Aktif maddeler: Setirizin (Setirizin dihidroklorür)
Zirtec 10 mg/ml oral damla, solüsyon
Paket boyutları için Zirtec paket ekleri mevcuttur:- Zirtec 10 mg film kaplı tabletler
- Zirtec 10 mg/ml oral damla, solüsyon
- Zirtec 1 mg/ml oral solüsyon
Zirtec neden kullanılır? Bu ne için?
Setirizin dihidroklorür, Zirtec'in aktif bileşenidir.
Zirtec antialerjik bir ilaçtır.
2 yaşından büyük yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda Zirtec endikedir:
- mevsimsel ve sürekli alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisi için.
- ürtiker tedavisi için.
Kontrendikasyonlar Zirtec ne zaman kullanılmamalıdır
Zirtec'i kullanmayınız.
- Şiddetli böbrek hastalığınız varsa (kreatinin klerensi 10 ml/dk'nın altında olan ciddi böbrek yetmezliği);
- setirizin dihidroklorür veya bu ilacın (bölüm 6'da listelenmiştir) diğer bileşenlerinden herhangi birine, hidroksizin veya piperazin türevlerine (diğer yakından ilişkili ilaçların etken maddeleri) alerjiniz varsa.
Kullanım Önlemleri Zirtec'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Böbrek yetmezliği olan bir hastaysanız, tavsiye için doktorunuza danışın; gerekirse, daha düşük bir doz almalısınız. Yeni doz doktorunuz tarafından belirlenecektir.
İdrar yapma sorunlarınız varsa (omurilik yaralanmaları veya mesane veya prostat sorunları gibi durumlarda) doktorunuza danışın.
Epilepsi hastasıysanız veya nöbet geçirme riski olan bir hastaysanız, tavsiye için doktorunuza danışmalısınız.
Alkol (bir kadeh şaraba karşılık gelen kanda 0.5 (g/l) kan seviyelerinde) ile önerilen dozlarda kullanılan setirizin arasında klinik olarak anlamlı etkileşimler gözlenmemiştir. alkol aynı anda alınır Bu nedenle, tüm antihistaminiklerde olduğu gibi, Zirtec'in alkol ile birlikte alınmasından kaçınılması önerilir.
Alerji testi yaptırmayı planlıyorsanız, testten birkaç gün önce Zirtec almayı bırakıp bırakmayacağınızı doktorunuza sorun. Bu ilaç alerji testi sonuçlarını değiştirebilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Zirtec'in etkisini değiştirebilir?
Diğer ilaçlar ve Zirtec
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Zirtek ile yiyecek ve içecek
Yiyecekler Zirtec'in emilimini önemli ölçüde etkilemez.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza danışınız.
Hamilelik sırasında Zirtec'ten kaçınılmalıdır. İlacın hamile bir kadın tarafından kazara kullanılması fetüs üzerinde herhangi bir zararlı etki oluşturmaz, ancak ilaç sadece gerektiğinde ve doktor tavsiyesi üzerine alınmalıdır.
Setirizin anne sütüne geçer.Bu nedenle, doktorunuzla görüşmeden ZİRTEC'i emzirme döneminde almamalısınız.
Araç ve makine kullanma
Klinik çalışmalar, Zirtec'i önerilen dozda aldıktan sonra dikkat, uyanıklık ve araç kullanma becerisinde bozulma olduğunu göstermemiştir. Araba kullanmayı, potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmayı veya makine kullanmayı planlıyorsanız, Zirtec'i aldıktan sonra ilaca verdiğiniz yanıtı dikkatle izlemelisiniz. Önerilen dozu aşmamalıdır.
Zirtec oral damlalar, solüsyon alerjik reaksiyonlara (gecikmiş bile olsa) neden olabilen metil parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216) içerir.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Zirtec Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Damlalar bir kaşık içine dökülmeli veya su ile seyreltilmeli ve ağızdan alınmalıdır. Seyreltme kullanılıyorsa, özellikle çocuklara uygulama için, damlaların eklendiği su hacminin hastanın alabileceği su miktarı ile orantılı olması gerektiği göz önünde bulundurulmalıdır. Seyreltilmiş çözelti hemen alınmalıdır.
