Aktif maddeler: Karvedilol
CARAVEL 6.25 mg tabletler CARAVEL 25 mg tabletler
Karavel neden kullanılır? Bu ne için?
Bu ilaç, kan damarlarını gevşeten ve genişleten, kan basıncını düşüren ve kalbin çalışmasını azaltan beta blokerler adı verilen bir ilaç grubuna ait etkin madde karvedilol içerir.
CARAVEL aşağıdakiler için endikedir:
- yüksek tansiyon tedavisi (esansiyel arteriyel hipertansiyon), ayrıca tiyazid diüretikleri gibi yüksek tansiyonu tedavi etmek için diğer ilaçlarla kombinasyon halinde;
- kalp problemlerinin (anjina pektoris) neden olduğu göğüs ağrısının tedavisi;
- Kalbin vücuda yeterli miktarda kan sağlayamaması ile karakterize bir hastalığın tedavisi (kalp yetmezliği)
Kontrendikasyonlar Caravel ne zaman kullanılmamalıdır?
CARAVEL'i kullanmayınız.
- karvedilol veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir);
- Akciğer hastalığı (KOAH - Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı) nedeniyle solunum problemleriniz varsa veya geçmişte astım veya diğer obstrüktif solunum problemleriniz (bronkospazm) varsa;
- Karaciğer sorunlarınız varsa;
- hamileyseniz ve emziriyorsanız;
- Kalbinizin işlevselliği vücuda yeterli kan akışını sağlamak için yetersizse ve stabil bir şekilde kontrol edilmiyorsa (stabil olmayan veya dekompanse kalp yetmezliği);
- Kalp iletim problemleriniz varsa (kalıcı kalp pili ile tedavi edilmeyen 2. veya 3. derece atriyoventriküler blok, hasta sinüs düğümü hastalığı);
- Kalp atışınız çok yavaşsa (bradikardi), dakikada 50 atıştan azsa;
- Kan basıncınız çok düşükse (maksimum kan basıncınız 85 mmHg'nin altındaysa);
- Kalbiniz vücuda yeterince kan pompalamadığında ortaya çıkan, kardiyojenik şok olarak bilinen ciddi bir kalp sorununuz varsa;
- Feokromositoma adı verilen böbrek üstü bezi tümörünüz varsa ve tedavi görmüyorsanız;
- Doktorunuz size kan asitliğinizin normalden yüksek olduğunu söylediyse (metabolik asidoz).
Kullanım Önlemleri Caravel'i almadan önce bilmeniz gerekenler
CARAVEL'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
Bu ilacı almadan önce özel dikkat gösterin ve doktorunuzla konuşun:
- Kalbiniz yetersiz çalışıyorsa ve sıvı tutulumunuz varsa (konjestif kalp yetmezliği);
- Kalbiniz yetersiz çalışıyorsa ve kan basıncınız düşükse (maksimum basınç 100 mmHg'nin altındaysa);
- Kan dolaşımı sorunlarınız varsa veya kalbe yetersiz kan gidiyorsa (iskemik kalp hastalığı);
- Şiddetli böbrek problemleriniz varsa (böbrek yetmezliği);
- Yakın zamanda kalp krizi geçirdiyseniz;
- KOAH (Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı) adı verilen bir akciğer hastalığından kaynaklanan solunum problemleriniz varsa;
- Şeker hastalığınız veya düşük kan şekeriniz (hipoglisemi) varsa. Karvedilol, akut hipogliseminin, özellikle artmış kalp hızının (taşikardi) ilk belirti ve semptomlarını maskeleyebilir veya hafifletebilir;
- Kol ve bacaklarda kan dolaşımıyla ilgili sorunlarınız varsa veya Raynaud fenomeni adı verilen, parmaklarda veya ayak parmaklarında zayıf kan dolaşımıyla karakterize, ağrılı ve beyazımsı bir durumunuz varsa;
- Karvedilol semptomları gizleyebileceğinden tiroid problemleriniz (tirotoksikoz) varsa;
- anestezik kullanımını gerektiren bir ameliyat geçirecekseniz, anestezi uzmanına CARAVEL kullandığınızı söyleyin;
- Kalp atışınız çok yavaşsa (bradikardi), dakikada 55 atıştan azsa;
- Geçmişte şiddetli alerjik reaksiyonlar (anafilaktik reaksiyonlar) yaşadıysanız veya duyarsızlaştırma tedavisi görüyorsanız;
- sedef hastalığı adı verilen iltihabi bir deri hastalığınız varsa;
- Kan basıncını düşürmek ve kalp problemlerini tedavi etmek için verapamil veya diltiazem gibi başka ilaçlar alıyorsanız veya başka anti-aritmik ilaçlar alıyorsanız; bu durumlarda kan basıncınızı ve kalp atış hızınızı periyodik olarak kontrol ettirmelisiniz;
- Feokromositoma adı verilen böbrek üstü bezi tümörünüz varsa;
- Kalbe giden zayıf kan dolaşımının neden olduğu bir tür göğüs ağrısı çekiyorsanız (Prinzmetal anjina);
- Kontakt lens kullanıyorsanız, lakrimasyonda azalma meydana gelebilir;
- Kan basıncınızda ani değişiklikler (labil hipertansiyon) veya başka hastalıklara bağlı olarak yüksek kan basıncınız (ikincil hipertansiyon) varsa.
Spor yapanlar için: Bu ilacın terapötik bir gereklilik olmaksızın kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Caravel'in etkisini değiştirebilir
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Aşağıdakileri alıyorsanız, özellikle dikkatli olun ve doktorunuzla konuşun:
- kalp atışındaki değişiklikleri tedavi etmek için kullanılan ilaçlar (digoksin ve diğer dijital glikozitler);
- insülin ve oral hipoglisemik ajanlar gibi diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlar;
- tüberküloz tedavisinde kullanılan bir ilaç olan rifampisin;
- yaralanmaları ve mide ekşimesini (ülserleri) tedavi etmek için kullanılan bir ilaç olan simetidin;
- monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) olarak adlandırılan antidepresan ilaçlar;
- yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan reserpin, doksazosin gibi ilaçlar
- kan basıncını düşüren ve kalp problemlerini tedavi eden diltiazem, verapamil ve antiaritmik ilaçlar gibi ilaçlar (Uyarılar ve önlemler bölümüne bakınız);
- siklosporin, organ nakli sonrasında reddedilmeyi önlemek için kullanılan bir ilaç;
- klonidin, yüksek kan basıncını tedavi etmek için kullanılan bir ilaç. İki ilaç aynı anda uygulanırsa, karvedilolün kesilmesinden birkaç gün sonra klonidin kesilmelidir;
- anestezi indüklemek için kullanılan ilaçlar (Uyarılar ve önlemler bölümüne bakınız).
