Aktif maddeler: Vareniklin
HAMPIX 0,5 mg film kaplı tabletler
CHAMPIX 1 mg film kaplı tabletler
Champix neden kullanılır? Bu ne için?
CHAMPIX, vareniklin adı verilen etkin maddeyi içerir. CHAMPIX, yetişkinlerde sigarayı bırakmalarına yardımcı olmak için kullanılan bir ilaçtır.
CHAMPIX, sigarayı bırakmayla ilişkili şiddetli istek ve yoksunluk belirtilerini gidermenize yardımcı olabilir.
Sigarayı bırakma tarihinden sonra sigara içmemeniz tavsiye edilse de, tedavi sırasında sigara içiyorsanız CHAMPIX sigaradan aldığınız zevki de azaltabilir (bırakma tarihi, sigarayı bırakacağınız tedavinin ikinci haftasının günüdür. , bakınız paragraf 3) .
Kontrendikasyonlar Champix ne zaman kullanılmamalıdır?
CHAMPIX'i aşağıdaki durumlarda KULLANMAYINIZ
- vareniklin tartarat veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
Kullanım Önlemleri Champix'i almadan önce bilmeniz gerekenler
CHAMPIX'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
CHAMPIX alan hastalarda depresyon, intihar düşüncesi ve davranışı ve intihar girişimi vakaları bildirilmiştir. CHAMPIX alıyorsanız ve sizi, ailenizi veya doktorunuzu endişelendiren ajitasyon, depresif ruh hali ve davranış değişiklikleri geliştirirseniz veya intihar düşüncesi veya davranışı geliştirirseniz, tedaviyi bırakmalı ve derhal doktorunuzla iletişime geçmelisiniz.
Sigarayı bırakmanın etkileri
CHAMPIX tedavisi olsun ya da olmasın, sigarayı bırakmanın vücudunuzda yarattığı değişikliklerin etkileri, diğer ilaçların çalışma şeklini değiştirebilir. Bu nedenle, bazı durumlarda doz ayarlaması gerekli olabilir. Daha fazla ayrıntı için aşağıdaki "Diğer ilaçlar ve CHAMPIX" bölümüne bakınız.
Bazı insanlarda, tedavi olsun ya da olmasın, sigarayı bırakmak, düşünce veya davranış değişiklikleri, depresyon duyguları ve anksiyete riskinin artmasıyla ilişkilendirilmiştir ve psikiyatrik hastalığın kötüleşmesiyle ilişkili olabilir. veya eczacı.
Sigarayı bırakma aşamasında tedavi olsun ya da olmasın depresif duygudurum oluşabilir.Sigarayı bırakmak için tedavi gören hastalarda nadiren intihar düşünceleri ve intihar girişimleri ile ilişkili depresyon bildirilmiştir. Bu duyumlar, CHAMPIX ile sigarayı bırakmayı deneyen hastalarda da bildirilmiştir. CHAMPIX almayı bıraktığınızda bu belirtiler devam ederse, kendinizi daha iyi hissedene kadar doktorunuzun sizi yakından izlemesi gerekecektir.
Kardiyovasküler semptomlar
Özellikle halihazırda kardiyovasküler sorunları olan kişilerde, yeni veya kötüleşen kalp veya kan damarı (kardiyovasküler) sorunları bildirilmiştir. CHAMPIX tedavisi sırasında semptomlarda herhangi bir değişiklik yaşarsanız doktorunuza söyleyiniz. Kalp krizi veya felç belirtileriniz varsa hemen acil tıbbi yardım alın.
nöbetler
CHAMPIX ile tedaviye başlamadan önce, nöbet geçirip geçirmediğinizi veya epilepsi rahatsızlığınız olup olmadığını doktorunuza söyleyiniz.Bazı kişiler CHAMPIX tedavisi sırasında nöbet geçirmiştir.
CHAMPIX ile tedavinin kesilmesi
CHAMPIX almayı bıraktığınızda, geçici olarak sinirlilik, sigara içme isteği, depresyon ve/veya uyku bozukluklarında artış olduğunu bildirebilirsiniz. Doktorunuz tedavinin sonunda CHAMPIX dozunu kademeli olarak azaltmaya karar verebilir.
Çocuklar ve ergenler
CHAMPIX'in çocuklarda veya 18 yaşın altındaki adolesanlarda kullanımı, bu yaş grubunda güvenlilik ve etkililik belirlenmediği için önerilmemektedir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Champix'in etkisini değiştirebilir?
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
CHAMPIX tedavisi olsun ya da olmasın, sigarayı bırakmanın vücudunuzda yarattığı değişikliklerin etkileri, diğer ilaçların çalışma şeklini değiştirebilir. Bu nedenle, bazı durumlarda doz ayarlaması gerekli olabilir. Bunlara teofilin (solunum problemlerini tedavi etmek için kullanılan bir ilaç), varfarin (kan pıhtılarını azaltmak için kullanılan bir ilaç) ve insülin (şeker hastalığı için bir ilaç) dahildir.Şüpheniz varsa doktora veya eczacınıza danışın.
Şiddetli böbrek hastalığınız varsa, CHAMPIX kullanırken simetidin (mide rahatsızlıkları için bir ilaç) kullanmaktan kaçınmalısınız, çünkü bu, CHAMPIX'in kan düzeylerinin yükselmesine neden olabilir.
CHAMPIX'in diğer sigara bırakma tedavileriyle birlikte kullanılması
CHAMPIX'in diğer sigara bırakma ilaçları ile birlikte kullanılmasının güvenliği ve faydaları araştırılmamıştır, bu nedenle CHAMPIX'in diğer sigara bırakma tedavileri ile birlikte kullanılması önerilmez.
CHAMPIX'in yiyecek ve içecek ile kullanılması
CHAMPIX aç veya tok karnına alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz CHAMPIX kullanmamalısınız.
Hamile kalmayı planlıyorsanız doktorunuzla konuşun. CHAMPIX ile tedaviye başlamak istiyorsanız, hamile kalmadan önce tedavi sürecini tamamlamak için tedavinizin zamanlaması ayarlanmalıdır.
Üzerinde çalışılmamış olmasına rağmen, CHAMPIX anne sütüne geçebilir. CHAMPIX'i kullanmadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Araç ve makine kullanma
CHAMPIX, baş dönmesine ve uyku haline neden olabilir. Bu ilacın bu aktiviteleri gerçekleştirme yeteneğinizi etkileyip etkilemediğini öğrenene kadar araba kullanmamalı, karmaşık makineler çalıştırmamalı veya diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmamalısınız.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Champix nasıl kullanılır: Pozoloji
Motive olduklarında sigarayı bırakabilmeleri daha olasıdır. Doktorunuz veya eczacınız, sigarayı bırakma girişimlerinizde başarılı olmanıza yardımcı olmak için size tavsiye, destek ve daha fazla bilgi sağlayabilir.
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
CHAMPIX ile tedaviye başlamadan önce, sigarayı bırakmak için genellikle tedavinin ikinci haftasının (8 ila 14. gün arasında) bir tarih belirlemeniz gerekir.Sigarayı bırakmak istemiyorsanız veya bir tarih belirleyemiyorsanız ilk 2 hafta içinde, tedaviye başladıktan sonraki 5 hafta içinde bireysel bırakma tarihinizi seçebilirsiniz. Bu tarihi hatırlamak için paketin üzerine yazması gerekiyor.
CHAMPIX tabletleri su ile bütün olarak yutulmalıdır.
CHAMPIX, beyaz tabletler (0,5 mg) ve açık mavi tabletler (1 mg) olarak mevcuttur. Beyaz tabletle başlarsınız ve ardından genellikle açık mavi tablete geçersiniz. 1. günden itibaren uygulamanız gereken normal dozlarla ilgili talimatlar için aşağıdaki tabloya bakın.
