SINGULAIR - PAKET BROŞüRü - BROŞüRLER

Ana / broşürler / 2021

Singulair - Paket Broşürü

Endikasyonlar Kontrendikasyonlar Kullanım Önlemleri Etkileşimler Uyarılar Dozaj ve kullanım yöntemi Aşırı Doz İstenmeyen Etkiler Raf Ömrü

Aktif maddeler: Montelukast

SINGULAIR 10 mg film kaplı tabletler

Paket boyutları için Singulair paket ekleri mevcuttur:

SINGULAIR 10 mg film kaplı tabletler
SINGULAIR 5 mg çiğneme tabletleri
SINGULAIR 4 mg çiğneme tabletleri
SINGULAIR 4 mg granül

Endikasyonlar Singulair neden kullanılır? Bu ne için?

SINGULAIR, lökotrienler adı verilen maddeleri bloke eden bir lökotrien reseptör antagonistidir. Lökotrienler, akciğerlerdeki hava yollarının daralmasına ve şişmesine neden olur ve ayrıca alerjik semptomlara neden olur. Lökotrien blokajı astım semptomlarını iyileştirir ve astımı kontrol etmeye yardımcı olur ve mevsimsel alerjilerin (saman nezlesi ve mevsimsel alerjik rinit olarak da bilinir) semptomlarını iyileştirir.

Doktor, SINGULAIR'i hem gündüz hem de gece astım semptomlarını önlemek için astım tedavisi için reçete etmiştir.

SINGULAIR, ilaçları yeterince kontrol edilemeyen ve ek ilaçlara ihtiyaç duyan hastaları tedavi etmek için kullanılır.
SINGULAIR ayrıca hava yollarının egzersize bağlı daralmasını da önler.
SINGULAIR'in astım için endike olduğu astım hastalarında, SINGULAIR mevsimsel alerjik rinit semptomlarında rahatlama sağlayabilir.

Doktorunuz, astım semptomlarınıza ve şiddetine göre SINGULAIR'i nasıl kullanacağınızı belirleyecektir.

Astım nedir?

Astım uzun süreli bir hastalıktır.

Astım şunları içerir:

Hava yollarının daralması nedeniyle nefes almada zorluk. Hava yollarının daralması, çeşitli koşullara yanıt olarak kötüleşir ve düzelir.
Sigara dumanı, polen, soğuk hava veya egzersiz gibi birçok rahatsız edici uyarana tepki veren hava yolları.
Hava yollarının şişmesi (iltihabı).

Astım belirtileri şunlardır: öksürük, nefes darlığı ve göğüste sıkışma

Mevsimsel alerjiler nelerdir?

Mevsimsel alerjiler (saman nezlesi veya mevsimsel alerjik rinit olarak da adlandırılır), genellikle ağaçlardan, çimenlerden ve tohumlardan gelen havadaki polenlerin neden olduğu alerjik tepkilerdir. Mevsimsel alerjilerin tipik semptomları şunları içerebilir: burun tıkanıklığı, soğuk, kaşıntılı burun; hapşırma; kırmızı, şiş, kaşıntılı ve sulu gözler.

Kontrendikasyonlar Singulair ne zaman kullanılmamalıdır?

Doktorunuza mevcut veya geçmiş herhangi bir hastalık ve alerji hakkında bilgi verin.

SINGULAIR'i kullanmayınız.

Montelukast'a veya SINGULAIR'in içeriğindeki maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa

Singulair'i kullanmadan önce dikkat edilmesi gerekenler

SINGULAIR ile özel dikkat gösterin

Astımınız veya solunumunuz kötüleşirse derhal doktorunuza başvurun.
SINGULAIR ağız yoluyla akut astım ataklarının tedavisinde kullanılmamalıdır. Nöbetler meydana gelirse, doktorunuzun talimatlarını izleyin. Astım atakları için acil inhale ilaçları daima yanınızda bulundurun.
Sizin veya çocuğunuzun, doktorunuzun reçete ettiği tüm astım ilaçlarını alması önemlidir.SINGULAIR, doktorunuzun size reçete ettiği diğer astım ilaçlarının yerine kullanılmamalıdır.
Astım ilaçları alan hastalar, grip benzeri sendrom, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya his azalması, akciğer semptomlarında kötüleşme ve/veya ciltte kızarıklık gibi semptomların bir kombinasyonunu yaşarlarsa doktorlarına başvurmaları gerektiğini bilmelidirler.
Astımı kötüleştiren asetilsalisilik asit (aspirin) veya antienflamatuar ilaçlar (steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar veya NSAID'ler olarak da adlandırılır) almamalısınız.

Çocuklarda kullanım

2 ila 5 yaş arası çocuklar için SINGULAIR 4 mg çiğneme tabletleri ve 4 mg granüller mevcuttur.

6 ila 14 yaş arası çocuklar için SINGULAIR 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.

Etkileşimler Singulair'in etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?

Bazı ilaçlar SINGULAIR'in nasıl çalıştığını etkileyebilir veya SINGULAIR diğer ilaçların nasıl çalıştığını etkileyebilir.

Reçetesizler de dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza söyleyiniz.

