Aktif maddeler: Siproteron (siproteron asetat)
ANDROCUR 50 mg tabletler
Paket boyutları için Androcur paket ekleri mevcuttur:- ANDROCUR 50 mg tabletler
- ANDROCUR 100 mg tabletler
- ANDROCUR 300 mg intramüsküler kullanım için enjeksiyonluk uzatılmış salımlı solüsyon
Androcur neden kullanılır? Bu ne için?
farmakoterapötik grup
Antiandrojen hormonu.
Tedavi endikasyonları
Erkeklerde cinsel içgüdü sapmalarının azaltılması.
Ameliyat edilemeyen prostat kanserinde antiandrojen tedavisi.
NOT: ANDROCUR kullanımı kadınlarda endike değildir.
Kontrendikasyonlar Androcur ne zaman kullanılmamalıdır?
- Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
- Karaciğer hastalığı
- Dubin-Johnson sendromu, Rotor sendromu
- Önceki veya mevcut karaciğer tümörleri (prostat kanseri metastazlarından olanlar hariç)
- Zayıflatıcı hastalıklar (ameliyat edilemeyen prostat kanseri hariç)
- Şiddetli kronik depresyon
- Mevcut veya önceki tromboembolik süreçler
- Vaskülopatili şiddetli diyabet formları
- Orak hücre hastalığı
Androcur meningiomlu veya meningiom öyküsü olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Kullanım Önlemleri Androcur'u kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler
Androcur, güvenlilik ve etkililiğe ilişkin yeterli veri bulunmadığından, erkek çocuklar ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda önerilmemektedir.
Büyüme ve olgunlaşmamış endokrin fonksiyonu üzerindeki olası olumsuz etki nedeniyle, androcur pubertal dönemin bitiminden önce uygulanmamalıdır.
Karaciğer
Androcur ile tedavi edilen hastalarda sarılık, hepatit ve karaciğer yetmezliği gibi doğrudan karaciğer toksisitesinin belirtileri gözlenmiştir. Ölümcül sonucu olan vakalar da 100 mg veya daha yüksek dozlarda bildirilmiştir. Ölümcül vakaların çoğu, ilerlemiş prostat kanserli erkek hastaları içeriyordu.
Hepatotoksisite doza bağlıdır ve tipik olarak tedavinin başlamasından birkaç ay sonra ortaya çıkar.
Bu nedenle tedaviye başlamadan önce, tedavi sırasında düzenli aralıklarla ve hepatotoksisite ile ilgili semptomlar ortaya çıktığında karaciğer fonksiyon testlerinin yapılması önerilir.
Bu doğrulanırsa, hepatotoksisite örneğin metastaz varlığı gibi farklı bir nedene kadar takip edilemedikçe Androcur uygulaması durdurulmalıdır; bu durumda Androcur ile tedaviye ancak algılanan fayda sağlanıyorsa devam edilmesi önerilir. ilişkili riskten daha ağır basar.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Androcur'un etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Bu tıbbi ürün CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden herhangi bir klinik etkileşim çalışması yapılmamış olmasına rağmen, ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir ve diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin siproteron asetat metabolizmasını inhibe edebileceğine inanılmaktadır. Örneğin. rifampisin, fenitoin ve Hypericum perforatum (St. John's wort) içeren ürünler, siproteron asetat düzeylerini azaltabilir.
İn vitro inhibisyon çalışmalarına dayanarak, günde üç kez 100 mg'lık yüksek terapötik siproteron asetat dozlarında sitokrom P450 enzimleri CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ve 2D6'nın inhibisyonu mümkündür.
Esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilen HMGCoA inhibitörleri (statinler) aynı metabolik yolu paylaştıklarından yüksek terapötik dozlarda siproteron asetat ile birlikte uygulandığında statin ile ilişkili rabdomiyoliz veya miyopati riski artabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Karaciğer
Androcur kullanımından sonra çok nadir olarak hayatı tehdit eden karın içi kanamalara neden olabilen iyi huylu ve kötü huylu karaciğer tümörleri gözlenmiştir, ayırıcı tanıda karaciğer kanseri olasılığı düşünülmelidir.
meningiom
25 mg/gün veya daha fazla siproteron asetat dozlarının uzun süreli kullanımıyla (yıllarca) ilişkili meningiomlar (tekli ve çoklu) bildirilmiştir. kesilmelidir (bkz. "Kontrendikasyonlar").
Anemi
Androcur ile tedavi sırasında anemi vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle tedavi sırasında periyodik kan sayımı kontrolleri önerilir.
Şeker hastalığı
Androcur ile tedavi sırasında insülin veya oral antidiyabetik ilaçlara duyulan ihtiyaç değişebileceğinden diyabetli kişilerde yakın tıbbi gözetim gereklidir (ayrıca bkz. "Kontrendikasyonlar").
adrenokortikal fonksiyon
Preklinik veriler, yüksek dozlarda uygulanan Androcur'un kortikoid benzeri etkisi nedeniyle olası bir baskılamayı gösterdiğinden, tedavi sırasında adrenokortikal fonksiyon düzenli olarak izlenmelidir.
Nefes darlığı
Yüksek doz Androcur ile tedavi edilen hastalarda nefes darlığı hissi oluşabilir. Bu gibi durumlarda ayırıcı tanı, progesteron ve sentetik progestojenlerin nefes üzerindeki bilinen uyarıcı etkisini, eşlik eden hipokapni ve kompanse solunum alkalozunu içermelidir ve tedavi gerektirmediği düşünülmelidir.
tromboembolik olaylar
Androcur ile tedavi edilen hastalarda tromboembolik olaylar bildirilmiştir, ancak tıbbi ürünle nedensel bir ilişki kurulmamıştır. Daha önce arteriyel veya venöz trombotik/tromboembolik olaylar (örn. derin ven trombozu, pulmoner emboli, miyokard enfarktüsü) olan veya inme veya ilerlemiş kanser öyküsü olan hastalar, daha fazla tromboembolik olay riski altındadır.
Diğer durumlar
"Cinsel içgüdü" sapmalarının "göstergesinde" azaltılmasında, Androcur'un terapötik etkinliği alkolün etkisi altında düşebilir.
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Androcur ile tedavi kadınlarda endike değildir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Aktiviteleri yüksek derecede dikkat gerektiren hastalar (örn. sürücüler, makine kullanıcıları) Androcur'un asteniye (yorgunluk) ve canlılığın azalmasına ve konsantre olma yeteneğini bozabileceğinin farkında olmalıdır.
ANDROCUR'un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Androcur tablet başına 105.5 mg laktoz içerir: Bazı şekerlere karşı intoleransı olan hastalar bu ilacı almadan önce doktorlarına danışmalıdır.
Dozaj ve kullanım yöntemi Androcur nasıl kullanılır: Dozaj
Yönetim yolu
Ağızdan kullanım
Dozaj
Tabletler yemeklerden sonra biraz sıvı ile alınmalıdır.
Maksimum günlük doz 300 mg'dır.
Erkeklerde cinsel içgüdü sapmalarının azaltılması
Tedavi genellikle günde iki kez 1 Androcur 50 mg tablet ile başlar. Dozun günde iki kez 2 tablete veya kısa bir süre için günde üç kez 2 tablete çıkarılması gerekebilir. Tatmin edici bir sonuç elde edildiğinde, terapötik etki mümkün olan en düşük dozla sürdürülmeye çalışılacaktır.Genellikle günde iki kez ½ tablet yeterlidir.İdame dozuna ulaşıldığında veya tedavinin kesilmesi durumunda, bir azaltma yapılmalıdır. Bu amaçla, birkaç haftalık aralıklarla günlük dozun 1 veya daha fazla ½ tablet azaltılması tavsiye edilir Terapötik etkiyi stabilize etmek için, mümkünse uygun psikoterapötikleri aynı anda benimseyerek Androcur'u uzun süre almak gerekir. önlemler.
