Aktif maddeler: Propiverin (Propiverine hidroklorür)
Mictonorm 45 mg modifiye salımlı kapsüller
Mictonorm neden kullanılır? Bu ne için?
Mictonorm, aşırı mesane aktivitesi nedeniyle mesanesini kontrol etmekte zorlanan veya omuriliği ile ilgili sorunları olan kişilerin tedavisinde kullanılır.Mictonorm, propiverin hidroklorür etkin maddesini içerir.Bu madde mesanenin kasılmasını önler ve tutabileceği hacmi arttırır. Mictonorm, aşırı aktif mesane semptomlarını tedavi etmek için kullanılır.Günde bir kez alınan modifiye salımlı bir kapsüldür.
Kontrendikasyonlar Mictonorm kullanılmamalıdır
Mictonorm'u kullanmayınız.
Propiverin hidroklorür veya Mictonorm'un diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa Mictonorm'u kullanmayınız.
Aşağıdaki durumlardan herhangi birine sahipseniz Mictonorm'u kullanmayınız:
- bağırsak tıkanıklığı
- mesanenin çıkış yollarının tıkanması (idrar yapma zorluğu)
- myastenia gravis (kas güçsüzlüğüne neden olan bir hastalık)
- bağırsak hareketlerini kontrol eden kasların yetersizliği (bağırsak atonisi)
- Kan ve mukus içeren ishale ve karın ağrısına neden olabilen şiddetli bağırsak iltihabı (ülseratif kolit)
- toksik megakolon (genişlemiş bağırsak hastalığı)
- göz içinde artan basınç (kontrolsüz açı kapanması glokomu)
- orta veya şiddetli karaciğer hastalığı
- hızlı ve düzensiz kalp atışı
Kullanım Önlemleri Mictonorm'u almadan önce bilmeniz gerekenler
Aşağıdakilerden muzdaripseniz, Mictonorm ile tedaviden önce doktorunuza söyleyiniz:
- kan basıncını, kalp atış hızını, bağırsak ve mesane hareketlerini ve diğer vücut fonksiyonlarını kontrol eden sinirlerde hasar (otonom nöropati)
- böbrek hastalığı
- karaciğer hastalığı
- şiddetli kalp yetmezliği
- prostat büyümesi
- Mide suyunun boğaza geri akışına bağlı mide ekşimesi ve hazımsızlık (reflü özofajitli hiatal herni)
- düzensiz kalp atışı
- hızlı kalp atımı
Bu koşullardan herhangi birine sahipseniz, size ne yapacağınızı söyleyecek olan doktorunuzla iletişime geçin.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Mictonorm'un etkisini değiştirebilir?
Mictonorm ile etkileşime girebilecek aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza söyleyiniz:
- antidepresanlar (örn. imipramin, klomipramin ve amitriptilin),
- uyku hapları (örn. benzodiazepinler),
- ağızdan alınan veya enjeksiyon yoluyla verilen antikolinerjikler (rutin olarak astım, mide krampları, göz problemleri veya idrar kaçırma tedavisinde kullanılır),
- amantadin (grip ve Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılır)
- promazin, olanzapin, ketiapin gibi nöroleptikler (şizofreni veya anksiyete gibi psikotik bozuklukların tedavisinde kullanılan ilaçlar)
- beta uyarıcılar (astım tedavisinde kullanılır)
- kolinerjikler (örneğin karbakol, pilokarpin)
- izoniazid (tüberküloz ilacı)
- metoklopramid (bulantı ve kusmayı tedavi etmek için kullanılır)
Ancak yine de Mictonorm'u almanız mümkündür. Doktorunuz sizin için en iyisinin ne olduğuna karar verecektir.
Reçetesiz alınan ilaçlar da dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız veya emziriyorsanız Mictonorm almayınız.
Araç ve makine kullanma
Bazen Mictonorm uyuşukluğa ve bulanık görmeye neden olabilir. Uykuluysanız ve bulanık görüşünüz varsa araç veya makine kullanmayın.