12 haftalık tedaviden sonra, sigarayı bıraktıysanız, doktorunuz tekrar sigara içmenizi önlemeye yardımcı olmak için günde iki kez CHAMPIX 1 mg film kaplı tabletlerle 12 haftalık ek bir tedavi önerebilir.
Sigarayı hemen bırakamıyorsanız veya bırakmak istemiyorsanız, tedavinin ilk 12 haftasında sigarayı azaltmalı ve bu sürenin sonunda bırakmalısınız. Ardından, toplam 24 haftalık tedavi için ilave 12 hafta boyunca günde iki kez CHAMPIX 1 mg film kaplı tabletleri almaya devam etmelisiniz.
Tahammül edemeyeceğiniz advers olaylar meydana gelirse, doktorunuz dozu geçici veya kalıcı olarak günde iki kez 0,5 mg'a düşürmeye karar verebilir.
Böbrek problemleriniz varsa, CHAMPIX'i almadan önce doktorunuzla konuşmalısınız. Daha düşük bir doza ihtiyacınız olabilir.
Sigarayı bırakma tedavisi sırasında, tedavinin bitiminden hemen sonraki dönemde sigaraya yeniden başlama riski yüksek olabilir.Doktor, tedavinin sonunda CHAMPIX dozunun kademeli olarak azaltılmasına karar verebilir.
Aşırı doz: Çok fazla Champix aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla CHAMPIX kullandıysanız
Yanlışlıkla size söylenenden daha fazla CHAMPIX alırsanız, doktorunuzu görmeli veya en yakın acil servise gitmelisiniz. Tablet paketini yanınıza alın.
CHAMPIX'i kullanmayı unutursanız
Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız. CHAMPIX tabletinizi her gün düzenli olarak aynı saatte almanız önemlidir. Bir doz almayı unutursanız, hatırladığınız anda onu alınız. Bir sonraki dozun zamanı yaklaşıyorsa, unutulan tableti almayınız.
CHAMPIX'i kullanmayı bırakırsanız
Klinik çalışmalarda, ilacın tüm dozlarını doğru zamanda ve yukarıda açıklanan önerilen tedavi süresi boyunca almanın sigarayı bırakma olasılığını artıracağı gösterilmiştir.Bu nedenle, doktorunuz size tedaviyi bırakmanızı söylemedikçe, sigarayı bırakmanız önemlidir. Yukarıdaki tabloda açıklanan talimatları izleyerek CHAMPIX almaya devam edin.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Champix'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Tedavi olsun ya da olmasın, sigarayı bırakmak çeşitli semptomlara neden olabilir. Bunlar arasında ruh hali değişiklikleri (örneğin depresyon, sinirlilik, sinirlilik veya endişe), uykusuzluk, konsantrasyon güçlüğü, kalp atış hızında azalma ve artan "iştah veya kilo alımı" sayılabilir.
CHAMPIX alıyorsanız ve ajitasyon, depresif ruh hali, davranış değişiklikleri veya intihar düşünceleri geliştirirseniz, tedaviyi bırakmalı ve derhal doktorunuzla iletişime geçmelisiniz.
10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilecek çok yaygın yan etkiler:
- Burun ve boğaz iltihabı, değişen rüyalar, uyku güçlüğü, baş ağrısı.
- Mide bulantısı.
Her 10 kişiden 1'ini etkileyebilecek yaygın yan etkiler:
- Göğüs enfeksiyonları, sinüzit.
- Kilo alımı, iştah azalması, iştah artışı.
- Somnolans, baş dönmesi, tat alma bozuklukları.
- Nefes darlığı, öksürük.
- Mide ekşimesi, kusma, kabızlık, ishal, şişkinlik, karın ağrısı, diş ağrısı, hazımsızlık, bağırsak gazı, ağız kuruluğu.
- Deri döküntüsü, kaşıntı.
- Eklem ağrısı, kas ağrısı, sırt ağrısı.
- Göğüs ağrısı, yorgunluk.
100 kişiden 1'ini etkileyebilecek yaygın olmayan yan etkiler:
- Mantar enfeksiyonu, viral enfeksiyon.
- Panik hissi, düşünmede zorluk, huzursuzluk, ruh hali değişimleri, depresyon, anksiyete, halüsinasyonlar, cinsel dürtülerde değişiklikler.
- Nöbetler, titreme, ilgisizlik hissi, dokunma duyarlılığı kaybı.
- Konjonktivit, göz ağrısı.
- Kulaklarında çınlayan.
- Angina, hızlı kalp atışı, çarpıntı, artan kalp hızı.
- Artan kan basıncı, sıcak basması.
- Burun, sinüsler ve boğaz iltihabı, burun, boğaz ve göğüste tıkanıklık, ses kısıklığı, saman nezlesi, boğaz tahrişi, sinüslerde tıkanıklık, burunda öksürüğe neden olan aşırı mukus, burun akıntısı.
- Dışkıda kırmızı kan, mide tahrişi, bağırsak alışkanlıklarında değişiklik, geğirme, ağız ülseri, diş eti ağrısı.
- Ciltte kızarıklık, akne, terleme artışı, gece terlemeleri.
- Kas spazmları, göğüs duvarı ağrısı.
- Anormal şekilde sık idrar, gece idrarı.
- Artan adet akışı.
- Göğüs rahatsızlığı, grip benzeri sendrom, ateş, zayıf veya iyi hissetmeme.
1000 kişiden 1'ini etkileyebilecek nadir yan etkiler:
- Aşırı susuzluk.
- Huzursuz veya mutsuz hissetmek, yavaş düşünmek.
- Felç.
- Artan kas gerginliği, konuşmada zorluk, koordinasyonda zorluk, tat alma duyusunda azalma, uyku ritminde değişiklik.
- Görme bozuklukları, oküler küre renginin değişmesi, genişlemiş öğrenciler, ışığa duyarlılık, miyopluk, bol gözyaşı.
- Düzensiz kalp atışı veya kalp ritmi bozuklukları.
- Boğaz ağrısı, horlama.
- Kusmukta kan bulunması, dışkının değişmesi, dilin sıkışması.
- Eklemlerde sertlik, kaburgalarda ağrı.
- İdrarda glikoz, artan idrar hacmi ve sıklığı.
- Vajinal akıntı, cinsel performansta bozulma.
- Soğuk hissetmek, kist.
CHAMPIX ile sigarayı bırakmayı deneyen az sayıda insanda başka yan etkiler meydana geldi, ancak bunların kesin sıklığı bilinmiyor: kalp krizi atakları, intihar düşünceleri, gerçeklikle temasın kesilmesi ve düşünememe o Net kararlar ver (psikoz) , düşünce veya davranış değişiklikleri (saldırganlık ve anormal davranış gibi), uyurgezerlik, diyabet ve yüksek kan şekeri. Ayrıca, Eritema Multiforme (bir tür döküntü) ve Stevens-Johnson Sendromu (ciltte, ağızda, göz çevresinde veya cinsel organlarda kabarcıklarla seyreden ciddi bir hastalık) dahil olmak üzere ciddi cilt reaksiyonları ve anjiyoödem (şişkinlik) dahil olmak üzere ciddi alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir. Yüz, ağız veya boğaz Deride soyulma veya kabarma fark ederseniz veya yüz, ağız veya boğazda şişlik hissederseniz CHAMPIX kullanmayı bırakmalı ve derhal doktorunuzla iletişime geçmelisiniz.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan Ek V'te listelenen ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı karton veya karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi ayın son gününü ifade etmektedir.
Kabarcıklar: 30 °C'nin altında saklayın.
Şişe: Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
CHAMPIX'in içeriği
- Etkin madde sırasıyla 0,5 mg vareniklin ve 1 mg vareniklindir.