İnoperabl prostat kanserinin antiandrojenik tedavisi
Doktorun talimatlarına göre günde iki veya üç kez (= 200 - 300 mg) 2 tablet Androcur 50 mg. Tabletler yemeklerden sonra az miktarda sıvı ile alınmalıdır.Tedaviye ara verilmemesi, iyileşme veya remisyon sonrasında dozun azaltılması tavsiye edilir.
- GnRH agonistleri ile kombinasyon tedavisinde erkek cinsiyet hormonlarının başlangıçtaki artışının azaltılması
GnRH agonistleri ile tedavinin ilk döneminde hastalığın alevlenmesini ortadan kaldırmak için, 5-7 gün boyunca günde sadece iki kez 2 tablet Androcur 50 mg (= 200 mg) ile başlayın, ardından 2 tablet Androcur 50 mg iki kez Ruhsat sahibi tarafından önerilen dozda bir GnRH agonisti ile birlikte 3 - 4 hafta boyunca günde (= 200 mg) günde.
- GnRH analogları ile kombinasyon halinde veya orşiektomi sonrası tedavi edilen hastalarda sıcak basmalarının tedavisi için:
1 - 3 tablet Androcur günde 50 mg (= 50 - 150 mg), gerektiğinde günde üç kez 2 tablete (= 300 mg) kadar artan titrasyon ile.
Özel hasta kategorileri için daha fazla bilgi
Çocuklar ve ergenler
Güvenlilik ve etkililiğe ilişkin yeterli veri bulunmadığından, çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda Androcur'un kullanımı önerilmemektedir.
Büyüme ve olgunlaşmamış endokrin fonksiyonu üzerindeki olası olumsuz etki nedeniyle, androcur pubertal dönemin bitiminden önce uygulanmamalıdır.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerektiğini gösteren veri yoktur.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Androcur kullanımı karaciğer hastalığı olan hastalarda kontrendikedir (karaciğer fonksiyon indekslerinin normalleşmesine kadar).
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerektiğini gösteren hiçbir veri yoktur.
Androcur'u çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?
Tıbbi ürünün aşırı dozlarından kaynaklanan zararlı etkiler hiçbir zaman bildirilmemiştir veya beklenmemektedir. Androcur'un yanlışlıkla aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Androcur'un kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Androcur'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Androcur da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Androcur kullanımıyla ilişkili en sık görülen yan etkiler libido azalması, erektil disfonksiyon ve spermatogenezin geri dönüşümlü inhibisyonudur.
Androcur kullanımına bağlı en ciddi yan etkiler, karaciğer toksisitesi, karın içi kanamaya ve tromboembolik olaylara neden olabilen iyi huylu ve kötü huylu karaciğer tümörleridir.
İstenmeyen etkilerin sıklığı aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.
Sıklıklar çok yaygın (≥ 1/10), yaygın (≥ 1/100 ve
§ 4.3 paragrafına bakın
* Daha fazla bilgi için bölüm 4.4'e bakınız.
** Androcur ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
Androcur ile tedavi sırasında cinsel istek ve güç azalır ve gonadların işlevi engellenir. Bu değişiklikler, tedavinin kesilmesinden sonra geri dönüşümlüdür.Birkaç hafta boyunca alındığında, Androcur, antiandrojenik ve antigonadotropik etkisinden dolayı spermatogenezi inhibe eder. Spermatogenezin iyileşmesi, tedavinin kesilmesinden sonraki birkaç ay içinde kademeli olarak gerçekleşir.Androcur, normalde tedavinin kesilmesiyle gerileyen jinekomastiye (bazen meme ucuna dokunma duyarlılığı ile ilişkili) neden olabilir.
Diğer antiandrojen tedavilerinde olduğu gibi, Androcur'un neden olduğu uzun süreli androjen yoksunluğu osteoporoza neden olabilir.
