Aktif maddeler: Barnidipin (Barnidipin hidroklorür)
Vasexten 10 mg modifiye salımlı kapsül
Vasexten 20 mg modifiye salımlı kapsül
Vasexten neden kullanılır? Bu ne için?
Vasexten'deki aktif madde, kalsiyum kanal blokerleri adı verilen bir ilaç grubuna aittir. Vasexten kan damarlarının genişlemesine neden olarak kan basıncının düşmesine neden olur. Vasexten kapsülleri "uzatılmış salımlı" dır. Yani aktif madde yavaş yavaş vücut tarafından emilir ve etkisi zamanla uzar.Bu nedenle günde sadece bir uygulama yeterlidir.
Vasexten, yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılır.
Kontrendikasyonlar Vasexten kullanılmamalıdır
Vasexten'i almayın
- Barnidipine veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
- Dihidropiridinlere (hipertansiyon tedavisinde kullanılan ilaçlarda bulunan maddeler) alerjiniz varsa
- Karaciğer hastalığınız varsa
- Şiddetli böbrek hastalığınız varsa
- Aşağıdaki kalp hastalıklarından herhangi birine sahipseniz: tedavi edilmemiş kalp yetmezliği, belirli göğüs ağrısı türleri (stabil olmayan angina pektoris nedeniyle) veya akut kalp durması
- Aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız: proteaz inhibitörleri (AIDS tedavisinde kullanılan ilaçlar), ketokonazol veya itrakonazol (mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar), eritromisin veya klaritromisin (antibiyotikler).
Kullanım Önlemleri Vasexten'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Vasexten'i almadan önce doktorunuz veya eczacınız ile konuşunuz.
- böbrek hastalığınız varsa
- kalp hastalığınız varsa
Çocuklar ve ergenler
Vasexten çocuklara veya 18 yaşın altındaki ergenlere verilmemelidir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Vasexten'in etkisini değiştirebilir?
Diğer ilaçlar ve Vasexten
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Vasexten ile birlikte alınmamaları gerektiğinden, aşağıdaki ilaçlardan herhangi birini kullanıyorsanız bu özellikle önemlidir:
- proteaz inhibitörleri (AIDS tedavisinde kullanılan ilaçlar)
- ketokonazol veya itrakonazol (mantar enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlar)
- eritromisin veya klaritromisin (antibiyotikler)
Ayrıca aşağıdaki ilaçları alıyorsanız doktorunuza söyleyiniz:
- Kan basıncının daha da düşmesine neden olabilen hipertansiyon tedavisinde kullanılan diğer ilaçlar
- Vasexten'in etkisini artırabileceğinden simetidin (mide hastalıklarını tedavi etmek için kullanılan ilaç)
- fenitoin veya karbamazepin (epilepsi tedavisinde kullanılan ilaçlar) veya rifampisin (bir antibiyotik), çünkü daha yüksek bir Vasexten dozuna ihtiyacınız olabilir. Bu ilaçlardan birini almayı bırakırsanız, doktorunuz Vasexten dozunuzu azaltabilir.
Vasexten'in yiyecek, içecek ve alkol ile kullanılması
Alkol veya greyfurt suyu içerken özellikle dikkatli olun, çünkü bu içecekler Vasexten'in etkisini artırabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Açıkça gerekli olmadıkça hamileyseniz Vasexten'i kullanmamalısınız. Emziriyorsanız Vasexten'i kullanmayınız. Anne sütüne atılabilir.
Araç ve makine kullanma
Vasexten'in araç ve makine kullanma yeteneğini bozabileceğini gösteren herhangi bir veri bulunmamaktadır. Bununla birlikte, Vasexten baş dönmesine neden olabilir, bu nedenle araç veya makine kullanmadan önce bu ilacın üzerinizdeki etkisinden emin olmalısınız.
Vasexten kapsülleri sakaroz içerir.