Damlaları sayarken şişe dik (baş aşağı) tutulmalıdır. Damla akışı durursa ve doğru miktar dağıtılmazsa, şişeyi yukarı doğru dikey konuma getirin, ardından tekrar ters çevirin ve damlaları saymaya devam edin.
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler:
20 damla olarak günde bir kez 10 mg.
6-12 yaş arası çocuklar:
Günde iki kez 5 mg, günde iki kez 10 damla.
2-6 yaş arası çocuklar:
Günde iki kez 2.5 mg, günde iki kez 5 damla olarak verilir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar için önerilen doz günde bir kez 10 damla olarak 5 mg'dır.
Şiddetli böbrek hastalığınız varsa, lütfen dozu uygun şekilde ayarlayabilecek doktorunuza veya eczacınıza başvurun.
Çocuğunuzun böbrek hastalığı varsa, dozu çocuğun ihtiyaçlarına göre ayarlayabilecek olan doktorunuz veya eczacınız ile iletişime geçin.
Zirtec'in etkisinin çok zayıf veya çok güçlü olduğunu düşünüyorsanız, lütfen doktorunuza söyleyiniz.
Tedavi süresi
Tedavi süresi şikayetlerinizin tipine, süresine ve seyrine bağlıdır ve doktorunuz tarafından belirlenir.
Aşırı doz Zirtec'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Zirtec kullandıysanız
Aşırı dozda Zirtec aldığınızı düşünüyorsanız lütfen doktorunuza söyleyiniz. Doktorunuz gerekirse hangi önlemlerin alınacağına karar verecektir.
Doz aşımından sonra, aşağıda açıklanan istenmeyen etkiler artan yoğunlukta ortaya çıkabilir. Konfüzyon, ishal, baş dönmesi, yorgunluk, baş ağrısı, halsizlik, öğrenci genişlemesi, kaşıntı, huzursuzluk, sedasyon, uyuklama, stupor, anormal hızlı kalp ritmi, titreme ve idrar retansiyonu gibi yan etkiler bildirilmiştir.
ZİRTEC'i kullanmayı unutursanız
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Zirtec'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Aşağıdaki yan etkiler nadirdir veya çok nadirdir. Bununla birlikte, aşağıdakileri fark ederseniz ilacı almayı bırakmalı ve derhal doktorunuza bildirmelisiniz:
- Şiddetli reaksiyonlar ve anjiyoödem (yüz veya boğazda şişmeye neden olan şiddetli alerjik reaksiyon) dahil alerjik reaksiyonlar.
Bu reaksiyonlar ilacı aldıktan hemen sonra veya daha sonra ortaya çıkabilir.
Yaygın yan etkiler (10 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- uyuşukluk
- Baş dönmesi, baş ağrısı
- Farenjit, rinit (çocuklarda)
- İshal, bulantı, ağız kuruluğu
- Tükenmişlik
Yaygın olmayan yan etkiler (100 hastadan 1'ini etkileyebilir)
- Çalkalama
- Parestezi (cildin anormal hassasiyeti)
- Karın ağrısı
- Kaşıntı (kaşıntılı cilt), döküntü
- Asteni (aşırı yorgunluk), halsizlik
Seyrek yan etkiler (1000 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- Alerjik reaksiyonlar, bazıları şiddetli (çok seyrek)
- Depresyon, halüsinasyonlar, saldırganlık, kafa karışıklığı, uykusuzluk
- konvülsiyonlar
- Taşikardi (hızlı kalp atış hızı)
- Anormal karaciğer fonksiyonu
- Ürtiker
- Ödem (şişlik)
- Kilo almak
Çok seyrek yan etkiler (10.000 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- Trombositopeni (kanda düşük trombosit seviyesi)
- Tik (alışılmış spazm)
- Senkop, diskinezi (istemsiz hareketler), distoni (anormal uzun süreli kas kasılmaları), tremor, tat alma bozukluğu (tat değişikliği)
- Bulanık görme, akomodasyon bozukluğu (zor odaklanma), okülojirasyon (kontrolsüz dolaşım hareketleri olan gözler)
- Anjiyoödem (yüz veya boğazda şişmeye neden olan şiddetli alerjik reaksiyon), sabit ilaç erüpsiyonu
- Anormal idrar çıkışı (gece uyku sırasında mesanenin istem dışı boşalması, ağrı ve/veya idrar yapmada zorluk)
Sıklığı bilinmeyen istenmeyen etkiler (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- Iştah artışı
- İntihar düşüncesi (tekrarlayan intihar endişeleri veya düşünceleri)
- Amnezi, hafıza bozukluğu
- Vertigo (dönme veya hareket hissi)
- İdrar retansiyonu (mesaneyi tamamen boşaltamama)
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı karton ve şişe üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
Şişeyi ilk açtıktan sonra 3 ay kullanmayınız.