25 mg/gün veya daha fazla siproteron asetat dozlarının uzun süreli kullanımı (yıllar) ile ilişkili olarak (çoklu) meningiomların ortaya çıktığı bildirilmiştir (bkz. "Kontrendikasyonlar" ve "Özel uyarılar").
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır. Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın.
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklanmış olduğunu ifade eder.
Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Tıbbi ürün herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN ERİŞİMİNDEN VE GÖRÜŞÜNDEN UZAK TUTUN
Kompozisyon ve farmasötik form
Kompozisyon
Her tablet şunları içerir:
Aktif madde: siproteron asetat 50 mg.
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, mısır nişastası, povidon 25, kolloidal silika, magnezyum stearat.
Farmasötik form ve içerik
Oral kullanım için tablet.Beyaz ila hafif sarımsı tabletler, bir tarafında çentikli, diğer tarafında normal altıgen içinde "BV" harfleri bulunan tabletler.
Tablet eşit yarıya bölünebilir. 15 ve 25 tablet 50 mg.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ANDROCUR 50 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet şunları içerir:
Aktif madde: siproteron asetat 50 mg.
Yardımcı madde: laktoz, tablet başına 105.5 mg (bkz. bölüm 4.4)
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tablet.
Beyaz ila hafif sarımsı tabletler, bir tarafında çentikli, diğer tarafında normal altıgen içinde "BV" harfleri bulunan tabletler.
Tablet eşit yarıya bölünebilir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Erkeklerde cinsel içgüdü sapmalarının azaltılması.
Ameliyat edilemeyen prostat kanserinde antiandrojen tedavisi.
NOT: ANDROCUR kullanımı kadınlarda endike değildir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Yönetim yolu
Ağızdan kullanım.
Dozaj
Tabletler yemeklerden sonra biraz sıvı ile alınmalıdır.
Maksimum günlük doz 300 mg'dır.
Erkeklerde cinsel içgüdü sapmalarının azaltılması
Tedavi genellikle günde iki kez 1 Androcur 50 mg tablet ile başlar. Dozun günde iki kez 2 tablete veya kısa bir süre için günde üç kez 2 tablete çıkarılması gerekebilir.
Tatmin edici bir sonuç elde edildiğinde, terapötik etki mümkün olan en düşük dozla sürdürülmeye çalışılacaktır.Genellikle günde iki kez ½ tablet yeterlidir Dozun kademeli olarak azaltılması Bu amaçla günlük dozun Birkaç haftalık aralıklarla 1 veya daha fazla ½ tablet.
Terapötik etkiyi stabilize etmek için, uygun psikoterapötik önlemler alırken, mümkünse Androcur'u uzun bir süre almak gerekir.
İnoperabl prostat kanserinin antiandrojenik tedavisi
Doktorun talimatlarına göre günde iki veya üç kez (= 200 - 300 mg) 2 tablet Androcur 50 mg.
Tabletler yemeklerden sonra biraz sıvı ile alınmalıdır.
Tedaviye ara verilmemesi veya iyileşme veya remisyondan sonra dozun azaltılması tavsiye edilir.
GnRH agonistleri ile kombinasyon tedavisinde erkek cinsiyet hormonlarının başlangıçtaki artışının azaltılması
GnRH agonistleri ile tedavinin ilk döneminde hastalığın alevlenmesini ortadan kaldırmak için, 5-7 gün boyunca günde sadece iki kez 2 tablet Androcur 50 mg (= 200 mg) ile başlayın, ardından 2 tablet Androcur 50 mg iki kez ruhsat sahibi tarafından önerilen dozda bir GnRH agonisti ile birlikte 3 - 4 hafta boyunca günde (= 200 mg) (GnRH agonisti KÜB'ne danışın).
GnRH analogları ile kombinasyon halinde veya orşiektomi sonrası tedavi edilen hastalarda sıcak basmalarının tedavisi için
1 - 3 tablet Androcur günde 50 mg (= 50 - 150 mg), gerektiğinde günde üç kez 2 tablete (= 300 mg) kadar artan titrasyon ile.
