Aktif maddeler: Telmisartan
Micardis 20 mg tabletler
Paket boyutları için Micardis prospektüsleri mevcuttur:- Micardis 20 mg tabletler
- Micardis 40 mg tabletler
Endikasyonları Micardis neden kullanılır? Bu ne için?
Micardis, anjiyotensin II reseptör antagonistleri olarak bilinen bir ilaç sınıfına aittir.Anjiyotensin II, vücutta kan damarlarının daralmasına ve dolayısıyla kan basıncının artmasına neden olan bir maddedir. Micardis, anjiyotensin II'nin etkisini bloke ederek kan damarlarının gevşemesine ve dolayısıyla kan basıncının düşmesine neden olur.
Micardis, yetişkinlerde esansiyel hipertansiyonu (yüksek tansiyon) tedavi etmek için kullanılır.'Temel', yüksek tansiyonun başka bir durumdan kaynaklanmadığı anlamına gelir.
Yüksek tansiyon tedavi edilmezse birçok organdaki kan damarlarına zarar verebilir ve bu da bazen kalp krizi, kalp veya böbrek yetmezliği, felç veya körlüğe neden olabilir. Normalde, yüksek tansiyon, bu tür bir hasar oluşmadan önce hiçbir belirti göstermez. Bu nedenle, ortalama olup olmadığını görmek için düzenli tansiyon ölçümleri almak önemlidir.
Micardis ayrıca kalbe veya bacaklara giden kan akımının azalması veya bloke olması nedeniyle risk altında olan veya felç geçirmiş veya yüksek diyabet riski olan yetişkinlerde kardiyovasküler olayları (örn. kalp krizi veya felç) azaltmak için kullanılır. Doktorunuz bu olaylar için yüksek risk altında olup olmadığınızı size söyleyebilir.
Kontrendikasyonlar Micardis ne zaman kullanılmamalıdır?
Micardis'i almayın
- Telmisartana veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa
- 3 aydan fazla hamileyseniz (Gebeliğin erken döneminde Micardis'ten kaçınmak daha iyidir - hamilelik bölümüne bakınız).
- Kolestaz veya safra kesesi tıkanıklığı (karaciğer ve safra kesesinden safra drenajı ile ilgili sorunlar) gibi ciddi karaciğer problemleriniz veya başka herhangi bir ciddi karaciğer hastalığınız varsa.
- Şeker hastalığınız veya böbrek fonksiyon bozukluğunuz varsa ve aliskiren içeren kan basıncını düşüren bir ilaçla tedavi ediliyorsanız.
Yukarıda listelenen durumlardan herhangi birine sahipseniz, Micardis'i almadan önce doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Kullanım Önlemleri Micardis'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Aşağıdaki durumlardan veya hastalıklardan herhangi birini yaşadıysanız veya daha önce yaşadıysanız doktorunuzla konuşun:
- Böbrek hastalığı veya böbrek nakli.
- Renal arter stenozu (bir veya iki böbreğin kan damarlarının daralması).
- Karaciğer hastalıkları.
- Kalp sorunları.
- Artan aldosteron seviyeleri (kandaki çeşitli minerallerin dengesizliği ile vücutta su ve tuz tutulması).
- Susuz kalırsanız (vücuttan aşırı su kaybı) veya diüretik tedavisi ('diüretik'), düşük tuzlu bir diyet, ishal veya kusma nedeniyle tuz eksikliğiniz varsa ortaya çıkma olasılığı daha yüksek olan düşük tansiyon (hipotansiyon) .
- Kandaki yüksek potasyum seviyeleri.
- Şeker hastalığı.
Micardis'i almadan önce doktorunuzla konuşun:
- Yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız:
- bir ACE inhibitörü (örneğin enalapril, lisinopril, ramipril), özellikle diyabetle ilgili böbrek problemleriniz varsa.
- aliskiren.
Doktorunuz böbrek fonksiyonunuzu, kan basıncınızı ve kanınızdaki elektrolit (potasyum gibi) miktarını düzenli aralıklarla kontrol edebilir. "Micardis'i kullanmayınız" başlığı altındaki bilgilere de bakınız.
- Eğer digoksin alıyorsanız.
Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Micardis hamileliğin erken döneminde önerilmez ve 3 aydan fazla hamileyseniz alınmamalıdır, çünkü bu aşamada kullanıldığında bebeğinize ciddi zararlar verebilir (hamilelik bölümüne bakınız).
Ameliyat veya anestezi uygulanması durumunda, doktorunuza Micardis kullandığınızı söylemelisiniz.
Micardis, etnik Afrikalı hastalarda kan basıncını düşürmede daha az etkili olabilir.
Çocuklar ve ergenler
Çocuklarda ve 18 yaşına kadar adolesanlarda Micardis kullanımı önerilmez.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Micardis'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Doktorunuz bu diğer ilaçların dozunu değiştirmeye veya başka önlemler almaya karar verebilir. Bazı durumlarda bu ilaçlardan birinin kesilmesi gerekebilir.Bu, esas olarak Micardis ile aynı zamanda alınan aşağıda listelenen ilaçlar için geçerlidir:
- Bazı depresyon türlerini tedavi etmek için lityum içeren ilaçlar.
- Potasyum içeren tuz ikameleri, potasyum tutucu diüretikler (bazı "diüretikler"), ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, NSAID'ler (steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar, örneğin aspirin veya ibuprofen) gibi kan potasyum düzeylerini artırabilecek ilaçlar, heparin, immünosupresanlar (örn. siklosporin veya takrolimus) ve antibiyotik trimetoprim.
- Diüretikler, özellikle Micardis ile birlikte yüksek dozlarda alındığında, vücutta aşırı su kaybına ve düşük kan basıncına (hipotansiyon) neden olabilir.
- Bir ACE inhibitörü veya aliskiren alıyorsanız ("Micardis'i kullanmayınız" ve "Uyarılar ve önlemler" başlıkları altındaki bilgilere de bakınız).
- Digoksin.
Micardis'in etkisi, NSAID'ler (steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar, örneğin aspirin veya ibuprofen) veya kortikosteroidler alınırken azalabilir.