SINGULAIR'i kullanmaya başlamadan önce aşağıdaki ilaçları alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:

fenobarbital (sara tedavisinde kullanılır)
fenitoin (sara tedavisinde kullanılır)
Rifampisin (tüberküloz ve diğer bazı enfeksiyonların tedavisinde kullanılır)
gemfibrozil (yüksek plazma lipid düzeylerini tedavi etmek için kullanılır).

SINGULAIR'in yiyecek ve içecek ile kullanılması

SINGULAIR 10 mg yemeklerle birlikte veya öğünler arasında alınabilir.

Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:

Hamilelik ve emzirme

Hamilelikte kullanım

Hamileyseniz veya hamile kalmak istiyorsanız, SINGULAIR'i almadan önce doktorunuza danışmalısınız. SINGULAIR'i bu koşullar altında alıp alamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.

Emzirirken kullanın

SINGULAIR'in insan sütünde bulunup bulunamayacağı bilinmemektedir. Emziriyorsanız veya emzirmeyi planlıyorsanız, SINGULAIR'i almadan önce doktorunuza danışmalısınız.

Araç ve makine kullanma

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde herhangi bir etki beklenmemektedir. Bununla birlikte, ilaçlara bireysel tepkiler değişebilir. SINGULAIR ile çok seyrek olarak bildirilen bazı yan etkiler (baş dönmesi ve uyuklama gibi) araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.

SINGULAIR'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler

SINGULAIR 10 mg film kaplı tabletler laktoz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Singulair nasıl kullanılır: Pozoloji

Doktorunuzun önerdiği şekilde günde sadece bir SINGULAIR tableti almanız yeterlidir.
Tablet, herhangi bir semptomunuz yoksa veya akut astım atağınız varsa da alınmalıdır.
SINGULAIR'i her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız.
Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
Tableti ağızdan alınız.

15 yaş ve üzeri yetişkinler için:

Her gün akşamları bir 10 mg tablet alınır. SINGULAIR 10 mg yemeklerle birlikte veya öğünler arasında alınabilir.

SINGULAIR alıyorsanız, aynı etkin madde olan montelukast'ı içeren başka ürünler almadığınızdan emin olun.

Aşırı doz Singulair'i çok fazla aldıysanız ne yapmalısınız?

Kullanmanız gerekenden daha fazla SINGULAIR kullandıysanız

Derhal doktorunuza danışınız.

Doz aşımı raporlarının çoğunda istenmeyen etkiler görülmedi. Yetişkinlerde ve çocuklarda doz aşımı ile en sık bildirilen semptomlar karın ağrısı, uyuşukluk, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve hiperaktiviteyi içerir.

SINGULAIR'i kullanmayı unutursanız

SINGULAIR'i reçete edildiği şekilde almaya çalışın. Ancak bir tablet almayı unutursanız, ilacı normal dozda almaya devam edin.

Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.

SINGULAIR'i kullanmayı bırakırsanız

SINGULAIR ile tedavi astıma karşı ancak almaya devam ederseniz etkili olabilir.SINGULAIR'i doktorunuz reçete ettiği sürece almaya devam etmeniz önemlidir.Astımı kontrol etmenize yardımcı olacaktır.

SINGULAIR'in kullanımına ilişkin başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.

Yan Etkiler Singulair'in yan etkileri nelerdir?

Tüm ilaçlar gibi, SINGULAIR herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.

SINGULAIR 10 mg film kaplı tabletler ile yapılan klinik çalışmalarda, SINGULAIR ile ilişkili olduğuna inanılan en yaygın olarak bildirilen istenmeyen etkiler (100 hastada en az 1'inde ve 10 hastada 1'den az) şu şekildedir:

karın ağrısı
baş ağrısı

Bu yan etkiler genellikle hafif olmuştur ve SINGULAIR ile tedavi edilen hastalarda plasebo (ilaç maddesi içermeyen bir tablet) ile tedavi edilen hastalardan daha sık meydana gelmiştir.

Aşağıda listelenen olası yan etkilerin sıklığı, aşağıdaki kural kullanılarak tanımlanır:

Çok yaygın (10 kullanıcıdan en az 1'ini etkiler)

Yaygın (100'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)

Yaygın olmayan (1.000 kullanıcıda 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)

Seyrek (10.000'de 1 ila 10 kullanıcıyı etkiler)

Çok seyrek (10.000'de 1'den az kullanıcıyı etkiler)

Ek olarak, ilacın ticari kullanımı ile aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:

üst solunum yolu enfeksiyonu (Çok yaygın)
artan kanama eğilimi (Nadir)
Yüzde, dudaklarda, dilde ve/veya boğazda şişme gibi nefes alma veya yutma güçlüğüne neden olabilen alerjik reaksiyonlar (Yaygın olmayan)
davranış ve ruh hali değişiklikleri [kabus görme, uykusuzluk, uyurgezerlik, sinirlilik, endişeli hissetme, huzursuzluk, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon dahil rüyalarda değişiklik, depresyon (Yaygın olmayan), titreme, dikkat değişikliği, hafıza bozukluğu (Nadir); halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve eylemleri (Çok seyrek)]
Baş dönmesi, somnolans, karıncalanma, konvülsiyonlar (Yaygın olmayan)
çarpıntı (Nadir)
burun kanaması (Yaygın olmayan)
ishal, bulantı, kusma (Yaygın); ağız kuruluğu, sindirim bozuklukları (Yaygın olmayan)
hepatit (karaciğer iltihabı) (çok seyrek)
döküntü (Yaygın); morarma, kaşıntı, kurdeşen (Yaygın olmayan); En yaygın olarak bacakların ön yüzeyinde yer alan deri altı dokusunun basınca duyarlı kırmızı şişmesi (eritema nodozum), uyarı olmaksızın ortaya çıkabilen şiddetli deri reaksiyonları (eritema multiforme) (Çok seyrek)
eklem veya kas ağrısı, kas krampları (Yaygın olmayan)
ateş (Yaygın); halsizlik/yorgunluk hissi, halsizlik, şişlik (Yaygın olmayan)

Montelukastlı astımlı hastaların tedavisi sırasında çok nadir vakalarda grip benzeri bir form, kollarda veya bacaklarda karıncalanma veya uyuşma, akciğer semptomlarının kötüleşmesi ve/veya deri döküntüsü gibi bir semptom kompleksi bildirilmiştir. Churg-Strauss) . Bu semptomlardan biri veya birkaçı ortaya çıkarsa hasta derhal doktora bildirmelidir.

Yan etkiler hakkında daha fazla bilgi için doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Yukarıda sayılanlar dışında herhangi bir yan etki veya herhangi bir semptom kötüleşirse doktorunuza veya eczacınıza bildirin.

Son Kullanma ve Saklama

SINGULAIR'i çocukların erişemeyeceği ve göremeyeceği bir yerde saklayın.
EXP'den sonra altı rakamlı etikette belirtilen son kullanma tarihinden sonra SINGULAIR'i kullanmayın. İlk iki sayı ayı gösterir; son dört rakam yılı, son kullanma tarihi ise ayın son gününü gösterir.
Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla atılmamalıdır.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorunuz.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.

SINGULAIR'in içeriği

Aktif bileşen montelukasttır. Her tablet, 10 mg montelukast'a karşılık gelen montelukast sodyum içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: Mikrokristal selüloz, laktoz monohidrat (89.3 mg), kroskarmeloz sodyum, hiproloz (E463) ve magnezyum stearat. Kaplama: hipromelloz, hiproloz (E463), titanyum dioksit (E171), kırmızı ve sarı demir oksit (E172), karnauba mumu.

SINGULAIR'in neye benzediğinin ve paketin içeriğinin açıklaması

Bej renkli, kare biçimli, kenarları yuvarlatılmış, film kaplı, bir yanda SINGULAIR kabartmalı, diğer yanda MSD 117.

7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabletlik blister ambalajlarda.

Kabarcıklar (tek doz), 49, 50 ve 56 tabletlik ambalajlarda.

Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.

Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.

Singulair hakkında daha fazla bilgi "Özellikler Özeti" sekmesinde bulunabilir. 01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI 02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM 03.0 FARMASÖTİK FORM 04.0 KLİNİK ÖZELLİKLER 04.1 Terapötik endikasyonlar 04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi 04.3 Kontrendikasyonlar 04.4 Özel kullanım uyarıları ve uygun önlemler 04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer formlarla etkileşimler ve laktasyon 04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler 04.8 İstenmeyen etkiler 04.9 Doz aşımı05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER05.1 Farmakodinamik özellikler05.2 Farmakokinetik özellikler05.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri06.0 BİLGİ FARMASÖTİKLER 06.1 Yardımcı maddeler 06.2 Geçimsizlikler 06.3 Raf ömrü 06.4 Özel önlemler depolama için 06.5 Ambalajın yapısı ve ambalajın içeriği 06.6 Kullanım ve elleçleme talimatları 07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ08 .0 PAZARLAMA İZNİ NUMARASI 09.0 İLK TARİH İZİNİN İZNLENMESİ VEYA YENİLENMESİ 10.0 METİN REVİZYON TARİHİ 11.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN, İÇ RADYASYON DOZİMETRİ HAKKINDA TAM VERİLER 12.0 RADYO İLAÇLAR İÇİN , ES VE TEMPORANKONTRO HAZIRLAMA HAKKINDA EK DETAYLI TALİMATLAR

01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SINGULAIR 10 MG FİLM KAPLI TABLETLER

02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Bir film kaplı tablet şunları içerir: 10 mg montelukast'a eşdeğer montelukast sodyum.

yardımcı madde: tablet başına laktoz monohidrat 89.3 mg.

Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.

03.0 FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet.

Bej renkli, kare şekilli, kenarları yuvarlatılmış, film kaplı, 7,9 mm x 7,9 mm, bir tarafında SINGULAIR kabartmalı, diğer tarafında MSD 117.

04.0 KLİNİK BİLGİLER

04.1 Terapötik endikasyonlar

SINGULAIR, inhale kortikosteroidlerle yeterince kontrol altına alınamayan ve aynı zamanda kısa etkili β-adrenerjik agonistlerin alındığı persistan hafif/orta şiddette astımı olan hastalarda yardımcı tedavi olarak astım tedavisi için endikedir. astım kontrolü SINGULAIR, SINGULAIR'in astım için endike olduğu hastalarda mevsimsel alerjik rinitin semptomatik tedavisinde de kullanılabilir.