Özel hasta kategorileri için daha fazla bilgi
Çocuklar ve ergenler
Güvenlilik ve etkililiğe ilişkin verilerin yetersiz olması nedeniyle, erkek çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda Androcur'un kullanımı önerilmemektedir.
Büyüme ve olgunlaşmamış endokrin fonksiyonu üzerindeki olası olumsuz etki nedeniyle, androcur pubertal dönemin bitiminden önce uygulanmamalıdır.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerektiğini gösteren veri yoktur.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Androcur kullanımı karaciğer hastalığı olan hastalarda kontrendikedir (karaciğer fonksiyon indekslerinin normalleşmesine kadar).
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerektiğini gösteren hiçbir veri yoktur.
04.3 Kontrendikasyonlar
• Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
• Karaciğer hastalığı
• Dubin-Johnson sendromu, Rotor sendromu
• Mevcut veya önceki karaciğer tümörleri
• Güçten düşüren hastalıklar (ameliyat edilemeyen prostat kanseri hariç)
• Şiddetli kronik depresyon
• Mevcut veya önceki tromboembolik süreçler
• Damar hastalığı olan şiddetli diyabet türleri
• Orak hücre anemisi
Androcur meningiomlu veya meningiom öyküsü olan hastalarda kullanılmamalıdır.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Karaciğer
Androcur ile tedavi edilen hastalarda sarılık, hepatit ve karaciğer yetmezliği gibi doğrudan karaciğer toksisitesinin belirtileri gözlenmiştir. Ölümcül sonucu olan vakalar da 100 mg veya daha yüksek dozlarda bildirilmiştir. Ölümcül vakaların çoğu, ilerlemiş prostat kanserli erkek hastaları içeriyordu.
Hepatotoksisite doza bağlıdır ve tipik olarak tedavinin başlamasından birkaç ay sonra ortaya çıkar.
Bu nedenle tedaviye başlamadan önce, tedavi sırasında düzenli aralıklarla ve hepatotoksisite ile ilgili semptomlar ortaya çıktığında karaciğer fonksiyon testlerinin yapılması önerilir.
Bu doğrulanırsa, hepatotoksisite örneğin metastaz varlığı gibi farklı bir nedene kadar takip edilemedikçe Androcur uygulaması durdurulmalıdır; bu durumda Androcur ile tedaviye ancak algılanan fayda sağlanıyorsa devam edilmesi önerilir. ilişkili riskten daha ağır basar.
Androcur kullanımını takiben çok nadir olarak hayatı tehdit eden karın içi kanamalara neden olabilen iyi huylu ve kötü huylu karaciğer tümörleri gözlenmiştir.
Şiddetli üst karın rahatsızlığı, karaciğer büyümesi veya karın içi kanama belirtileri ortaya çıkarsa, ayırıcı tanıda karaciğer kanseri olasılığı düşünülmelidir.
meningiom
25 mg/gün veya daha fazla siproteron asetat dozlarının uzun süreli kullanımıyla (yıllarca) ilişkili meningiomlar (tekli ve çoklu) bildirilmiştir Androcur ile tedavi edilen bir hastaya meningiom teşhisi konulursa, tedavi kesilmelidir (bkz. bölüm 4.3).
tromboembolik olaylar
Androcur ile tedavi edilen hastalarda tromboembolik olaylar bildirilmiştir, ancak ilaçla nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
Daha önce arteriyel veya venöz trombotik/tromboembolik olaylar (örn. derin ven trombozu, pulmoner emboli, miyokard enfarktüsü) olan veya inme veya ilerlemiş kanser öyküsü olan hastalar, daha fazla tromboembolik olay riski altındadır.
Anemi
Androcur ile tedavi sırasında anemi vakaları bildirilmiştir. Bu nedenle tedavi sırasında periyodik kan sayımı kontrolleri önerilir.