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Kompozisyon ve farmasötik form
Zirtec'in içeriği
- Aktif bileşen setirizin dihidroklorürdür. 1 ml (20 damlaya tekabül eder) 10 mg setirizin dihidroklorür içerir. Bir damla 0,5 mg setirizin dihidroklorür içerir.
- Diğer bileşenler gliserol, propilen glikol, sodyum sakarin, metil parahidroksibenzoat (E 218), propil parahidroksibenzoat (E 216), sodyum asetat, buzlu asetik asit, arıtılmış sudur.
Zirtec'in görünüşü ve paketin içeriği
Zirtec, berrak ve renksiz bir sıvı olarak tedarik edilir.
10, 15 veya 20 ml çözelti içeren bir şişe ile paketleyin.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ZIRTEC 10 MG / ML ORAL DAMLA, ÇÖZELTİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
1 ml çözelti 10 mg setirizin dihidroklorür içerir, bir damla çözelti 0.5 mg setirizin dihidroklorür içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:
- 1 ml çözelti, 1.35 mg metil parahidroksibenzoat içerir.
- 1 ml çözelti 0.15 mg propil parahidroksibenzoat içerir
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Oral damlalar, çözelti
Berrak ve renksiz sıvı
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
2 yaşından itibaren yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda:
- Setirizin, mevsimsel ve sürekli alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisinde endikedir.
- Setirizin, kronik idiyopatik ürtikerin semptomatik tedavisinde endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
2 ila 6 yaş arası çocuklar
Günde iki kez 2.5 mg (günde iki kez 5 damla).
6 ila 12 yaş arası çocuklar
Günde iki kez 5 mg (günde iki kez 10 damla).
12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler
Günde bir kez 10 mg (20 damla).
Yaşlı hastalar
Mevcut verilere göre, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlı hastalarda doz azaltılması gerekli değildir.
Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar
Böbrek yetmezliği olan hastalarda etkinlik/güvenlik oranını belgeleyen hiçbir veri mevcut değildir. Setirizin ağırlıklı olarak böbrek yoluyla atıldığından (bkz. Bölüm 5.2), alternatif tedavilerin kullanılamadığı durumlarda doz aralıkları böbrek fonksiyonuna göre bireyselleştirilmelidir. Aşağıdaki tabloya bakın ve dozu belirtildiği şekilde ayarlayın. Bu doz tablosunu kullanmak için hastanın kreatinin klirensinin (CLcr) ml/dak cinsinden bir tahmini gereklidir. CLcr (ml/dk) serum kreatinin değerinden (mg/dl) aşağıdaki formül kullanılarak elde edilebilir:
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yetişkinler için doz ayarlaması
Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda, dozun böbrek klerensi, hastanın yaşı ve vücut ağırlığı dikkate alınarak kişiye göre ayarlanması gerekecektir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlaması gerekmez.
Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalar: doz ayarlaması önerilir (yukarıdaki Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar bölümüne bakınız).
Uygulama yöntemi
Damlalar bir kaşık üzerine bırakılmalı veya su ile seyreltilmeli ve ağızdan alınmalıdır. Seyreltme kullanılacaksa özellikle pediatrik uygulamada damlalara eklenen su hacminin hastanın alabileceği miktarda olmasına dikkat edilmelidir. Seyreltilmiş çözelti hemen uygulanmalıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye, bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizin veya herhangi bir piperazin türevine karşı aşırı duyarlılık.
Kreatinin klerensi 10 ml / dak'dan az olan şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Terapötik dozlarda, alkolle klinik olarak anlamlı etkileşimler olduğuna dair bir kanıt yoktu (kan alkol seviyeleri 0,5 g / l için). Bununla birlikte, eşzamanlı alkol alımı durumunda dikkatli olunması önerilir.
Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, idrar retansiyonu (örn. omurilik yaralanması, prostat hiperplazisi) için predispozan faktörleri olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Epileptik hastalarda ve nöbet riski taşıyan hastalarda dikkatli olunması önerilir.
Metil parahidroksibenzoat ve propil parahidroksibenzoat alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) neden olabilir.
Alerji cilt testleri antihistaminikler tarafından engellenir ve uygulanmadan önce bir arınma süresi (3 gün) gerekir.
Pediatrik popülasyon
Ürünün 2 yaşından küçük çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Setirizin farmakokinetik, farmakodinamik ve tolere edilebilirlik profili nedeniyle, bu antihistaminik ile herhangi bir etkileşim beklenmemektedir. İlaç-ilaç etkileşimi araştırmalarında aslında öyle değiller.
Özellikle psödoefedrin veya teofilin (400 mg/gün) ile ne farmakodinamik ne de önemli farmakokinetik etkileşimler rapor edilmemiştir.
Emilim hızı azaltılsa da, setirizinin emilim derecesi gıda ile azalmaz.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Setirizin için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin çok az klinik veri mevcuttur. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, hamilelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemektedir. Hamile kadınlara reçeteleme dikkatli yapılmalıdır.
Gebelik
Setirizin, uygulamadan sonraki örnekleme süresine bağlı olarak plazmada ölçülenlerin %25 ila %90'ını temsil eden konsantrasyonlarda anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren kadınlara reçeteleme dikkatli yapılmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç kullanma yeteneği, uykuya dalma süresi ve montaj hattındaki performansın objektif ölçümleri, önerilen 10 mg dozda klinik olarak anlamlı herhangi bir etki göstermedi.
Araç sürmeyi, potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmayı veya makine kullanmayı amaçlayan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve ilaca verilen bireysel yanıtı dikkate almalıdır.
Hassas hastalarda setirizinin alkol veya diğer CNS depresan maddelerle birlikte alınması "uyanıklığın daha da azalmasına" ve performansın bozulmasına neden olabilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin somnolans, yorgunluk, baş dönmesi ve baş ağrısı dahil olmak üzere CNS'de küçük istenmeyen etkilere sahip olduğunu göstermiştir. Bazı durumlarda, paradoksal CNS uyarımı bildirilmiştir.
Setirizin seçici bir periferik H1 reseptör antagonisti olmasına ve nispeten antikolinerjik aktiviteden yoksun olmasına rağmen, izole idrara çıkma güçlüğü, görsel akomodasyon bozuklukları ve ağız kuruluğu vakaları bildirilmiştir.
Çoğu setirizin dihidroklorür tedavisinin kesilmesinden sonra düzelen, yüksek bilirubinin eşlik ettiği yüksek karaciğer enzim seviyeleri ile anormal karaciğer fonksiyonu raporları olmuştur.
Klinik denemeler
Kantitatif güvenlik verilerinin mevcut olduğu önerilen dozda (setirizin için günde 10 mg) setirizin ile plasebo veya diğer antihistaminiklerin etkilerini karşılaştıran çift-kör kontrollü klinik çalışmalar bağlamında, setirizin 3200'den fazla denekte.
Bu verilere dayanarak, plasebo kontrollü çalışmalarda setirizin 10 mg ile insidansı %1.0 veya daha yüksek olan aşağıdaki advers reaksiyonlar rapor edilmiştir:
İstatistiksel olarak somnolans insidansı plaseboya göre daha yaygın olmasına rağmen, bu olay vakaların çoğunda hafif ila orta düzeydeydi. Objektif testlerin gerçekleştirildiği daha ileri çalışmalar, olağan günlük aktivitelerin hiçbir şekilde tehlikeye atılmadığını gösterdi.Gençlerde önerilen günlük doz sağlıklı gönüllüler
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda 6 ay ile 12 yaş arasındaki çocuklarda insidansı %1 veya daha fazla olan advers reaksiyonlar şunlardır:
Pazarlama sonrası deneyim
Önceki bölümde listelenen klinik çalışmalardan elde edilen advers reaksiyonlara ek olarak, pazarlama sonrası deneyim sırasında aşağıdaki istenmeyen etkiler bildirilmiştir.