- Yardımcı maddeler şunlardır:
CHAMPIX'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması
- CHAMPIX 0,5 mg film kaplı tabletler, değiştirilmiş bir kapsül şeklinde beyazdır ve bir tarafında "Pfizer" ve diğer tarafında "CHX 0.5" yazısı vardır.
- CHAMPIX 1 mg film kaplı tabletler, değiştirilmiş bir kapsül şeklinde açık mavidir ve bir tarafında "Pfizer" ve diğer tarafında "CHX 1.0" ile oyulmuştur.
CHAMPIX aşağıdaki paketlerde mevcuttur:
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
- 2 kabarcık içeren tedavi başlatma paketi; İkinci bir kartonda 11 adet CHAMPIX 0.5 mg film kaplı tabletten oluşan 1 şeffaf blister ve 1 mg CHAMPIX film kaplı 14 tabletten oluşan 1 şeffaf blister.
- 2 kabarcık içeren tedavi başlatma paketi; 1 berrak blisterde 11 film kaplı CHAMPIX 0.5 mg tablet ve 14 film kaplı CHAMPIX tableti ve 1 şeffaf blisterde 28 film kaplı CHAMPIX tablet 1 mg ikincil bir kartonda bulunur.
- İkincil bir kartonda 2 berrak kabarcıklı 14 film kaplı CHAMPIX 1 mg tablet içeren bakım paketi.
- İkincil bir kartonda 2 berrak blisterde 28 film kaplı CHAMPIX 1 mg tablet içeren bakım paketi.
- İkincil bir kartonda 2 berrak kabarcıklı 14 film kaplı CHAMPIX 0.5 mg tablet içeren bakım paketi.
- İkincil bir kartonda 2 berrak blisterde 28 film kaplı CHAMPIX 0.5 mg tablet içeren bakım paketi. AIFA tarafından 01/04/2015 tarihinde kullanıma sunulan belge 93
- 2 kabarcık içeren tedavi başlatma paketi; Bir kartonda 11 adet CHAMPIX 0.5 mg film kaplı tabletten oluşan 1 berrak blister ve bir kartonda bulunan 14 adet CHAMPIX 1 mg film kaplı tabletten oluşan 1 şeffaf blister.
- Bir kartonda 2 berrak kabarcıklı 14 film kaplı CHAMPIX 1 mg tablet içeren bakım paketi.
- Bir kartonda 4 berrak kabarcıklı 14 film kaplı CHAMPIX 1 mg tablet içeren bakım paketi.
- Bir kartonda 8 berrak kabarcıklı 14 film kaplı CHAMPIX 1 mg tablet içeren bakım paketi.
- Bir kartonda 10 şeffaf kabarcıklı 14 film kaplı CHAMPIX 1 mg tablet içeren bakım paketi.
- Bir kartonda 56 tablet CHAMPIX 1 mg içeren çocuklara dayanıklı kapaklı 1 mavi-beyaz mühürlü HDPE şişe içeren paket.
- Bir kartonda 56 tablet CHAMPIX 0.5 mg içeren çocuklara dayanıklı kapaklı 1 mavi-beyaz mühürlü HDPE şişe içeren paket.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
FIM KAPLI CHAMPIX TABLETLER
▼ Tıbbi ürün ek izlemeye tabidir. Bu, yeni güvenlik bilgilerinin hızlı bir şekilde tanımlanmasını sağlayacaktır. Sağlık uzmanlarından herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu bildirmeleri istenir. Advers reaksiyonların nasıl bildirileceği hakkında bilgi için bölüm 4.8'e bakın.
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her film kaplı tablet 0,5 mg vareniklin (tartrat olarak) içerir.
Her film kaplı tablet, 1 mg vareniklin (tartrat olarak) içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler:
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Film kaplı tabletler.
0,5 mg film kaplı tabletler: Beyaz, kapsül şeklinde, bikonveks baskılı tabletler "Pfizer" bir tarafta oyulmuş ve diğer tarafta "CHX 0,5".
1 mg film kaplı tabletler: baskılı açık mavi, kapsül şeklinde, bikonveks tabletler "Pfizer" bir tarafta oyulmuş ve diğer tarafta "CHX 1.0".
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
CHAMPIX yetişkinlerde sigaranın bırakılması için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Önerilen vareniklin dozu, aşağıdaki programa göre yapılan bir haftalık doz artışlarından sonra günde iki kez 1 mg'dır:
Hasta sigarayı bırakmak için bir tarih belirlemelidir. CHAMPIX ile tedavi genellikle bu tarihten 1-2 hafta önce başlamalıdır (bkz. bölüm 5.1).
CHAMPIX'in advers reaksiyonlarını tolere edemeyen hastalarda doz geçici veya kalıcı olarak günde iki kez 0,5 mg'a düşürülebilir.
Hastalar 12 hafta boyunca CHAMPIX ile tedavi edilmelidir.
12. haftanın sonunda sigarayı başarıyla bırakan hastalar için, günde iki kez 1 mg'lık bir dozda 12 haftalık ek bir CHAMPIX tedavisi düşünülebilir (bkz. bölüm 5.1).
Motive olmuş ancak önceki CHAMPIX tedavisi sırasında sigarayı bırakamayan veya tedaviden sonra sigara içmeye yeniden başlayan hastalar, başka bir CHAMPIX bırakma girişiminden fayda görebilir (bkz. bölüm 5.1).
Sigarayı bırakma terapilerinin, bırakmaya motive olan ve ek ve destekleyici danışmanlık alan hastalarda başarılı olma olasılığı daha yüksektir.
Sigarayı bırakma tedavisi sırasında, tedavinin bitiminden hemen sonraki dönemde tekrarlama riski yüksektir.Nüksetme riski yüksek olan hastalarda, dozun kademeli olarak azaltılması düşünülebilir (bkz. bölüm 4.4).
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Hafif (kreatinin klerensi > 50 ml/dk ve ≤ 80 ml/dk) ile orta (kreatinin klerensi ≥ 30 ml/dk ve ≤ 50 ml/dk) böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Dayanılmaz advers reaksiyonlarla başvuran orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz günde bir kez 1 mg'a düşürülebilir.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2).
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2). Yaşlı hastalarda azalmış böbrek fonksiyonu daha olası olduğundan, reçete yazan doktor yaşlı hastaların böbrek durumunu dikkate almalıdır.
Pediatrik popülasyon.
CHAMPIX'in çocuklarda veya 18 yaşın altındaki adolesanlarda güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir Halihazırda mevcut bilgiler bölüm 5.2'de açıklanmıştır, ancak herhangi bir pozoloji önerilemez.
Uygulama yöntemi
CHAMPIX oral kullanım içindir ve tabletler bütün olarak su ile yutulmalıdır.
CHAMPIX tok veya aç karnına alınabilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Sigarayı bırakmanın etkisi
CHAMPIX ile tedavi olsun ya da olmasın, sigaranın bırakılmasından kaynaklanan fizyolojik değişiklikler, doz ayarlaması gerekebilecek bazı tıbbi ürünlerin (örn. teofilin, varfarin ve insülin) farmakokinetiğini veya farmakodinamiğini değiştirebilir. CYP1A2 substratlarının plazma seviyelerinin artmasına neden olur.
nöropsikiyatrik semptomlar
Pazarlama sonrası dönemde CHAMPIX ile sigarayı bırakma girişiminde bulunan hastalarda davranış veya düşünce, anksiyete, psikoz, ruh hali değişimleri, agresif davranış, depresyon, intihar düşüncesi ve intihar davranışı ve intihar girişiminde değişiklikler bildirilmiştir. Belirtiler ortaya çıktığında sigarayı bırakın ve tüm hastalarda önceden psikiyatrik durumlar mevcut değil.Hekimler sigarayı bırakmaya çalışan hastalarda önemli depresif belirtilerin olası başlangıcının farkında olmalı ve sonuç olarak hastaları bilgilendirmelidir.Ajitasyon varsa Champix tedavisi hemen kesilmelidir. Doktoru, hastayı, aileyi veya bakıcıları ilgilendiren depresif ruh hali veya davranış veya düşünce değişiklikleri gözlemlenirse veya hasta intihar düşünceleri veya kompo geliştirirse intihara meyilli. Pazarlama sonrası dönemde ortaya çıkan birçok vakada, vareniklin tedavisinin kesilmesinden sonra semptomların düzeldiği bildirilmiş, ancak bazı vakalarda semptomların devam ettiği gözlenmiştir, bu nedenle hastanın sürekli takibi yapılmalıdır. semptomlar düzelene kadar hasta.