Şeker hastalığı
Androcur ile tedavi sırasında insülin veya oral antidiyabetik ilaçlara duyulan ihtiyaç değişebileceğinden diyabetli kişilerde yakın tıbbi gözetim gereklidir (ayrıca bkz. bölüm 4.3).
Nefes darlığı
Yüksek doz Androcur ile tedavi edilen hastalarda nefes darlığı hissi oluşabilir.
Bu gibi durumlarda ayırıcı tanı, progesteron ve sentetik progestojenlerin nefes üzerindeki bilinen uyarıcı etkisini, eşlik eden hipokapni ve kompanse solunum alkalozunu içermelidir ve tedavi gerektirmediği düşünülmelidir.
adrenokortikal fonksiyon
Adrenokortikal fonksiyon, tedavi sırasında düzenli olarak izlenmelidir, çünkü preklinik veriler, yüksek dozlarda uygulanan Androcur'un kortikoid benzeri etkisine bağlı olarak olası baskılandığını göstermektedir (bkz. bölüm 5.3).
Diğer durumlar
"Cinsel içgüdü" sapmalarının "göstergesinde" azaltılmasında, Androcur'un terapötik etkinliği alkolün etkisi altında düşebilir.
25 mg/gün veya daha fazla siproteron asetat dozlarının uzun süreli kullanımı (yıllar) ile ilişkili (çoklu) meningiom oluşumu bildirilmiştir Androcur ile tedavi edilen bir hastada menenjiyom teşhisi konulursa, tedavi kesilmelidir (bkz. bölüm 4.3). ).
Dikkat: Androcur 50 mg tablet başına 105.5 mg laktoz içerir: Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Bu ilaç CYP3A4 tarafından metabolize edildiğinden hiçbir klinik etkileşim çalışması yapılmamış olsa da, ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir ve diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin siproteron asetatın metabolizmasını engelleyebileceğine inanılmaktadır. . rifampisin, fenitoin ve Hypericum perforatum (St. John's wort) içeren ürünler, siproteron asetat düzeylerini azaltabilir.
İn vitro inhibisyon çalışmalarına dayanarak, günde 300 mg'lık yüksek terapötik siproteron asetat dozlarında sitokrom P450 enzimleri CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 ve 2D6'nın inhibisyonu mümkündür.
Esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilen HMGCoA inhibitörleri (statinler) aynı metabolik yolu paylaştıklarından yüksek terapötik dozlarda siproteron asetat ile birlikte uygulandığında statin ile ilişkili rabdomiyoliz veya miyopati riski artabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Androcur, birkaç hafta süreyle alınırsa, antiandrojenik ve antigonadotropik etkisinden dolayı spermatogenezi inhibe eder.Spermatogenezin iyileşmesi, tedavinin kesilmesinden sonraki birkaç ay içinde kademeli olarak gerçekleşir.
Androcur 50 mg ile tedavi kadınlarda endike değildir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Aktivitesi yüksek derecede dikkat gerektiren hastalar (örn. sürücüler, makine kullanıcıları) Androcur'un asteniye ve canlılığın azalmasına ve konsantre olma yeteneğini bozabileceğinin farkında olmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Androcur kullanımıyla ilişkili en sık görülen yan etkiler libido azalması, erektil disfonksiyon ve spermatogenezin geri dönüşümlü inhibisyonudur.
Androcur kullanımına bağlı en ciddi yan etkiler, karaciğer toksisitesi, karın içi kanamaya ve tromboembolik olaylara neden olabilen iyi huylu ve kötü huylu karaciğer tümörleridir.
İstenmeyen etkilerin sıklığı aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.
Sıklıklar çok yaygın (≥ 1/10), yaygın (≥ 1/100 ve
Yalnızca pazarlama sonrası aşamada tanımlanan ve sıklığı hesaplanamayan istenmeyen etkiler, "bilinmeyen" sıklık altında listelenmiştir.
§ 4.3 paragrafına bakın
* Daha fazla bilgi için bölüm 4.4'e bakınız.
