Aktif maddeler: Venlafaksin
Zarelis 37.5 mg Uzatılmış salımlı tablet
Zarelis 75 mg Uzatılmış salımlı tablet
Zarelis 150 mg Uzatılmış salımlı tablet
Zarelis 225 mg Uzatılmış salımlı tablet
Zarelis neden kullanılır? Bu ne için?
Zarelis, serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI'ler) adı verilen bir ilaç grubuna ait bir antidepresandır. Bu ilaç grubu, depresyon ve anksiyete bozuklukları gibi diğer durumların tedavisinde kullanılır. Depresif ve/veya endişeli kişilerin beyinlerinde serotonin ve norepinefrin düzeylerinin daha düşük olduğuna inanılır. Antidepresanların nasıl çalıştığı tam olarak bilinmemekle birlikte beyindeki serotonin ve noradrenalin düzeylerini yükselterek yardımcı olabilirler.Zarelis, depresyonlu yetişkinler için bir tedavidir.
Zarelis ayrıca aşağıdaki anksiyete bozukluklarına sahip yetişkinler için de bir tedavidir: sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal durumlardan korkma veya sosyal durumlardan kaçınma) Depresyon veya anksiyete bozukluklarının uygun tedavisi, iyileşmenize yardımcı olmak için önemlidir.Tedavi edilmezse durumunuz gitmeyebilir. uzaklaşabilir ve daha şiddetli ve tedavisi daha zor hale gelebilir.
Zarelis'te bulunan venlafaksin, bu broşürde belirtilmeyen diğer durumları da tedavi etme yetkisine sahiptir. Başka sorularınız varsa doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Kontrendikasyonlar Zarelis ne zaman kullanılmamalıdır?
Zarelis'i kullanmayınız.
- Venlafaksine veya bu ilacın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı alerjiniz varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
- Geri dönüşü olmayan monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) olarak bilinen, depresyon veya Parkinson hastalığının tedavisinde kullanılan ilaçlardan herhangi birini, son 14 gün içinde herhangi bir zamanda veya herhangi bir zamanda alıyorsanız. hatta hayatı tehdit eden yan etkiler. Ayrıca, geri dönüşü olmayan herhangi bir MAOI almadan önce ZARELIS ile tedaviyi bıraktıktan sonra en az 7 gün beklemeniz gerekir (ayrıca "ZArelis'in diğer ilaçlarla birlikte kullanılması" başlıklı bölüme ve bu bölümdeki "Serotonin sendromu" ile ilgili bilgilere bakınız).
Kullanım Önlemleri Zarelis'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Zarelis'i almadan önce doktorunuzla konuşun.
- ZARELIS ile aynı zamanda alınan başka ilaçlar kullanıyorsanız, serotonin sendromu gelişme riskini artırabilirsiniz ("ZArelis'in diğer ilaçlarla birlikte kullanılması" bölümüne bakınız).
- Mide-bağırsak yolunda yiyeceklerin geçişini veya yutma kabiliyetinizi bozan şişkinlik, mide veya bağırsak rahatsızlığınız varsa
- Belirli glokom türleri (gözde artan basınç) gibi göz problemleriniz varsa
- Yüksek tansiyon geçmişiniz varsa
- Kalp sorunları geçmişiniz varsa
- Nöbet geçmişiniz varsa
- Kanınızda düşük sodyum düzeyi geçmişiniz varsa (hiponatremi)
- Kolayca morarma veya kanama eğiliminiz varsa (kanama bozuklukları) veya kanama riskini artırabilecek başka ilaçlar kullanıyorsanız, örn. Varfarin (trombozu önlemek için kullanılır)
- Kolesterol seviyeleriniz yükselirse
- Bir geçmişiniz varsa veya ailenizde mani veya bipolar bozukluk varsa (aşırı heyecanlı veya öforik hissetme)
- Agresif davranış geçmişiniz varsa.
ZARELIS, tedavinin ilk birkaç haftasında huzursuzluk hissine veya oturamama veya hareketsiz durmaya neden olabilir. Bu belirtilere sahipseniz, doktorunuza söylemelisiniz.
Bu durumlardan herhangi birine sahipseniz ZARELIS'i kullanmadan önce doktorunuzla konuşunuz.