Mictonorm'un içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler
Mictonorm laktoz (bir şeker) içerir.Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Mictonorm Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Mictonorm'u her zaman tam olarak doktorunuzun söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Kapsülü her gün aynı saatte alın. Kapsülü bir bardak su ile bütün olarak yutunuz. Kapsülleri ezmeyiniz veya çiğnemeyiniz. Aç veya tok karnına alabilirsiniz.
Yetişkinler ve yaşlılar: Normal Mictonorm dozu günde bir kapsüldür.
Mictonorm'un çocuklarda kullanılması önerilmez.
Mictonorm'u kullanmayı unutursanız
Merak etme. Bu dozu tamamen ortadan kaldırın. Daha sonra bir sonraki dozunuzu doğru zamanda alınız Unuttuğunuz dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Aşırı doz Çok fazla Mictonorm aldıysanız ne yapmalısınız?
Yanlışlıkla size belirtilen dozdan fazlasını aldıysanız, en yakınınızdaki acil servise başvurunuz veya hemen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Paketi ve kalan kapsülleri yanınıza almayı unutmayın.
Yan Etkiler Mictonorm'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de Mictonorm yan etkilere neden olabilir.
Tüm ilaçlar alerjik reaksiyonlara neden olabilir, ancak şiddetli alerjik reaksiyonlar çok nadirdir. Aşağıdaki belirtiler, bu tür reaksiyonların ilk belirtileridir:
- ani hırıltı, nefes almada zorluk veya baş dönmesi, göz kapaklarının, yüzün, dudakların veya boğazın şişmesi
- cilt, ağız, göz ve cinsel organların soyulması ve kabarması
- Tüm vücutta kızarıklık Tedavi sırasında bu belirtilerden herhangi birini fark ederseniz, kapsülleri artık almayınız ve derhal doktorunuza başvurunuz.
Akut bir glokom atağı mümkündür.Bu durumda hasta ışıkların etrafında renkli halkalar görecek veya bir veya diğer gözünün içinde ve çevresinde şiddetli ağrı hissedecektir.Bu olursa acilen bir doktora başvurun. .
Aşağıdaki yan etkiler de gözlenmiştir:
Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir)
- kuru ağız
Yaygın (10 denekten 1'e kadarını etkileyebilir)
- görme anormallikleri ve odaklanma zorluğu
- tükenmişlik
- baş ağrısı
- karın ağrısı
- sindirim sistemi rahatsızlığı
- kabızlık
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- mide bulantısı ve kusma
- baş dönmesi
- tremor - mesaneyi boşaltamama (idrar retansiyonu) - kızarma - tat değişiklikleri - uykululuk ile birlikte düşük tansiyon
Seyrek (1000 kişide 1 kişiye kadarını etkileyebilir)
- döküntü
Çok seyrek (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- kalp atışı algısı - huzursuzluk ve kafa karışıklığı
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- gerçek olmayan duygular (halüsinasyonlar)
- konuşma bozuklukları
- daha hızlı kalp atış hızı
- kaşıntı
- idrar yapma zorluğu
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Çocukların görüş ve erişiminden uzak tutunuz.
Blister veya şişe üzerinde ve karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra Mictonorm'u EXP'den sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi ayın son gününü ifade etmektedir.
Kabarcıklar: 25 °C'nin üzerinde saklamayın. Kapsülleri nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Şişe: Şişeyi sıkıca kapalı tutun.
İlk açıldıktan sonra şişenin stabilitesi: 100 gün.
Diğer bilgiler
Mictonorm'un içeriği
Aktif bileşen propiverin hidroklorürdür. Her kapsül 45 mg modifiye salımlı propiverin hidroklorür içerir.