Micardis, kan basıncını düşürmek için kullanılan diğer ilaçların veya kan basıncını düşürme potansiyeline sahip ilaçların (örn. baklofen, amifostin) etkisini artırabilir.
Ayrıca alkol, barbitüratlar, narkotikler veya antidepresanlar düşük tansiyonu kötüleştirebilir.Bu düşük tansiyonu ayağa kalkarken baş dönmesi olarak hissedebilirsiniz.Micardis kullanırken diğer ilaçlarınızın dozunu değiştirmeniz gerekirse doktorunuza danışınız.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hamile olduğunuzu düşünüyorsanız (veya hamile kalma ihtimaliniz varsa) doktorunuza söylemelisiniz. Doktorunuz genellikle hamile kalmadan önce veya hamile olduğunuzu öğrenir öğrenmez Micardis almayı bırakmanızı ve Micardis yerine başka bir ilaç almanızı tavsiye edecektir. 3 aydan fazla hamileyseniz, hamileliğin üçüncü ayından sonra alınması bebeğinize ciddi zararlar verebilir.
Besleme zamanı
Emziriyorsanız veya emzirmeye başlayacaksanız doktorunuza söyleyiniz Emziren kadınlar için Micardis önerilmemektedir ve emzirmek istiyorsanız, özellikle bebek yeni doğmuşsa veya erken doğmuşsa doktorunuz sizin için başka bir tedavi seçebilir.
Araç ve makine kullanma
Micardis kullanırken bazı hastalar baş dönmesi veya uykulu hissedebilir. Bu etkiler meydana gelirse, araç veya makine kullanmayınız.
Micardis sorbitol içerir.
Herhangi bir şekere karşı intoleransınız varsa, Micardis'i almadan önce doktorunuza danışınız.
Dozaj ve kullanım yöntemi Micardis nasıl kullanılır: Dozaj
Micardis'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Önerilen Micardis dozu günde bir tablettir. Tableti her gün aynı saatte almaya çalışın.
Micardis'i yemek olsun veya olmasın alabilirsin. Tabletler bir miktar su veya başka bir alkolsüz içecek ile yutulmalıdır. Doktorunuz aksini söyleyene kadar Micardis'i her gün almanız önemlidir. Micardis'in etkisinin çok güçlü veya çok zayıf olduğu izlenimine sahipseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Yüksek tansiyon tedavisi için, çoğu hasta için önerilen Micardis dozu, kan basıncını 24 saatlik bir süre boyunca kontrol etmek için günde bir 40 mg tablettir. Doktorunuz günde 20 mg'lık daha düşük bir doz önermiştir. Micardis ayrıca, kan basıncını düşürme açısından Micardis ile kombinasyon ile aditif bir etkiye sahip olduğu gösterilen hidroklorotiyazid gibi diüretiklerle kombinasyon halinde de kullanılabilir.
Kardiyovasküler olayların azaltılması için, normal Micardis dozu günde bir kez 80 mg tablettir. Micardis 80 mg ile önleyici tedavinin başlangıcında, kan basıncı sık sık kontrol edilmelidir.
Karaciğeriniz düzgün çalışmıyorsa, günlük 40 mg'lık olağan doz aşılmamalıdır.
Doz aşımı Çok fazla Micardis aldıysanız ne yapmalısınız?
Yanlışlıkla çok fazla tablet aldıysanız, derhal doktorunuza veya eczacınıza veya size en yakın hastanenin acil bölümüne başvurunuz.
Micardis'i kullanmayı unutursanız
İlacınızı almayı unutursanız endişelenmeyin. Hatırlar hatırlamaz alın, sonra eskisi gibi devam edin. Bir gün dozu almayı unutursanız, ertesi gün normal dozunuzu alınız. Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Micardis'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Bazı yan etkiler ciddi olabilir ve acil tıbbi müdahale gerektirebilir:
Aşağıdaki belirtilerden herhangi biriyle karşılaşırsanız hemen doktorunuzu görmelisiniz:
Sepsis * (sıklıkla "kan enfeksiyonu" olarak adlandırılır), tüm vücudun inflamatuar yanıtı olan ciddi bir enfeksiyondur), derinin ve mukoza zarlarının hızlı şişmesi (anjiyoödem); bu yan etkiler nadirdir (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir) , ancak son derece ciddi ve hastalar ilacı almayı bırakmalı ve derhal doktorlarına başvurmalıdır. Tedavi edilmezlerse ölümcül olabilirler.
Micardis'in olası yan etkileri:
Yaygın yan etkiler (10 kişiden 1'ini etkileyebilir):
Kardiyovasküler olayların azaltılması için tedavi edilen hastalarda düşük kan basıncı (hipotansiyon).
Yaygın olmayan yan etkiler (100 kişiden 1'ini etkileyebilir):
İdrar yolu enfeksiyonları, üst solunum yolu enfeksiyonları (örneğin boğaz ağrısı, sinüzit, soğuk algınlığı), kırmızı kan hücrelerinde azalma (anemi), yüksek kan potasyum seviyeleri, uykuya dalma güçlüğü, üzgün hissetme (depresyon), bayılma (senkop), dönme hissi ( baş dönmesi), yavaş kalp hızı (bradikardi), yüksek kan basıncı tedavisi gören hastalarda düşük kan basıncı (hipotansiyon), ayağa kalkarken dengesizlik hissi (ortostatik hipotansiyon), nefes darlığı, öksürük, karın ağrısı, ishal, karında rahatsızlık, şişkinlik Kusma, kaşıntı, terleme artışı, ilaca bağlı döküntü, sırt ağrısı, kas krampları, kas ağrısı (miyalji), akut böbrek yetmezliği dahil böbrek yetmezliği, göğüs ağrısı zayıflık hissi, kan kreatinin düzeylerinde yükselme.