Doktorunuz tarafından "bazı şekerlere karşı intoleransınız" olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Dozaj ve kullanım yöntemi Vasexten nasıl kullanılır: Dozaj
Dozaj
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Emin değilseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Olağan başlangıç dozu günde bir kez 1 kapsül 10 mg Vasexten'dir. Doktorunuz bu dozu günde bir kez 1 kapsül 20 mg Vasexten veya günde bir kez iki adet 10 mg kapsül şeklinde artırabilir.
Yaşlıysanız normal dozu kullanabilirsiniz. Tedavinin başlangıcında doktorunuzun sizi daha yakından takip etmesi daha olasıdır.
Doğru kullanım için talimatlar
- Kapsülü sabahları günde bir kez alın. Kapsülü, dişlerinizi fırçalamak veya kahvaltı yapmak gibi günlük bir eylemle birleştirmek tercih edilir.
- Kapsülleri tercihen bir bardak su ile bütün olarak yutunuz Vasexten'i tercihinize göre yemekten önce, yemek sırasında veya yemekten sonra alabilirsiniz.
- Herhangi bir hipertansiyon belirti veya semptomunuz olmasa bile, kan basıncını düşürmenin tüm faydalarından yararlanmak için her gün Vasexten almaya devam etmeniz önemlidir.
Aşırı doz Çok fazla Vasexten aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Vasexten kullandıysanız
Bir seferde yanlışlıkla büyük miktarda kapsül aldıysanız, derhal doktorunuzla iletişime geçmeli veya bir hastanenin acil servisine götürülmeyi istemelisiniz. Doz aşımı sonrasında ortaya çıkabilecek semptomlar; halsizlik, kalp hızında azalma veya artış, uyuşukluk, kafa karışıklığı, bulantı, kusma ve kasılmalardır.
Vasexten'i kullanmayı unutursanız
Vasexten'i günün her zamanki saatinde almayı unutursanız, kapsülü mümkün olan en kısa sürede aynı gün içinde alınız. Sadece ertesi günü hatırlıyorsanız, unutulan bir kapsülü telafi etmek için çift doz almayın, günlük dozunuza düzenli olarak devam edin.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Yan Etkiler Vasexten'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Solunum güçlüğüne veya baş dönmesine neden olan şiddetli bir alerjik reaksiyonunuz varsa, derhal doktorunuza veya hemşirenize haber vermelisiniz.
Vasexten neden olabilir:
Çok yaygın: 10 hastada 1'den fazlasını etkiler
- baş ağrısı
- yüzün kızarıklığı
- kollarda ve bacaklarda sıvı birikmesi (ödem)
Yaygın: 10 hastadan 1'e kadarını etkiler:
- baş dönmesi
- çarpıntı
Bilinmiyor: mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor
- hızlı kalp atımı
- karaciğer fonksiyonundaki değişiklikleri gösteren kan testleri
- döküntü
Bu yan etkiler genellikle tedavi süresince azalır veya kaybolur (sıvı birikimi için bir ay içinde ve yüzde kızarma, baş ağrısı ve çarpıntı için iki hafta içinde).
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Vasexten kapsüllerini 25 ° C'nin altında saklayın.
Vasexten'i karton üzerinde belirtilen "EXP" tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Vasexten'in içeriği
- Her bir Vasexten kapsülü, kapsül başına sırasıyla 9.3 mg ve 18.6 mg barnidipine eşdeğer 10 mg veya 20 mg barnidipin hidroklorür içerir.
- Diğer bileşenler şunlardır: Kapsül içeriği: karboksimetiletilselüloz, polisorbat 80, sukroz, etilselüloz ve talk. Kapsül kabuğu: titanyum dioksit (E 171), sarı demir oksit (E 172) ve jelatin. Baskı mürekkebi: gomalak, propilen glikol (E 1520), siyah demir oksit (E 172), amonyak.
Vasexten'in görünüşü ve paketin içeriği
Sarı kapsüller.
Vasexten 10 mg kapsüller, 155 10 koduyla işaretlenmiştir.
Vasexten 20 mg kapsüller, 155 20 koduyla işaretlenmiştir.