SINGULAIR, baskın bileşenin egzersize bağlı bronkokonstriksiyon olduğu astım profilaksisi için de endikedir.

04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi

Astımlı veya astımlı ve mevsimsel alerjik rinitli 15 yaş ve üstü yetişkinler ve ergenler için doz, akşamları alınan günde bir 10 mg tablettir.

Genel öneriler. SINGULAIR'in astım kontrol parametreleri üzerindeki terapötik etkisi bir gün içinde ortaya çıkar. SINGULAIR aç veya tok karnına alınabilir. Hastaya, astım kontrol altındayken ve astımın kötüleştiği dönemlerde bile SINGULAIR'i almaya devam etmesini tavsiye edin. SINGULAIR, aynı aktif bileşen olan montelukast'ı içeren diğer ürünlerle birlikte kullanılmamalıdır.

Yaşlılarda veya böbrek yetmezliği veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara ilişkin veri bulunmamaktadır. Doz, her iki cinsiyetteki hastalar için aynıdır.

SINGULAIR tedavisinin diğer astım tedavileriyle ilişkisi.

SINGULAIR, hastanın mevcut rejimine eklenebilir.

inhale kortikosteroidler - SINGULAIR, inhale kortikosteroidler artı hızlı etkili β-adrenerjik agonistler gibi "gerektiğinde" kullanılacak diğer ajanların yetersiz klinik kontrol sağladığı durumlarda ek tedavi olarak kullanılabilir. SINGULAIR, inhale kortikosteroidlerin yerine kullanılan bir tedavi değildir (bkz. bölüm 4.4).

6 ila 14 yaş arası pediyatrik hastalar için 5 mg çiğneme tabletleri mevcuttur.

04.3 Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.

04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri

Hastaya, akut astım ataklarının tedavisi için oral montelukast kullanmamasını ve bu gibi durumlarda yaygın olarak kullanılan uygun acil ilaçları hazır bulundurmasını tavsiye edin. Akut bir atak durumunda, mümkün olan en kısa sürede ilgili hekime kısa etkili bir inhale b-adrenerjik agonist kullanılmalıdır.

Montelukast, inhale veya oral kortikosteroidler için aniden ikame edilmemelidir.

Birlikte montelukast uygulanmasıyla oral kortikosteroid dozunun azaltılabileceğini gösteren hiçbir veri yoktur.

Nadir durumlarda, montelukast da dahil olmak üzere anti-astım ilacı kullanan hastalarda sistemik eozinofili görülebilir, bu bazen genellikle sistemik tedavi ile tedavi edilen bir durum olan Churg-Strauss sendromuna benzer vaskülitin klinik özellikleri olarak kendini gösterir. Bu vakalar her zaman olmasa da genel olarak oral kortikosteroid tedavisinin azaltılması veya kesilmesi ile ilişkilendirilmiştir.Lökotrien reseptör antagonistlerinin Churg-Strauss sendromunun başlangıcı ile ilişkili olma olasılığı göz ardı edilemez veya belirlenemez. eozinofili, vaskülitik döküntü, pulmoner semptomların kötüleşmesi, kardiyak komplikasyonlar ve/veya nöropati Bu semptomları gelişen hastalar değerlendirilmeli ve tedavi rejimleri yeniden gözden geçirilmelidir.

Aspirine duyarlı astım hastalarında montelukast tedavisi, aspirin veya diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardan kaçınma ihtiyacını değiştirmez.

Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri

Montelukast, astımın profilaksisinde ve kronik tedavisinde yaygın olarak kullanılan diğer ilaçlarla birlikte uygulanabilir.İlaç etkileşim çalışmalarında önerilen klinik montelukast dozunun aşağıdaki ilaçların farmakokinetiği üzerinde klinik olarak önemli etkileri olmamıştır: teofilin, prednizon, prednizolon, kontraseptifler oral (etinilestradiol / noretindron 35/1), terfenadin, digoksin ve varfarin.

Fenobarbital ile birlikte uygulanan hastalarda montelukastın plazma konsantrasyon eğrisi altında kalan alan (EAA) yaklaşık %40 azalmıştır Montelukast CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 tarafından metabolize edildiğinden, özellikle çocuklarda montelukast verildiğinde dikkatli olunmalıdır. fenitoin, fenobarbital ve rifampisin gibi CYP 3A4, 2C8 ve 2C9 indükleyicileri ile eşzamanlı olarak.

Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın güçlü bir CYP 2C8 inhibitörü olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, montelukast ve rosiglitazon (esas olarak CYP 2C8 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler için temsili bir test olarak kullanılan bir substrat) ile yapılan bir klinik ilaç etkileşim çalışmasından elde edilen veriler, montelukastın CYP 2C8'i inhibe etmediğini göstermiştir. canlılarda. Bu nedenle Montelukast'ın bu enzim tarafından metabolize edilen tıbbi ürünlerin (örn., paklitaksel, rosiglitazon ve repaglinid) metabolizmasını önemli ölçüde değiştirmesi beklenmemektedir.