** Androcur ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır.
Androcur ile tedavi sırasında cinsel istek ve güç azalır ve gonadların işlevi engellenir. Bu değişiklikler tedavinin kesilmesinden sonra geri dönüşümlüdür.
Androcur, birkaç hafta süreyle alınırsa, antiandrojenik ve antigonadotropik etkisinden dolayı spermatogenezi inhibe eder.Spermatogenezin iyileşmesi, tedavinin kesilmesinden sonraki birkaç ay içinde kademeli olarak gerçekleşir.
Androcur, genellikle tedavinin kesilmesiyle azalan jinekomastiye (bazen meme ucuna dokunma duyarlılığı ile ilişkili) neden olabilir.
Diğer antiandrojen tedavilerinde olduğu gibi, Androcur'un neden olduğu uzun süreli androjen yoksunluğu osteoporoza neden olabilir.
25 mg/gün veya daha fazla siproteron asetat dozlarının uzun süreli kullanımı (yıllarca) ile ilişkili (çoklu) meningiomlar bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
Liste, belirli bir advers reaksiyonu en iyi tanımlayan MedDRA terimini içerir.İlgili semptomlar veya durumlar listelenmemiştir, ancak dikkate alınmalıdır.
04.9 Doz aşımı
Tek uygulamayı takiben yapılan akut toksisite çalışmaları, Androcur'un aktif maddesi olan siproteron asetatın pratikte toksik olmayan olarak sınıflandırılabileceğini göstermiştir. Bu nedenle, terapötik olandan birkaç kat daha yüksek bir dozun kazara alınması durumunda akut zehirlenme riski yoktur.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: ilişkilendirilmemiş antiandrojenler - ATC kodu: G03HA01, siproteron asetat.
Androcur, antiandrojenik etkiye sahip hormonal bir preparattır.
Androcur ile tedavi sırasında libido ve cinsel güç azalır ve gonadal fonksiyon inhibe edilir. Bu etkiler tedavinin kesilmesiyle geri dönüşümlüdür.
Rekabetçi bir mekanizmaya sahip olan siproteron asetat, örneğin gonadlar ve/veya adrenal kortikal tarafından üretilen androjenlerin etkisine bağlı olarak prostat dokusu büyümesinin uyarılmasına karşı koyarak androjenlerin hedef organ düzeyinde hücre reseptörlerine bağlanmasını önler.
Siproteron asetat ayrıca merkezi hipotalamik-hipofiz seviyesinde engelleyici bir etki gösterir. Antigonadotropik etki, testislerde testosteron sentezinde ve dolayısıyla plazma konsantrasyonunda bir azalmaya yol açar.
Siproteron asetatın antigonadotropik etkisi, GnRH agonistleri ile birlikte uygulandığında da ortaya çıkar.Bu ilaçların neden olduğu testosterondaki ilk artış, siproteron asetat tarafından azaltılır.
Daha yüksek dozlarda siproteron asetat ile, bazen prolaktinemide hafif bir artış eğilimi gözlenmiştir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Oral uygulamadan sonra, siproteron asetat dozdan bağımsız olarak tamamen emilir.
Siproteron asetatın mutlak biyoyararlanımı neredeyse tamamlanmıştır (dozun %88'i).
Dağıtım
50 mg siproteron asetatın oral alımından yaklaşık 3 saat sonra, 140 ng/ml'lik maksimum serum konsantrasyonlarına ulaşılmıştır.Daha sonra, siproteron asetatın serum konsantrasyonu, terminal yarılanma ömrü 43.9 olan 24-120 saat aralığında azalır. ± 12.8 saat.
Siproteron asetatın toplam serum klirensi 3.5 ± 1.5 ml/dak/kg olmuştur.
Plazmadaki siproteron asetat neredeyse sadece albümine bağlanır.Bağlanmamış kısım toplamın yaklaşık %3,5 - 4'ünü temsil eder.Proteinlere bağlanma spesifik olmadığı için SHBG (seks hormonu bağlayıcı globulin) seviyesindeki değişiklikler farmakokinetiğini etkilemez. siproteron asetat.
