayı unutursanız, bir sonraki programlanmış normal dozunuzu her zamanki saatinde alınız.
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Pentasa almayı bırakırsanız
Doktorunuz tedavinin ne kadar süreceğini size söyleyecektir. Bu ilaçla tedaviyi durdurmadan önce doktorunuzla konuşun.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Doz aşımı Çok fazla Pentasa aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla tablet veya poşet kullanmışsanız, hemen doktorunuzla temasa geçiniz veya size en yakın hastaneye gidiniz.
Yan Etkiler Pentasa'nın yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Baş ağrısı
- İshal
- Karın ağrısı
- Mide bulantısı
- öğürdü
- Gaz (bağırsak gazı)
- Kurdeşen, eritem gibi deri döküntüleri.
Seyrek yan etkiler (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Baş dönmesi
- Mio- ve perikardit (kalbin belirli bölümlerinin iltihabı)
- Akut pankreatit (pankreasın akut iltihabı) ve artmış amilazlar (pankreasın enzimleri).
Çok seyrek yan etkiler (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Eozinofili (eozinofil adı verilen bir beyaz kan hücresi türünde artış), anemi (kırmızı kan hücrelerinde azalma), aplastik anemi (kemik iliğinde her tür kan hücresinin yetersiz üretimi ile karakterize bir anemi şekli) gibi kan hastalıkları lökopeni (beyaz kan hücrelerinde azalma), trombositopeni (trombositlerde azalma), agranülositoz (granülosit adı verilen bir beyaz kan hücresi türünde azalma), pansitopeni (tüm kan hücrelerinde azalma)
- Alerjik döküntü, anafilaktik reaksiyon, eozinofili ve sistemik semptomlar (DRESS) ile ilaç reaksiyonu (DRESS), eritema multiforme ve Steavens-Johnson sendromu (SJS) dahil olmak üzere aşırı duyarlılık (alerji) reaksiyonları
- uyuşturucu ateşi
- Periferik nöropati (el ve ayak sinirlerini etkileyen patolojik durum)
- Alerjik alveolit, alerjik reaksiyonlar ve akciğer bozuklukları (nefes almada zorluk (dispne), öksürük, bronkospazm, eozinofilik pnömoni, interstisyel akciğer hastalığı, pulmoner infiltrasyon, pnömoni dahil pulmoner fibrotik reaksiyonlar)
- Pancolitis (kolon iltihabı)
- Karaciğer bozuklukları (artan karaciğer enzimleri, kolestatik indeksler ve bilirubin, hepatit dahil hepatoksisite, kolestatik hepatit, siroz, karaciğer yetmezliği)
- Alopesi (saç dökülmesi veya incelmesi) geri dönüşümlü
- Kas ağrısı (miyalji), eklem ağrısı (artralji), lupus eritematozus benzeri bağışıklık reaksiyonları vakaları
- Böbrek bozuklukları (akut ve kronik interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, böbrek yetmezliği, idrarda renk değişikliği)
- Oligospermi (menide düşük sperm konsantrasyonu) geri dönüşümlüdür.
Bazı yan etkiler de hastalığın kendisine atfedilebilir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Ayrıca yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Poşetleri açtıktan sonra granüller 24 saat saklanabilir, ardından atılmalıdır.
Bu ilacı "EXP" sonrasında paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder Bu tarih, ürünün sağlam ambalajında, doğru şekilde saklanmış olduğunu belirtir.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Son tarih "> Diğer bilgiler
Pentasa'nın içeriği
Modifiye salımlı tablet:
- Aktif bileşen mesalamindir.
- Diğer bileşenler şunlardır: polivinilpirolidon, etilselüloz, magnezyum stearat, talk, mikrokristal selüloz.
Uzatılmış salımlı granül poşeti:
- Aktif bileşen mesalamindir.
- Diğer bileşenler şunlardır: etil selüloz, mikrokristalin selüloz.
Pentasa'nın neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
Pentasa 500 mg modifiye salımlı tabletler: Tabletler, küçük beyaz-gri ila açık kahverengi lekeler ve bir çentik çizgisi ile sunulur. Bir tarafta 500 mg, diğer tarafta PENTASA basılmıştır. 50 tabletlik kutu.