İntihar düşüncesi ve intihar girişimleriyle nadiren ilişkili olan depresif duygudurum, nikotin yoksunluğunun bir belirtisi olabilir.Ayrıca, ilaç tedavisi olsun veya olmasın sigarayı bırakmak, önceden var olan psikiyatrik durumların alevlenmesiyle (ve örneğin depresyon) ilişkilendirilmiştir. .
Kardiyovasküler olaylar
Stabil kardiyovasküler hastalığı (CVD) olan hastalarda yapılan bir klinik çalışmada, CHAMPIX ile tedavi edilen hastalarda bazı kardiyovasküler olaylar daha sık bildirilmiştir (bkz. bölüm 5.1). Stabil kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda sigarayı bırakma çalışması da dahil olmak üzere 15 klinik çalışmanın meta analizi benzer sonuçlar vermiştir (bkz. bölüm 5.1) CHAMPIX alan hastalar, doktorlarını yeni semptomlar hakkında bilgilendirmeleri gerektiğini bilmelidirler. sistemi ve miyokard enfarktüsü veya inme belirti ve semptomları durumunda derhal tıbbi yardım almaları gerekir.
Psikiyatrik hastalıkların tarihi
Champix'in sigarayı bırakma ile ilgili çalışmaları majör depresyonlu hastalarda veri sağlamıştır ve stabil şizofreni veya şizoaffektif bozukluğu olan hastalarda sınırlı veri sağlamıştır (bkz. Bölüm 5.1) Psikiyatrik hastalık öyküsü olan hastalarda dikkatli olunmalı ve hastalar buna göre bilgilendirilmelidir.
nöbetler
CHAMPIX ile tedavi edilen hastalarda, nöbet öyküsü olsun veya olmasın, klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası ortamda nöbetler bildirilmiştir. CHAMPIX, nöbet öyküsü veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer durumları olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Tedavinin kesilmesi
Tedavinin sonunda, CHAMPIX'in kesilmesi, hastaların %3'üne kadar irritabilite, kompulsif sigara içme isteği, depresyon ve/veya uykusuzlukta artış ile ilişkilendirilmiştir.Sonuç olarak, reçeteyi yazan doktor hastayı bilgilendirmeli ve ihtiyacı tartışmalı veya dikkate almalıdır. Kademeli doz azaltma için.
aşırı duyarlılık reaksiyonları
Vareniklin ile tedavi edilen hastalarda pazarlama sonrası ortamda anjiyoödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Klinik belirtiler yüz, ağız (dil, dudaklar ve diş etleri), boyun (boğaz ve gırtlak) ve ekstremitelerin şişmesini içeriyordu. Hasta için hayati tehlike oluşturan ve solunum sıkıntısı nedeniyle acil tıbbi müdahale gerektiren anjiyoödem vakaları bildirilmiştir. Bu semptomları yaşayan hastalar vareniklin tedavisini durdurmalı ve derhal bir sağlık uzmanına başvurmalıdır.
Cilt reaksiyonları
Ayrıca pazarlama sonrası ortamda vareniklin alan hastalarda Stevens-Johnson Sendromu ve eritema multiforme dahil olmak üzere nadir fakat ciddi cilt reaksiyonları bildirilmiştir.
Bu cilt reaksiyonları hasta için hayati tehlike oluşturabileceğinden, hastalar cilt döküntüsü semptomları veya cilt reaksiyonları ilk ortaya çıktığında tedaviyi bırakmalı ve derhal bir sağlık uzmanına başvurmalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Vareniklinin özelliklerine ve bugüne kadar elde edilen klinik deneyime dayanarak, CHAMPIX diğer tıbbi ürünlerle klinik olarak anlamlı etkileşimler göstermemektedir.
Çalışmalar laboratuvar ortamında vareniklinin, birincil olarak sitokrom P450 enzimleri tarafından metabolize edilen bileşiklerin farmakokinetiğini değiştirmesinin olası olmadığını gösterir.
Ayrıca, vareniklinin metabolizması, klerensinin %10'undan daha azını temsil ettiğinden, sitokrom P450 sistemini etkilediği bilinen ilaçların vareniklinin farmakokinetiğini değiştirmesi olası değildir (bkz. bölüm 5.2) ve bu nedenle CHAMPIX dozunda herhangi bir ayarlama yapılmaz.
Çalışmalar laboratuvar ortamında terapötik konsantrasyonlarda vareniklinin insanlarda renal taşıma proteinlerini inhibe etmediğini gösterir Bu nedenle vareniklinin renal sekresyon yoluyla atılan ilaçların etkisini değiştirmesi olası değildir (örn. metformin - aşağıya bakınız).
metformin: Vareniklin, metforminin farmakokinetiğini değiştirmedi.Metforminin vareniklin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.
simetidin: Simetidin ve vareniklinin birlikte uygulanması, vareniklinin renal klerensindeki azalmaya bağlı olarak vareniklinin sistemik maruziyetini %29 arttırmıştır.Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda veya hafif ila orta derecede hastalığı olan hastalarda simetidin ile birlikte uygulandığında doz ayarlaması önerilmez. Böbrek yetmezliği Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda simetidin andareniklinin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
Digoksin: Vareniklin digoksin allo farmakokinetiğini değiştirmedi kararlı hal.
varfarin: Vareniklin, varfarinin farmakokinetiğini değiştirmedi. Protrombin zamanı (INR) vareniklin tarafından değiştirilmedi. Sigarayı bırakmanın kendisi, varfarinin farmakokinetiğinde değişikliklere yol açabilir (bkz. bölüm 4.4).
Alkollü: Alkol ve vareniklin arasındaki potansiyel etkileşime ilişkin klinik veriler sınırlıdır.
Diğer sigara bırakma tedavileri ile birlikte kullanın:
bupropion: Vareniklin, bupropionun kararlı durum farmakokinetiğini değiştirmedi.
Nikotin Replasman Tedavisi (NRT): Sigara içenlerle birlikte 12 gün boyunca vareniklin ve transdermal NRT uygulandığında, çalışmanın son gününde ölçülen ortalama sistolik kan basıncında (ortalama 2.6 mmHg) istatistiksel olarak anlamlı bir azalma gözlendi.Bu çalışmada bulantı, baş ağrısı insidansı , kusma, baş dönmesi, hazımsızlık ve yorgunluk vareniklin ve NRT kombinasyonu için tek başına NRT'ye göre daha yüksekti.
Diğer sigara bırakma tedavileri ile kombinasyon halinde CHAMPIX'in güvenliliği ve etkililiği araştırılmamıştır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
CHAMPIX'in hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesi göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3) İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.CHAMPIX hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Besleme zamanı
Vareniklinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, vareniklinin anne sütüne geçtiğini göstermektedir. Emzirmeye devam etme/bırakma veya CHAMPIX tedavisine devam etme/bırakma kararı, emzirmenin çocuk için yararı ve CHAMPIX tedavisinin kadın için yararı göz önünde bulundurularak verilmelidir.