İntihar düşünceleri ve depresyon veya anksiyete bozukluğunuzun kötüleşmesi
Depresyondaysanız ve/veya anksiyete bozukluklarınız varsa, bazen kendinize zarar verme veya kendinizi öldürme düşünceleriniz olabilir. Bunlar, antidepresanları ilk kullanmaya başladığınızda artabilir, çünkü bu tür ilaçların etkisini göstermesi biraz zaman alır, genellikle iki hafta kadar, bazen daha uzun sürer.
Böyle düşünme olasılığınız daha yüksek:
- Daha önce kendinizi öldürme veya kendinize zarar verme düşünceniz olduysa.
- Eğer gençse. Klinik çalışmalardan elde edilen bilgiler, bir antidepresan ile tedavi edilmiş psikiyatrik bozukluğu olan genç insanlarda (25 yaşından küçük) intihar davranışı riskinin arttığını göstermiştir.
Herhangi bir zamanda kendinize zarar vermeyi veya kendinizi öldürmeyi düşünürseniz, derhal doktorunuzla iletişime geçin veya bir hastaneye gidin.
Yakın bir akrabanıza veya arkadaşınıza depresyonda olduğunuzu veya anksiyete bozukluğunuz olduğunu söylemek ve onlardan bu broşürü okumalarını istemek yardımcı olabilir. Davranışınızdaki değişikliklerden endişeleniyorsanız.
Kuru ağız
Venlafaksin ile tedavi edilen hastaların %10'unda ağız kuruluğu görülür. Bu, diş çürüğü riskini artırabilir. Bu nedenle ağız hijyeninize özellikle dikkat etmelisiniz.
Şeker hastalığı
Şeker hastalığınız veya şeker (glikoz) alımına bağlı, insülin veya kan şekerini düşüren diğer ilaçların verilmesini gerektiren bir hastalığınız varsa, bu ilaçların dozunun ayarlanması gerekebilir.
18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Zarelis normalde çocuklar ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda kullanılmamalıdır. Ayrıca, 18 yaşın altındaki hastalarda bu tür ilaçları kullanırken intihar girişimi, intihar düşünceleri ve düşmanlık (başlıca saldırganlık, karşıt davranış ve öfke) gibi yan etki riskinin arttığının farkında olmalısınız. Buna rağmen, doktorunuz bu ilacı 18 yaşın altındaki hastalara reçete edebilir, çünkü bunun onların yararına olduğuna inanırlar. Doktorunuz bu ilacı 18 yaşından küçük bir hastaya reçete ettiyse ve siz bu konuyu görüşmek istiyorsanız lütfen doktorunuzla konuşun. 18 yaşın altındaki bir hasta ZARELIS kullanırken yukarıda sıralanan semptomlardan herhangi biri gelişirse veya kötüleşirse doktorunuza söylemelisiniz. Ayrıca, bu ilacın bu yaş grubundaki büyüme, olgunlaşma ve zihinsel ve davranışsal gelişim üzerindeki uzun vadeli etkileri gösterilmemiştir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Zarelis'in etkisini değiştirebilir?
Diğer ilaçlar ve Zarelis
Başka ilaçlar alıyorsanız veya yakın zamanda aldıysanız veya başka ilaçlar alıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Zarelis'i diğer ilaçlarla birlikte kullanıp kullanamayacağınıza doktorunuz karar verecektir.
Doktorunuza veya eczacınıza sormadan, reçetesiz alınan ilaçlar ve doğal veya bitkisel müstahzarlar da dahil olmak üzere diğer ilaçlarla tedaviye başlamayın veya tedaviyi sonlandırmayın.
- Depresyon veya Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılan monoamin oksidaz inhibitörleri Zarelis ile birlikte alınmamalıdır. Bu ilaçları son 14 gün içinde aldıysanız doktorunuza söyleyiniz (MAOI'ler: "ZArelis'i almadan önce" bölümüne bakınız).