Seyrek yan etkiler (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
Sepsis * (sıklıkla "kan enfeksiyonu" olarak adlandırılır), ölüme yol açabilen tüm vücut inflamatuar yanıtı ile şiddetli bir enfeksiyon), bazı beyaz kan hücrelerinde artış (eozinofili), düşük trombosit sayısı (trombositopeni), şiddetli alerjik reaksiyon (anafilaktik reaksiyon ) , alerjik reaksiyon (örneğin döküntü (döküntü), kaşıntı, nefes almada zorluk, hırıltı, yüzde şişme veya düşük kan basıncı), düşük kan şekeri seviyeleri (diyabet hastalarında), endişeli hissetme, uykulu olma, anormal görme, hızlı kalp atışı (taşikardi) ), ağız kuruluğu, mide rahatsızlığı, tat değişikliği (disguzi), karaciğer (karaciğer) işlevinde bozulma (Japon hastalar bu yan etkiye daha yatkındır), deride ve mukozada hızlı şişme ve bu da ölüme yol açabilir (ölümcül sonuç dahil anjiyoödem). ), egzama (cilt bozukluğu), deride kızarıklık (kurdeşen), şiddetli deri döküntüsü uyuşturucu bağımlılığı, eklem ağrısı (artralji), ekstremite ağrısı, tendon ağrısı, grip benzeri hastalık, hemoglobinde (bir kan proteini) azalma, ürik asit düzeylerinde artış, karaciğer enzimlerinde veya kanda kreatin fosfokinaz artışı.
Çok seyrek yan etkiler (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
Akciğer dokusunun ilerleyici skarlaşması (interstisyel akciğer hastalığı) **.
* Olay tesadüfen meydana gelmiş olabilir veya şu anda bilinmeyen bir mekanizma ile ilgili olabilir.
** Telmisartan alırken akciğer dokusunda ilerleyici skar oluştuğuna dair raporlar vardır, ancak bunun nedeninin telmisartan olup olmadığı bilinmemektedir.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan Ek V'te listelenen ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.
Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
EXP'den sonra karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra bu ilacı kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade eder.
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama sıcaklığı gerektirmez. Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız Micardis tableti almadan hemen önce blisterden çıkarın.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Paket içeriği ve diğer bilgiler
Micardis'in içeriği
Aktif madde telmisartandır. Her tablet 40 mg telmisartan içerir.
Diğer bileşenler povidon, meglumin, sodyum hidroksit, sorbitol (E420) ve magnezyum stearattır.
Micardis'in görünüşü ve paketin içeriği
Micardis 40 mg tabletler beyaz, dikdörtgen, şirket logosu ve "51H" kodu ile kabartılmıştır.
Micardis, 14, 28, 56, 84 veya 98 tablet içeren blisterlerde, 28 x 1, 30 x 1 veya 90 x 1 tablet içeren delikli birim doz blisterlerde veya 360 tablet içeren çoklu ambalajlarda (4 paket 90 x 1 tablet) mevcuttur. .
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
MICARDIS 40 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet 40 mg telmisartan içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:
Her tablet 169 mg sorbitol (E420) içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
tabletler
Bir tarafında "51H" kodu ve diğer tarafında şirket logosu bulunan beyaz, dikdörtgen 3.8 mm tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Hipertansiyon:
Erişkinlerde esansiyel hipertansiyon tedavisi.
Kardiyovasküler önleme
Erişkinlerde kardiyovasküler morbiditenin azaltılması:
- belirgin aterotrombotik kardiyovasküler hastalık (koroner arter hastalığı, felç veya periferik arter hastalığı öyküsü) veya
- belgelenmiş hedef organ hasarı olan tip 2 diyabet.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Esansiyel hipertansiyon tedavisi:
Genel olarak etkili doz günde bir kez 40 mg'dır. Bazı hastalar zaten günde bir kez 20 mg dozdan fayda görebilir. Kan basıncı kontrolünün sağlanamadığı durumlarda telmisartan dozu günde bir kez maksimum 80 mg'a kadar yükseltilebilir. Alternatif olarak, telmisartan, ilave kan basıncını düşürücü etkiye sahip olduğu gösterilen hidroklorotiyazid gibi tiyazid diüretikleri ile kombinasyon halinde, telmisartan ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Doz artışı düşünüldüğünde, maksimum antihipertansif etkinin genellikle tedavinin başlamasından 4-8 hafta sonra elde edildiği akılda tutulmalıdır (bkz. bölüm 5.1).
Kardiyovasküler morbidite ve mortalitenin önlenmesi:
Önerilen doz günde bir kez 80 mg'dır. 80 mg'ın altındaki telmisartan dozlarının kardiyovasküler morbiditeyi azaltmada etkili olup olmadığı bilinmemektedir.
Kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için telmisartan tedavisine başlarken, kan basıncının dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir ve uygunsa kan basıncını düşüren tıbbi ürünlerin dozunun ayarlanması gerekebilir.
Özel popülasyonlar
Böbrek yetmezliği olan hastalar:
Şiddetli böbrek yetmezliği olan veya hemodiyaliz tedavisi gören hastalarda deneyim sınırlıdır.Bu hastalarda 20 mg'lık daha düşük bir başlangıç dozu önerilir (bkz. Bölüm 4.4).Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar:
Micardis, şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz günde bir kez 40 mg'ı geçmemelidir (bkz. bölüm 4.4).
Yaşlı hastalar:
Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Pediatrik popülasyon:
Micardis'in çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.Veri mevcut değildir.
Uygulama yöntemi:
Telmisartan tabletler günde bir kez oral uygulama içindir ve yemekle birlikte veya ayrı olarak sıvı ile alınmalıdır.
Tıbbi ürünü kullanmadan veya uygulamadan önce alınması gereken önlemler:
Telmisartan tabletleri, higroskopik özelliklerinden dolayı kapalı bir blisterde saklanmalıdır. Uygulamadan hemen önce blisterden çıkarılmalıdırlar (bkz. bölüm 6.6).
04.3 Kontrendikasyonlar
- Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
- Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemi (bkz. bölüm 4.4 ve 4.6)
- Safra yollarının tıkanması
- Şiddetli karaciğer yetmezliği
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Gebelik:
Anjiyotensin II reseptör antagonist tedavisi (AIIRA) gebelik sırasında başlatılmamalıdır.Gebeliği planlayan hastalarda, AIIRA ile tedaviye devam edilmesi gerekli görülmedikçe, gebelikte kullanım için belirlenmiş güvenlik profiline sahip alternatif bir antihipertansif tedavi kullanılmalıdır. Hamilelik teşhisi konduğunda AIIRA tedavisi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.6).
karaciğer yetmezliği:
Telmisartan esas olarak safrada elimine edildiğinden kolestaz, biliyer obstrüksiyon veya şiddetli karaciğer yetmezliği (bkz. bölüm 4.3) olan hastalara Micardis verilmemelidir. Bu hastalarda telmisartan için karaciğer klerensinde azalma beklenir. Micardis sadece hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
renovasküler hipertansiyon:
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen bir ilaçla tedavi edilen, işleyen tek bir böbreğe afferent olan bilateral renal arter stenozu veya renal arter stenozu olan hastalarda, ciddi hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riskinde artış vardır.