Doğurganlık
Vareniklinin doğurganlık üzerindeki etkileri hakkında klinik veri yoktur.
Farelerde gerçekleştirilen standart erkek ve dişi doğurganlık çalışmalarına dayalı klinik olmayan veriler, insanlar için herhangi bir risk göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
CHAMPIX'in araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde ihmal edilebilir veya önemsiz bir etkisi olabilir. CHAMPIX baş dönmesine ve uyuşukluğa neden olabilir ve bu nedenle araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Hastalara, bu ilacın bu aktiviteleri gerçekleştirme yeteneğini bozup bozmadığı bilinene kadar araba kullanmamaları, karmaşık makineler kullanmamaları veya potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmamaları tavsiye edilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Güvenlik profilinin özeti
Tedavi olsun ya da olmasın sigarayı bırakmak çeşitli semptomlarla ilişkilidir.Örneğin, sigarayı bırakmaya çalışan hastalarda disforik ruh halleri veya depresif ruh hali bildirilmiştir; uykusuzluk, sinirlilik, hayal kırıklığı veya öfke; kaygı, konsantre olma zorluğu; huzursuzluk; azaltılmış kalp hızı; iştah artışı veya kilo alımı Çalışma ilacı tedavisi ile ilişkili advers reaksiyonları muhtemelen nikotin süspansiyonu ile ilişkili olanlardan ayırt etmek için ne çalışma tasarımı ne de CHAMPIX ile yapılan çalışmaların analizi ile ilgili herhangi bir girişimde bulunulmamıştır.
Klinik çalışmalar, 1 yıla kadar (ortalama maruziyet 84 günlük) bir tedavi süresi boyunca CHAMPIX ile tedavi edilen yaklaşık 4.000 hastayı içermiştir. Genel olarak, advers reaksiyonlar meydana geldiğinde, tedavinin ilk haftasında başlangıç olmuştur; şiddet genellikle hafif ila orta olmuştur ve advers reaksiyonların insidansında yaş, ırk veya cinsiyet farkı yoktu.
Önerilen 1 mg BID dozu ile tedavi edilen hastalarda, dozun azaltıldığı ilk periyottan sonra en yaygın olarak bildirilen advers olay bulantıdır (%28.6) Vakaların çoğunda bulantı, tedavi periyodunun ilk fazında meydana geldi. hafif ila orta şiddetteydi ve nadiren tedavinin kesilmesine neden oldu.
Advers reaksiyonlara bağlı olarak bırakma oranı, vareniklin için %11.4 ve plasebo için %9.7 idi.Bu grupta, vareniklin ile tedavi gören hastalarda en yaygın advers reaksiyonlara bağlı olarak bırakma oranları şu şekildeydi: mide bulantısı (%2.7) e karşı Plasebo için %0.6), baş ağrısı (%0.6) e karşı Plasebo için %1.0), uykusuzluk (%1.3) e karşı Plasebo için %1,2) ve değişen rüya aktivitesi (%0,2 e karşı Plasebo için %0.2).
Advers reaksiyonların tablo özeti
Aşağıdaki tabloda, plasebodan daha yüksek bir insidansla meydana gelen tüm advers reaksiyonlar sistem organ sınıfına ve sıklığa göre listelenmiştir (çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ila
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir.Sağlık profesyonellerinden, ulusal raporlama sistemi aracılığıyla şüpheli advers reaksiyonları bildirmeleri istenir.
04.9 Doz aşımı
Pazarlama öncesi klinik çalışmalarda hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir.
Doz aşımı durumunda, gerekli standart destekleyici önlemler başlatılmalıdır.
Vareniklinin böbrek hastalığının son evresindeki hastalarda diyaliz edilebilir olduğu gösterilmiştir (bkz. bölüm 5.2); bununla birlikte, doz aşımını takiben diyaliz deneyimi yoktur.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: MERKEZİ SİNİR SİSTEMİ DİĞER İLAÇLARI; nikotin bağımlılığında kullanılan ilaçlar, ATC kodu: NO7BA03
Hareket mekanizması
Vareniklin, asetilkolin α4β2'nin nöronal nikotinik reseptörlerine yüksek afinite ve seçicilik ile bağlanır, burada kısmi bir agonist olarak hareket eder, hem nikotinden daha düşük bir içsel etkinliğe sahip bir agonist aktiviteye hem de nikotin varlığında antagonist aktiviteye sahip bir bileşiktir. .
Elektrofizyoloji çalışmaları laboratuvar ortamında ve nörokimyasal çalışmalar canlıda vareniklinin nöronal nikotinik asetilkolin α4β2 reseptörlerine bağlandığını ve reseptör aracılı aktiviteyi uyardığını, ancak nikotine göre önemli ölçüde daha az ölçüde olduğunu gösterdi. Nikotin, vareniklinin daha yüksek bir afiniteye sahip olduğu aynı α4β2 nAChR bağlanma bölgesi için rekabet eder. Böylece vareniklin, nikotinin α4β2 reseptörlerini ve mezolimbik dopaminerjik sistemi, sigara içmeyle deneyimlenen pekiştirme ve doyumun altında yatan nöronal mekanizmayı tam olarak aktive etme yeteneğini etkili bir şekilde bloke edebilir.Vareniklin oldukça seçicidir ve α4β2 reseptörünün alt tipine (Ki = 0.15 nM) bağlanır ) diğer yaygın nikotinik reseptörlerden (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ δ Ki = 3400 nM) veya reseptör olmayan ve taşıyıcı nikotiniklere (Ki> 1mcM, 5-HT3 reseptörleri: Ki = 350 nM).
farmakodinamik etkiler
CHAMPIX'in sigarayı bırakmadaki etkinliği, vareniklinin α4β2 nikotinik reseptörü seviyesindeki kısmi agonist aktivitesinin sonucudur; burada bağlanması, zorlayıcı aşerme ve yoksunluk semptomlarını hafifletmeye yetecek bir etki yaratır (agonist aktivite), aynı zamanda buna neden olur. α4β2 reseptörlerine nikotinik bağlanmayı (antagonist aktivite) önleyerek, sigara içme alışkanlığının tatmin edici ve pekiştirici etkilerinde bir azalma süresi.
Klinik etkinlik ve güvenlik
CHAMPIX'in sigarayı bırakmadaki etkinliği, kronik sigara içenleri (günde ≥10 sigara) içeren 3 klinik çalışmada gösterilmiştir. İki bin altı yüz on dokuz (2.619) hasta CHAMPIX 1 mg BID (ilk hafta boyunca doz artışı) ile tedavi edildi, 669 hasta 150 mg BID (ayrıca kademeli olarak artırıldı) ve 684 hasta plasebo aldı.
Karşılaştırmalı klinik çalışmalar
İki özdeş çift-kör prospektif klinik çalışma, CHAMPIX'in (günde iki kez 1 mg), uzatılmış salımlı bupropionun (günde iki kez 150 mg) ve plasebonun sigarayı bırakmadaki etkinliğini karşılaştırdı. Bu 52 haftalık çalışmalarda, hastalar 12 hafta boyunca tedavi gördü ve ardından 40 haftalık tedavisiz bir aşama aldı. İki çalışmanın birincil son noktası, 4 haftalık Sürekli Bırakma Oranıydı (4 hafta Sürekli Çıkış Oranı - 4W-CQR) 9. haftadan 12. haftaya kadar, karbon monoksit (CO) seviyesi ile teyit edilir. CHAMPIX için birincil son nokta, bupropion ve plaseboya göre istatistiksel üstünlük göstermiştir.