- Serotonin sendromu: Serotonin sendromu, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum veya Nöroleptik Malign Sendrom tipi reaksiyonlar ("Olası yan etkiler" bölümüne bakınız), özellikle diğer ilaçlarla birlikte alındığında venlafaksin tedavisi ile ortaya çıkabilir. Bu ilaçlara örnekler:
- Triptanlar (migren için kullanılır)
- Depresyon tedavisine yönelik ilaçlar, örneğin serotonin ve norepinefrin geri alım inhibitörleri (SNRI'ler, SSRI'lar), trisiklik antidepresanlar veya lityum içeren ilaçlar
- Bir antibiyotik olan linezolid içeren ilaçlar (enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır)
- Geri dönüşümlü bir MAOI olan moklobemid içeren ilaçlar (depresyon tedavisinde kullanılır)
- Sibutramin içeren ilaçlar (kilo kaybı için kullanılır)
- Tramadol (ağrı kesici) içeren ilaçlar
- Metilen mavisi içeren ilaçlar (kandaki yüksek methemoglobin düzeylerini tedavi etmek için kullanılır)
- Sarı kantaron bazlı müstahzarlar (Hypericum Perforatum olarak da bilinir, hafif depresyon tedavisinde kullanılan tıbbi bir bitkiye dayalı ilaç)
- Triptofan içeren ürünler (uyku ve depresyon gibi rahatsızlıklarda kullanılır).
- Antipsikotikler (orada olmayan şeyleri duyma, görme veya hissetme, kavram yanılgılarına sahip olma, anormal güvensizlik, olağandışı şüphecilik veya kafa karışıklığı ya da yabancılaşma gibi semptomları tedavi etmek için kullanılır)
Serotonin sendromunun belirti ve semptomları aşağıdakilerin bir kombinasyonunu içerebilir: huzursuzluk, halüsinasyonlar, koordinasyon kaybı, hızlı kalp atışı, vücut ısısında artış, kan basıncında hızlı değişiklikler, aşırı aktif refleksler, ishal, koma, mide bulantısı, kusma.
En şiddetli haliyle, serotonin sendromu kendini nöroleptik malign sendrom (NMS) olarak gösterebilir. NMS'nin belirti ve semptomları ateş, hızlı kalp atışı, terleme, şiddetli kas sertliği, kafa karışıklığı ve artan kas enzimlerini (bir kan testi ile değerlendirilir) içerebilir. Derhal doktorunuza söyleyiniz veya sizde serotonin sendromu olduğunu düşünüyorsanız en yakın hastanenin acil servisine gidiniz.
Aşağıda listelenen ilaçlar da Zarelis ile etkileşime girebilir ve dikkatli kullanılmalıdır. Aşağıdakileri içeren ilaçlar kullanıyorsanız doktorunuza veya eczacınıza söylemeniz özellikle önemlidir:
- ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol (antifungal ilaçlar)
- klaritromisin, telitromisin (enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan antibiyotikler)
- atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sakinavir (HIV enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır)
- haloperidol veya risperidon (psikiyatrik bozuklukları tedavi etmek için)
- metoprolol (yüksek tansiyon ve kalp problemlerini tedavi eden bir beta bloker).
Zarelis ile yiyecek, içecek ve alkol
Zarelis'i yemekle birlikte almalısınız ("ZArelis nasıl alınır" bölümüne bakınız). Zarelis'i alırken alkol almamalısınız.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamile olduğunuzu fark ederseniz veya hamile kalmaya çalışıyorsanız doktorunuza söyleyiniz. Zarelis'i ancak doktorunuzla fetüs üzerindeki potansiyel yararları ve potansiyel riskleri görüştükten sonra kullanmalısınız.
Ebenizin ve/veya doktorunuzun ZARELIS kullandığınızı bildiğinden emin olun. Hamilelik sırasında alındığında, SSRI'lar bebeklerde yenidoğanın kalıcı pulmoner hipertansiyonu (PPHN) adı verilen ve bebeğin "daha hızlı nefes almasına ve mavimsi bir renk almasına neden olan ciddi bir durum riskini artırabilir. Genellikle ilk 24 saat içinde ortaya çıkarlar. bebek doğduktan sonra. Eğer bebeğinizde bu olursa hemen ebeniz ve/veya doktorunuzla iletişime geçmelisiniz.
Hamilelik sırasında ZARELIS kullanıyorsanız, bebeğinizin doğumda bazı belirtileri olabileceğinden ebenize ve/veya doktorunuza söyleyiniz.Bu belirtiler genellikle doğumdan sonraki ilk 24 saat içinde başlar.