Eğitim laboratuvar ortamında montelukastın CYP 2C8'in bir substratı olduğunu ve daha az ölçüde 2C9 ve 3A4 olduğunu gösterdi. Montelukast ve gemfibrozil (hem CYP 2C8 hem de 2C9'un bir inhibitörü) arasında yapılan bir ilaç-ilaç etkileşim çalışmasında, gemfibrozil montelukastın sistemik maruziyetini 4,4 kat artırmıştır. 2C8 inhibitörleri, ancak doktor artan advers reaksiyon potansiyelinin farkında olmalıdır.

verilere dayanarak laboratuvar ortamında, daha az güçlü CYP 2C8 inhibitörleri (örn. trimetoprim) ile klinik olarak önemli ilaç etkileşimleri beklenmez. Güçlü bir CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazol ile montelukastın birlikte uygulanması montelukastın sistemik maruziyetinde anlamlı bir artışa neden olmadı.

04.6 Hamilelik ve emzirme

Hamilelik sırasında kullanın

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik veya embriyofetal gelişim üzerinde zararlı etkilerin varlığını göstermemektedir.

Hamilelik veritabanlarında bulunan sınırlı veriler, SINGULAIR ile dünya çapında pazarlama sonrası deneyimlerde nadiren bildirilen malformasyonlar (uzuv kusurları) arasında nedensel bir ilişkinin varlığını önermez.

SINGULAIR yalnızca gerekli olduğu açıkça görüldüğü takdirde hamilelikte kullanılabilir.

Emzirirken kullanın

Sıçanlarda yapılan çalışmalar montelukastın anne sütüne geçtiğini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). Montelukastın emziren kadınların sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

SINGULAIR emzirme döneminde yalnızca gerekli olduğu açıkça görülüyorsa kullanılabilir.

04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Montelukast'ın araç veya makine kullanma yeteneğini etkilediği düşünülmemektedir, ancak çok nadir durumlarda bazı hastalarda uyku hali veya baş dönmesi bildirilmiştir.

04.8 İstenmeyen etkiler

Montelukast klinik çalışmalarda şu şekilde değerlendirilmiştir:

• 15 yaş ve üzeri yaklaşık 4.000 yetişkin ve adolesan astım hastası üzerinde 10 mg film kaplı tablet.

• 15 yaş ve üzeri mevsimsel alerjik riniti olan yaklaşık 400 yetişkin ve adolesan astım hastası üzerinde 10 mg film kaplı tablet.

• 6 ila 14 yaşları arasındaki yaklaşık 1.750 pediyatrik astım hastasında 5 mg çiğneme tableti.

Aşağıdaki ilaca bağlı advers reaksiyonlar yaygın olarak bildirilmiştir (≥1/100 ila

aparat 15 yaş ve üzeri Yetişkin ve Ergen Hastalar (12 haftalık iki çalışma; n = 795) 6 ila 14 yaş arası Pediatrik Hastalar (8 haftalık bir çalışma; n = 201) (56 haftalık iki çalışma; n = 615) Sinir sistemi bozuklukları baş ağrısı baş ağrısı Gastrointestinal bozukluklar karın ağrısı

Klinik çalışmalarda sınırlı sayıda yetişkin hastada 2 yıla kadar ve 6-14 yaş arası pediyatrik hastalarda 12 aya kadar devam eden tedavi ile güvenlik profili değişmedi.

Pazarlama sonrası deneyim

Pazarlama sonrası kullanımdan bildirilen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfına ve spesifik advers deneyim terminolojisine dayalı olarak aşağıdaki tabloda listelenmiştir. Sıklık kategorileri, ilgili klinik çalışmalar temelinde tahmin edilmiştir.

Sistem ve organ sınıflandırması Olumsuz Deneyim Terminolojisi Frekans kategorisi * Enfeksiyonlar ve istilalar üst solunum yolu enfeksiyonu † Çok yaygın Kan ve lenf sistemi bozuklukları artan kanama eğilimi Nadir Bağışıklık sistemi bozuklukları anafilaksi dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları Yaygın olmayan hepatik eozinofilik infiltrasyon Çok nadir Psikolojik bozukluklar kabuslar, uykusuzluk, uyurgezerlik, anksiyete, saldırgan davranış veya düşmanlık dahil ajitasyon, depresyon, psikomotor hiperaktivite (sinirlilik, huzursuzluk, titreme§ dahil) dahil olmak üzere değişen rüya aktivitesi Yaygın olmayan dikkat bozukluğu, hafıza bozukluğu Nadir halüsinasyonlar, yönelim bozukluğu, intihar düşünceleri ve davranışları (intihar eğilimi) Çok nadir Sinir sistemi bozuklukları baş dönmesi, somnolans, parestezi / hipoestezi, konvülsiyonlar Yaygın olmayan Kardiyak patolojiler çarpıntı Nadir Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar epistaksis Yaygın olmayan Churg-Strauss sendromu (CSS) (bkz. bölüm 4.4) Çok nadir pulmoner eozinofili Çok nadir Gastrointestinal bozukluklar ishal ‡, mide bulantısı ‡, kusma ‡ yaygın ağız kuruluğu, dispepsi Yaygın olmayan Hepatobiliyer bozukluklar yüksek serum transaminaz seviyeleri (ALT, AST) yaygın hepatit (kolestatik, hepatoselüler ve karışık tip karaciğer hasarı dahil) Çok nadir Deri ve deri altı doku bozuklukları döküntü‡ yaygın morarma, kurdeşen, kaşıntı Yaygın olmayan anjiyoödem Nadir eritema nodozum, eritema multiforme Çok nadir Kas-iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik dokusu bozuklukları artralji, kas krampları dahil miyalji Yaygın olmayan Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları ateş ‡ yaygın asteni / yorgunluk, halsizlik, ödem Yaygın olmayan * Sıklık kategorisi: klinik araştırma veri tabanında bildirilen insidansa dayalı olarak her bir advers deneyim terminolojisi için tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥1/10), Yaygın (≥1/100, † Montelukast alan hastalarda Çok Yaygın olarak bildirilen bu advers deneyim, klinik çalışmalarda plasebo alan hastalarda da Çok Yaygın olarak rapor edilmiştir. ‡ Montelukast alan hastalarda Yaygın olarak bildirilen bu olumsuz deneyim, klinik çalışmalarda plasebo alan hastalarda da Yaygın olarak rapor edilmiştir. § Frekans kategorisi: Nadir