Diğer bileşenler sitrik asit, povidon, laktoz monohidrat, talk, trietil sitrat, magnezyum stearat, metakrilik asit-metil metakrilat kopolimer (1: 1), metakrilik asit-metil metakrilat kopolimer (1: 2), amonyum metakrilat kopolimer tip A, amonyum metakrilat kopolimer tip B, jelatin, titanyum dioksit E171, kırmızı demir oksit E172, sarı demir oksit E172.
Mictonorme neye benziyor Paketin içeriği
Mictonorm kapsülleri turuncu renktedir ve beyaz ila beyazımsı topaklar içerir.
Onlar mevcut
- 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 168 veya 280 kapsül içeren kartonlar
- 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98 veya 100 kapsül içeren şişeler Polipropilen vidalı kapaklı polietilen şişe higroskopik silika jel içerir.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
MICTONORM 45 MG MODİFİYE EMLAK KAPSÜLLERİ
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir kapsül, 40.92 mg propiverine eşdeğer 45 mg propiverin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat (8,5 mg), yardımcı maddelerin tam listesi için bkz. bölüm 6.1.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Modifiye salımlı kapsül, sert.
Beyaz ila kirli beyaz peletler içeren 2 numara turuncu kapsüller.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Aşırı aktif mesane sendromu veya omurilik yaralanmasına bağlı nörolojik kökenli detrüsör aşırı aktivitesi (detrüsör hiperrefleksi) olan hastalarda idrar kaçırma ve/veya artan idrar sıklığı ve aciliyetinin semptomatik tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Oral kullanım için kapsüller.
Kapsüller ezilmemeli veya çiğnenmemelidir.
Önerilen günlük dozlar:
Yetişkinler: günde bir kez bir kapsül (= 45 mg propiverin hidroklorür). Önerilen standart doz, günde bir kez bir propiverin 30 mg modifiye salımlı kapsül veya günde iki kez bir propiverin 15 mg tablettir; bu, günde üç kez bir 15 mg tablete yükseltilebilir. Bazı hastalar zaten günde 15 mg'lık bir doza yanıt verebilir.
Günde üç kez propiverin 15 mg tablet tedavisinin endike olduğu hastalarda, günde üç kez 15 mg tablet rejimi, günde bir kez Mictonorm 45 mg modifiye salımlı kapsüller ile değiştirilebilir.
Maksimum günlük doz, günde 45 mg modifiye salımlı Mictonorm kapsülüdür.
Yaşlılar: Yaşlılar için genellikle spesifik bir doz rejimi yoktur (bkz. bölüm 5.2).
Pediyatrik popülasyon: Veri eksikliği nedeniyle bu ürün çocuklarda kullanılmamalıdır.
Dikkatli olunmalı ve doktor, aşağıdaki koşullar altında herhangi bir istenmeyen etki için hastaları yakından izlemelidir (bkz. bölüm 4.4, 4.5, 5.2).
Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım
Bu hasta grubunun tedavisinde dikkatli olunmalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi şiddetli böbrek yetmezliği.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım
Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir; ancak tedaviye dikkatle devam edilmelidir. Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda propiverin hidroklorür kullanımı ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır, bu nedenle bu hastalarda kullanımı önerilmemektedir (bkz. Bölüm 5.2).
Metimazol ile kombinasyon halinde güçlü CYP3A4 inhibitörleri olan ilaçlarla eşzamanlı tedavi alan hastalar
Metimazol gibi güçlü flavin içeren monooksijenaz (FMO) inhibitörleri ile güçlü CYP 3A4 / 5 inhibitörleri ile kombinasyon halinde tedavi gören hastalarda, tedaviye 15 mg / gün dozu ile başlanmalıdır. Doz daha yüksek bir seviyeye titre edilebilir. Ancak dikkatli olunmalı ve doktor bu hastaları istenmeyen etkiler açısından yakından izlemelidir (bkz. bölüm 4.5, 5.2).
Gıdaların propiverin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur (bkz. bölüm 5.2). Bu nedenle, gıda ile ilgili olarak propiverin alımına ilişkin özel bir tavsiye bulunmamaktadır.