Bu belirtiler arasında sinirlilik, titreme, hipotoni, sürekli ağlama, uyku ve beslenme güçlüğü sayılabilir. Bebeğinizin doğumda bu belirtileri varsa ve emin değilseniz, size yardımcı olabilecek doktorunuz ve/veya ebenizle iletişime geçin.
Zarelis anne sütüne geçer. Emzirilen bebek üzerinde ağlama, sinirlilik ve uyku bozukluklarına neden olabilecek ilaç etkisi riski vardır. Emzirmenin kesilmesinden sonra bebeklerde ilaç yoksunluk belirtileri gözlenmiştir. Bu nedenle, emzirmeyi bırakmanız veya bu ilaçla tedaviyi kesmeniz gerekip gerekmediğine karar verecek olan doktorunuzla bu konuyu görüşmelisiniz.
Araç ve makine kullanma
Zarelis'in üzerinizdeki etkisini anlayana kadar araç veya herhangi bir alet veya makine kullanmayınız. ZARELIS'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgiler Bu tıbbi ürün laktoz içermektedir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, lütfen ZARELIS'i almadan önce onu bilgilendiriniz.
Dozaj ve kullanım yöntemi Zarelis nasıl kullanılır: Dozaj
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun size söylediği şekilde alınız. Emin değilseniz, doktorunuza veya eczacınıza danışmalısınız.
Depresyon ve sosyal anksiyete bozukluğu tedavisi için önerilen normal başlangıç dozu günde 75 mg'dır.Doktorunuz dozu kademeli olarak artırabilir ve gerekirse depresyon için günde maksimum 375 mg'a kadar çıkabilir. anksiyete bozukluğu günde 225 mg'dır.
Zarelis'i her gün sabah veya akşam yaklaşık aynı saatte alınız. Tabletler sıvı ile bütün olarak yutulmalı ve açılmamalı, kırılmamalı, çiğnenmemeli veya çözülmemelidir. Zarelis'i yemekle birlikte almalısınız.
Karaciğer veya böbrek sorunlarınız varsa, ZARELIS dozunuzun ayarlanması gerekebileceğinden doktorunuzla konuşun.
Doktorunuza danışmadan ZArelis'i kullanmayı bırakmayınız ("ZArelis'i kullanmayı bırakırsanız" bölümüne bakınız).
Doz aşımı: Çok fazla Zarelis aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Zarelis kullandıysanız
Bu ilacın size reçete ettiği miktardan fazlasını alırsanız derhal doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Olası bir doz aşımı belirtileri, hızlı kalp atışı, bilinç değişiklikleri (uykululuktan komaya kadar değişen), bulanık görme, nöbetler ve kusmayı içerebilir.
Zarelis'i kullanmayı unutursanız
Bir doz almayı unutursanız, hatırladığınız anda onu alınız. Ancak, unuttuğunuz dozu fark ettiğinizde bir sonraki dozunuzu alacaksanız, unuttuğunuz dozu atlayın ve genellikle yaptığınız gibi sadece bir doz alın. Bir gün içinde size reçete edilen ZARELIS miktarından fazlasını almayınız.
Zarelis'i kullanmayı bırakırsanız
Kendinizi daha iyi hissetseniz bile, doktorunuzun tavsiyesi olmadan tedaviyi kesmeyiniz veya dozu azaltmayınız. Doktorunuz ZARELIS'e artık ihtiyacınız olmadığını düşünürse, tedaviyi tamamen bırakmadan önce dozu kademeli olarak azaltmanızı isteyebilir. Hastalar ZARELIS tedavisini durdurduğunda, özellikle ZARALIS aniden kesildiğinde veya doz çok hızlı azaltıldığında yan etkilerin ortaya çıktığı bilinmektedir. Bazı hastalarda yorgunluk, baş dönmesi, zihin karışıklığı, baş ağrısı, uykusuzluk, çevrenizdeki ortamın döndüğü hissi (baş dönmesi), kabuslar, ağız kuruluğu, iştahsızlık, mide bulantısı, ishal, sinirlilik, ajitasyon, kafa karışıklığı gibi belirtiler olabilir. , kulak çınlaması (kulak çınlaması), karıncalanma veya nadiren elektrik çarpması hissi, halsizlik, terleme, nöbet veya grip benzeri semptomlar.