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Kesinlikle gerekli olmadıkça bu ilacı hamilelik sırasında almayınız.
Emziriyorsanız bu ilacın kullanımı önerilmez.
Araç ve makine kullanma
İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisini ortaya koyan herhangi bir veri bulunmamaktadır.Ancak, baş dönmesi veya yorgunluk hissederseniz, araç ve makine kullanmaktan kaçınırsanız, bu durum özellikle tedavinin başlangıcında, yükselmeden sonra geçerlidir. Doz, ürün değişikliğinden sonra ve alkol kullanıyorsanız.
CARAVEL laktoz ve sukroz içerir
Bu ilaç, iki tür şeker olan laktoz ve sakaroz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Yöntem ve Uygulama Süresi Caravel Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Tabletleri yemeklerden bağımsız olarak yeterli miktarda sıvı ile alınız. Bununla birlikte, kalp yetmezliğiniz varsa, yan etkilerin oluşumunu azaltmak için ilacı yemeklerle birlikte alınız.
Yüksek tansiyon tedavisi (esansiyel arteriyel hipertansiyon)
Yetişkinler:
Önerilen başlangıç dozu, ilk 2 gün boyunca günde bir kez 12.5 mg'dır. Daha sonra önerilen doz günde bir kez 25 mg'dır. Daha sonra doz, günde bir veya iki doz halinde önerilen maksimum 50 mg dozuna ulaşılana kadar 2 haftadan az olmayan aralıklarla kademeli olarak artırılabilir.
Kalp problemlerinden kaynaklanan göğüs ağrısının tedavisi (angina pektoris)
Yetişkinler:
Önerilen başlangıç dozu, ilk 2 gün için günde iki kez 12.5 mg'dır. Daha sonra doz, günde iki kez önerilen maksimum 25 mg doza yükseltilebilir.
Kalp yetmezliği tedavisi
Tedavi, uygun doza ulaşılana kadar dozu ihtiyaçlarınıza göre ayarlayacak olan doktorun yakın gözetimi altında yapılmalıdır. Önerilen başlangıç dozu, en az 2 hafta süreyle günde iki kez 3.125 mg'dır (yarım 6.25 mg tablet).Daha sonra dozaj, 2 haftadan az olmayan aralıklarla, günde iki kez maksimum 25 mg'a kadar kademeli olarak artırılabilir. Hastanın ağırlığı 85 kg'ın üzerindeyse, hafif veya orta derecede dekompansasyon durumunda önerilen maksimum doz günde iki kez 50 mg'dır.
Doktor, ilacın dozunu artırmadan önce hastayı izlemeli ve sağlığını kontrol etmelidir. Kalp yetmezliğinde kötüleşme veya sıvı tutulması yaşarsanız, diğer ilaçların veya CARAVEL'in dozunun ayarlanması gerekebilir.
Bu ilacı iki haftadan daha uzun süre kullanmayı bırakırsanız, tedavinizin günde iki kez minimum 3.125 mg (yarım 6.25 mg tablet) dozuyla yeniden başlatılması gerekir ve bu doz daha sonra artırılabilir.
Çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Bu ilacın 18 yaşın altındaki çocuklarda kullanımına ilişkin herhangi bir veri bulunmamaktadır.
Yaşlılarda kullanın
Esansiyel hipertansiyon tedavisi için önerilen başlangıç dozu günde bir kez 12.5 mg'dır ve 2 haftadan az olmayan aralıklarla artırılarak önerilen maksimum doz olan günde 50 mg'a yükseltilebilir, 25 mg'lık iki doz halinde alınmalıdır. anjina pektoris tedavisinde günde iki kez 12.5 mg'dır; bu, en az 2 günlük bir aradan sonra, günde iki kez maksimum 25 mg'a kadar artırılabilir.
Doz aşımı Çok fazla Caravel aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla CARAVEL kullandıysanız
Bu ilacı çok fazla yuttuysanız / aldıysanız hemen doktorunuza veya en yakın hastaneye başvurun.Bu ilacı çok fazla aldıysanız, aşağıdaki belirtilerle karşılaşabilirsiniz: kalp atışı yavaşlaması (bradikardi), kan basıncında düşme (hipotansiyon) , kalp yetmezliği (kalp yetmezliği, kardiyojenik şok ve kalp durması) ve nefes almada zorluk (bronkospazm), kusma, bilinç bozukluğu ve kasılmalar.
CARAVEL'i kullanmayı unuttuysanız
Unutulan bir tableti telafi etmek için çift doz almayınız.
CARAVEL'i kullanmayı bırakırsanız
Doktorunuza danışmadan bu ilacı almayı bırakmayınız. Özellikle kalbin kan dolaşımında bozukluk (iskemik kalp hastalığı) varsa, bu ilacı 2 hafta içinde kademeli olarak almayı bırakmalısınız.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Caravel'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:
Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir)
- baş ağrısı ve baş dönmesi, baş dönmesi;
- kalp problemleri (kalp yetmezliği);
- kan basıncının düşürülmesi;
- yorgunluk hissi (asteni).
Yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- solunum yolları (bronşit), akciğerler (zatürree), burun ve boğaz (üst solunum yolları) enfeksiyonları;
- İdrar yolu enfeksiyonları;
- kırmızı kan hücrelerinin sayısında azalma (anemi);
- kilo almak;
- artan kan kolesterol seviyeleri (hiperkolesterolemi)
- diyabetli kişilerde kan şekeri seviyelerinin değişmesi;
- depresyon;
- görme sorunları, kuru gözler ve göz tahrişi;
- kalp atışı sayısında azalma (bradikardi);
- Vücudun veya vücudun eller, ayaklar, ayak bilekleri ve bacaklar gibi kısımlarının genel olarak şişmesine (ödem) ve dolaşımdaki kan miktarında artışa (hipervolemi) neden olan sıvı tutulması;
- bayılma ile ilişkili olabilen kan basıncındaki hızlı düşüş (postural hipotansiyon) nedeniyle ayağa kalkarken baş dönmesi;
- kol ve bacaklarda ellerde ve ayaklarda üşüme hissine ve ekstremitelerde ağrıya neden olan dolaşım problemleri;
- parmaklarda karıncalanma ve ağrı, ardından ısı ve ağrı hissi (Raynaud fenomeni);
- hareket zorluğu (aralıklı topallama);
- özellikle astımı olan veya astımı olan hastalarda nefes alma güçlükleri;
- akciğerde sıvı birikmesi (pulmoner ödem);
- mide bulantısı, ishal, kusma;
- karın ağrısı ve sindirim sorunları;
- böbrek sorunları ve idrar yapma zorluğu;
- ağrıyor.