04.3 Kontrendikasyonlar
İlaç, etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda ve aşağıdaki rahatsızlıklardan herhangi birine sahip hastalarda kontrendikedir:
- bağırsak tıkanıklığı
- idrar retansiyonu riski ile mesanenin çıkışının önemli ölçüde tıkanması
- myastenia gravis
- bağırsak atonisi
- şiddetli ülseratif kolit
- zehirli megakolon
- kontrolsüz açı kapanması glokomu
- orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği
- taşiaritmiler
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
İlaç, aşağıdakilerden muzdarip hastalarda dikkatli kullanılmalıdır:
- otonom nöropati
- böbrek yetmezliği (bkz. bölüm 4.2)
- karaciğer yetmezliği (bkz. bölüm 4.2)
Bu ilacın uygulanmasının ardından, aşağıdaki hastalıkların semptomları şiddetlenebilir:
- şiddetli konjestif kalp yetmezliği (NYHA IV)
- prostat büyümesi
- reflü özofajitli hiatal herni
- kardiyak aritmi
- taşikardi
Propiverin, diğer antikolinerjikler gibi midriyazise neden olur. Bu nedenle, ön kamara açıları dar olan yatkın bireylerde, akut açı kapanması glokomunu indükleme riski artabilir. Propiverin dahil bu sınıfa ait ilaçların akut dar açılı glokomu indüklediği veya tetiklediği bildirilmiştir.
Tedaviye başlamadan önce, böbrek hastalığı veya konjestif kalp yetmezliğine bağlı pollaküri ve noktüri ve ayrıca organik mesane hastalıkları (örn. idrar yolu enfeksiyonları, kötü huylu tümörler) dışlanmalıdır.
Bu ürün laktoz monohidrat içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon bozukluğu olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
- Trisiklik antidepresanlar (örn. imipramin), sakinleştiriciler (örn. benzodiazepinler), antikolinerjikler (sistemik olarak uygulandığında), amantadin, nöroleptikler (örn. fenotiyazinler) ve beta-adrenerjik agonistler (örn. beta-sempatomimetikler).
- Kolinerjik ilaçların eşzamanlı kullanımından sonra etkilerde azalma bulundu.
- İzoniazid propiverin ile tedavi edilen hastalarda kan basıncını düşürür.
- Metoklopramid gibi prokinetiklerin aktivitesi ise azaltılabilir.
- Sitokrom P450 3A4 (CYP 3A4) tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla farmakokinetik etkileşimler mümkündür. Bununla birlikte, propiverinin etkileri klasik enzim inhibitörlerine (örn. ketokonazol veya greyfurt suyu) kıyasla orta düzeyde olduğundan, bu ilaçların konsantrasyonunda çok belirgin bir artış beklenmemektedir. Propiverin, sitokrom P450 3A4'ün zayıf bir inhibitörü olarak kabul edilebilir. Azol antifungaller (örn. ketokonazol, itrakonazol) veya makrolid antibiyotikler (örn. eritromisin, klaritromisin) gibi güçlü CYP 3A4 inhibitörlerini aynı anda alan hastalarla henüz farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır.
Metimazol ile kombinasyon halinde güçlü CYP3A4 inhibitörleri olan ilaçlarla eşzamanlı tedavi alan hastalar
Metimazol gibi güçlü flavin içeren monooksijenaz (FMO) inhibitörleri ile güçlü CYP 3A4 / 5 inhibitörleri ile kombinasyon halinde tedavi gören hastalarda, tedaviye 15 mg / gün dozu ile başlanmalıdır. Doz arttırılabilir. Ancak dikkatli olunmalı ve doktor bu hastaları istenmeyen etkiler açısından yakından izlemelidir (bkz. bölüm 4.2).