İstenmeyen etkiler, sistem organ sınıfına göre MedDRA'ya göre ve pazarlama sonrası deneyime dayalı olarak tanımlanan sıklığa göre tanımlanmaktadır.
Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1 / 100,
Kan ve lenf sistemi bozuklukları:
Çok seyrek: trombositopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
Seyrek: aşırı duyarlılık
Çok seyrek: anafilaktik şok
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Bilinmiyor: İştah artışı
Psikolojik bozukluklar:
Yaygın olmayan: ajitasyon
Seyrek: Saldırganlık, kafa karışıklığı, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk
Çok seyrek: tikler
Bilinmiyor: intihar düşüncesi
Sinir sistemi bozuklukları:
Yaygın olmayan: parestezi
Seyrek: konvülsiyonlar
Çok seyrek: Tat alma bozukluğu, senkop, tremor, distoni, diskinezi
Bilinmiyor: amnezi, hafıza bozukluğu
Göz bozuklukları:
Çok seyrek: akomodasyon bozukluğu, bulanık görme, okülojirasyon
Kulak ve labirent bozuklukları:
baş dönmesi
Kardiyak bozukluklar:
Seyrek: taşikardi
Gastrointestinal bozukluklar:
Yaygın olmayan: ishal
Hepatobiliyer bozukluklar:
Seyrek: Bozulmuş karaciğer fonksiyonu (transaminazlarda, alkalin fosfatazda, γ-GT ve bilirubinde yükselmeler)
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
Yaygın olmayan: kaşıntı, döküntü
Seyrek: ürtiker
Çok seyrek: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu
Böbrek ve idrar bozuklukları:
Çok seyrek: dizüri, enürezis
Bilinmiyor: idrar retansiyonu
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları:
Yaygın olmayan: asteni, halsizlik
Seyrek: ödem
Teşhis testleri:
Seyrek: kilo alımı
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Setirizin doz aşımının ardından gözlenen semptomlar, esas olarak merkezi sinir sistemi etkileriyle veya "antikolinerjik aktivite" önerebilecek etkilerle ilişkilidir.
Önerilen günlük dozun en az 5 katı bir dozun ardından aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: konfüzyon, ishal, baş dönmesi, yorgunluk, baş ağrısı, halsizlik, midriyazis, kaşıntı, huzursuzluk, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve üriner tutulma.
Tedavi
Setirizin için spesifik bir panzehir bilinmemektedir.
Doz aşımı durumunda semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. Son alımın ardından gastrik lavaj önerilir.
Setirizin, diyaliz ile etkili bir şekilde uzaklaştırılmaz.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: piperazin türevleri, ATC kodu R06A E07
İnsanlarda hidroksizin metaboliti olan setirizin, periferal H1 reseptörlerinde güçlü ve seçici bir antagonisttir. laboratuvar ortamında H1'den başka reseptörler için ölçülebilir bir afinite göstermediler.
Setirizin, anti-H1 etkisine ek olarak, antialerjik aktiviteye sahiptir: günde bir veya iki kez 10 mg'lık bir dozda, alerjenlere maruz kalan atopik deneklerin derisinde ve konjonktivasında eozinofillerin geç toplanma fazını inhibe eder.
Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan çalışmalar, setirizinin 5 ve 10 mg dozlarında deride çok yüksek histamin konsantrasyonlarının neden olduğu kabarıklık ve eritemli reaksiyonları belirgin şekilde inhibe ettiğini göstermektedir, ancak etkinlik ile korelasyon kurulmamıştır.
5 ila 12 yaş arası çocuklarda yapılan 35 günlük bir çalışmada, setirizinin antihistaminik etkisine (kabarcıkların ve kızarıklığın baskılanması) tolerans kanıtı bulunmamıştır.Setirizin ile tekrarlanan doz tedavisinin kesilmesinden sonra, cilt normal reaktivitesini geri kazanır. 3 gün içinde histamin.
Alerjik rinit ve eşlik eden hafif ila orta şiddette astımı olan 186 hastada yapılan 6 haftalık plasebo kontrollü bir çalışmada, günde bir kez 10 mg'lık setirizin, akciğer fonksiyonunu etkilemeden rinit semptomlarını iyileştirdi. Bu çalışma, hafif veya orta şiddette astımı olan alerjik hastalarda setirizin uygulamasının güvenliğini desteklemektedir.