40 haftalık tedavisiz aşamadan sonra, her iki çalışma için de önemli bir ikincil son nokta, Sürekli Yoksunluk Oranı idi (Sürekli Yoksunluk Oranı - CA) 52. haftada. AC, 9. haftadan 52. haftaya kadar sigara içmeyen (bir nefes bile olmayan) ve ekshale CO ölçümü > 10 ppm olmayan tedavi edilen tüm deneklerin oranı olarak tanımlandı.
Çalışma 1 ve 2 için 4W-CQR (9. ila 12. hafta) ve CA yüzdesi (9. ila 52. hafta) aşağıdaki tabloya dahil edilmiştir:
Kompulsif aşerme, yoksunluk ve sigara takviyesi üzerinde etkileri olduğunu bildiren hastalar
Çalışma 1 ve 2'de, aktif tedavi sırasında, plaseboya kıyasla CHAMPIX ile tedaviye randomize edilen hastalarda kompulsif aşerme ve sigaradan uzak durma önemli ölçüde azaldı.CHAMPIX ayrıca, tedavi sırasında sigara içen hastalarda sigara içme davranışını sürdürebilecek sigarayı pekiştirme etkilerini plaseboya kıyasla önemli ölçüde azalttı.
Yoksunluğun korunması üzerine çalışma
Üçüncü çalışma, CHAMPIX ile 12 haftalık ek bir tedavi periyodunun yoksunluğun sürdürülmesi üzerindeki yararını değerlendirdi Bu çalışmadaki hastalar (n = 1.927) açık etiketli CHAMPIX'i günde iki kez 1 mg dozunda, 12. hafta daha sonra toplam 52 haftalık bir çalışma süresi için CHAMPIX (günde iki kez 1 mg) veya ek 12 hafta boyunca plasebo ile tedaviye randomize edilmiştir.
Çalışmanın birincil sonlanım noktası, çift kör tedavi fazında 13. haftadan 24. haftaya kadar CO ile doğrulanmış sürekli yoksunluk oranıydı.Temel bir ikincil son nokta, 13. haftadan 52. haftaya kadar sürekli yoksunluk oranıydı (CA). Sigarayı bırakmanın sürdürülmesi için plaseboya karşı günde iki kez 1 mg CHAMPIX ile 12 haftalık ek bir tedavi süresinin faydası. CHAMPIX ile 12 haftalık ilave bir tedavi periyodundan sonra 24. haftada yoksunluğu sürdürme olasılığı, plaseboya göre 2.47 kat daha fazladır (p
Temel bulgular aşağıdaki tabloda özetlenmiştir:
Afro-Amerikan popülasyonunda CHAMPIX ile deneyim, klinik etkinliğini belirlemek için şu anda sınırlıdır. 1. ve 5. hafta arasında esnek sonlandırma tarihi
Vareniklinin etkinliği ve güvenliği, tedavinin 1. ve 5. haftaları arasında tedaviyi bırakma esnekliği verilen sigara içenlerde değerlendirildi.24 haftalık bu çalışmada, 12 haftalık hastalarda bir tedavi periyodu ve ardından 12 haftalık bir tedavi periyodu vardı. hafta tedavisiz takip aşaması. 9-12. haftalarda vareniklin ve plasebo için 4 haftalık sürekli bırakma oranı (4W-CQR) sırasıyla %53,9 ve %19,4 (fark = %34,5, %95 GA: 27 , %0 - %42,0) ve sürekli 9-24. haftalarda yoksunluk (CA) oranı %35.2 (vareniklin) idi. %12.7 (plasebo) (fark = %22.5, %95 GA: %15.8 - %29.1). 1-2 hafta içinde bırakmak istemeyen veya bırakma tarihini belirleyemeyen hastalara tedaviye başlamaları ve ardından 5. haftaya kadar bireysel bırakma tarihlerini seçmeleri önerilebilir.
CHAMPIX ile yeniden tedavi edilen deneklerde çalışma:
CHAMPIX, daha önce CHAMPIX ile sigarayı bırakmayı deneyen ancak tedaviden sonra sigarayı bırakamayan veya sigaraya devam edemeyen 494 hasta üzerinde yapılan çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada değerlendirilmiştir. Önceki tedavi sırasında olumsuz bir endişe olayı yaşayan denekler çalışma dışı bırakıldı. Denekler, 12 haftalık tedavi için günde iki kez 1 mg CHAMPIX (N = 249) veya plasebo (N = 245) almak üzere 1: 1 oranında randomize edildi ve ardından tedaviden sonra 40 hafta boyunca takip edildi. Bu çalışmaya dahil edilen hastalar geçmişte sigarayı bırakmayı denemek için (toplam en az iki haftalık tedavi süresi boyunca), çalışmaya başlamadan en az üç ay önce CHAMPIX almış ve en az dört hafta sigara içmiştir. plasebo ile tedavi edilen deneklere (%11.8) kıyasla 9. haftadan 12. haftaya kadar daha yüksek CO onaylı yoksunluk oranı (%45.0) (olasılık oranı 7.08; %95 GA 4.34 -11.55; p
Temel bulgular aşağıdaki tabloda özetlenmiştir:
Kardiyovasküler hastalığı olan kişiler
CHAMPIX, 2 aydan uzun süredir teşhis konmuş stabil kardiyovasküler hastalığı (hipertansiyon dışında veya hipertansiyona ek olarak) olan hastalarda randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada değerlendirilmiştir. Hastalar 12 hafta süreyle günde iki kez 1 mg CHAMPIX (n = 353) veya plasebo (n = 350) tedavisine randomize edildi ve tedaviden sonra 40 hafta boyunca takip edildi. Vareniklin ve plasebo için 4 haftalık sürekli bırakma oranı (4W-CQR) sırasıyla %47.3 ve %14.3 idi ve 9-52. haftalarda sürekli yoksunluk (CA) oranı vareniklin için %19.8 ve plasebo için %7.4 idi. .
Ölümler ve ciddi kardiyovasküler olaylar, kör bir komite tarafından belirlendi. Aşağıdaki atanan olaylar, tedavi sırasında (veya tedaviden sonraki 30 gün içinde) her iki tedavi grubunda ≥ %1 bir sıklıkta meydana geldi: ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü (CHAMPIX ve plasebo için sırasıyla %1,1 ve %0,3) ve anjina pektoris nedeniyle hastaneye yatış ( %0,6'ya karşı %1.1). 52 haftaya kadar olan tedavi sonrası takip süresi boyunca, atanan olaylar arasında koroner revaskülarizasyon ihtiyacı (%2.0'a karşı %0.6), anjina pektoris için hastaneye yatış (%1.7'ye karşı %1.1) ve yeni periferik vasküler tanı konması yer aldı. hastalık (PVD) veya bir PVD prosedürü için hastaneye yatış (%1.4'e karşı %0.6). Koroner revaskülarizasyon gerektiren bazı hastalara, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsünün ve anjina nedeniyle hastaneye yatış tedavisinin bir parçası olarak prosedür uygulandı.52 haftalık çalışma boyunca, CHAMPIX kolundaki hastaların %0.3'ünde ve %0.6'sında kardiyovasküler ölüm meydana geldi. plasebo kolundaki hastaların
CHAMPIX'in kardiyovasküler güvenliğini sistematik olarak belirlemek için 7.002 hastada (4.190 CHAMPIX ile, 2.812 plasebo ile) tedavi süresi ≥ 12 hafta olan 15 klinik çalışmanın meta analizi. Meta-analiz ayrıca, stabil kardiyovasküler hastalığı olan hastalar üzerinde yürütülen yukarıda açıklanan çalışmayı da içerir.