04.6 Hamilelik ve emzirme
Sıçanlarda yapılan toksikolojik çalışmalarda, erkek ve dişi fertilitesi veya üreme davranışı üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Propiverin hidroklorürün hamile veya emziren kadınlarda kullanımına ilişkin hiçbir klinik veri mevcut değildir Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3) İnsanlar için potansiyel riskler bilinmemektedir.
İlaç memelilerin sütüne geçer. Yeni doğanlar için bir risk göz ardı edilemez. Bu nedenle tıbbi ürün hamile veya emziren kadınlara verilmemelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Propiverin hidroklorür uyuşukluğa ve bulanık görmeye neden olabilir. Bu, hastanın bu ilaçla tedavi edilirken araç veya makine kullanma gibi dikkat gerektiren faaliyetleri gerçekleştirme veya tehlikeli işler yapma becerisini bozabilir.
Sakinleştiriciler, propiverin hidroklorürün neden olduğu uykululuğu artırabilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Sistem organ sınıfı içinde, istenmeyen etkiler aşağıdaki kurala göre sıklık sırasına göre listelenmiştir:
Çok yaygın (≥1/10)
Yaygın (≥1/100,
Yaygın olmayan (≥1 / 1.000 ila
Seyrek (≥1 / 10.000,
Çok nadir (
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
Tüm istenmeyen etkiler geçicidir ve dozun azaltılmasından veya tedavinin kesilmesinden sonra maksimum 1 - 4 gün içinde azalır.
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek: aşırı duyarlılık
Psikolojik bozukluklar
Çok seyrek: Huzursuzluk, kafa karışıklığı
Bilinmiyor: halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: baş ağrısı
Yaygın olmayan: titreme, baş dönmesi, tat alma bozukluğu
Göz bozuklukları
Yaygın: Akomodasyon anormallikleri, akomodasyon bozuklukları, görme bozukluğu
Kardiyak patolojiler
Çok seyrek: çarpıntı
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: Somnolans ile birlikte kan basıncında düşme, yüzde kızarma
Gastrointestinal bozukluklar
Çok yaygın: ağız kuruluğu
Yaygın: kabızlık, karın ağrısı, dispepsi
Yaygın olmayan: mide bulantısı / kusma
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Seyrek: deri döküntüsü
Böbrek ve idrar bozuklukları
Yaygın olmayan: idrar retansiyonu
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Yaygın: yorgunluk
Uzun süreli tedavi sırasında karaciğer enzimleri izlenmelidir, çünkü bu enzimlerde geri dönüşümlü bir değişiklik nadiren mümkündür.Glokom gelişme riski olan hastalarda göz içi basıncının izlenmesi önerilir.
İdrar yolu enfeksiyonu varlığında kalan idrar hacmine özellikle dikkat edilmelidir.
yetkilendirme sonrası deneyim
Aşağıdaki spontan olarak bildirilen olaylar ruhsatlandırma sonrası deneyimden kaynaklanmaktadır, sıklığı bilinmemektedir (mevcut verilerden tahmin edilememektedir): konuşma bozuklukları, taşikardi, kaşıntı ve mesane ve üretral semptomlar.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. "adres www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler:
Muskarinik reseptör antagonisti propiverin ile aşırı doz, periferik semptomlar ve merkezi sinir sistemi bozuklukları ile karakterize şiddetli antikolinerjik etkilere neden olma potansiyeline sahiptir, örneğin:
- şiddetli ağız kuruluğu
- taşikardiye neden olabilen bradikardi
- midriyazis ve konaklama bozuklukları
- idrar retansiyonu, bağırsak hareketliliğinin inhibisyonu
- huzursuzluk, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, konfabulasyon
- baş dönmesi, mide bulantısı, konuşma bozuklukları, kas zayıflığı
330 mg (12.69 mg/kg vücut ağırlığı) propiverin hidroklorür alan 5 yaşındaki bir erkek çocukta ajitasyon, halüsinasyonlar, görme bozukluğu, midriyazis ve dengesiz yürüyüş görüldü. Hasta aktif kömür ve benzodiazepin ile tedavi edilmişti. Çocuk tamamen iyileşti.