Pentasa poşetleri 1 g uzatılmış salımlı granüller: beyaz-gri ila beyaz-açık kahverengi granüller. 50 poşetlik kutu.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI -
PENTAŞA
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM -
Bir modifiye salımlı tablet şunları içerir: mesalamin (5-amino-salisilik asit) 500 mg.
Bir paket uzatılmış salimli granül şunları içerir: mesalazin (5-amino-salisilik asit) 1 g.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM -
Modifiye salımlı, küçük beyaz-gri ila açık kahverengi benekli, çentikli ve çentikli tabletler: bir tarafta 500 mg, diğer tarafta PENTASA.
Uzatılmış salımlı granüller, beyaz-gri ila beyaz-açık kahverengi renktedir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER -
04.1 Terapötik endikasyonlar -
Ülseratif kolit. Crohn hastalığı.
Pentasa, hem hastalığın aktif fazının tedavisinde hem de nükslerin önlenmesinde endikedir. Şiddetli aktif fazda kortizon tedavisi ile birliktelik önerilebilir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi -
Dozaj
Dozaj, hastalığın şiddetine göre hastaya göre ayarlanmalıdır. Ülseratif kolitte
Akut tedavi: günde bir kez 4 g'a kadar mesalamin veya 2-4 uygulamaya bölün.
İdame tedavisi: Günde 3 doza bölünmüş 1500 mg mesalamin ile başlanması tavsiye edilir.
Crohn hastalığında
Akut tedavi: 2-3 uygulamaya bölünmüş, günde 3-4 g'a kadar mesalamin.
İdame tedavisi: Günde 3 g mesalamin ile 3 doza bölünmüş olarak başlanması tavsiye edilir.
Pediatrik popülasyon
Çocuklarda (6-18 yaş) bir etkiye ilişkin yalnızca sınırlı belge vardır.
Akut tedavi: ayrı uygulamalarda 30-50 mg/kg/gün ile başlanarak bireysel olarak kurulmalıdır. Maksimum doz: Ayrı uygulamalarda 75 mg/kg/gün. Toplam doz günde 4 g'ı geçmemelidir (maksimum yetişkin dozu).
İdame tedavisi: ayrı uygulamalarda 15-30 mg/kg/gün ile başlanarak ayrı ayrı oluşturulmalıdır. Toplam doz günde 2 g'ı geçmemelidir (önerilen yetişkin dozu).
Genellikle 40 kg vücut ağırlığına kadar olan çocuklara yetişkin dozunun yarısının ve 40 kg vücut ağırlığının üzerindeki çocuklara normal yetişkin dozunun verilmesi önerilir.
Uygulama yöntemi
Pentasa tabletleri veya granülleri çiğnenmemelidir.
Tabletler veya poşetler yemek sırasında veya yemekten hemen sonra alınabilir. Tabletleri de kırabilir ya da su ile bir bardakta ya da kaşıkta parçalanmasını sağlayabilirsiniz. Pentasa su veya yoğurt ile alınabilir.
04.3 Kontrendikasyonlar -
Etkin maddeye, salisilatlara veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
6 yaşın altındaki çocuklar.
Hamileliğin ve emzirmenin son haftaları (bkz. bölüm 4.6). Şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri -
Hem tedavinin kesilmesinden sonra hem de yetersiz idame tedavisi sırasında objektif ve subjektif semptomların nüksleri ortaya çıkabilir. Aşırı duyarlılık reaksiyonlarının olası oluşumu, tedavinin derhal durdurulmasını içerir. Yavaş sindirimi olan veya pilor stenozu taşıyıcısı olan hastalarda, midede zaten 5-ASA salınımı olması, bunun sonucunda mide tahrişi ve ilacın etkinliğinin kaybolması bazen mümkün olabilir.