Böbrek yetmezliği ve böbrek nakli:
Micardis böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanıldığında, serum potasyum ve kreatinin düzeylerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir. Yakın zamanda böbrek nakli geçirmiş hastalarda Micardis uygulamasına ilişkin veri bulunmamaktadır.
intravasküler hipovolemi:
Yüksek doz diüretikler, tuz kısıtlamalı diyetler, ishal veya kusmanın neden olduğu sodyum tükenmesi ve/veya hipovolemisi olan hastalarda, özellikle ilk Micardis dozundan sonra semptomatik hipotansiyon oluşabilir.Micardis ile tedaviye başlamadan önce bu koşullar düzeltilmelidir. Micardis ile tedaviye başlamadan önce sodyum eksikliği ve/veya hipovolemi düzeltilmelidir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin ikili blokajı:
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin inhibisyonunun bir sonucu olarak, duyarlı kişilerde, özellikle bu sistemi etkileyen tıbbi ürünlerle kombine edildiğinde, hipotansiyon, senkop, hiperkalemi ve böbrek fonksiyonunda değişiklikler (akut böbrek yetmezliği dahil) bildirilmiştir. bu nedenle renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi (örn. telmisartan'ın renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin diğer blokerleri ile birlikte uygulanması yoluyla) önerilmez.Birlikte uygulamanın gerekli olduğu düşünülüyorsa, böbrek fonksiyonunun yakından izlenmesi tavsiye edilir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin uyarıldığı diğer durumlar:
Vasküler tonu ve böbrek fonksiyonu esas olarak renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesine bağlı olan hastalarda (örn., şiddetli konjestif kalp yetmezliği veya renal arter stenozu dahil böbrek hastalığı olan hastalar), bu sistemi etkileyen tıbbi ürünlerle tedavi; telmisartan gibi akut hipotansiyon, azotemi, oligüri veya nadiren akut böbrek yetmezliği ile ilişkilendirilmiştir (bkz. bölüm 4.8).
Birincil aldosteronizm:
Primer aldosteronizmli hastalar genellikle renin-anjiyotensin sistemini inhibe ederek etki gösteren antihipertansif ilaçlara yanıt vermezler, bu nedenle telmisartan kullanımı önerilmez.
Aort ve mitral kapak darlığı, obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati:
Diğer vazodilatörlerde olduğu gibi, aort veya mitral kapak stenozu veya obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalarda özel dikkat önerilir.
İnsülin veya antidiyabetiklerle tedavi edilen diyabetik hastalar:
Bu hastalarda telmisartan tedavisi sırasında hipoglisemi oluşabilir. Bu nedenle bu hastalarda uygun kan şekeri takibi düşünülmelidir; Gerektiğinde insülin veya antidiyabetiklerin doz ayarlaması gerekebilir.
hiperkalemi:
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen tıbbi ürünlerin kullanımı hiperkalemiye neden olabilir.
Yaşlı hastalarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda, diyabetik hastalarda, potasyum düzeylerini artırabilen diğer tıbbi ürünlerle eş zamanlı tedavi gören hastalarda ve/veya eşzamanlı olayları olan hastalarda hiperkalemi ölümcül olabilir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen tıbbi ürünlerin eşzamanlı kullanımı düşünülmeden önce risk/fayda oranı göz önünde bulundurulmalıdır.
Hiperkalemi için dikkate alınması gereken ana risk faktörleri şunlardır:
- Diabetes mellitus, böbrek yetmezliği, yaş (> 70 yıl)
- Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen bir veya daha fazla tıbbi ürün ve/veya potasyum takviyeleri ile kombinasyon. Hiperkalemiye neden olabilen tıbbi ürünler veya terapötik tıbbi ürün sınıfları, potasyum içeren tuz ikameleri, potasyum tutucu diüretikler, ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör antagonistleri, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (seçici COX-2 inhibitörleri dahil NSAID'ler), heparin, immünosupresanlar (siklosporin veya takrolimus) ve trimetoprim.
- Eşzamanlı olaylar, özellikle dehidratasyon, akut kalp yetmezliği, metabolik asidoz, böbrek fonksiyonunun kötüleşmesi, böbrek koşullarının ani kötüleşmesi (enfeksiyonlar gibi), hücre lizizi (akut ekstremite iskemisi, rabdomiyoliz, yaygın travma gibi).
Risk altındaki hastalarda serum potasyumunun yakından izlenmesi önerilir (bkz. bölüm 4.5).
sorbitol:
Bu ilaç sorbitol (E420) içerir. Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı sorunları olan hastalar Micardis almamalıdır.
Etnik farklılıklar:
Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri için gözlemlendiği gibi, telmisartan ve diğer anjiyotensin II reseptör antagonistleri, muhtemelen siyah popülasyonda düşük renin seviyesi ile karakterize edilen durumların daha yüksek prevalansı nedeniyle, siyah hastalarda kan basıncını düşürmede diğer hastalara göre görünüşte daha az etkilidir. hipertansiyon ile.
Başka:
Herhangi bir antihipertansif ajanda olduğu gibi, iskemik kalp hastalığı veya iskemik kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda kan basıncının aşırı düşmesi miyokard enfarktüsü veya felce neden olabilir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer tıbbi ürünler gibi telmisartan da hiperkalemiye neden olabilir (bkz. bölüm 4.4). Potasyum içeren tuz ikamesi hiperkalemiyi, potasyum tutucu diüretikleri, ACE inhibitörlerini, anjiyotensin II reseptör antagonistlerini, nonsteroidal antiinflamatuar ilaçları (COX-2 inhibitörleri dahil NSAID'ler) indükleyebilen diğer tıbbi ürünlerle kombine edildiğinde risk artabilir. seçici), heparin, immünosupresanlar (siklosporin veya takrolimus) ve trimetoprim.