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- uyku bozuklukları;
- bayılma hissi, bayılma, ekstremitelerde karıncalanma (parestezi);
- kalbin iletim sistemindeki bozukluklar (atriyoventriküler blok);
- kalp dolaşım problemlerinin neden olduğu göğüs ağrısı (angina pektoris);
- döküntü, dermatit, kurdeşen, kaşıntı, cilt lezyonları gibi cilt reaksiyonları;
- saç dökülmesi (alopesi);
- artan terleme;
- ereksiyon bozuklukları (erektil disfonksiyon).
Seyrek (1000 kişide 1 kişiye kadarını etkileyebilir)
- kan trombositlerinde azalma;
- burun tıkanıklığı (burun tıkanıklığı);
- kabızlık;
- kuru ağız.
Çok seyrek (10.000 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- beyaz kan hücrelerinde azalma (lökopeni);
- alerjik reaksiyonlar;
- bozulmuş karaciğer fonksiyonu ve artan karaciğer enzim seviyeleri (ALT, AST, GGT);
- Kadınlarda tedavinin kesilmesiyle düzelen idrar kaçırma.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkileri https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da doğrudan bildirebilirsiniz.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlanmasına yardımcı olabilirsiniz. .
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı, "Son kullanma tarihinden" sonra paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
25 °C'nin altında saklayınız. Işıktan ve nemden korumak için orijinal ambalajında saklayınız.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
CARAVEL'in içeriği
CARAVEL 6.25 mg tabletler
- Aktif bileşen karvediloldür. Her tablet 6.25 mg karvedilol içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: sakaroz, laktoz monohidrat, polivinilpirolidon, kolloidal susuz silika, krospovidon, magnezyum stearat, sarı demir oksit (E 172).
CARAVEL 25 mg tabletler
- Aktif bileşen karvediloldür. Her tablet 25 mg karvedilol içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: sakaroz, laktoz monohidrat, polivinilpirolidon, kolloidal susuz silika, krospovidon, magnezyum stearat.
CARAVEL'in görünümünün ve paketin içeriğinin açıklaması
CARAVEL 6.25 mg tabletler
Skor çizgisi olan yuvarlak, açık sarı tabletler. 28 bölünebilir tabletten oluşan kutu.
CARAVEL 25 mg tabletler
Skor çizgisi olan yuvarlak, beyaz tabletler. 30 bölünebilir tabletten oluşan kutu.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
CARAVEL TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
CARAVEL 6.25 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: karvedilol 6.25 mg.
CARAVEL 25 mg tabletler
Bir tablet şunları içerir:
Aktif madde: karvedilol 25 mg.
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
6.25 mg ve 25 mg'lık bölünebilir tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Esansiyel arteriyel hipertansiyon tedavisi:
carvedilol esansiyel arteriyel hipertansiyon tedavisinde endikedir.Tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla, özellikle tiyazid diüretiklerle birlikte kullanılabilir.
Anjina pektoris tedavisi.
Kalp yetmezliği tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Tabletler yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır. Tabletleri yemekle birlikte almak gerekli değildir; bununla birlikte, kalp yetmezliği olan hastalarda, emilimi yavaşlatmak ve ortostatik hipotansiyon gibi postüral etkilerin insidansını azaltmak için karvedilol yemeklerle birlikte uygulanmalıdır.
Esansiyel arteriyel hipertansiyon tedavisi
yetişkinler: Önerilen başlangıç dozu, ilk iki gün için günde bir kez 12.5 mg'dır.Daha sonra önerilen doz günde bir kez 25 mg'dır.Doz, gerekirse, önerilen maksimum doza ulaşılıncaya kadar iki haftadan az olmamak üzere, kademeli olarak artırılabilir. Günde 50 mg tek bir uygulamada alınacak veya günde iki kez 25 mg'a bölünecek.
Yaşlılar: Tedaviye başlamak için önerilen doz günde bir kez 12.5 mg'dır.Bu doz bazı hastalarda kan basıncı değerlerinin yeterli kontrolüne olanak sağlamıştır.Yanıt yetersiz ise doz en az ikişer kez artırılabilir. Önerilen maksimum doz olan 50 mg'a ulaşılıncaya kadar, günde iki kez 25 mg'a bölünerek alınır.
Anjina pektoris tedavisi
yetişkinler: Tedavi başlangıcında önerilen doz ilk iki gün günde iki kez 12.5 mg'dır.Daha sonra önerilen doz günde iki kez 25 mg'dır, bu dozun aşılmaması önerilir.
Yaşlılar: önerilen başlangıç dozu günde iki kez 12.5 mg'dır.Daha sonra doz, en az iki gün arayla günde iki kez 25 mg'a yükseltilebilir (maksimum doz aşılmamalıdır).
Kalp yetmezliği tedavisi
Kalp yetmezliği için karvedilol tedavisine başlama kararı, bu hastalığın yönetiminde deneyimli bir doktor tarafından, "hastanın durumunun dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra verilmelidir. Hastalar her zaman klinik olarak stabil olmalı ve klinik durum veya önceki ziyaretten bu yana dekompansasyon belirtileri Dijital, diüretik ve ACE inhibitörleri alan hastalarda, karvedilol ile tedaviye başlamadan önce bu ilaçların dozu stabilize edilmelidir.
DOZAJ ÖZELLEŞTİRİLMELİ VE HASTA, YETERLİ DOZACA ULAŞMAK İÇİN GEREKLİ OLAN TÜM SÜRE BOYUNCA DOKTOR TARAFINDAN DİKKATLE TAKİP EDİLMELİDİR.
Tedaviye başlamak için önerilen doz, en az iki hafta süreyle günde iki kez 3.125 mg'dır (6.25 mg'lık 1/2 tablet). Bu doz iyi tolere edilirse, daha sonra doz iki haftadan az olmamak üzere aralıklarla artırılabilir ve önce günde iki kez 6.25 mg'a, sonra günde iki kez 12.5 mg'a ve son olarak günde iki kez 25 mg'a yükseltilir Doz, hasta tarafından tolere edilen en yüksek doza yükseltilmelidir.