Pentasa, sülfasalazin alerjisi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (salisilatlara alerji riski). Karın krampları, akut karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve döküntü gibi akut intolerans reaksiyonları durumunda tedavi derhal kesilmelidir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunması önerilir. ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyonu parametreleri, tedavinin başlangıcında ve sırasında, doktorun takdirine bağlı olarak değerlendirilmelidir.
Pentasa'nın böbrek bozukluğu olan hastalarda kullanılması önerilmez.Özellikle tedavinin ilk aşamasında, böbrek fonksiyonu düzenli olarak izlenmelidir (örn. serum kreatinin).Mesalazin nefrotoksisiteye neden olur, bu nedenle tedavi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu gelişen hastalarda kesilmelidir. NSAID'ler ve azatioprin gibi diğer nefrotoksik ajanların eşzamanlı kullanımı durumunda, böbrek fonksiyonunun izlenme sıklığı arttırılmalıdır.
Başta astım olmak üzere akciğer hastalıkları olan hastalar tedavi sırasında yakından izlenmelidir.
Mesalamine karşı kardiyak aşırı duyarlılık reaksiyonları (mine ve perikardit) ve çok nadiren şiddetli kan diskrazileri nadiren bildirilmiştir. Tedavi başlangıcında ve tedavi sırasında, doktorun takdirine bağlı olarak, farklı kan sayımları için kan testleri önerilir.Mesalamin ile eşzamanlı tedavi, azatioprin veya 6-merkaptopürin veya tiyoguanin alan hastalarda kan diskrazisi riskini artırabilir (bkz. bölüm 4.5). Bu advers reaksiyonlardan şüpheleniliyorsa veya ortaya çıkarsa durdurulur.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri -
PENTASA ve azatioprin veya 6-merkaptopurin veya tiyoguanin ile birlikte uygulanan tedavi, çeşitli çalışmalarda daha yüksek bir miyelosupresif etki sıklığı göstermiştir ve etkileşim mekanizması tam olarak kurulmamış olsa da, bir korelasyon var gibi görünmektedir.Düzenli izleme önerilir. ve tiopürin dozu buna göre ayarlanmalıdır.
Mesalamin, varfarinin antikoagülan etkisini azaltabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme -
Pentasa hamilelik veya emzirme döneminde dikkatli kullanılmalıdır ve sadece doktorun değerlendirmesine göre olası yararlar olası risklerden ağır basarsa Mesalazin plasenta bariyerini geçer ve göbek kordonu plazmasındaki konsantrasyonu bundan daha düşüktür. Asetil-mezalazin metaboliti göbek ve anne kordonu plazmasında benzer konsantrasyonlarda bulunmuştur.Birkaç gözlemsel çalışmada teratojenik etki bildirilmemiştir ve insan kullanımında önemli risk kanıtı yoktur. Oral mesalazin ile yapılan hayvan çalışmaları, gebelik, embriyo-fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı yan etkiler göstermemiştir Pentasa ile tedavi edilen annelerin yenidoğanlarında kan bozuklukları (pansitopeni, lökopeni, trombositopeni, anemi) bildirilmiştir. .
Mesalamin anne sütüne geçer. Anne sütündeki mesalamin konsantrasyonu anne kanındakinden daha düşükken, metabolit asetil-mezalazin benzer veya daha yüksek konsantrasyonlardadır. Emziren kadınlarda mesalamin oral kullanımına ilişkin "sınırlı deneyim" vardır. Emzirme sırasında Pentasa ile hiçbir kontrollü çalışma yapılmamıştır.Yenidoğanlarda ishal gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları göz ardı edilemez.Bebek ishal yaşarsa, emzirme kesilmelidir.
Mesalamin ile ilgili hayvan çalışmaları, erkek ve dişi doğurganlığı üzerinde hiçbir etki göstermemiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler -
Pentasa ile tedavinin araç ve/veya makine kullanma yeteneğini etkilemesi olası değildir.
04.8 İstenmeyen etkiler -
Yan etkiler aşağıda organ, organ/sistem ve MedDRA sıklığına göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (1/10) yaygın (≥ 1/100 a)
Klinik araştırmalara ve piyasaya arz sonrası izleme raporlarına dayalı advers olayların sıklığı
(*) mesalazinin miyokardit ve perikardit, pankreatit, nefrit ve hepatiti indükleme mekanizması bilinmemektedir, ancak doğası gereği muhtemelen alerjiktir.