Vasexten kapsüller, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 98 veya 100 kapsüllük kartonlarda bulunan alüminyum / alüminyum blisterlerde (PVC ve poliamid kaplamalı) paketlenir. Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
VASEXTEN 10 MG MODİFİYE SERBEST KAPSÜL.
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Vasexten, barnidipin hidroklorür içerir.
Vasexten® 10 mg modifiye salımlı kapsüller, sert, kapsül başına 9.3 mg barnidipine eşdeğer 10 mg barnidipin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Modifiye salımlı kapsüller, sert.
Vasexten 10 mg modifiye salımlı kapsüller sarı renktedir ve 155 10 olarak işaretlenmiştir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Hafif ila orta derecede esansiyel hipertansiyon.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Dozaj
Önerilen başlangıç dozu sabahları günde bir kez 10 mg'dır, ancak gerekirse günde bir kez 20 mg'a yükseltilebilir. Dozu artırma kararı ancak, genellikle en az 3-6 hafta süren başlangıç dozu ile kan basıncı değerlerinin tam stabilitesi sağlandıktan sonra verilmelidir.
Çocuklar
Çocuklara (18 yaş altı) ilişkin veri bulunmadığından, çocuklara barnidipin verilmemelidir.
Yaşlı hastalar
Yaşlı hastalarda dozun ayarlanmasına gerek yoktur. Tedavinin başlangıcında daha fazla dikkat edilmesi önerilir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, doz günde bir kez 10 mg'dan 20 mg'a yükseltilirken dikkatli olunmalıdır. "Kontrendikasyonlar" ve "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri" bölümlerine bakın.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
"Kontrendikasyonlar" bölümüne bakın.
Uygulama yöntemi
Kapsülleri tercihen bir bardak su ile birlikte alınız Vasexten yemekten önce, yemek sırasında veya yemekten sonra alınabilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye (veya diğer dihidropiridinlere) veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Karaciğer yetmezliği. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi kararsız angina pektoris ve akut miyokard enfarktüsü (ilk 4 haftada) Kalp yetmezliği tedavi edilmez.
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile kombinasyon halinde kullanıldığında barnidipin kan seviyeleri artabilir (in vitro etkileşim çalışmalarında gösterildiği gibi). Bu nedenle antiproteazikler, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin ve klaritromisin birlikte kullanılmamalıdır.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Vasexten, hafif ila orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi 10 ila 80 ml/dak arasında) dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 4.2 "Pozoloji ve uygulama yöntemi").
Kalsiyum kanal blokerinin negatif inotropik etki gösteren bir ilaçla kombinasyonu, yüksek riskli hastalarda (örn. miyokard enfarktüsü öyküsü olan hastalarda) kalp yetmezliğine, hipotansiyona veya bir (diğer) miyokard enfarktüsüne neden olabilir.
Tüm dihidropiridin türevlerinde olduğu gibi, Vasexten sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda, sol ventrikül çıkış kanalı obstrüksiyonu olan hastalarda ve izole sağ kalp dekompansasyonu olan hastalarda, örn. pulmoner kalp.
Barnidipin, NYHA sınıf III veya IV hastalarda çalışılmamıştır.
Hasta sinüs hastalığı olan hastalara (kalp pili yokluğunda) barnidipin uygulanırken de dikkatli olunması önerilir.
Eğitim laboratuvar ortamında barnidipinin sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edildiğini gösterir. Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır canlıda sitokrom P450 3A4 enzimini inhibe eden veya indükleyen ilaçların barnidipin farmakokinetiği üzerindeki etkisi üzerine. Etkileşim çalışmalarının sonuçlarına göre laboratuvar ortamında, barnidipin, CYP3A4 enziminin zayıf inhibitörleri veya indükleyicileri ile birlikte reçete edildiğinde dikkatli olunmalıdır ("Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri" bölümüne bakınız).
Ürün sakaroz içerir; bu nedenle, fruktoz intoleransı, glukoz/galaktoz malabsorpsiyon sendromu veya sukraz-somaltaz yetmezliği gibi ender kalıtsal sorunları olan hastalar bu tıbbi ürünü almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Barnidipin ve diğer antihipertansif ajanların birlikte uygulanması, ek bir antihipertansif etkiye neden olabilir.