Şiddetli kalp yetmezliği olan tüm hastalarda ve vücut ağırlığı 85 kg'ın altında olan hafif veya orta derecede kalp yetmezliği olan hastalarda önerilen maksimum doz günde iki kez 25 mg'dır. 85 kg'ın üzerindeki hafif veya orta derecede kalp yetmezliği olan hastalarda önerilen maksimum doz günde iki kez 50 mg'dır.
Her doz artışından önce hasta, kalp yetmezliğinde kötüleşme veya vazodilatasyon belirtileri açısından doktor tarafından muayene edilmelidir.Kalp yetmezliğinin geçici olarak kötüleşmesi veya sıvı tutulması diüretiklerin dozu artırılarak tedavi edilmelidir. karvedilol dozunu azaltın veya geçici olarak almayı bırakın.
Karvedilol tedavisinin iki haftadan daha uzun süre kesilmesi durumunda, tedaviye günde iki kez 3.125 mg (6.25 mg'lık 1/2 tablet) ile yeniden başlanmalı ve daha sonra önceki öneriler dikkate alınarak doz artırılmalıdır.
Vazodilatasyon semptomları başlangıçta diüretiklerin dozunda bir azalma ile tedavi edilebilir. Semptomlar devam ederse ACE inhibitörü dozu (kullanılıyorsa) azaltılabilir ve gerekli görülürse daha sonra karvedilol dozunda bir azalma yapılabilir. Bu gibi durumlarda, kötüleşen kalp yetmezliği veya vazodilatasyon semptomları stabilize olana kadar karvedilol dozu arttırılmamalıdır.
18 yaşın altındaki hastalarda karvedilolün tolere edilebilirliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Karvedilol veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Kararsız / dekompanse kalp yetmezliği.
Klinik olarak belirgin karaciğer fonksiyon bozukluğu.
2. ve 3. derece atriyoventriküler blok (kalıcı kalp pili yerleştirilmemişse).
Şiddetli bradikardi (
Çin-atriyal düğüm disfonksiyonu (sino-atriyal blok dahil olmak üzere hasta sinüs sendromu).
Şiddetli hipotansiyon (sistolik basınç
Kardiyojenik şok.
Bronkospazm öyküsü, bronkospastik bileşenli kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH).
Astım.
Hamilelik ve emzirme (bkz. bölüm 4.6).
Alfa blokerlerle kontrol edilmeyen feokromositoma.
Metabolik asidoz.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Kronik konjestif kalp yetmezliği
Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, karvedilol titrasyonu fazında kalp yetmezliğinin kötüleşmesi veya sıvı tutulması meydana gelebilir.Bu semptomlar ortaya çıkarsa, diüretiklerin dozu arttırılmalı ve karvedilol dozu semptomlar ve klinik stabilizasyona kadar artırılmamalıdır. belirtilere ulaşılamadı Bazen, karvedilol dozunun azaltılması veya nadir durumlarda geçici olarak kesilmesi gerekebilir. Bu tür olaylar, daha sonra etkili bir karvedilol titrasyonu olasılığını engellemez.
Dijital kontrollü kalp yetmezliği, diüretikler ve/veya ACE inhibitörleri olan hastalarda, hem dijital hem de karvedilol yavaş atriyoventriküler ileti olduğundan karvedilol dikkatli kullanılmalıdır.
Konjestif kalp yetmezliğinde böbrek fonksiyonu
Düşük kan basıncı olan kronik kalp yetmezliği hastalarında (sistolik iskemik kalp hastalığı, yaygın damar hastalığı ve/veya altta yatan böbrek yetmezliği) karvedilol tedavisi sırasında böbrek fonksiyonlarında geri dönüşümlü kötüleşme gözlenmiştir. Karvedilol dozunun arttırılması ve tedavi durdurulmalı veya böbrek fonksiyonunda kötüleşme gözlenirse doz azaltılmalıdır.
Akut miyokard enfarktüsü sonrası sol ventrikül disfonksiyonu
Karvedilol tedavisine başlamadan önce hasta klinik olarak stabil olmalı ve en az son 48 saat ACE inhibitörü almış olmalı ve ACE inhibitörü dozu en az son 24 saat stabil olmalıdır.
Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı
Bronkospastik bileşenli kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan ve tıbbi ürünleri ağızdan veya inhalasyon yoluyla almayan hastalarda karvedilol, yalnızca potansiyel faydaların potansiyel risklerinden daha ağır basması durumunda dikkatli kullanılmalıdır. Bronkospazma yatkınlığı olan hastalarda, hava yolu direncinde olası bir artış sonucu solunum sıkıntısı ortaya çıkabilir. Karvedilolün başlangıç ve doz ayarlama evrelerinde hastalar yakından izlenmeli ve bronkospazm görülürse karvedilol dozu azaltılmalıdır.
Şeker hastalığı
Akut hipogliseminin ilk belirti ve semptomları maskelenebileceğinden veya azaltılabileceğinden, diabetes mellituslu hastalara karvedilol dikkatle uygulanmalıdır.
İnsüline bağımlı diabetes mellituslu hastalarda ise beta blokerlere alternatif ilaçlar tercih edilir.
Kronik kalp yetmezliği olan diyabetik hastalarda, karvedilol kullanımı kan şekeri kontrolünün kötüleşmesi ile ilişkili olabilir.Bu nedenle diyabetiklerde hem karvedilol tedavisine başlandığında hem de dozu artırıldığında düzenli kan şekeri kontrolü gereklidir, hipoglisemik tedavi buna göre ayarlanmalıdır. .
Periferik damar hastalığı
Beta blokerler arteriyel yetmezlik semptomlarını hızlandırabileceğinden veya şiddetlendirebileceğinden, periferik vasküler hastalığı olan hastalarda karvedilol dikkatli kullanılmalıdır.
Raynaud fenomeni
Karvedilol, periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda (örn. Raynaud fenomeni) semptomlarda kötüleşme olabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır.
tirotoksikoz
Karvedilol, diğer beta bloke edici ilaçlar gibi, tirotoksikoz semptomlarını maskeleyebilir.
Anestezi ve büyük cerrahi
Karvedilol ve anesteziklerin negatif inotropik ve hipotansif etkileri arasındaki sinerji nedeniyle cerrahi geçiren hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.