04.9 Doz aşımı

Montelukast ile doz aşımının tedavisi hakkında özel bir bilgi mevcut değildir. Kronik astım çalışmalarında, hastalara 22 hafta süreyle 200 mg/gün'e kadar dozlarda ve kısa süreli çalışmalarda yaklaşık bir hafta süreyle 900 mg/gün'e kadar dozlarda montelukast uygulanmış ve klinik olarak önemli herhangi bir yan etki görülmemiştir.

Pazarlama sonrası deneyimlerde ve montelukast ile yapılan klinik çalışmalarda akut doz aşımı raporları olmuştur.Bunlar, yetişkinlerde ve çocuklarda 1.000 mg'a kadar dozları (42 aylık bir çocukta yaklaşık 61 mg/kg) içeren raporları içermektedir. yetişkinlerde ve pediyatrik hastalarda güvenlik profili ile tutarlı Doz aşımı vakalarının çoğunda advers deneyim olmamıştır En sık gözlenen advers deneyimler montelukastın güvenlik profili ile tutarlıdır ve karın ağrısı, uyuklama, susuzluk, baş ağrısı, kusma ve psikomotor hiperaktivite.

Montelukastın periton diyalizi veya hemodiyaliz ile diyaliz edilebilir olup olmadığı bilinmemektedir.

05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lökotrien reseptör antagonistleri

ATC kodu: R03D C03

Sisteinil-lökotrienler (LTC4, LTD4, LTE4), mast hücreleri ve eozinofiller dahil olmak üzere çeşitli hücreler tarafından salınan güçlü inflamatuar eikosanoidlerdir. Bu önemli astım aracıları sisteinil-lökotrien (CysLT) reseptörlerine bağlanır.CysLT tip 1 reseptörü (CysLT1) insanlarda hava yollarında (düz miyoseller ve hava yolu makrofajları dahil) ve diğer proinflamatuar hücrelerde (eozinofiller ve bazı kök hücreler dahil) bulunur. miyeloid serisi). CysLT'ler astım ve alerjik rinitin patofizyolojisi ile ilişkilendirilmiştir Astımda lökotrien aracılı etkiler arasında bronkokonstriksiyon, mukozal sekresyon, vasküler geçirgenlik ve eozinofil alımı yer alır. Alerjik rinitte, CysLT'ler hem erken hem de geç reaksiyonlar sırasında alerjenlere maruz kaldıktan sonra nazal mukozadan salınır ve alerjik rinit semptomları ile ilişkilidir. CysLT'lerle intranazal stimülasyonun nazal hava yolu direncini ve nazal obstrüksiyon semptomlarını arttırdığı gösterilmiştir.

Montelukast, CysLT1 reseptörü için yüksek afinite ve seçicilik sergileyen oral olarak aktif bir bileşiktir. Klinik çalışmalarda, 5 mg gibi düşük dozlarda montelukast, LTD4 inhalasyonunun neden olduğu bronkokonstriksiyonu inhibe eder Oral uygulamadan sonraki iki saat içinde bronkodilatasyon gözlenmiştir.Bir beta-adrenerjik agonistin neden olduğu bronkodilatör etki, montelukast tarafından üretilene ektir. Montelukast tedavisi, antijene 'maruz kalma'nın neden olduğu bronkokonstriksiyonun hem erken hem de geç aşamalarını inhibe etti. Montelukast, plaseboya kıyasla hem yetişkin hem de pediatrik hastalarda periferik kan eozinofillerini azaltmıştır. Ayrı bir çalışmada, montelukast tedavisi, astımın klinik kontrolünü iyileştirirken, solunum yolundaki (balgam incelemesinin bir sonucu olarak) ve periferik kandaki eozinofilleri önemli ölçüde azalttı.