Tedavi:
- Propiverin hidroklorür ile doz aşımı durumunda hasta, bol su içeren aktif kömür süspansiyonu ile tedavi edilmelidir.
- Gastrik lavaj sadece "ihtiyati entübasyon", iyi yağlanmış bir tüp (kuru mukoz membranlar) kullanımı ile ve propiverinin yutulmasından sonraki bir "saat" içinde gerçekleştirilirse düşünülmelidir. Kusma indüklenmemelidir.
- Zorla diürez veya hemodiyaliz renal eliminasyonu arttırmada etkili değildir.
- Halüsinasyonlar veya belirgin uyarılma gibi şiddetli merkezi antikolinerjik etkiler olması durumunda, bir panzehir olarak fizostigmin uygulanması denenebilir.
- Konvülsiyonlar veya belirgin uyarılma: benzodiazepinlerle tedavi.
- Solunum yetmezliği: suni solunum ile tedavi.
- İdrar retansiyonu: kateterizasyon ile tedavi.
- Midriyazis: pilokarpin göz damlası ile tedavi ve/veya hasta odasının karartılması.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
ATC kodu: G04B D06.
Farmakoterapötik grup: üriner antispazmodikler.
Hareket mekanizması
İdrar kesesinin düz kas hücrelerinde kalsiyum akışının inhibisyonu ve hücre içi kalsiyumun modülasyonu, kas lifleri üzerinde spazmolitik bir etki ile sonuçlanır.
Antikolinerjik etki nedeniyle pelvik sinirin efferent bağlantılarının inhibisyonu.
farmakodinamik etkiler
Hayvan modellerinde, propiverin hidroklorür intravezikal basınçta doza bağlı bir azalmaya ve mesane kapasitesinde bir artışa neden olur.
Etki, insan ve hayvan kaynaklı izole edilmiş detrusor lifleri ile yapılan deneylerde gösterildiği gibi, propiverin ve üç aktif idrar metabolitinin farmakolojik özelliklerinin toplamından kaynaklanmaktadır.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Mictonorm 45 mg kapsüllerin oral yoldan verilmesini takiben, propiverin gastrointestinal kanaldan emilir ve 9-10 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Mictonorm 45 mg kapsüllerin ortalama mutlak biyoyararlanımı %59,5 ± %23,3'tür (aritmetik ortalama ± SD, AUC0- ¥ (os başına) / AUC0- ¥ (i.v.)).
Gıda alımı propiverin farmakokinetiğini etkilemez.
Propiverinin yemekten sonra biyoyararlanımı, aç durumda uygulamaya kıyasla %99 bulunmuştur.
Modifiye salımlı kapsülün uygulanması, uygulamadan sonra 9.5 saat içinde elde edilen yaklaşık 70 ng/ml'lik ortalama propiverin Cmax konsantrasyonları ile sonuçlanır.
Dağıtım
45 mg Mictonorm kapsüllerinin uygulanmasını takiben, kararlı duruma dört ila beş gün sonra, tek doz uygulamasından daha yüksek bir konsantrasyonda ulaşılır (C ortalama = 71 ng/ml). 21 sağlıklı gönüllüye intravenöz propiverin hidroklorür uygulamasından sonra dağılım hacminin 125 ila 473 l (ortalama 279 l) arasında değiştiği, yani mevcut propiverinin büyük bir bölümünün periferik bölmelere dağıldığı bildirilmiştir. Plazma protein bağlanması, ana madde için %90-95 ve ana metabolit için yaklaşık %60'dır.