Vasexten, beta blokerler veya ACE inhibitörleri ile birlikte kullanılabilir.
Barnidipinin farmakokinetik etkileşim profili tam olarak araştırılmamıştır. Eğitim laboratuvar ortamında barnidipinin sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edildiğini gösterir.
Derinlemesine etkileşim çalışmaları yapılmamıştır canlıda CYP3A4 enzimini inhibe eden veya indükleyen ilaçların barnidipin farmakokinetiği üzerindeki etkisi.
Çalışmalardan elde edilen veriler laboratuvar ortamında siklosporinin barnidipin metabolizmasını inhibe edebileceğini gösterir. Çalışmalardan bilgi gelene kadar canlıda, barnidipin, antiproteazlar, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin ve klaritromisin gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte reçete edilmemelidir (bkz. bölüm 4.3 "Kontrendikasyonlar"). Zayıf CYP3A4 inhibitörleri veya indükleyicilerinin birlikte kullanımında dikkatli olunması önerilir.CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanılması durumunda, barnidipin dozunun 20 mg'a çıkarılması önerilmez.
Spesifik bir etkileşim çalışmasında simetidin ile birlikte uygulanması, ortalama olarak barnidipin plazma seviyelerinin iki katına çıkmasına neden olmuştur. Bu nedenle barnidipin ve simetidin'in birlikte kullanımında dikkatli olunması önerilir.
Barnidipin, fenitoin, karbamazepin ve rifampisin gibi enzim indükleyici ilaçlarla birlikte uygulandığında daha yüksek bir barnidipin dozu gerekebilir. Hasta enzim indükleyici bir ilacı kullanmayı bırakırsa, barnidipin dozunun azaltılması düşünülmelidir.
Etkileşim çalışmalarının sonuçlarına göre laboratuvar ortamında (diğerlerinin yanı sıra) simvastatin, metoprolol, diazepam ve terfenadin ile birlikte, barnidipinin sitokrom P450 izoenzimleri tarafından metabolize edilen diğer ilaçların farmakokinetiğini etkilemesi olası görülmemektedir.
Bir etkileşim çalışması canlıda barnidipinin digoksinin farmakokinetiğini etkilemediğini göstermiştir.
Bir etkileşim çalışmasında alkol, klinik olarak anlamlı kabul edilmeyen barnidipin plazma seviyelerinde (%40) bir artışa neden olmuştur.Tüm vazodilatörler ve antihipertansiflerde olduğu gibi, etkilerini artırabileceğinden, birlikte alkol alımında dikkatli olunmalıdır.
Barnidipinin kinetiği greyfurt suyu verilmesiyle önemli ölçüde değişmese de, orta düzeyde bir etki gözlendi.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Hamilelikte veya emzirme döneminde barnidipin ile klinik deneyim yoktur.Hayvan çalışmaları hamilelik, embriyo / fetüs veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan zararlı etkiler önermemektedir.Sadece dolaylı etkiler gözlemlenmiştir (bakınız 5.3) Dihidropiridinler sınıfı potansiyel göstermiştir. Barnidipin ile gözlemlenmemiş olan doğum eylemi ve doğumu uzatmak için, bu nedenle barnidipin hamilelikte yalnızca yararın fetusun potansiyel riskini haklı çıkarması durumunda kullanılmalıdır.
Besleme zamanı
Hayvanlar üzerinde yapılan test sonuçları, barnidipinin (veya metabolitlerinin) insan sütüne geçtiğini göstermiştir, bu nedenle barnidipin kullanırken emzirme önerilmemektedir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Vasexten'in araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki olası olumsuz etkisini gösteren herhangi bir veri bulunmamaktadır. Bununla birlikte, antihipertansif tedavi sırasında baş dönmesi veya vertigo meydana gelebileceğinden dikkatli olunması önerilir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Semptomlar tedavi sırasında azalma veya kaybolma eğilimindedir (bir ay içinde periferik ödem ve iki hafta içinde sıcak basması, baş ağrısı ve çarpıntı).