Doktorunuz ZARELIS tedavisini kademeli olarak nasıl kesmeniz gerektiği konusunda size tavsiyede bulunacaktır. Bunlardan herhangi birini veya sizi rahatsız eden başka belirtilerle karşılaşırsanız, daha fazla tavsiye için doktorunuza danışın.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Zarelis'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
Zarelis'i aldıktan sonra taburenizde bir tablet fark ederseniz endişelenmeyin. Venlafaksin, gastrointestinal sisteminizin tüm uzunluğu boyunca ilerlerken tabletten yavaşça salınır.Tabletin kaplaması çözünmez ve dışkıyla atılır.Bu nedenle, dışkınızda bir tablet fark etseniz bile, venlafaksin dozu emildi.
Aşağıdakilerden biri olursa, daha fazla Zarelis almayınız. Derhal doktorunuza başvurunuz veya en yakın hastanenin acil servisine gidiniz.
- Göğüste sıkışma, hırıltı, yutma veya nefes almada zorluk
- Yüzün, boğazın, ellerin veya ayakların şişmesi
- Gergin veya endişeli hissetmek, baş dönmesi, zonklama hissi, ciltte ani kızarıklık ve/veya sıcaklık hissi
- Yoğun döküntü, kaşıntı veya kurdeşen (sıklıkla kaşınan kabarık kırmızı veya soluk cilt lekeleri).
- Huzursuzluk, halüsinasyonlar, koordinasyon kaybı, hızlı kalp atışı, vücut ısısında artış, kan basıncında hızlı değişiklikler, aşırı aktif refleksler, ishal, koma, bulantı, kusmayı içerebilen serotonin sendromunun belirti ve semptomları.
En şiddetli haliyle, serotonin sendromu Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) olarak ortaya çıkabilir. NMS'nin belirti ve semptomları ateş, hızlı kalp atışı, terleme, şiddetli kas sertliği, kafa karışıklığı ve artan kas enzimlerini (bir kan testi ile değerlendirilir) içerebilir. Doktorunuza söylemeniz gereken diğer yan etkiler şunlardır:
- Öksürük, hırıltı, nefes darlığı ve ateş
- Siyah (katran) dışkı veya dışkıda kan
- Karaciğer iltihabı (hepatit) belirtileri olabilen sarı cilt veya gözler, kaşıntılı, koyu renkli idrar
- Hızlı veya düzensiz kalp atışı gibi kalp sorunları, artan kan basıncı.
- Bulanık görme, genişlemiş öğrenciler gibi göz problemleri
- Baş dönmesi, karıncalanma, hareket bozuklukları, kasılmalar gibi sinir problemleri.
- Hiperaktivite ve öfori gibi psikiyatrik problemler (olağandışı aşırı heyecanlı hissetmek)
- Yoksunluk belirtileri ("ZArelis'i kullanmayı bırakırsanız nasıl alınır" bölümüne bakınız)
- Uzun süreli kanama - kendinizi keser veya yaralarsanız, kanamanın durması normalden daha uzun sürebilir.
Yan etkilerin tam listesi
Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir)
- Baş dönmesi; baş ağrısı
- Mide bulantısı; kuru ağız
- Terleme (gece terlemeleri dahil)
Yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- İştah azalması
- Bilinç bulanıklığı, konfüzyon; kendinden ayrı (veya kopuk) hissetmek; orgazm yokluğu; azalmış libido
- Sinirlilik; uykusuzluk hastalığı; anormal rüyalar
- uyuşukluk; titreme; karıncalanma; artan kas tonusu
- Bulanık görme dahil görme bozuklukları; irileşmiş gözbebekleri; gözün uzak ve yakın nesnelere odaklanamaması
- Kulaklarda çınlama (tinnitus)
- çarpıntı
- Artan kan basıncı sıcak basmalar
- esneme
- öğürdü; kabızlık; ishal
- İdrar yapma dürtüsünün artan sıklığı idrar yapma zorluğu
- Artan kanama veya artan düzensiz kanama gibi adet düzensizlikleri; Anormal
- Anormal boşalma / orgazm (erkeklerde) erektil disfonksiyon (iktidarsızlık)
- Zayıflık (asteni); tükenmişlik; titreme
- Artan kolesterol
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'ini etkileyebilir)