Mictonorm 30 mg modifiye salımlı kapsüller ve Mictonorm 45 mg modifiye salımlı kapsüllerin tek uygulamasını takiben 10 sağlıklı gönüllüde propiverinin farmakokinetik özellikleri (geometrik ortalama, ± SD, aralık)
24 sağlıklı gönüllüye 7 gün boyunca günde bir kez Mictonorm 45 mg modifiye salımlı kapsüllerin çoklu doz uygulamasını takiben propiverinin kararlı durum özellikleri
PTF = minimum-maksimum dalgalanma
biyotransformasyon
Propiverin, bağırsak ve karaciğer enzimleri tarafından geniş ölçüde metabolize edilir. Ana metabolik yol, piperidil-N'nin oksidasyonunu içerir ve CYP 3A4 ve flavin içeren monooksijenaz (FMO) 1 ve 3 aracılık eder ve plazma konsantrasyonu büyük ölçüde yüksek olan çok daha az aktif N-oksit bileşiğinin oluşumuna yol açar. öncü maddeninkini aşıyor İdrarda, üçü farmakolojik olarak aktif olan ve terapötik etkinliğe katkıda bulunabilecek dört metabolit tanımlanmıştır.
İn vitro olarak, terapötik plazma konsantrasyonlarının 10-100 katı üzerindeki konsantrasyonlarda meydana gelen, hafif bir CYP 3A4 ve CYP 2D6 inhibisyonu saptanabilir (bkz. bölüm 4.5).
Eliminasyon
Sağlıklı gönüllülere 30 mg 14C-propiverin hidroklorür oral dozunun uygulanmasını takiben, 12 gün içinde radyoaktivitenin %60'ı idrarda ve %21'i feçeste saptanır. Oral olarak uygulanan dozun %1'den azı değişmeden idrarla atılır.30 mg'lık tek bir dozun uygulanmasından sonra ortalama toplam klirens 371 ml/dk'dır (191-870 ml/dk).
Doğrusallık / doğrusal olmama
10-45 mg propiverin hidroklorürün oral uygulamasından sonra, Cmaks ve AUC0-? Dozla doğrusal ilişki içinde artmıştır.
Hastalardaki özellikler
Böbrek yetmezliği:
Şiddetli böbrek yetmezliği, kreatinin klerensi olan 12 hastada yapılan tek dozlu bir çalışmada gösterildiği gibi, propiverinin ve ana metaboliti propiverin-N-oksidin kinetiğini önemli ölçüde değiştirmez.
Karaciğer yetmezliği:
Yağlı karaciğer hastalığına bağlı hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan 12 hastada, 12 sağlıklı kontrolde bulunanlara kıyasla benzer kararlı durum farmakokinetik değerleri bulundu. Şiddetli karaciğer yetmezliği için veri mevcut değildir.
Yaş:
Kararlı durum sırasında en düşük plazma konsantrasyonları karşılaştırıldığında, yaşlı hastalar (60 - 85 yıl; ortalama 68 yıl) ve sağlıklı genç denekler arasında hiçbir fark bulunmadı. Ana bileşik ve metabolit arasındaki ilişki, yaşlı hastalarda değişmeden kalır; bu, genel eliminasyonla ilgili olarak, propiverinin ana metaboliti olan propiverin-N-oksite metabolik dönüşümünün sınırlayıcı veya ilgili bir faktör olmadığını gösterir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
İki memeli türünde uzun süreli oral uygulama ile yürütülen çalışmalarda, tedaviye bağlı ana etki karaciğer değişiklikleriydi (karaciğer enzimlerinde artış dahil).Bunlar hepatik hipertrofi ve yağlı karaciğer dejenerasyonu ile karakterize edildi. tedavinin sonu.
Hayvan çalışmalarında, ilacın yüksek dozlarının hamile kadınlara oral yoldan verilmesini takiben, yavrularda iskelet büyümesinde gecikmeler bulunmuştur.Laktasyon sırasında propiverin hidroklorür anne sütüne geçmiştir.
Herhangi bir mutajenik etki bulunamadı. Farelerde yürütülen karsinojenisite çalışmaları, yüksek doz erkek hayvanlarda hepatosellüler adenom ve karsinom insidansında artış olduğunu göstermiştir. endometrial stroma polipleri yüksek dozlarla arttı. Hem sıçanlarda hem de farelerde bulunan tümörler türe özgü olarak kabul edildi ve bu nedenle klinik olarak anlamlı değildi.