Bradikardi
Karvedilol bradikardiyi indükleyebilir. Hastanın nabzı dakikada 55 atışın altına düşerse, karvedilol dozu azaltılmalıdır.
aşırı duyarlılık
Beta-blokerler hem alerjenlere duyarlılığı hem de anafilaktik reaksiyonun şiddetini artırabileceğinden, şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü olan hastalara ve desensitizasyon tedavisi gören hastalara karvedilol dikkatle uygulanmalıdır.
Sedef hastalığı
Beta-bloker tedavisi ile ilişkili psoriatik fenomen öyküsü olan hastalarda, karvedilol yalnızca "dikkatli bir yarar/risk değerlendirmesi" yapıldıktan sonra uygulanmalıdır.
Kalsiyum kanal blokerlerinin eşzamanlı kullanımı
Karvedilolün verapamil veya diltiazem tipi kalsiyum kanal blokerleri veya diğer antiaritmik ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılması gereken hastalarda, elektrokardiyografik (EKG) ve kan basıncının dikkatle izlenmesi gereklidir.
Feokromositoma
Feokromasitoma hastalarında, herhangi bir beta bloker ajan kullanılmadan önce bir alfa bloker ile tedaviye başlanmalıdır. Karvedilol hem alfa hem de beta bloke edici farmakolojik özelliklere sahip olmasına rağmen, bu durumda kullanımına ilişkin deneyim bulunmamaktadır. Bu nedenle, feokromasitoma şüphesi olan hastalara karvedilol uygulanırken özellikle dikkatli olunmalıdır.
Prinzmetal'in varyant anjina
Seçici olmayan beta bloke edici aktiviteye sahip ilaçlar, Prinzmetal varyant anjinası olan hastalarda göğüs ağrısına neden olabilir.Karvedilolün alfa bloke edici aktivitesi bu semptomları önleyebilmesine rağmen, bu hastalarda karvedilol ile klinik deneyime ilişkin veri yoktur. Ancak, Prinzmetal varyant anjinasından şüphelenilen hastalara karvedilol verilirken dikkatli olunmalıdır.
Kontak lens
Kontakt lens kullanıcıları azalmış gözyaşı olasılığının farkında olmalıdır.
Yoksunluk sendromu
Özellikle iskemik kalp hastalığı olan hastalarda karvedilol tedavisi aniden kesilmemelidir. Karvedilol tedavisinin kesilmesi kademeli olarak gerçekleşmelidir (2 haftadan fazla).
Beta bloke edici aktiviteye sahip diğer ilaçlarda olduğu gibi:
Karvedilol, kararsız veya sekonder hipertansiyonu olan hastalarda daha fazla klinik deneyim elde edilene kadar dikkatli kullanılmalıdır.
Kalp yetmezliği tedavisi sırasında önceki ziyarete kıyasla klinik durumda kötüleşme veya kalp yetmezliğinde kötüleşme belirtileri ortaya çıkarsa, alternatif tedavi başlatılmalıdır.
Bu ürün sakaroz içerir: Nadir kalıtsal fruktoz intoleransı sorunları olan veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu olan veya sukraz-izomaltaz eksikliği olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Ürün ayrıca laktoz içerir: laktaz eksikliği, galaktoz intoleransı veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromunun nadir kalıtsal sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
farmakokinetik etkileşimler
DigoksinHipertansif hastalarda karvedilol ve digoksinin eşzamanlı uygulamasını takiben, digoksinin kararlı durum dip konsantrasyonları yaklaşık %16 arttı. Hem digoksin hem de karvedilol atriyoventriküler iletimi yavaşlatır. Karvedilol tedavisi başlatıldığında, değiştirildiğinde veya kesildiğinde digoksineminin daha yakından izlenmesi önerilir.
İnsülin veya oral hipoglisemik ajanlar: İnsülin veya oral hipoglisemiklerin etkileri beta bloker özelliği olan ajanlar tarafından güçlendirilebilir.Hipogliseminin belirti ve semptomları maskelenebilir veya azalabilir (özellikle taşikardi).İnsülin veya oral hipoglisemik ajan alan hastalarda, düzenli kan şekeri kontrolü.
Hepatik metabolizmanın indükleyicileri ve inhibitörleri: rifampisin, karvedilolün plazma konsantrasyonlarını yaklaşık %70 oranında azaltmıştır. Simetidin, AUC'yi yaklaşık %30 artırdı ancak Cmax'ta hiçbir değişikliğe neden olmadı.
Karvedilolün serum seviyeleri düşebileceğinden, hem karma işlevli oksidaz indükleyicileri (örn. rifampisin) ile tedavi edilen hastalarda hem de karma işlevli oksidaz inhibitörleri (örn. artırılabilir.
Bununla birlikte, simetidinin karvedilol seviyeleri üzerindeki nispeten küçük etkisi göz önüne alındığında, klinik olarak önemli bir etkileşim olasılığı minimumdur.
Katekolaminleri azaltan ajanlar: Hem beta bloke edici özelliklere sahip ajanları hem de katekolaminleri azaltabilen bir tıbbi ürünü (örn. reserpin ve monoamin oksidaz inhibitörleri) alan hastalar, hipotansiyon ve/veya şiddetli bradikardi belirtileri açısından dikkatle izlenmelidir.
siklosporin: Kronik vasküler rejeksiyondan mustarip 21 böbrek nakli hastasında karvedilol tedavisine başlanmasının ardından siklosporinin ortalama dip konsantrasyonlarında mütevazı artışlar gözlendi Hastaların yaklaşık %30'unda siklosporin dozu azaltıldı. siklosporin konsantrasyonlarını terapötik aralıkta tutmak için, hastaların geri kalanında herhangi bir ayarlama gerekli değildir.Ortalama olarak, bu hastalarda siklosporin dozu yaklaşık %20 oranında azaltılmıştır Doz ayarlamasında bireysel değişkenlik gereklidir, karvedilol tedavisine başlandıktan sonra siklosporin plazma konsantrasyonlarının yakından izlenmesi önerilir. ve siklosporin dozunun uygun şekilde ayarlanması.
Verapamil, diltiazem veya diğer antiaritmikler: karvedilol ile kombinasyon halinde AV iletim bozuklukları riskini artırabilir (bkz. bölüm 4.4).
farmakodinamik etkileşimler
klonidin: Klonidin ve beta bloke edici özelliklere sahip ajanların birlikte uygulanması, kan basıncını ve kalp hızı düşürücü etkilerini güçlendirebilir.
Karvedilol ile birlikte kullanılan klonidin tedavisinin kesilmesi gerekiyorsa, klonidin dozu kademeli olarak azaltılmaya başlanmadan birkaç gün önce karvedilol kesilmelidir.