Plazma (serum) ve günlük alımdan terminal eliminasyon fazının uzun yarılanma ömrü göz önüne alındığında, tekrarlanan uygulama sırasında siproteron asetatın serumda 3 kat birikmesi beklenebilir.
Metabolizma / Biyotransformasyon
Siproteron asetat, hidroksilasyonlar ve konjugasyonlar dahil olmak üzere çeşitli mekanizmalarla metabolize edilir. İnsan plazmasındaki ana metabolit, 15 b-hidroksi türevidir.
Siproteron asetatın faz 1 metabolizması esas olarak sitokrom P450 enzimi CYP3A4 tarafından katalize edilir.
Eliminasyon
Uygulanan dozun küçük bir kısmı safra ile değişmeden atılır.
Çoğu, 3: 7 oranında idrar ve feçeste metabolitler olarak atılır.
Böbrek ve safra yoluyla atılım, 1.9 günlük bir yarılanma ömrü ile ilerler. Metabolitler, benzer bir yarı ömürle (yarı ömür 1.7 gün) plazmadan temizlenir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
sistemik toksisite
Tekrarlanan doz toksisitesine ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik olmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
Üreme toksisitesi
Erkek sıçanlarda günlük oral tedavi nedeniyle doğurganlığın geçici olarak engellenmesi, Androcur ile tedavinin, olası malformasyonların indüklenmesi veya yavruların doğurganlığının bozulması ile spermatozoaya zarar verdiğini hiçbir şekilde göstermemiştir.
Genotoksisite ve kanserojenite
Siproteron asetat üzerinde yapılan geçerliliği tanınan genotoksisite çalışmaları olumsuz sonuçlar verdi. Bununla birlikte, sıçan ve maymun hepatositleri ve ayrıca taze izole edilmiş insan hepatositleri üzerinde yapılan diğer testler, siproteron asetatın DNA ile eklentiler oluşturabildiğini ve DNA onarım aktivitesini artırabildiğini, buna karşın köpek karaciğer hücrelerinde DNA eklentilerinin seviyesi son derece düşük olduğunu göstermiştir. .
DNA eklentilerinin bu oluşumu, "genellikle önerilen pozolojilerde de elde edilebilen bir maruziyetin ardından meydana gelir. Siproteron asetat ile tedavinin in vivo sonuçları, hücresel enzimlerde muhtemelen pre-neoplastik olan fokal hepatik lezyonların insidansında artış olmuştur". dişi sıçanlarda değişmiş ve mutasyonlar için bir hedef olarak bir bakteri geni taşıyan transgenik sıçanlarda artan mutasyon oranı.
Bugüne kadarki klinik deneyim ve epidemiyolojik çalışmaların sonuçları "insanlarda karaciğer tümörlerinin insidansında artış" olduğunu desteklememektedir.
Her durumda, seks steroidlerinin hormona bağlı belirli doku ve tümörlerin büyümesini destekleyebileceği her zaman akılda tutulmalıdır.
Birlikte ele alındığında, önerilen doz ve endikasyonlara uyulması koşuluyla, mevcut veriler siproteron asetatın insanlarda kullanımına itiraz etmemektedir.
Köpekler ve sıçanlarda yürütülen deneysel çalışmalar, daha yüksek dozlarda adrenal bezler üzerinde kortikoid benzeri etkileri belgelemiştir; bu, her zaman en yüksek dozlarda (300 mg/gün) insanda benzer etkilerin göstergesi olabilir.[i1]
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
laktoz monohidrat
Mısır nişastası
povidon 25
kolloidal silika
Magnezyum stearat
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC / Alüminyum blister
15 ve 25 tablet 50 mg
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
ANDROCUR 50 mg 15 tablet - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tablet - AIC 023090020
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
Ağustos 1975/01 Haziran 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Şubat 2011 AIFA Tespiti
-cos-esami-e-terapia.jpg)
.jpg)