Hiperkaleminin başlangıcı, risk faktörlerinin ilişkisine bağlıdır. Yukarıda listelenen tedavilerin kombinasyonu durumunda risk artar. Potasyum tutucu diüretikler ve potasyum içeren tuz ikameleri ile kombine edildiğinde risk özellikle yüksektir. Örneğin, ACE inhibitörleri veya NSAID'ler ile kombinasyon, kullanım önlemlerine kesinlikle uyulduğu sürece daha düşük bir risk sunar.
Eşzamanlı kullanım önerilmez
Potasyum tutucu diüretikler veya potasyum takviyeleri:
Telmisartan attenuate diüretik kaynaklı potasyum kaybı gibi anjiyotensin II reseptör antagonistleri Spironolakton, eplerenon, triamteren veya amilorid gibi potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz ikameleri, serum potasyumunda önemli bir artışa neden olabilir. belgelenmiş hipokalemi nedeniyle, dikkatle uygulanmalı ve serum potasyum seviyeleri sık sık izlenmelidir.
Lityum:
Lityum ile anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve telmisartan dahil anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin birlikte uygulanması sırasında serum lityum konsantrasyonlarında geri dönüşümlü artışlar ve toksisite bildirilmiştir.
Dikkat gerektiren eşzamanlı kullanım
Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar:
NSAID'ler (yani, anti-inflamatuar dozaj asetilsalisilik asit, COX-2 inhibitörleri ve seçici olmayan NSAID'ler), anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan bazı hastalarda (örn., susuz kalmış hastalar veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar), anjiyotensin II reseptör antagonistleri ve siklooksijenazı inhibe eden ajanların birlikte uygulanması, akut böbrek yetmezliği dahil olmak üzere böbrek fonksiyonunun daha da bozulmasına neden olabilir. Genellikle geri dönüşümlüdür.Bu nedenle, özellikle yaşlılarda, birlikte uygulama dikkatle yapılmalıdır.Hastalar yeterince hidrate edilmeli ve eş zamanlı tedaviye başladıktan sonra ve daha sonra periyodik olarak böbrek fonksiyonunun izlenmesi düşünülmelidir.
Bir çalışmada, telmisartan ve ramiprilin birlikte uygulanması, ramipril ve ramiprilat AUC0-24 ve Cmaks'ta 2.5 kata kadar artışla sonuçlanmıştır Bu gözlemin klinik önemi bilinmemektedir.
Diüretikler (tiyazid veya loop diüretikleri):
Furosemid (loop diüretik) ve hidroklorotiyazid (tiyazid diüretik) gibi yüksek dozlarda diüretiklerle önceki tedavi, telmisartan ile tedaviye başlarken sıvı tükenmesine ve hipotansiyon riskine yol açabilir.
Birlikte kullanılması durumunda dikkate alınması gereken
Diğer antihipertansif ajanlar:
Telmisartanın hipotansif etkisi, diğer antihipertansif tıbbi ürünlerin birlikte kullanımı ile artabilir.
Farmakolojik özelliklerine dayanarak, aşağıdaki tıbbi ürünlerin telmisartan dahil tüm antihipertansif ajanların hipotansif etkilerini güçlendirmesi beklenebilir: baklofenak, amifostin. Ek olarak, ortostatik hipotansiyon alkol, barbitüratlar, narkotikler veya antidepresanlar tarafından şiddetlenebilir.
Kortikosteroidler (sistematik olarak):
Antihipertansif etkinin azaltılması.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik:
Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AIIRA'lar) gebeliğin ilk üç ayında kullanılması önerilmez (bkz. bölüm 4.4). AIIRA'ların kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterlerinde kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Micardis'in hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesini göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3).
Gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörlerine maruz kalmanın ardından teratojenisite riskine ilişkin epidemiyolojik kanıtlar kesin değildir; ancak riskte küçük bir artış göz ardı edilemez. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin (AIIRA'lar) riskine ilişkin kontrollü epidemiyolojik veriler mevcut olmasa da, bu ilaç sınıfı için de benzer bir risk mevcut olabilir.Gebeliği planlayan hastalar için alternatif bir antihipertansif tedavi kullanılmalıdır. AIIRA ile tedaviye devam edilmesi gerekli görülmedikçe hamilelikte. Hamilelik teşhisi konduğunda AIIRA tedavisi derhal durdurulmalı ve uygunsa alternatif tedaviye başlanmalıdır.
İkinci ve üçüncü trimesterlerde AIIRA'lara maruz kalmanın kadınlarda fetal toksisiteyi (azalmış böbrek fonksiyonu, oligohidramnios, kafatası kemikleşme geriliği) ve neonatal toksisiteyi (böbrek yetmezliği, hipotansiyon, hiperkalemi) indüklediği bilinmektedir. (bkz. paragraf 5.3).
AIIRA'lara hamileliğin ikinci üç aylık döneminden itibaren maruz kalınırsa, böbrek fonksiyonunun ve kafatasının ultrasonla kontrol edilmesi önerilir.
Anneleri AIIRA almış olan yenidoğanlar hipotansiyon açısından yakından izlenmelidir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Besleme zamanı:
Micardis'in emzirme döneminde kullanımına ilişkin herhangi bir veri bulunmadığından, Micardis önerilmemektedir ve özellikle yeni doğmuş veya erken doğmuş bir bebeği emzirirken, emzirme döneminde kullanım için kanıtlanmış güvenlik profiline sahip alternatif tedaviler tercih edilmektedir.