Kalsiyum kanal blokerleri (bkz. bölüm 4.4)
Diltiazem ile birlikte karvedilol uygulandığında izole iletim bozukluğu vakaları (nadiren hemodinamik bozuklukla birlikte) gözlenmiştir. Beta bloke edici özelliklere sahip diğer ajanlarda gözlemlendiği gibi, karvedilol verapamil veya diltiazem tipi kalsiyum kanal blokerleri ile oral yoldan uygulanıyorsa, EKG ve kan basıncının izlenmesi önerilir.
Diğer beta bloke edici ilaçlar için gözlemlendiği gibi, karvedilol, antihipertansif aktivite ile kombinasyon halinde uygulanan diğer ilaçların (örn. alfa1 reseptör antagonistleri) veya istenmeyen bir yan etki olarak hipotansiyona neden olabilen ilaçların etkisini de güçlendirebilir.
Karvedilol ve anesteziklerin negatif inotropik ve hipotansif etkileri arasındaki sinerji nedeniyle anestezi sırasında özel dikkat gösterilmelidir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebe kadınlarda karvedilol kullanımı ile ilgili yeterli klinik deneyim bulunmamaktadır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal / fetal gelişim, doğum ve doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler açısından yetersizdir (bkz. bölüm 5.3).
İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Karvedilol, potansiyel faydalar potansiyel risklerden daha ağır basmadığı sürece hamilelik sırasında verilmemelidir.
Beta blokerler, intrauterin fetal ölüme ve olgunlaşmamış ve erken doğumlara neden olabilen plasental perfüzyonu azaltır. Ayrıca fetüste ve yenidoğanda advers reaksiyonlar (özellikle hipoglisemi ve bradikardi) meydana gelebilir. Doğum sonrası dönemde yenidoğanda kardiyak ve pulmoner komplikasyon riskinde artış olabilir.
Hayvan çalışmaları, karvedilol ile önemli bir teratojenite kanıtı göstermemiştir (ayrıca bkz. bölüm 5.3).
Hayvan çalışmaları, karvedilol veya metabolitlerinin insan sütüne geçtiğini göstermiştir. Karvedilolün insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
Karvedilol alımı emzirme döneminde kontrendikedir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Karvedilolün hastaların araç veya makine kullanma uygunluğu üzerindeki etkilerine ilişkin herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Değişken bireysel reaksiyonlar (örn. baş dönmesi, yorgunluk) nedeniyle araç kullanma, makine kullanma veya sağlam destek olmadan çalışma yeteneği bozulabilir. Bu, özellikle tedavinin başlangıcında, doz artışlarından sonra, ürün değişiklikleriyle ve alkolle kombinasyon halinde geçerlidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
(a) Emniyet profilinin özeti
Baş dönmesi, anormal görme ve bradikardi dışında advers reaksiyonların sıklığı doza bağımlı değildir.
(b) Advers reaksiyonların listesi
Karvedilol ile ilişkili çoğu advers reaksiyon riski tüm endikasyonlarda benzerdir.
İstisnalar (c) alt bölümünde açıklanmıştır.
Katılım kategorileri aşağıdaki gibidir:
Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100 e
Yaygın olmayan ≥1 / 1.000 ve
Nadir ≥ 1 / 10.000 e
Çok nadir
Enfeksiyonlar ve istilalar
Yaygın: bronşit, pnömoni, üst solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Yaygın: anemi
Seyrek: trombositopeni
Çok seyrek: lökopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Çok seyrek: Aşırı duyarlılık (alerjik reaksiyon)
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın: Önceden diyabeti olan hastalarda hipoglisemi, kilo artışı, hiperkolesterolemi, bozulmuş glisemik kontrol (hiperglisemi, hipoglisemi)
Psikolojik bozukluklar
Yaygın: depresyon, depresif ruh hali
Yaygın olmayan: uyku bozuklukları
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: Baş dönmesi, vertigo, baş ağrısı
Yaygın olmayan: senkop öncesi, senkop, parestezi
Göz bozuklukları
Yaygın: görme bozukluğu, azalmış gözyaşı (kuru gözler), göz tahrişi
Kardiyak patolojiler
Çok yaygın: kalp yetmezliği
Yaygın: Bradikardi, ödem (genel ödem, periferik ödem, genital ödem, alt ekstremite ödemi dahil), hipervolemi, aşırı sıvı
Yaygın olmayan: Atriyoventriküler blok, angina pektoris
Vasküler patolojiler
Çok yaygın: hipotansiyon
Yaygın: ortostatik hipotansiyon, periferik dolaşım bozuklukları (soğuk ekstremiteler, periferik vasküler hastalık, aralıklı topallamanın alevlenmesi ve Raynaud fenomeni)
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın: Dispne, pulmoner ödem, yatkın hastalarda astım
Seyrek: burun tıkanıklığı
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Bulantı, ishal, kusma, dispepsi, karın ağrısı
Seyrek: kabızlık, ağız kuruluğu
Hepatobiliyer bozukluklar
Çok seyrek: Alanin aminotransferaz (ALT), aspartat aminotransferaz (AST) ve gammaglutamiltransferaz (GGT) artışı
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Deri reaksiyonları (örn. alerjik döküntü, dermatit, ürtiker, kaşıntı, psoriatik deri lezyonları, varsa tedaviyle şiddetlenebilir ve benzeri liken planus), alopesi, terleme artışı
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın: Ekstremitelerde ağrı
Böbrek ve idrar bozuklukları
Yaygın: Yaygın vasküler hastalığı ve/veya başlangıçtaki böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek yetmezliği ve böbrek fonksiyonunda değişiklikler, idrara çıkma bozuklukları
Çok seyrek: Kadınlarda üriner inkontinans
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygın olmayan: erektil disfonksiyon
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Çok yaygın: asteni (yorgunluk)
Yaygın: ağrı
(c) Seçilmiş advers reaksiyonların tanımı
Vertigo, senkop, baş ağrısı ve asteni genellikle hafiftir ve tedavinin başlangıcında ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.
Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda, karvedilol doz titrasyon fazında kalp yetmezliğinin kötüleşmesi ve sıvı tutulması meydana gelebilir (bkz. bölüm 4.4).
Kalp yetmezliği, hem plasebo hem de karvedilol ile tedavi edilen hastalarda yaygın olarak bildirilen bir olaydır (akut miyokard enfarktüsü sonrası sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda sırasıyla %14.5 ve %15.4).