Sıçanlarda yapılan toksikolojik çalışmalarda, erkek ve dişi fertilitesi veya üreme davranışı üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
peletler
Sitrik asit;
povidon;
laktoz monohidrat;
talk;
trietil sitrat;
magnezyum stearat;
metakrilik asit-metil metakrilat kopolimeri (1:1);
metakrilik asit-metil metakrilat kopolimeri (1: 2);
amonyum metakrilat kopolimer tip A;
amonyum metakrilat kopolimer B tipi.
Kapsül
Jöle;
titanyum dioksit E171;
kırmızı demir oksit E172;
sarı demir oksit E172.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
Şişe:
İlk açılıştan sonra stabilite: 100 gün.
06.4 Depolama için özel önlemler
Kabarcık:
Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
Şişe:
Şişeyi sıkıca kapalı tutun.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 112, 168 veya 280 kapsül içeren ambalajlarda PVC/PVDC ve alüminyum blisterler.
10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 98 veya 100 kapsüllük higroskopik silika jel içeren polipropilen vidalı kapaklı polietilen şişeler.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
APOGEPHA Arzneimittel GmbH
Kyffhäuserstra ve 27
01309 Dresden
Almanya
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
AIC 037768367 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PVC / PVDC / AL blisterde 14 kapsül
AIC 037768379- "45 mg modifiye salımlı kapsül" PVC / PVDC / AL blisterde 20 kapsül
AIC 037768381 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PVC / PVDC / AL blisterde 28 kapsül
AIC 037768393 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PVC / PVDC / AL blisterde 30 kapsül
AIC 037768405 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PVC / PVDC / AL blisterde 49 kapsül
AIC 037768417 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PVC / PVDC / AL blisterde 50 kapsül
AIC 037768429 - PVC / PVDC / AL blisterde "45 mg modifiye salımlı kapsüller" 56 kapsül
AIC 037768431 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PVC / PVDC / AL blisterde 60 kapsül
AIC 037768443 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PVC / PVDC / AL blisterde 84 kapsül
AIC 037768456 - PVC / PVDC / AL blisterde "45 mg modifiye salımlı kapsüller" 98 kapsül
AIC 037768468 - PVC / PVDC / AL blisterde "45 mg modifiye salımlı kapsül" 100 kapsül
AIC 037768470 - PVC / PVDC / AL blisterde "45 mg modifiye salımlı kapsüller" 112 kapsül
AIC 037768482 - PVC / PVDC / AL blisterde "45 mg modifiye salımlı kapsüller" 168 kapsül
AIC037768494 - PVC / PVDC / AL blisterde "45 mg modifiye salımlı kapsüller" 280 kapsül
AIC 037768506 - "45 mg modifiye salımlı kapsül" PE şişede 10 kapsül
AIC 037768518 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PE şişede 14 kapsül
AIC 037768520 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PE şişede 20 kapsül
AIC 037768532 - "45 mg modifiye salımlı kapsül" PE şişede 28 kapsül
AIC 037768544 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PE şişede 30 kapsül
AIC 037768557 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PE şişede 49 kapsül
AIC 037768569 - "45 mg modifiye salımlı kapsül" PE şişede 50 kapsül
AIC 037768571 - PE şişede "45 mg modifiye salımlı kapsül" 56 kapsül
AIC 037768583 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PE şişede 60 kapsül
AIC 037768595 - "45 mg modifiye salımlı kapsüller" PE şişede 84 kapsül
AIC 037768607 - PE şişede "45 mg modifiye salımlı kapsül" 98 kapsül
AIC 037768619 - "45 mg modifiye salımlı kapsül" PE şişede 100 kapsül
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
İlk izin tarihi: 15 Mayıs 2015
En son yenileme tarihi: 11 Mayıs 2016
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
05/2016