Doğurganlık:
Klinik öncesi çalışmalarda, Micardis'in erkek ve kadın doğurganlığı üzerinde hiçbir etkisi gözlenmemiştir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç veya makine kullanırken, Micardis gibi antihipertansif tedavilerde ara sıra uyuklama ve baş dönmesi oluşabileceği dikkate alınmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Güvenlik profilinin özeti:
Ciddi advers ilaç reaksiyonları, nadiren (≥1/10.000,
Hipertansiyon tedavisi gören hastalarda yapılan kontrollü klinik çalışmalarda telmisartan ile bildirilen advers reaksiyonların genel insidansı genellikle plasebo ile bildirilenle karşılaştırılabilir (%41.4'e karşı %43.9). Advers reaksiyonların insidansı doza bağlı değildi ve hastaların cinsiyeti, yaşı veya ırkı ile ilgili değildi. Kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için tedavi edilen hastalarda telmisartanın güvenlik profili, hipertansiyon tedavisi gören hastalardaki ile tutarlıydı.
Aşağıdaki advers reaksiyonlar, hipertansiyon tedavisi gören hastalarda gerçekleştirilen kontrollü klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası raporlardan toplanmıştır.Listede ayrıca, üç klinik çalışmada bildirilen ciddi advers reaksiyonlar ve tedaviyi bırakma advers reaksiyonları da yer almaktadır. Kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için telmisartan ile altı yıla kadar.
Advers reaksiyonların özet tablosu:
Advers reaksiyonlar, aşağıdaki kural kullanılarak sıklığa göre sıralanmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100,
Her bir sıklık grubu içinde, advers reaksiyonlar azalan şiddet sırasına göre listelenmiştir.
1,2,3,4: daha fazla açıklama için alt bölüme bakın "Seçilmiş advers reaksiyonların açıklaması ".
Seçilmiş advers reaksiyonların tanımı
sepsis:
PROFESS çalışmasında "plaseboya kıyasla telmisartan ile sepsis insidansında artış" gözlemlenmiştir. Olay rastgele bir sonuç olabilir veya şu anda bilinmeyen bir mekanizma ile ilişkili olabilir (ayrıca bkz. bölüm 5.1).
Hipotansiyon:
Bu advers reaksiyon, standart tedaviye ek olarak kardiyovasküler morbiditeyi azaltmak için telmisartan ile tedavi edilen, kontrollü kan basıncına sahip hastalarda yaygın olarak rapor edilmiştir.
Bozulmuş karaciğer fonksiyonu / karaciğer bozukluğu:
Pazarlama sonrası karaciğer fonksiyon bozukluğu/karaciğer bozukluğu vakalarının çoğu Japon hastalarda meydana geldi. Japon hastaların bu advers reaksiyonları yaşama olasılığı daha yüksektir.
İnterstisyel akciğer hastalığı:
Pazarlama sonrası, telmisartan alımı ile geçici ilişki içinde interstisyel akciğer hastalığı vakaları bildirilmiştir, ancak nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
04.9 Doz aşımı
İnsanlarda doz aşımı ile ilgili sınırlı bilgi mevcuttur.
Belirtiler:
Telmisartan doz aşımı ile ilgili en belirgin belirtiler hipotansiyon ve taşikardidir; Bradikardi, baş dönmesi, serum kreatinin artışı ve akut böbrek yetmezliği de bildirilmiştir.
Tedavi:
Telmisartan hemodiyaliz ile uzaklaştırılmaz.Hasta yakından izlenmeli ve tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.Tedavi, yutulmasından bu yana geçen süreye ve semptomların şiddetine bağlıdır. Önerilen önlemler arasında kusmanın indüksiyonu ve/veya gastrik lavaj yer alır. Aktif kömür, aşırı doz tedavisinde faydalı olabilir. Serum elektrolit ve kreatinin seviyeleri sık sık kontrol edilmelidir. Hipotansiyon durumunda hasta sırtüstü yatırılmalı, tuzlar ve sıvılar hızla yenilenmelidir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Anjiyotensin II antagonistleri, ilişkilendirilmemiş ATC kodu: C09CA07.
Hareket mekanizması:
Telmisartan, spesifik ve etkili bir oral olarak etkili anjiyotensin II reseptör antagonistidir (tip AT1).Telmisartan, anjiyotensin II'yi "yüksek afinite" ile bağlanma bölgesinden AT1 reseptör alt tipine yer değiştirir, " anjiyotensin II'nin iyi bilinen etkilerinden sorumludur. Telmisartan, AT1 reseptörü için herhangi bir kısmi agonist aktivite sergilemez. Telmisartan, AT1 reseptörüne seçici olarak bağlanır. Bu bağ uzun ömürlüdür. Telmisartan, AT2 ve diğer daha az karakterize edilmiş AT reseptörleri dahil olmak üzere diğer reseptörler için önemli bir afinite göstermez Bu reseptörlerin fonksiyonel rolü ve seviyeleri artan anjiyotensin II tarafından olası aşırı uyarılmalarının etkisi bilinmemektedir. Plazma aldosteron seviyelerinde azalma Telmisartan insan plazma reninini inhibe etmez veya iyon kanallarını bloke etmez Telmisartan, bradikini de bozan anjiyotensin dönüştürücü enzimi (kininaz II) inhibe etmez Bradikinin aracılı advers olayların güçlenmesi beklenmez.
"İnsanlarda, 80 mg'lık bir telmisartan dozu," anjiyotensin II tarafından indüklenen "kan basıncı artışının" neredeyse tamamen inhibisyonu ile sonuçlanır. Engelleyici etki 24 saat sürer ve hala 48 saate kadar ölçülebilir.
Klinik etkinlik ve güvenlik
Esansiyel hipertansiyon tedavisi:
Antihipertansif aktivite, ilk telmisartan dozunun uygulanmasından sonra 3 saat içinde başlar.Kan basıncında maksimum düşüş, genellikle tedavinin başlamasından 4 ila 8 hafta sonra elde edilir ve uzun süreli tedavi boyunca korunur.
Antihipertansif etki, uygulamadan sonra 24 saat boyunca tutarlı bir şekilde devam eder ve 24 saatlik sürekli kan basıncı ölçümleriyle gösterildiği gibi, bir sonraki uygulamadan önceki son 4 saati içerir.Bu, plasebodaki minimum ve maksimum telmisartan konsantrasyonları arasındaki ilişki ile doğrulanır kontrollü klinik çalışmalar, 40 mg ve 80 mg'lık bir dozdan sonra tutarlı bir şekilde %80'in üzerinde kalmıştır. C", doz ve başlangıç sistolik kan basıncına (PAS) dönüş zamanı arasındaki ilişki için belirgin bir eğilimdir. Bu bakış açısından, diyastolik kan basıncına (PAD) ilişkin veriler tutarlı değildir.