Plaseboya kıyasla yetişkin çalışmalarında, günde bir kez 10 mg montelukastın sabahları FEV1'i iyileştirdiği gösterilmiştir (başlangıçtaki %10,4'ten değişiklikler vs %2.7), antimeridyen tepe ekspiratuar akış (PEFR) (başlangıç 24,5 l/dk'dan değişiklikler vs 3,3 l / dak) ve β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımını önemli ölçüde azaltır (başlangıç seviyesinden değişiklikler -%26,1 vs -%4.6). Gündüz ve gece semptom skorunda hasta tarafından bildirilen iyileşme, plasebo grubundakinden önemli ölçüde daha iyiydi.

Yetişkinlerde yapılan çalışmalarda, montelukastın inhale kortikosteroid ile indüklenene ek bir klinik etki sağladığı gösterilmiştir (inhale beklometazon artı montelukast için başlangıca göre yüzde değişiklikleri). vs FEV1 için sırasıyla beklometazon: %5,43 vs %1.04 ve β-adrenerjik agonist kullanımı: %-8.70 vs -2.64%). Montelukast'a ilk yanıtın, inhale beklometazondan daha hızlı olduğu gösterilmiştir (günde iki kez 200 mg, bir aralayıcı cihazla uygulanır), ancak beklometazon on iki haftalık çalışma süresinin tamamı boyunca sağlamıştır. daha yüksek bir ortalama etki (montelukast için başlangıca göre yüzde değişimleri vs sırasıyla beklometazon FEV1: %7,49 vs %13.3 ve β-adrenerjik agonist kullanımı: -28.28 vs -%43,89). Bununla birlikte, "montelukast ile tedavi edilen hastaların yüksek bir yüzdesi, beklometazon ile görülene benzer bir klinik yanıt elde etmiştir (örn., beklometazon ile tedavi edilen hastaların %50'si, başlangıca kıyasla FEV1'de yaklaşık %11 veya daha fazla bir iyileşme sağlarken, yaklaşık %42'si montelukast ile tedavi edilen hastaların yüzdesi aynı yanıtı aldı).

Mevsimsel alerjik rinitin eşlik ettiği 15 yaş ve üzeri yetişkin ve adolesan astım hastalarında mevsimsel alerjik rinitin semptomatik tedavisinde montelukast kullanımını değerlendirmek için bir klinik çalışma yürütülmüştür. günlük rinit semptom skorunda plaseboya kıyasla iyileşme Günlük rinit semptom skoru, gündüz nazal semptomlar skorunun (ortalama burun tıkanıklığı, rinore, hapşırma ve kaşıntılı burun) ve gece semptomları skorunun (ortalama burun tıkanıklığı) ortalamasıdır. uyanma, uykuya dalma güçlüğü ve gece uyanma skoru) Hastalar ve doktorlar tarafından genel alerjik rinit derecelendirmeleri de plaseboya kıyasla önemli ölçüde iyileştirildi.Astım etkinliğinin değerlendirilmesi bu çalışmanın birincil amacı değildi.

6 ila 14 yaş arası hastalarda yapılan 8 haftalık bir çalışmada, günde bir kez 5 mg montelukast, plaseboya kıyasla solunum fonksiyonunu önemli ölçüde iyileştirmiştir (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8,71). vs %4.16; sabah PEFR 27.9 l / dak. başlangıçta başlangıca göre yüzde değişiklikleri vs 17.8 l/dak) ve β-adrenerjik agonistlerin "gerektiğinde" kullanımını azalttı (başlangıçtan değişiklikler -%11,7 vs +8,2 %).

12 haftalık bir yetişkin çalışmasında egzersize bağlı bronkokonstriksiyonda (BIE) önemli bir azalma gösterilmiştir (montelukast için FEV1'de maksimum azalma %22.33). vs plasebo için %32.40; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 44.22 dk vs 60.64 dakika). Bu etki, çalışmanın 12 haftalık süresi boyunca tutarlıydı. BIE'deki azalma, pediatrik hastalarda yapılan kısa süreli bir çalışmada da gösterilmiştir (FEV1'de maksimum azalma: %18.27). vs %26.11; Başlangıç FEV1'inin %5'lik iyileşme süresi: 17,76 dk vs 27.98 dakika). Her iki çalışmada da etki, günde bir kez dozlama aralığının sonunda gösterilmiştir.

İnhale ve/veya oral kortikosteroidlerle eşzamanlı tedavi alan aspirine duyarlı astım hastalarında, plaseboya kıyasla montelukast tedavisi astım kontrolünde önemli bir iyileşme ile sonuçlanmıştır (FEV1'de başlangıca göre değişim yüzdesi: %8.55 vs -%1.74; başlangıca kıyasla β-adrenerjik agonistlerin toplam kullanımında azalma: -%27.78 vs 2,09%).

05.2 Farmakokinetik özellikler

absorpsiyon Montelukast, oral uygulamayı takiben hızla emilir. 10 mg film kaplı tabletler için, yetişkinlerde maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerine, aç durumda dozlamadan 3 saat sonra (Tmax) ulaşılır.Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %64'tür.Biyoyararlanım ve Cmax. standart bir öğünden etkilenmezler Gıda alımının zamanlamasına bakılmaksızın 10 mg film kaplı tabletlerin uygulandığı klinik çalışmalarda güvenlik ve etkinlik gösterilmiştir.