Düşük kan basıncı, iskemik kalp hastalığı ve yaygın damar hastalığı ve/veya altta yatan böbrek yetmezliği olan kronik kalp yetmezliği hastalarında, karvedilol tedavisi ile böbrek fonksiyonunda geri dönüşümlü kötüleşme gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.4).
Bir sınıf etkisi olarak, beta-adrenerjik reseptör antagonistleri, gizli diyabete, açık diyabetin kötüleşmesine ve kan şekeri karşı düzenlemesinin inhibisyonuna neden olabilir.
Karvedilol, kadınlarda tedavinin kesilmesiyle düzelen idrar kaçırmaya neden olabilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir. Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenmektedir. "adres https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Doz aşımı
Belirtiler ve işaretler
Doz aşımı durumunda şiddetli hipotansiyon, bradikardi, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok ve kalp durması meydana gelebilir. Ayrıca solunum güçlüğü ve sorunları, bronkospazm, kusma, bilinç değişikliği ve genel konvülsiyonlar oluşabilir.
Tedavi
Normal müdahale protokollerine ek olarak, yoğun bakım koşullarında vital bulgular izlenmeli ve gerekirse normale döndürülmelidir.
Aşağıdaki destekleyici tedaviler kullanılabilir:
Atropin: 0,5 ila 2 mg i.v. (aşırı bradikardi durumunda)
Ventriküler işlevi desteklemek için şunları kullanın:
glukagon: başlangıçta 1 ila 10 mg i.v., daha sonra uzun süreli infüzyonla 2 ila 5 mg/saat veya
vücut ağırlığına ve elde edilen etkiye göre uygulanacak sempatomimetik ilaçlar: dobutamin, izoprenalin, orsiprenalin veya adrenalin.
Pozitif bir inotropik etki gerekiyorsa, fosfodiesteraz inhibitörleri (PDE'ler) düşünülmelidir.
Doz aşımının hakim belirtilerinin periferik vazodilatasyon ile temsil edilmesi durumunda, dolaşım sistemi koşullarının sürekli izlenmesi altında norfenefrin veya noradrenalin uygulanmalıdır.
İlaç tedavisine dirençli bradikardi durumunda kalp pili tedavisi başlanmalıdır.
Bronkospazm durumunda, enjeksiyon veya yavaş infüzyon yoluyla uygulanan beta-sempatomimetik ilaçlar (aerosol yoluyla veya etkisizse intravenöz olarak) veya intravenöz aminofilin uygulanmalıdır.
Nöbet durumunda, yavaş IV uygulama önerilir. diazepam veya klonazepam.
Not:
Şok semptomları ile şiddetli zehirlenme durumunda, uzun süreli eliminasyon yarı ömrü ve karvedilolün daha derin bölmelerden yeniden dağılımı göz önüne alındığında, antidotlarla destekleyici tedaviye yeterince uzun bir süre devam edilmelidir. Antidot tedavisinin süresi, doz aşımının kapsamına bağlıdır; tedavi ve destekleyici önlemler, hasta stabilize olana kadar sürdürülmelidir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: alfa ve beta-adrenerjik reseptör blokerleri.
ATC kodu: C07AG02.
Carvedilol, esas olarak seçici bir alfa1-adrenerjik reseptör bloğu aracılığıyla vazodilatör aktivite uygulayan ve antioksidan özelliklere sahip, seçici olmayan bir beta blokerdir.
Karvedilol, vazodilatasyon yoluyla periferik vasküler direnci azaltır ve beta-blokaj yoluyla renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini baskılar. Plazma renin aktivitesi azalır ve sıvı tutulması nadirdir.
Carvedilol'ün intrinsik sempatomimetik aktivitesi yoktur ve propranolol gibi membran stabilize edici aktiviteye sahiptir.
Carvedilol, iki stereoizomerin rasemik bir karışımıdır.Hayvan modellerinde, her iki enantiyomer de alfa adrenerjik reseptörlere karşı bloke etme aktivitesine sahiptir.
Beta-adrenerjik reseptör bloke etme özellikleri, beta-1 veya beta-2 adrenoseptörleri için seçici değildir ve karvedilolün levorotator enantiyomeri ile ilişkilidir.
Carvedilol güçlü bir antioksidandır ve oksijen radikallerine karşı "çöpçü" bir aktiviteye sahiptir.
Karvedilol ve metabolitlerinin antioksidan özellikleri çalışmalarda gösterilmiştir. laboratuvar ortamında ve canlıda hayvan modellerinde, ed laboratuvar ortamında farklı insan hücrelerinde.
Klinik çalışmalar, karvedilolün sahip olduğu kombine vazodilatasyon ve beta bloke edici aktivitelerin aşağıdaki etkileri ürettiğini göstermiştir:
Hipertansif hastalarda, kan basıncındaki azalma, saf beta bloker ilaçlarla gözlendiği gibi, toplam periferik dirençte eşzamanlı bir artışla ilişkili değildir. Nabız biraz azaldı. Böbrek kan akımı ve böbrek fonksiyonu korunur. Periferik kan akışı korunur, bu nedenle soğuk ekstremiteler (genellikle beta bloke edici ilaçlarla görülür) nadir görülen bir olaydır.
Akut hemodinamik çalışmalar, karvedilolün ventriküler ön ve son yükü azaltabildiğini göstermiştir.
Kalp yetmezliği olan hastalarda, karvedilolün hemodinamik üzerinde olumlu etkiler ürettiği ve hem ejeksiyon fraksiyonunu hem de sol ventrikülün boyutunu iyileştirdiği gösterilmiştir.
Yüksek ve düşük yoğunluklu lipoproteinlerin (HDL/LDL) normal oranı değişmez. Plazma elektrolit resmi değişmez.
Büyük, çok merkezli, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmada (COPERNICUS), standart tedavide iskemik veya iskemik olmayan kaynaklı stabil şiddetli kalp yetmezliği olan 2289 hasta, karvedilol (1156 hasta) veya plasebo (1133) almak üzere randomize edilmiştir. hastalar).
Hastalarda ortalama ejeksiyon fraksiyonu %20'den az olan sol ventrikül sistolik disfonksiyonu vardı. Karvedilol grubunda mortalite, plasebo grubuna kıyasla %35 oranında azaldı (%12.8'e karşı %19.7, p = 0.00013). Karvedilol grubunda, çalışılan tüm hasta alt gruplarında mortalitede azalma gözlendi; ayrıca, ani ölümler plasebo grubuna kıyasla %41 azaldı (%4.2'ye karşı %7.8).