Yan etkilerin çoğunun IBD'nin kendisine de atfedilebileceğini belirtmek önemlidir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması.
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı -
Hayvanda akut deneyim:
Domuzlarda 5 g/kg'a kadar oral mesalamin dozları veya sıçanlarda 920 mg/kg'a kadar tek intravenöz mesalazinin dozlarının öldürücü olduğu gösterilmemiştir.
İnsanda deneyim:
Doz aşımı ile ilgili sınırlı klinik deneyim, renal veya hepatik toksisiteyi göstermez. Spesifik bir panzehir bilinmemektedir ve tedavi semptomatik ve destekleyicidir. İnsanlarda doz aşımı tedavisi:
Hastane ortamında semptomatik tedavi. Böbrek fonksiyonunun dikkatli izlenmesi.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER -
05.1 "Farmakodinamik özellikler -
Farmakoterapötik grup: bağırsak antienflamatuarları, amino salisilik asit ve analogları.
ATC: A07EC02.
Mesalamin, ülseratif kolit, Crohn hastalığı ve proktit tedavisinde kullanılan sülfasalazin'in etken maddesi olarak bulunmuştur.
Klinik çalışmalar, oral veya rektal uygulamadan sonra mesalazinin terapötik değerinin, sistemik olmaktan ziyade iltihaplı bağırsak mukozası üzerindeki lokal bir etkiye bağlı gibi göründüğünü göstermektedir.
IBD hastaları mevcut: artmış lökosit göçü, anormal sitokin üretimi, artan araşidonik asit metabolitleri, özellikle lökotrien B4 üretimi ve iltihaplı bağırsak mukozasında artan serbest radikal oluşumu Mesalazin, hem in vitro hem de in vivo farmakolojik bir etkiye sahiptir. lökosit kemotaksisini inhibe eden, sitokinlerin ve lökotrienlerin üretimini azaltan ve serbest radikalleri nötralize eden etki.Mesalazinin klinik etkinliğinde bu mekanizmalardan hangisinin baskın bir rol oynadığı şu anda bilinmemektedir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler -
Lokal kullanılabilirlik: mesalazinin terapötik aktivitesi büyük olasılıkla ilacın hastalıklı bağırsak mukozası alanıyla lokal temasına bağlıdır.
Pentasa modifiye salımlı poşetler ve tabletler, etilselüloz ile kaplanmış mesalamin mikrogranüllerinden oluşur. Tabletlerin verilmesini ve parçalanmasını takiben, mesalamin, farklı enteral pH koşullarında gastrointestinal sistem boyunca tek tek mikrogranüllerden sürekli olarak salınır.
Mikrogranüller, eşzamanlı gıda alımından bağımsız olarak, bir "uygulama saati" içinde duodenuma ulaşır. Sağlıklı gönüllülerde ince bağırsakta ortalama geçiş hızı yaklaşık 3-4 saattir.
absorpsiyon
Sağlıklı gönüllülerden alınan idrar verilerine göre, ağızdan uygulamayı takiben, ağırlıklı olarak ince bağırsakta, yutulan dozun %30-50'si emilir.
Mesalazin, uygulamadan 15 dakika sonra plazmada saptanabilir. Maksimum plazma konsantrasyonu 1-4 saat sonra elde edilir. Kademeli bir azalmadan sonra, mesalamin uygulamadan 12 saat sonra artık saptanamaz olacaktır. Asetil mesalazin için plazma konsantrasyon eğrisi aynı modeli izler, ancak konsantrasyonlar genellikle daha yüksektir ve eliminasyon daha yavaştır.
Oral uygulamadan sonra plazmadaki asetil-mezalazin ve mesalaminin metabolik oranı, günlük 500 mg x3 ve 2 g x3 dozlarından sonra sırasıyla 3.5 ila 1.3 arasında değişir ve doygunluğa maruz kalabilen doza bağlı asetilasyon anlamına gelir.