- halüsinasyonlar; gerçeklikten uzaklaşma hissi; çalkalama; anormal orgazm (kadınlarda); duyumların veya duyguların yokluğu; aşırı uyarılma hissi; diş gıcırdatma
- Huzursuz hissetmek veya oturamamak veya hareketsiz durmak; bayılma; kasların istemsiz hareketleri; koordinasyon ve denge değişikliği, tat değişikliği
- Kalp atışının hızlanması; Baş dönmesi hissi (özellikle çok hızlı ayağa kalkarken)
- "Bağırsak kanaması" belirtisi olabilen kan kusma, siyah katranlı dışkı veya dışkıda kan
- Deride özellikle yüzde, ağızda, dilde, boğazda ve/veya eller ve ayaklarda genel şişme, kaşıntılı döküntü (kurdeşen); güneş ışığına duyarlılık; morarma; Deri döküntüleri; anormal saç dökülmesi
- İdrar yapamama
- Kilo almak kilo kaybı
Seyrek (1000 kişide 1 kişiye kadarını etkileyebilir)
- Konvülsiyonlar veya nöbetler
- İdrarını tutamamak
- Hiperaktivite, kaçan düşünceler ve uyku ihtiyacının azalması (mani)
Bilinmiyor (mevcut verilerden sıklık tahmin edilemiyor)
- Kan trombositlerinde azalma, bu da artan morarma veya kanama riskine yol açar; Enfeksiyon riskinde artışa neden olabilecek hematolojik değişiklikler
- Yüzde veya dilde şişme, nefes darlığı veya nefes almada zorluk, sıklıkla deri döküntüleri (şiddetli alerjik reaksiyon)
- Aşırı su alımı (SIADH olarak bilinir)
- Kan sodyum seviyelerinde azalma
- İntihar düşüncesi ve intihar davranışı; venlafaksin tedavisi sırasında veya tedavinin kesilmesinden hemen sonra intihar düşüncesi ve intihar davranışı vakaları bildirilmiştir (bkz.
- Oryantasyon bozukluğu ve kafa karışıklığı genellikle halüsinasyonların (deliryum) eşlik ettiği; saldırganlık
- Kas sertliği, kafa karışıklığı veya ajitasyon ve terleme ile birlikte yüksek ateş; Kaslarınızda kontrol edemediğiniz spazmodik hareketler yaşıyorsanız, bu Nöroleptik Malign Sendrom olarak bilinen ciddi bir durumu gösterebilir; Serotonin sendromunun belirtileri olan öforik, uykulu, sürekli ve hızlı göz hareketleri, garip hareketler, huzursuzluk, sarhoşluk hissi, terleme veya kas sertliği; kasların sertliği, spazmları ve istemsiz hareketleri; .
- Yoğun göz ağrısı ve azalmış veya bulanık görme
- Baş dönmesi
- Kan basıncının düşürülmesi; bayılmaya neden olabilen anormal, hızlı veya düzensiz kalp atışı; beklenmeyen kanama, örneğin diş etlerinden kanama, idrarda veya kusmukta kan veya beklenmeyen morarma veya kan damarlarında yırtılma (kuperoz)
- Beyaz kan hücrelerinde (pulmoner eozinofili) artışla ilişkili akciğer iltihabı belirtileri olan öksürük, hırıltılı solunum, nefes darlığı ve ateş
- Şiddetli karın veya sırt ağrısı (bağırsak, karaciğer veya pankreas ile ilgili ciddi bir soruna işaret edebilir)
- Karaciğer iltihabı (hepatit) belirtileri olan kaşıntı, cilt ve gözler sarısı, koyu renkli idrar veya grip benzeri semptomlar; karaciğer enzimlerinin kan seviyelerinde küçük değişiklikler
- Deride kabarma ve soyulmaya yol açabilen deri döküntüsü kaşıntı; hafif kızarıklık
- Açıklanamayan kas ağrısı, sertliği veya zayıflığı (rabdomiyoliz)
- Anormal anne sütü salgısı
Bazen Zarelis, kan basıncında artış veya anormal kalp atışı gibi fark etmeyebileceğiniz yan etkilere neden olur; karaciğer enzimlerinin, sodyum veya kolesterolün kan seviyelerinde hafif değişiklikler. Daha nadiren, Zarelis kanınızdaki trombositlerin işlevini azaltarak morarma ve kanama riskinin artmasına neden olabilir. Bu nedenle, özellikle uzun süredir ZARELIS kullanıyorsanız, doktorunuz bazı durumlarda kanınızın kontrol edilmesini isteyebilir.