Döküntüler ve alkalin fosfataz ve serum transaminazlarında (tersinir) bir artış, diğer dihidropiridinlerin bilinen yan etkileridir. Nadiren barnidipin ile karaciğer enzimlerinde geçici ve geri dönüşümlü yükselmeler bildirilmiş olsa da, bunların klinik olarak anlamlı olduğu düşünülmemiştir.
Hiç gözlemlenmemiş olmasına rağmen, diğer dihidropiridinlerin kullanımında olduğu gibi aşağıdaki advers olay ilgi çekici olabilir: dişeti hiperplazisi.
Bazı dihidropiridinler nadiren prekordiyal ağrıya ve anjina pektorise neden olabilir. Çok nadiren, önceden angina pektorisi olan hastalarda bu tür atakların sıklığı, süresi ve şiddeti artabilir. İzole miyokard enfarktüsü vakaları olabilir.
04.9 Doz aşımı
Hiçbir doz aşımı vakası bildirilmemiştir.
Zehirlenme belirtileri
Genel olarak, bir kalsiyum kanal blokörü doz aşımından sonraki klinik semptomlar, terapötik dozun 5 ila 10 katı bir dozun uygulanmasından sonra 30 ila 60 dakika içinde gelişir.
Aşağıdaki yan etkiler teorik olarak tahmin edilebilir: hipotansiyon, elektrofizyolojik etkiler (sinüs bradikardisi, AV ileti uzaması, 2. ve 3. derece AV blok), merkezi sinir sistemi etkileri (baş dönmesi, konfüzyon ve nadiren konvülsiyonlar), gastrointestinal semptomlar ( mide bulantısı ve kusma ) ve metabolik etkiler (hiperglisemi).
Zehirlenme tedavisi
Zehirlenme "durumunda" yatarak tedavi gereklidir. Semptomatik tedavi ve sürekli EKG izleme endikedir.
Doz aşımı durumunda, mümkün olan en kısa sürede gastrik lavaj yapılmalıdır.
Kalsiyumun intravenöz enjeksiyonu (0.2 ml/kg vücut ağırlığı dozunda) (tercihen 10 ml %10'luk kalsiyum klorür solüsyonu) %10 Miyokardiyal kontraktilitede toplam 10 ml doza kadar 5 dakikada verilmelidir. , sinüs ritmi ve atriyoventriküler iletim bu nedenle geliştirilecektir.
Tedavi hastanın cevabına göre 15-20 dakikada bir (toplam 4 doza kadar) tekrarlanabilir. Kalsiyum seviyelerinin izlenmesi gerekir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Antihipertansifler. ATC kodu C08CA12.
Hareket mekanizması:
Barnidipin (saf S izomeri, S), "damar duvarındaki düz kas hücrelerinin kalsiyum kanalları ile yüksek afinite sergileyen bir lipofilik 1,4-dihidropiridin kalsiyum kanal blokeridir. Barnidipin reseptörlerinin kinetiği, d'nin bir görünümü ile karakterize edilir. "yavaş hareket ve güçlü ve kalıcı bir bağ. Barnidipinin neden olduğu periferik direncin azalması, kan basıncının düşmesine neden olur. Vasexten kullanıldığında, antihipertansif etki tüm 24 saat boyunca devam eder.
Vasexten'in kronik tedavide kullanılması, temel kalp hızında bir artışa yol açmaz.
Barnidipinin kardiyovasküler morbidite ve mortalite üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.
Bununla birlikte, diğer uzun etkili dihidropiridinler ile yakın zamanda sonuçlandırılan kontrollü çalışmalar, yaşlıların hipertansiyonunda diğer antihipertansif ajanlarınkine benzer morbidite ve mortalite üzerinde faydalı etkiler göstermiştir.