Plasebo kontrollü bir çalışmada, yedi gün boyunca günlük 60 mg'lık yüksek dozda verilen setirizin, QT aralığında istatistiksel olarak anlamlı bir uzamaya neden olmamıştır.
Önerilen dozda setirizinin, mevsimsel ve sürekli alerjik riniti olan hastaların yaşam kalitesini iyileştirdiği gösterilmiştir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Kararlı durum plazma konsantrasyonu yaklaşık 300 ng/mL'dir ve 1.0 ± 0.5 saat içinde ulaşılır. 10 gün boyunca günlük 10 mg setirizin dozlarını takiben birikme gözlenmedi. Pik plazma (Cmax) ve eğri altındaki alan (AUC) gibi farmakokinetik dağılım parametreleri sağlıklı gönüllülerde tek modludur.
Emilim hızı azalmasına rağmen setirizinin absorpsiyon derecesi gıda ile azalmaz Setirizin bir solüsyon, kapsül veya tablet olarak alındığında biyoyararlanım derecesi benzerdir.
Görünen dağılım hacmi 0,50 l / kg'dır. Setirizin plazma proteinlerine bağlanma oranı %93 ± %0.3'tür.Setirizin, varfarinin plazma proteinlerine bağlanmasını değiştirmez.
Setirizin kapsamlı ilk geçiş metabolizmasına uğramaz. Dozun yaklaşık üçte ikisi idrarla değişmeden atılır Terminal yarı ömrü yaklaşık 10 saattir.
Setirizin, 5 mg ile 60 mg arasında lineer kinetik sergiler.
Özel popülasyonlar:
Yaşlılar: 10 mg'lık tek bir oral dozun ardından 16 yaşlı gönüllüde, normal deneklere kıyasla yarı ömür yaklaşık %50 arttı ve klirens %40 azaldı. böbrek fonksiyonu.
Çocuklar: setirizinin yarı ömrü 6 ila 12 yaş arası çocuklarda yaklaşık 6 saat, 2 ila 6 yaş arası çocuklarda 5 saat ve 6 ila 24 aylık çocuklarda 3,1 saate inmiştir.
Böbrek yetmezliği olan hastalar: Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 40 ml/dk'dan fazla) ilacın farmakokinetiği, sağlıklı gönüllülerinkine benzerdi. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar, sağlıklı gönüllülere kıyasla 3 kat daha yüksek yarı ömre ve klirenste %70 azalmaya sahipti.
Tek bir oral 10 mg setirizin dozu verilen hemodiyaliz hastalarında (kreatinin klerensi 7 ml/dk'dan az), normal deneklerin klerensinde yarılanma ömründe üç kat artış ve klerensinde %70 azalma olmuştur. Setirizin hemodiyaliz ile düşük miktarlarda elimine edilir. Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gereklidir (bkz. bölüm 4.2).
Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Tek doz 10 veya 20 mg setirizin alan kronik karaciğer hastalığı (hepatoselüler, kolestatik ve biliyer siroz) olan hastalarda, sağlıklı deneklere kıyasla yarılanma ömründe %50 artış ve klirenste %40 azalma olmuştur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sadece böbrek yetmezliği ile ilişkiliyse doz ayarlaması gereklidir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik dışı veriler, konvansiyonel çalışmalara dayalı olarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, kanserojen potansiyel, üreme toksisitesi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
- gliserol
- Propilen glikol
- Sodyum sakarin
- Metil parahidroksibenzoat (E 218)
- Propil parahidroksibenzoat (E 216)
- Sodyum asetat
- Buzul asetik asit
- Arıtılmış su
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
Bitmiş ürün: 5 yıl.
İlk açılıştan sonra: 3 ay.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
10, 15 veya 20 ml hacimler içeren, düşük yoğunluklu polietilen damlalıkla donatılmış ve beyaz polipropilen çocuklara dayanıklı kapakla kapatılmış amber cam şişe (tip III).
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
UCB İlaç S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
10 ml A.I.C. n. 026894081
20 ml şişe A.I.C. n. 026894028
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
10 ml şişe 30.10.2003 / 14.11.2011
20 ml şişe 21.02.1991 / 14.11.2011
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
8 Mart 2013