Hipertansif hastalarda telmisartan, kalp hızını etkilemeden hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını düşürür. Tıbbi ürünün diüretik ve natriüretik etkisinin hipotansif etkinliğine katkısı henüz belirlenmemiştir.Telmisartanın antihipertansif etkinliği, diğer antihipertansif ajan sınıflarını temsil eden tıbbi ürünlerle karşılaştırılabilir (telmisartan ile amlodipin'i karşılaştıran klinik çalışmalarda gösterilmiştir). , atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid ve lisinopril).
Telmisartan tedavisinin aniden kesilmesinden sonra, kan basıncı, bir rebound etkisine neden olmadan, birkaç günlük bir süre içinde kademeli olarak önceden var olan değerlere döner.
İki antihipertansif tedaviyi doğrudan karşılaştıran klinik çalışmalarda, telmisartan ile tedavi edilen hastalarda kuru öksürük insidansı, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ile tedavi edilenlere göre önemli ölçüde daha düşüktü.
Kardiyovasküler önleme:
ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and Combination with Ramipril Global Endpoint Trial), koroner kalp hastalığı, inme, Kardiyovasküler olaylar için risk altındaki bir popülasyonu temsil eden hedef organ hasarının (örn. retinopati, sol ventrikül hipertrofisi, makro veya mikroalbüminüri) kanıtıyla ilişkili TIA, periferik arter hastalığı veya tip 2 diabetes mellitus.
Hastalar şu üç tedavi grubundan birine randomize edildi: 80 mg telmisartan (n = 8,542), ramipril 10 mg (n = 8,576) veya telmisartan 80 mg artı ramipril 10 mg kombinasyonu (n = 8,502) ve ortalama olarak takip edildi. 4,5 yıllık gözlem süresi.
Telmisartan, kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, ölümcül olmayan inme veya konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatıştan oluşan birincil birleşik son noktayı azaltmada ramipril ile benzer etkinlik göstermiştir. Primer sonlanım noktasının insidansı, telmisartan (%16.7) ve ramipril (%16.5) tedavi kollarında benzerdi. "Telmisartan ve ramipril için tehlike oranı 1,01 (%97,5 GA 0,93 - 1,10, p (aşağı değil) = 0,0019 ve 1,13 marjı) idi. L" tüm nedenlere bağlı mortalite insidansı sırasıyla %11.6 ve %11.8 idi. , telmisartan ve ramipril ile tedavi edilen hastalarda.
Telmisartan'ın, kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü ve ölümcül olmayan inme gibi önceden belirlenmiş ikincil sonlanım noktalarında ramipril kadar etkili olduğu bulundu [0.99 (%97.5 GA 0.90 - 1.08, p (aşağı değil) = 0.0004)] , ramiprilin plaseboya karşı etkisini değerlendiren HOPE (Kalp Sonuçlarını Önleme Değerlendirme Çalışması) referans çalışmasında birincil son nokta.
ONTARGET ile benzer dahil etme kriterlerine sahip ACE inhibitörü intoleransı olan TRASCEND, her ikisi de standart tedaviye ek olarak verilen telmisartan 80 mg (n = 2,954) veya plasebo (n = 2,972) almak üzere randomize edilmiştir. Ortalama takip süresi 4 yıl 8 ay idi. Bileşik birincil sonlanım noktası (kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü, ölümcül olmayan inme veya konjestif kalp yetmezliği nedeniyle hastaneye yatış) insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktu (telmisartan grubunda %15.7 ve plaseboda %17,0) grup). Telmisartanın plaseboya göre avantajı, kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü ve ölümcül olmayan inme gibi önceden belirlenmiş ikincil sonlanım noktasında gösterilmiştir [0.87 (%95 CI 0.76 - 1.00, p = 0.048 )]. kardiyovasküler mortalite üzerinde fayda (tehlike oranı 1.03, %95 GA 0.85 - 1.24).
Öksürük ve anjiyoödem, telmisartan ile tedavi edilen hastalarda ramipril ile tedavi edilen hastalara göre daha az sıklıkta rapor edilirken, telmisartan ile hipotansiyon daha sık rapor edilmiştir.
Telmisartan ve ramipril kombinasyonu, tek başına ramipril veya telmisartan üzerinde herhangi bir fayda sağlamadı Kardiyovasküler mortalite ve tüm nedenlere bağlı mortalite, kombinasyon ile sayısal olarak üstündü. Ek olarak, kombinasyon kolunda hiperkalemi, böbrek yetmezliği, hipotansiyon ve senkop insidansı anlamlı derecede daha yüksekti. Bu nedenle, bu hasta popülasyonunda telmisartan ve ramipril kombinasyonunun kullanılması önerilmez.
En az 50 yaşında ve yakın zamanda felç geçirmiş hastalarda "İkinci İnmelerden Etkili Bir Şekilde Kaçınmak İçin Önleme Rejimi" (PROFESS) çalışmasında, "plaseboya kıyasla telmisartan ile sepsis insidansında artış gözlemlendi, %0,70'e karşı %0,49 [RR 1.43] (%95 güven aralığı 1.00 - 2.06)]; telmisartan ile tedavi edilen hastalarda ölümcül sepsis vakalarının insidansı (%0.33), plasebo ile tedavi edilen hastalara göre (%0.16) artmıştır [RR 2.07 (%95 güven aralığı 1.14 - 3.76). )]. Telmisartan kullanımına bağlı olarak gözlenen artan sepsis insidansı rastgele bir sonuç olabilir veya şu anda bilinmeyen bir mekanizma ile ilgili olabilir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon:
Emilen fraksiyon değişken olmasına rağmen telmisartanın emilimi hızlıdır Telmisartanın mutlak biyoyararlanımı ortalama %50'dir.
Telmisartan yemekle birlikte alındığında, telmisartanın plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi (AUC0-24) altındaki alandaki azalma yaklaşık %6 (40 mg doz) ile yaklaşık %19 (160 mg doz) arasında değişir. Plazma konsantrasyonları benzerdir 3 uygulamadan saatler sonra telmisartan aç karnına mı yoksa yemekle birlikte mi alınır.