Metabolik Etkiler:
Barnidipinin kanın lipemik profili, kan şekeri veya elektrolitleri üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
emilim:
Vasexten® 20 mg'ın sağlıklı gönüllülere tekrar tekrar uygulanmasından sonra, gıdaların birlikte tüketilmesinin EAA, Cmax, Tmax veya t½ üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir etkisi olmamıştır.
Vasexten® 20 mg'ın oral uygulamasından 5-6 saat sonra maksimum plazma seviyelerine ulaşılır.
Vasexten'in mutlak biyoyararlanımı %1.1'dir.
Barnidipin plazma konsantrasyonları, bireyler arası önemli değişkenlik gösterebilir.
Dağıtım:
Eğitim laboratuvar ortamında barnidipinin insan eritrositlerine %26-32 ve yüksek oranda (%89-95) plazma proteinlerine bağlandığını göstermektedir. Analiz laboratuvar ortamında protein bileşenlerinin yüzdesi, barnidipinin öncelikle serum albüminine, ardından alfa1 asit glikoproteinine ve yüksek yoğunluklu lipoproteine bağlandığını gösterir. Gama globulinlere bağlanma çok daha az oranda gerçekleşir.
çalışmalarda laboratuvar ortamında plazma protein bağlanmasının ortadan kaldırılmasına dayalı hiçbir ilaç etkileşimi gözlenmedi.
Biyotransformasyon:
Barnidipin, büyük ölçüde inaktif metabolitlere metabolize olur. Kiral inversiyon yok canlıda saf izomer S, S. Ana reaksiyonlar, yan zincirin Ndebenzilizasyonu, N-benzilpirolidin esterin hidrolizi, 1,4-dihidropiridin halkasının oksidasyonu, metil esterin hidrolizi ve indirgenmesidir. nitro grubu Barnidipin metabolizmasına esas olarak CYP3A izoenzim ailesi aracılık ediyor gibi görünmektedir.
Boşaltım:
Vasexten plazmasından medyan terminal eliminasyon yarı ömrü, iki bölmeli bir analitik modele göre tekrarlanan uygulamadan sonra 20 saat olmuştur.
Eliminasyon esas olarak metabolizma ile gerçekleşir Barnidipin ve/veya metabolitleri dışkıyla (%60), idrarla (%40) ve solunan havada (%1'den az) atılır Barnidipin idrarla atılmaz, metabolize olur.
Özel hasta grupları:
Tek bir dozdan sonra, barnidipin plazma seviyeleri, hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sağlıklı gönüllülere göre 3 ila 4 kat daha yüksektir. Plazma seviyelerinin değişkenliği de artar.
Barnidipin plazma seviyeleri, sağlıklı gönüllülere kıyasla hemodiyaliz tedavisine ihtiyaç duymayan böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ortalama olarak iki katıdır. Hemodiyaliz uygulanan hastalarda ortalama plazma seviyesi, sağlıklı gönüllülerden 3 kat daha fazladır ve buna "artan değişkenlik" eşlik eder.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesi ile ilgili konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik olmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Vasexten'in diğer bileşenleri aşağıdaki gibidir:
Kapsül içeriği:
karboksimetiletilselüloz, polisorbat 80, sukroz, etilselüloz, talk.
Kapsül:
titanyum dioksit (E171), sarı demir oksit (E172) ve jelatin.
Matbaa mürekkebi:
gomalak, denatüre alkol, propilen glikol (E1520), arıtılmış su, n-butanol, izopropil alkol, siyah demir oksit (E172).
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
2 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Vasexten modifiye salımlı kapsüller, alüminyum-alüminyum blisterlerde (PVC ve poliamid kaplamalı) 10,14,20,28,30,50,56,98 veya 100 kapsül içeren kartonlarda paketlenir.
Bir blister 7, 10 veya 14 kapsül içerir.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Granülleri kapsüllerden çıkarmayın.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Italfarmaco S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Milano
Astellas Pharma S.p.A.'nın lisansı altında
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Vasexten® 10 mg modifiye salımlı kapsüller - 28 kapsül 035144029 / M numarası ile kayıtlıdır.
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
19 Kasım 2001 / Yenileme 17 Nisan 2009
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Mayıs 2010