Mesalaminin kararlı durum plazma konsantrasyonları, günlük 1.5 g, 4 g ve 6 g dozlarından sonra sırasıyla yaklaşık 2 μmol / L, 8 μmol / L ve 12 μmol / L'dir. Asetil mesalazin için karşılık gelen konsantrasyonlar 6 mcmol / l, 13 mcmol / l ve 16 mcmol / l'dir.
Dağıtım
Mesalazin plazma proteinlerine yaklaşık %50, asetil-mezalazin ise yaklaşık %80 oranında bağlanır. 5-ASA ve Ac-5-ASA kan beyin bariyerini geçmez.
biyotransformasyon
Mesalazin hem pre-sistemik olarak bağırsak mukozası tarafından hem de sistemik olarak karaciğerde N-asetil-mezalazin (asetilmesalazin) halinde metabolize edilir. Asetilasyonun bir kısmı ayrıca kolonun bakteriyel florası tarafından da meydana gelir. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız görünmektedir.
Asetil mesalazinin klinik ve toksikolojik olarak inaktif olduğu düşünülmektedir, ancak bu henüz doğrulanmamıştır.
Eliminasyon
Mesalaminin plazma yarı ömrü yaklaşık 40 dakika ve asetil-mesalazininki yaklaşık 70 dakikadır. PENTASA'nın gastrointestinal sistem boyunca sürekli salınımı nedeniyle, oral uygulamadan sonra mesalazinin eliminasyon yarı ömrü belirlenemez, ancak, oral uygulamayı takiben 5 günlük bir tedavi periyodundan sonra kararlı duruma ulaşılır.
Her iki madde de idrar ve feçesle atılır.
İdrarla atılım esas olarak asetil mesalazinden oluşur.
Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eliminasyon hızındaki azalma ve sistemik mesalazinin konsantrasyonundaki artış, advers nefrotoksik reaksiyon riskinde artış oluşturabilir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri -
Tüm türlerde böbrek üzerinde güvenli bir toksik etki gösterilmiştir. Genel olarak, toksik dozlar insanlarda kullanılan dozları 5-10 kat aşmaktadır.
Hayvanlarda gastrointestinal sistem, karaciğer veya hematopoietik sistem ile ilişkili önemli bir toksisite bildirilmemiştir.
Ölçek laboratuvar ortamında ve çalışmalar canlıda mutajenik ve klastojenik etkiler göstermediler. Farelerde ve sıçanlarda yürütülen karsinojenik potansiyel çalışmaları, tümör insidansında maddeye bağlı bir artış göstermedi.
Oral mesalamin ile yapılan hayvan çalışmaları, doğurganlık, gebelik, embriyofetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER -
06.1 Yardımcı maddeler -
Tabletler: polivinilpirolidon, etilselüloz, magnezyum stearat, talk, mikrokristal selüloz.
Poşetler: etil selüloz, mikrokristalin selüloz.
06.2 Uyumsuzluk "-
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi "-
Modifiye salımlı tabletler: 3 yıl.
Uzatılmış salımlı granüller: 2 yıl. Poşetler açıldıktan sonra,
granülat 24 saat stabildir.
06.4 Depolama için özel önlemler -
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği -
Modifiye salımlı tabletler:
50 tabletlik paket (5 alüminyum / poliamid-alüminyum-polivinil klorür blister).
Genişletilmiş salımlı granüller:
50 poşet granül paketi. Granüller alüminyum poşetlerde bulunur.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları -
Özel talimat yok.
Kullanılmayan ilaçlar ve bu ilaçtan elde edilen atıklar yerel yönetmeliklere uygun olarak atılmalıdır.
07.0 "PAZARLAMA İZNİ" SAHİBİ -
Ferring S.p.A. - Via Senigallia 18/2 - 20161 MILAN
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI -
500 mg modifiye salımlı tablet, 50 tablet: 027130071
1 g uzatılmış salimli granül, 50 poşet: 027130083
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ -
Pentasa poşetleri 1g:
Kayıt 22 Ekim 1998 - Yetkinin yenilenmesi Haziran 2010