Doğrusallık / doğrusal olmama:
AUC'deki hafif düşüşün, terapötik etkinlikte bir azalmaya neden olduğuna inanılmamaktadır.
Dozlar ve plazma seviyeleri arasında doğrusal bir ilişki yoktur, 40 mg'ın üzerindeki dozlarda Cmaks ve daha az ölçüde EAA orantısız olarak artar.
Dağıtım:
Telmisartan, plazma proteinlerine (> %99,5), özellikle albümin ve alfa-1 asit glikoproteinine yüksek oranda bağlanır.Ortalama kararlı durum dağılım hacmi (Vdss) yaklaşık 500 litredir.
biyotransformasyon:
Telmisartan, ana maddenin glukuronide konjugasyonu ile metabolize edilir. Konjugat için herhangi bir farmakolojik aktivite gösterilmemiştir.
Eliminasyon:
Telmisartan, 20 saatten daha uzun bir terminal eliminasyon yarı ömrü ile bi-üssel bozulma kinetiği sergiler.Maksimum plazma konsantrasyonu, (Cmax) ve daha az ölçüde, plazma konsantrasyonu/zaman eğrisi altındaki alan (AUC0-24), dozla orantısız olarak artar. Telmisartan önerilen dozlarda alındığında klinik olarak anlamlı bir birikim yoktur. Plazma konsantrasyonları kadınlarda erkeklerden daha yüksektir, ancak bu etkinliği önemli ölçüde etkilemez.
Oral (ve intravenöz) uygulamayı takiben, telmisartan neredeyse tamamen feçesle, esas olarak değişmemiş biçimde atılır. Kümülatif idrar atılımı hepatik plazmadır (yaklaşık 1.500 ml / dak).
Özel popülasyonlar
Tip:
Cinsiyetler arasında plazma konsantrasyonlarındaki farklılıklar gözlendi, kadınlarda Cmax ve AUC erkeklerden sırasıyla 3 ve 2 kat daha yüksekti.
Yaşlılar:
Telmisartanın farmakokinetiği, yaşlı hastalar ve 65 yaşın altındakiler arasında farklılık göstermez.
böbrek fonksiyon bozukluğu:
Hafif ila orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda plazma konsantrasyonlarının iki katına çıktığı gözlenmiştir. Bununla birlikte, diyalizde böbrek yetmezliği olan hastalarda daha düşük plazma konsantrasyonları gözlenmiştir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda, telmisartan plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır ve diyaliz ile elimine edilemez.Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü değişmez.
Karaciğer fonksiyon bozuklukları:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan farmakokinetik çalışmalarda mutlak biyoyararlanımda neredeyse %100'e varan bir artış gözlenmiştir. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü değişmez.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Tolere edilebilirlik ve güvenliliğe ilişkin klinik öncesi çalışmalarda, klinik tedavide kullanılacak doz aralığıyla karşılaştırılabilir bir maruziyeti belirleyen dozlar, eritrosit parametrelerinde (eritrositler, hemoglobin, hematokrit) azalmaya, renal hemodinamiklerde değişikliklere (artışa) neden olmuştur. BUN ve kreatinin) yanı sıra normotansif hayvanlarda potasyumda bir artış. Köpeklerde böbrek tübüllerinde genişleme ve atrofi gözlendi. Ek olarak, sıçanlarda ve köpeklerde mide mukozasında lezyonlar (erozyonlar, ülserler veya iltihaplanma) gözlendi. Hem anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri hem de anjiyotensin II reseptör antagonistleri ile yapılan klinik öncesi çalışmalarla kanıtlandığı gibi, farmakolojik olarak aracılık edilen bu istenmeyen etkiler, oral salin takviyeleri verilerek önlenebilir.
Artmış plazma renin aktivitesi ve renal jukstaglomerüler hücrelerin hipertrofisi/hiperplazisi her iki türde de gözlenmiştir, aynı zamanda tüm anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri sınıfının ve reseptör anjiyotensin II'nin diğer antagonistlerinin bir etkisi olan bu değişiklikler, klinik öneme sahip görünmemektedir.
Teratojenik bir etkiye dair net bir kanıt gözlenmedi, ancak toksik telmisartan dozlarında daha düşük vücut ağırlığı ve gecikmiş göz açma gibi yavruların doğum sonrası gelişimi üzerindeki etkiler gözlendi.
Çalışmalarda mutajenez veya ilgili klastojenik aktivite kanıtı yoktu laboratuvar ortamında ne de sıçanlarda ve farelerde kanserojenlik.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Povidon (K25); meglumin; sodyum hidroksit; sorbitol (E420); magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
4 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu tıbbi ürün herhangi bir özel saklama sıcaklığı gerektirmez. İlacı nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Alüminyum / alüminyum blister (PA / Al / PVC / Al veya PA / PA / Al / PVC / Al). Bir blisterde 7 veya 10 tablet bulunur.
Paket boyutları: 14, 28, 56, 84 veya 98 tabletli kabarcıklar veya 28 x 1, 30 x 1 veya 90 x 1 tabletli delikli birim dozlu kabarcıklar; 360 tablet içeren çoklu paketler (4 paket 90 x 1 tablet).
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Tabletlerin higroskopik özelliklerinden dolayı Telmisartan kapalı blisterde saklanmalıdır. Tabletler, uygulamadan hemen önce blisterden çıkarılmalıdır.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str. 173, D-55216 Ingelheim am Rhein - Almanya
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AB / 1/98/090/001 (14 tablet) - AIC: 034328017
AB / 1/98/090/002 (28 tablet) - AIC: 034328029
AB / 1/98/090/003 (56 tablet) - AIC: 034328031
AB / 1/98/090/004 (98 tablet) - AIC: 034328043
AB / 1/98/090/013 (28 x 1 tablet)
AB / 1/98/090/015 (84 tablet)
AB / 1/98/090/017 (30 x 1 tablet)
AB / 1/98/090/019 (90 x 1 tablet)
EU / 1/98/090/021 (4 x (90 x 1) tablet)
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 16 Aralık 1998
Son yenileme tarihi: 16 Aralık 2008
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
25/05/2012