Anahtar kardiyovasküler güvenlik analizi, ciddi advers kardiyovasküler olaylar (MACE - Başlıca Olumsuz Kardiyovasküler Olaylar), kardiyovasküler ölüm, ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü ve ölümcül olmayan inme olarak tanımlanır. Son noktaya dahil edilen bu olaylar, kör bir bağımsız komite tarafından atanmıştır.Genel olarak, meta-analiz kapsamındaki klinik çalışmalarda tedavi sırasında sınırlı sayıda MACE oluşumu tespit edilmiştir (CHAMPIX 7 [0.17%]; plasebo 2 [0.07] %]). Ek olarak, tedavinin sona ermesini takip eden 30 gün içinde sınırlı sayıda MACE'nin başlangıcı kaydedilmiştir (CHAMPIX 13 [%0,31]; plasebo 6 [%0,21]).
Meta-analiz, CHAMPIX'e maruz kalmanın devam eden hastalar için 2.83 (%95 güven aralığı, 0.76 ila 10.55, p = 0.12) ve 1.95 (%95 güven aralığı, 0.79 ila 4.82, p =) MACE tehlike oranına yol açtığını göstermiştir. 0.15) tedavi bitiminden sonraki 30 gün içinde hastalar için. Bu sonuçlar, sırasıyla 1.000 hasta-yılı başına 6.5 MACE olayı ve 6.3 MACE olayı maruziyetinde bir artışı temsil etmektedir.MACE risk oranı, kardiyovasküler risk faktörü olmayan hastalarda bulunanlara kıyasla sigara içmek dışında kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda daha yüksekti. Meta-analizde, tüm nedenlere bağlı ölüm oranları (CHAMPIX 6 [%0,14]; plasebo 7 [%0,25]) ve kardiyovasküler ölüm oranları (CHAMPIX 2 [0,05%]; plasebo 2 [0,07%]) plasebo gruplarına kıyasla CHAMPIX gruplarında benzerdi.
Hafif veya orta derecede kronik obstrüktif akciğer hastalığı KOAH'ı olan kişiler
CHAMPIX'in (günde iki kez 1 mg) hafif ila orta şiddette KOAH'lı hastalarda sigarayı bırakmada güvenliliği ve etkililiği, çift kör, randomize, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada gösterilmiştir. 52 haftalık bu çalışmada, hastalar 12 hafta boyunca tedavi gördü ve ardından 40 haftalık tedavi uygulanmayan bir takip aşaması aldı. Çalışmanın birincil sonlanım noktası, 9. haftadan 12. haftaya kadar 4 haftalık Sürekli Bırakma Oranı (4W-CQR) ve ikincil bir son nokta, 9. haftadan 52. haftaya kadar Sürekli Yoksunluk (AC) Oranıydı. pulmoner güvenlik dahil olmak üzere genel popülasyondaki diğer klinik çalışmalarda bulunanlar 4W-CQR (9. ila 12. hafta) ve CA yüzdesi (9. ila 52. hafta) sonuçları aşağıdaki tabloda vurgulanmıştır:
Majör depresyon öyküsü olan deneklerde çalışma
Vareniklinin etkililiği, önceki iki yıl içinde majör depresyon öyküsü olan veya stabil tedavi gören 525 denek üzerinde yapılan randomize, plasebo kontrollü bir çalışma ile doğrulanmıştır.Sigarayı bırakan bu hastaların yüzdesi, genel olarak rapor edilene benzerdi. Vareniklin ile tedavi edilen hasta grubunda sürekli yoksunluk oranı %35.9 idi. e karşı Plasebo ile tedavi edilen hasta grubunda 9. ile 12. haftalar arasında (OR 3.35 (%95 GA 2.16-5.21)) ve 9. ile 52. haftalar arasında %20.3 idi. e karşı Sırasıyla %10,4 (OR 2,36 (%95 GA 1,40-3,98). Vareniklin alan hastalarda en yaygın yan etkiler (≥ %10) bulantıdır (%27,0). vs Plasebo ile %10.4, baş ağrısı (%16.8) vs %11,2, anormal rüyalar (%11,3) vs %8.2), uykusuzluk (%10.9) vs %4.8) ve sinirlilik (%10.9) vs %8.2). Psikiyatrik skorlar, vareniklin ile tedavi edilen hasta grubu ile plasebo ile tedavi edilen hasta grubu arasında hiçbir fark göstermedi ve her iki hasta grubunda da çalışma sırasında depresyonda genel bir kötüleşme olmadı.
Stabil şizofreni veya şizoaffektif bozukluğu olan hastalarda çalışma
Vareniklinin güvenliliği ve tolere edilebilirliği, stabil şizofreni veya şizoaffektif bozukluğu olan, antipsikotik alan 128 sigara içicisinin, vareniklin tedavisine (günde iki kez 1 mg) veya plaseboya 2:1 oranında randomize edildiği çift kör bir çalışmada değerlendirilmiştir. , 12 haftalık ilaçsız takip ile.
Vareniklin alan hastalarda en yaygın yan etkiler bulantı (plasebo ile %23.8'e karşı %14.0), baş ağrısı (%10.7'ye karşı plasebo ile %18.6) ve kusmaydı (plasebo ile %10,7'ye karşı %9.3). Bildirilen nöropsikiyatrik advers olaylar arasında, vareniklin grubunda plasebodan daha yüksek bir oranda (%9.5'e karşı %4.7) her iki tedavi grubunda da hastaların > %5'inde bildirilen tek olay uykusuzluktu.
Genel olarak, her iki tedavi grubunda da psikiyatrik ölçeklerle ölçüldüğü üzere şizofrenide kötüleşme olmadı ve ekstrapiramidal belirtilerde genel bir değişiklik meydana gelmedi.
Vareniklin grubunda, plaseboya kıyasla, hastaların daha büyük bir yüzdesi, kaydolmadan önce (geçmiş öykü) ve aktif tedavi süresinin bitiminden sonra (ilacın son dozundan 33 ila 85 gün sonra) intihar düşüncesi veya davranışı bildirmiştir. aktif tedavi döneminde, intiharla ilgili olayların insidansı, vareniklin ile tedavi edilen ve plasebo ile tedavi edilen hastalar arasında benzerdi (sırasıyla %11'e karşı %9.3). Aktif tedavi fazında ve tedavi sonrası fazda intiharla ilgili olayları olan hastaların yüzdesi, vareniklin grubunda değişmeden kalmıştır; plasebo grubunda bu yüzde tedavi sonrası aşamada daha düşüktü. Tamamlanmış intihar olmamasına rağmen, vareniklin tedavisi alan ve öyküsünde benzer birkaç girişimi olan bir hastada intihar girişimi meydana geldi. Bu tek sigara bırakma çalışmasından elde edilen sınırlı veriler, şizofreni veya şizoaffektif bozukluğu olan hastalarda güvenlilik konusunda kesin sonuçlara varılmasına izin vermemektedir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Vareniklinin maksimum plazma konsantrasyonlarına genellikle oral uygulamadan sonra 3-4 saat içinde ulaşılır. Sağlıklı gönüllülerde çoklu doz oral uygulamayı takiben, 4 gün içinde kararlı durum koşullarına ulaşılır. Oral uygulamayı takiben emilim hemen hemen tamdır ve sistemik kullanılabilirliği yüksektir Vareniklin'in oral biyoyararlanımı gıdalardan veya uygulama zamanından etkilenmez.
Dağıtım
Vareniklin, beyin de dahil olmak üzere dokularda dağıtılır. Görünür dağılım hacmi, kararlı durumda ortalama 415 litre (% CV = 50) idi. Vareniklinin plazma proteinlerine bağlanması düşüktür (≤ %20) ve hem yaştan hem de böbrek fonksiyonundan bağımsızdır Kemirgenlerde vareniklin plasentadan geçer ve anne sütüne geçer.
biyotransformasyon
Vareniklin minimal metabolizmaya uğrar ve dozun %92'si değişmeden idrarla atılır ve %10'dan azı metabolitler olarak atılır. İdrardaki minör metabolitler arasında vareniklin N-karbamoil glukuronid ve hidroksi vareniklin bulunur. Dolaşımdaki vareniklin, ilaçla ilgili materyalin %91'ini temsil eder. Minör dolaşımdaki metabolitler arasında vareniklin N-karbamoil-glukuronid ve N-glukosilvareniklin bulunur.