5 mg çiğneme tabletleri için, yetişkin Cmax'ına aç durumda 2 saat sonra ulaşılır Oral uygulamadan sonra ortalama biyoyararlanım %73'tür ve standart bir yemekle %63'e düşer.

Dağıtım Montelukastın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Montelukastın kararlı durum dağılım hacmi ortalama 8-11 litredir. Radyoaktif olarak işaretlenmiş montelukast ile sıçan çalışmaları, kan beyin bariyeri boyunca minimal dağılıma işaret etmektedir. Ayrıca, doz uygulamasından 24 saat sonra, diğer tüm dokularda radyoaktif olarak işaretlenmiş maddenin konsantrasyonları minimum olmuştur.

biyotransformasyon Montelukast geniş ölçüde metabolize olur. Terapötik dozlarla yapılan çalışmalarda, hem yetişkinlerde hem de çocuklarda sabit durumda montelukast metabolitlerinin plazma konsantrasyonu saptanamaz olmuştur.

Sitokrom P450 2C8 montelukast metabolizmasındaki ana enzimdir.Ayrıca, CYP 3A4 inhibitörü olan itrakonazolün sağlıklı deneklerde montelukastın farmakokinetik değişkenlerini değiştirmediği gösterilmiş olmasına rağmen, CYP 3A4 ve 2C9'un küçük bir katkısı olabilir. günde 10 mg montelukast aldı. sonuçlara göre laboratuvar ortamında insan karaciğer mikrozomları üzerinde montelukast, terapötik plazma konsantrasyonlarında, sitokrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 veya 2D6'yı inhibe etmez. Metabolitlerin montelukastın terapötik etkisine katkısı minimaldir.

Eliminasyon Sağlıklı yetişkinde montelukastın plazma klerensi ortalama 45 ml/dk'dır.Radyoetiketli montelukast dozunun oral yoldan verilmesinden sonra, beş gün boyunca yapılan dışkı muayenesinde radyoaktivitenin %86'sı saptanmış, idrar Bu veriler, oral uygulamayı takiben montelukastın biyoyararlanımına ilişkin verilerle birlikte, montelukast ve metabolitlerinin neredeyse yalnızca safra yoluyla atıldığını gösterir.

Hastaların özellikleri Yaşlılarda veya hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda çalışmalar yapılmamıştır. Montelukast ve metabolitleri esas olarak safra yolu ile elimine edildiğinden böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması beklenmemektedir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda montelukast ile farmakokinetik veri yoktur (Child-Pugh skoru> 9).

Montelukastın yüksek dozlarında (önerilen insan dozunun 20 ve 60 katı), teofilinin plazma konsantrasyonunda bir azalma gözlenmiştir.Bu etki, önerilen günde bir kez 10 mg dozda gözlenmemiştir.

05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

Hayvan toksikolojisi çalışmalarında, serum SGPT (ALT), glukoz, fosfor ve trigliseritlerde hafif ve geçici değişiklikler gözlendi.Hayvandaki toksisite belirtileri şunlardı: artan tükürük, gastrointestinal semptomlar, gevşek dışkı ve elektrolit dengesizliği. Bunlar, klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin >17 katını sağlayan dozlarda meydana geldi Maymunlarda, 150 mg/kg/gün dozlarından başlayarak (klinik dozla gözlenen sistemik maruziyetin >232 katı) advers reaksiyonlar meydana geldi. Hayvan çalışmalarında montelukast, klinik dozla gözlenenden 24 kat daha yüksek sistemik maruziyette doğurganlık ve üreme kapasitesini değiştirmemiştir Sıçanlarda yapılan dişi doğurganlık çalışmasında, 200 mg / kg / gün dozları (gözlenen sistemik maruziyetin > 69 katı) klinik doz ile) yenidoğanların ağırlığında hafif bir azalma gözlendi. Tavşan çalışmalarında, klinik dozda gözlemlenen sistemik maruziyetin 24 katında "kontrol grubuna göre daha yüksek tamamlanmamış kemikleşme insidansı gözlenmiştir". Sıçanda herhangi bir anormallik gözlenmedi. Montelukast'ın plasenta bariyerini geçtiği ve hayvanlarda anne sütüne geçtiği gösterilmiştir.

5.000 mg/kg'a kadar tek oral montelukast sodyum dozlarından sonra farelerde ve sıçanlarda ölüm meydana gelmedi, test edilen maksimum doz (sırasıyla farelerde ve sıçanlarda 15.000 mg/m2 ve 30.000 mg/m2). Doz, yetişkinlerde önerilen insan dozunun 25.000 katına eşdeğerdir (yetişkin bir hasta için 50 kg ağırlık bazında).

Montelukast'ın farelerde 500 mg/kg/gün'e kadar olan dozlarda (klinik dozla gözlemlenen sistemik maruziyetin yaklaşık > 200 katı) hiçbir UVA, UVB veya görünür spektrum fototoksisitesine sahip olmadığı bulundu.

Montelukast kemirgende ne mutajenik ne de mutajeniktir. laboratuvar ortamında ve canlıda ne de onkojen.