Karvedilol grubunda kalp yetmezliği nedeniyle ölüm veya hastaneye yatış, kardiyovasküler nedenlerle ölüm veya hastaneye yatış ve tüm nedenlere bağlı ölüm veya hastaneye yatışların birleşik ikincil sonlanım noktalarının tümü, karvedilol grubunda plasebo grubuna göre önemli ölçüde daha düşüktü (%31, %27 ve %24 azalmalarla). , P
Çalışma sırasında, karvedilol grubunda ciddi advers olayların insidansı daha düşüktü (%39'a karşı %45,4) Tedavinin başlangıcında, kalp yetmezliğinin kötüleşme insidansı her iki grupta benzerdi. başarısızlık karvedilol grubunda daha düşüktü (%14.5'e karşı %21.1).
05.2 "Farmakokinetik özellikler
İnsanlarda karvedilolün mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %25'tir.Pik plazmaya oral uygulamadan yaklaşık 1 saat sonra ulaşılır.Doz ve plazma konsantrasyonu arasında doğrusal bir ilişki vardır.Yemekler, maksimuma ulaşma süresine rağmen biyoyararlanımı veya maksimum plazma konsantrasyonunu değiştirmez. plazma konsantrasyonu gecikir Karvedilol oldukça lipofiliktir, ilacın yaklaşık %98 - %99'u plazma proteinlerine bağlanır.Dağılım hacmi yaklaşık 2 L/kg'dır ve karaciğer sirozu olan hastalarda artar.L "ilk geçiş etkisi" sonra oral uygulama yaklaşık %60-75'tir; değişmemiş ilacın entero-hepatik devridaimi hayvanda gösterilmiştir.
Karvedilolün ortalama eliminasyon yarı ömrü 6 ila 10 saat arasındadır.
Plazma klirensi yaklaşık 590 mL/dk'dır. Eliminasyon esas olarak safra yolu ile olur.Ana atılım yolu feçes yoluyladır.Daha küçük bir miktar böbrek tarafından çeşitli metabolitler şeklinde elimine edilir.
Çalışılan tüm hayvan türlerinde ve ayrıca insanlarda, karvedilol, esas olarak safra ile elimine edilen çeşitli metabolitleri üretmek üzere geniş ölçüde metabolize edilir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, azaltılmış ilk geçiş etkisi nedeniyle biyoyararlanım %80'e kadar artabilir.
Karvedilol, karaciğer tarafından geniş ölçüde metabolize edilir; ana metabolik mekanizmalardan biri glukurokonjugasyon ile temsil edilir. Fenolik halkanın demetilasyonu ve hidroksilasyonu, beta bloke edici aktiviteye sahip üç aktif metabolit üretir. 4 "-hidroksifenol metaboliti, klinik öncesi çalışmalarda, beta bloke edici aktivite açısından karvedilolden yaklaşık on üç kat daha aktif bulundu. Üç aktif metabolit, karvedilol ile karşılaştırıldığında zayıf bir vazodilatör etki gösterir. İnsanlarda, konsantrasyonları. karvedilolden yaklaşık on kat daha düşüktürler. Ayrıca, hidroksi-karbazol metabolitlerinden ikisi, karvedilolünkinden 30 ila 80 kat daha fazla antioksidan aktiviteye sahip, özellikle güçlü antioksidanlardır.
Özel popülasyonlarda farmakokinetik
Karvedilolün farmakokinetiği yaşla birlikte değişir; yaşlı hastalarda karvedilolün plazma seviyeleri genç hastalarda görülenden yaklaşık %50 daha yüksektir.Karaciğer sirozu olan hastalarda yapılan bir çalışmada, karvedilolün biyoyararlanımı dört kat daha yüksek bulunmuş ve plazma zirvesi, sağlıklı gönüllülerde gözlenenden beş kat daha yüksekti.
Orta (kreatinin klerensi 20-30 ml / dak) ila şiddetli (kreatinin klerensi) böbrek yetmezliği olan hipertansif hastalarda
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Sırasıyla 75 mg/kg/gün ve 200 mg/kg/gün'e kadar (insanlarda önerilen maksimum dozun 38 ila 100 katı) dozlar kullanılarak sıçanlarda ve farelerde gerçekleştirilen karsinojenisite çalışmalarında, karvedilol kanserojen bulunmamıştır.
Karvedilol'ün memeliler ve memeli olmayanlar üzerinde yapılan testlerde de mutajenik aktiviteye sahip olmadığı gösterilmiştir. laboratuvar ortamında NS canlılarda.
Karvedilolün hamile dişi sıçanlara maternal toksik dozlarda (insanlarda önerilen maksimum dozun 100 katından fazlasına eşit 200 mg/kg) uygulanması fertilitenin bozulmasına neden olmuştur (zayıf çiftleşme, daha az korpora lutea ve daha az implant ve embriyo) Dozajlar 60 mg / kg (insanlarda önerilen maksimum dozun 30 katı) yavruların büyümesinde ve gelişmesinde gecikmeye neden olmuştur. Bir embriyotoksik etki (implantasyon sonrası kayıplarda artış) gözlendi, ancak sıçanlarda ve tavşanlarda sırasıyla 200 mg/kg ve 75 mg/kg dozlarına kadar hiçbir malformasyon gözlenmedi (manda önerilen maksimum dozun 100 katı ve 38 katı). ).
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
CARAVEL 6.25 mg tabletler: sakaroz; laktoz monohidrat; polivinilpirolidon; susuz koloidal silika; krospovidon; magnezyum stearat; sarı demir oksit (E 172).
CARAVEL 25 mg tabletler: sakaroz; laktoz monohidrat; polivinilpirolidon; susuz koloidal silika; krospovidon; magnezyum stearat.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
36 ay.
06.4 Depolama için özel önlemler
Ürünü nem ve ışıktan korumak için orijinal ambalajında saklayınız; 25 °C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta saklayınız.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Tabletler PVC / PVDC-Al kabarcıklar içinde paketlenmiştir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
SPA - Antibiyotik Ürünleri Şirketi S.p.A. - Via Biella, 8 - 20143 Milano.
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
CARAVEL 6.25 mg tabletler - 28 bölünebilir tablet AIC 036339012
CARAVEL 25 mg tabletler - 30 bölünebilir tablet AIC 036339024
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
5 Ekim 2005/5 Ekim 2010.
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Nisan 2015.