Çalışmalar laboratuvar ortamında vareniklinin sitokrom P450 enzimlerini inhibe etmediğini gösterir (IC50> 6400 ng/ml). İnhibisyon için test edilen P450 enzimleri şunlardır: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 / 5. Ayrıca insan hepatositlerinde laboratuvar ortamında Vareniklinin sitokrom P450 enzimleri 1A2 ve 3A4'ün aktivitesini indüklemediği gösterilmiştir.Bu nedenle vareniklinin esas olarak sitokrom P450 enzimleri tarafından metabolize edilen bileşiklerin farmakokinetiğini değiştirmesi olası değildir.
Eliminasyon
Vareniklinin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 24 saattir Vareniklinin renal eliminasyonu esas olarak organik katyon taşıyıcı OCT2 yoluyla aktif tübüler sekresyon ile birlikte glomerüler filtrasyon yoluyla gerçekleşir (bkz. bölüm 4.5).
Doğrusallık / doğrusal olmama
Vareniklin, tek doz olarak (0,1 ila 3 mg) veya tekrarlanan dozlarda (1 ila 3 mg/gün) uygulandığında lineer kinetik sergiler.
Belirli hasta popülasyonlarında farmakokinetik
Spesifik farmakokinetik çalışmalar ve popülasyon farmakokinetik analizlerinin gösterdiği gibi, yaş, ırk, cinsiyet, sigara içme alışkanlıkları veya eşzamanlı ilaç kullanımına bağlı olarak vareniklin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı farklılıklar yoktur.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarBelirgin karaciğer metabolizmasının olmaması nedeniyle, karaciğer yetmezliği olan hastalarda vareniklinin farmakokinetiği değiştirilmemelidir (bkz. bölüm 4.2).
olan hastalar Cböbrek yetmezliği: Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi > 50 ml/dak ve ≤ 80 ml/dak) vareniklinin farmakokinetiği değişmemiştir. Orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi ≥ 30 mL/dk ve ≤ 50 mL/dk), böbrek fonksiyonu normal olan kişilere (kreatinin klerensi > 80 mL/dk) kıyasla vareniklin maruziyeti 1.5 kat artmıştır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan (hemodiyaliz kreatinin klerensi (bkz. bölüm 4.2)
Yaşlılar: Normal böbrek fonksiyonu olan yaşlı hastalarda (65-75 yaş) vareniklinin farmakokinetiği, genç yetişkin deneklerinkine benzerdir (bkz. bölüm 4.2). Böbrek fonksiyon bozukluğu olan yaşlı hastalar için lütfen bölüm 4.2'ye bakın.
Pediatrik popülasyon:
Vareniklinin tek doz ve çoklu doz farmakokinetiği 12-17 yaş (dahil) arasındaki pediyatrik hastalarda çalışılmış ve çalışılan 0.5 mg ila 2 mg günlük doz aralığında neredeyse doz orantılı olduğu bulunmuştur. kararlı hal EAA (0-24) ile değerlendirildiği üzere > 55 kg ağırlığındaki adolesan hastalarda, yetişkin popülasyonda aynı dozlarda gözlenen ile karşılaştırılabilir olmuştur. 0,5 mg BID uygulamasından sonra, günlük maruziyet kararlı hal vareniklin, yetişkin popülasyonda bulunana kıyasla vücut ağırlığı < 55 kg olan adolesan hastalarda ortalama olarak daha yüksekti (yaklaşık %40). 18 yaşın altındaki pediyatrik popülasyonda etkililik ve güvenlilik gösterilmemiştir ve herhangi bir dozaj önerisi verilemez (bkz. bölüm 4.2).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Klinik dışı veriler, konvansiyonel çalışmalara dayalı olarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, doğurganlık ve embriyo-fetal gelişim. 2 yıl boyunca vareniklin ile tedavi edilen erkek sıçanlarda hibernoma (kahverengi yağ tümörü) insidansında doza bağlı bir artış gözlenmiştir Vareniklin ile tedavi edilen gebe sıçanların yavrularında doğurganlıkta azalmalar ve irkilme tepkisinde artışlar gözlenmiştir uyaran (bkz. bölüm 4.6) Bu etkiler yalnızca maksimum insan maruziyetinin yeterince üzerinde olduğu kabul edilen maruziyetlerde gözlenmiştir, bu da klinik kullanımla çok az ilgisi olduğunu gösterir.Klinik olmayan veriler, vareniklinin nikotinden daha düşük bir etkiye sahip olmasına rağmen güçlendirici özelliklere sahip olduğunu göstermektedir.İnsan klinik çalışmalarında , vareniklin kötüye kullanım için düşük bir potansiyel gösterdi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Tabletlerin içi
0,5 mg ve 1 mg tabletler
Mikrokristal selüloz
Kalsiyum hidrojen fosfat susuz
kroskarmeloz sodyum
susuz kolloidal silika
Magnezyum stearat
Tablet kaplama
0,5 mg tabletler
hipromelloz
Titanyum dioksit (E171)
makrogol
triasetin
1 mg tabletler
hipromelloz
Titanyum dioksit (E171)
Indigo carmine alüminyum lake (E132)
makrogol
triasetin
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
Kabarcık: 3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin altında saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Tedavi başlatma paketleri
İkincil ısıyla kapatılmış karton ambalajda 11 x 0,5 mg film kaplı tabletlerden oluşan bir şeffaf blister ve 14 x 1 mg film kaplı tabletlerden oluşan ikinci bir şeffaf blister içeren alüminyum folyo destekli PCTFE / PVC blister.
Bir kartonda 11 x 0.5 mg film kaplı tabletlerden oluşan bir şeffaf blister ve 14 x 1 mg film kaplı tablet içeren ikinci bir şeffaf blister içeren alüminyum folyo destekli PCTFE / PVC blister.
Alüminyum folyo destekli PCTFE / PVC blister, 11 0,5 mg film kaplı tablet ve 14 1 mg film kaplı tabletten oluşan bir şeffaf blister ve kartonda ikincil olarak ısıyla kapatılmış kartonda 28 1 mg film kaplı tablet içeren ikinci bir şeffaf blister içerir.
İkincil ısıyla kapatılmış karton ambalajda 11 x 0,5 mg film kaplı tabletlerden oluşan bir şeffaf blister ve 14 x 1 mg film kaplı tablet içeren ikinci bir şeffaf blister içeren alüminyum folyo destekli PVC blister.
Bir kartonda 11 x 0,5 mg film kaplı tabletlerden oluşan bir şeffaf blister ve 14 x 1 mg film kaplı tablet içeren ikinci bir şeffaf blister içeren alüminyum folyo destekli PVC blister.
İkincil ısıyla kapatılmış karton ambalajında, 11 0,5 mg film kaplı tablet ve 14 1 mg film kaplı tablet içeren bir şeffaf blister ve 28 1 mg film kaplı tablet içeren ikinci bir şeffaf blister içeren alüminyum folyo astarlı PVC blister.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Pfizer Sınırlı
Ramsgate Yolu
Sandviç
Kent
CT13 9NJ
Birleşik Krallık
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Tedavi başlatma paketleri:
AB / 1/06/360/003
037550035
AB / 1/06/360/008
037550086
AB / 1/06/360/012
037550112
AB / 1/06/360/014
037550148
AB / 1/06/360/019
037550199
AB / 1/06/360/023
037550237
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk yetkilendirme tarihi: 26 Eylül 2006
Son yenileme tarihi: 7 Haziran 2011
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Haziran 2014