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, lütfen doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz. Bu, bu broşürde listelenmeyen tüm yan etkileri içerir.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi ayın son günüdür.30ºC'nin altındaki sıcaklıklarda saklayınız.
Kabarcıklar: Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayın.
Plastik şişe: İlacı nemden korumak için şişeyi sıkıca kapalı tutun.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Zarelis'in içeriği
Aktif bileşen venlafaksindir.
Her Zarelis 37.5, 75, 150 veya 225 mg uzatılmış salımlı tablet, 37.5 mg, 75 mg, 150 mg veya 225 mg venlafaksine karşılık gelen venlafaksin hidroklorür içerir.
Diğer maddeler şunlardır:
Tablet çekirdeği: Mannitol (E421), Povidone K-90, Macrogol 400, Mikrokristalin selüloz, Silika, kolloidal susuz, Magnezyum stearat. Tablet kaplama: Selüloz asetat, Macrogol 400, Opadry Y 30 18037 (hipromelloz, laktoz monohidrat, titanyum dioksit (E171) ve triasetin karışımı).
Zarelis'in görünüşü ve paketin içeriği
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler: 7 mm çapında yuvarlak, bikonveks, beyaz tabletler
75 mg uzatılmış salımlı tabletler: 7,5 mm çapında yuvarlak, bikonveks, beyaz tabletler
150 mg uzatılmış salımlı tabletler: 9,5 mm çapında yuvarlak, bikonveks, beyaz tabletler
225 mg uzatılmış salımlı tabletler: 11 mm çapında yuvarlak, bikonveks, beyaz tabletler
Zarelis 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ve 500 tabletlik blister ambalajlarda mevcuttur; ve 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ve 500 tabletlik plastik şişelerde.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ZARELİS
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Zarelis 37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet 37.5 mg venlafaksin (hidroklorür olarak) içerir.
Zarelis 75 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet 75 mg venlafaksin (hidroklorür olarak) içerir.
Zarelis 150 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet, 150 mg venlafaksin (hidroklorür olarak) içerir.
Zarelis 225 mg uzatılmış salımlı tabletler
Bir uzatılmış salımlı tablet, 225 mg venlafaksin (hidroklorür olarak) içerir.
Bilinen etkiye sahip yardımcı madde: laktoz 3.0 / 3.4 / 5.7 / 6.5 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Uzatılmış salımlı tabletler
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler: 7 mm çapında yuvarlak, bikonveks, beyaz tabletler
75 mg uzatılmış salımlı tabletler: 7,5 mm çapında yuvarlak, bikonveks, beyaz tabletler
150 mg uzatılmış salımlı tabletler: 9,5 mm çapında yuvarlak, bikonveks, beyaz tabletler
225 mg uzatılmış salımlı tabletler: 11 mm çapında yuvarlak, bikonveks, beyaz tabletler
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Majör depresif atakların tedavisi.
Majör depresif atakların tekrarının önlenmesi.
Sosyal anksiyete bozukluğu tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Majör depresif dönemler
Uzatılmış salımlı venlafaksinin önerilen başlangıç dozu günde bir kez 75 mg'dır. 75 mg/gün başlangıç dozuna yanıt vermeyen hastalar, maksimum 375 mg/gün doz artışlarından fayda görebilir. Doz artışları 2 hafta veya daha uzun aralıklarla yapılabilir. Semptomların şiddeti gerektiriyorsa, 4 günden az olmamak üzere daha sık aralıklarla doz artırımı yapılabilir.
Doza bağlı advers etki riskinden dolayı doz artışları sadece klinik değerlendirmeden sonra yapılmalıdır (bkz. bölüm 4.4). En düşük etkili doz korunmalıdır.
Hastalar genellikle birkaç ay veya daha fazla olmak üzere yeterli bir süre tedavi edilmelidir. Tedavi bireysel olarak düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir. Uzun süreli tedavi, majör depresif atakların (MDE) tekrarının önlenmesi için de uygun olabilir. Çoğu durumda, MDE'nin tekrarını önlemek için önerilen doz, epizodun kendisi sırasında kullanılanla aynıdır.
Antidepresan tıbbi ürünlerle tedavi, hastalık remisyonundan sonra en az 6 ay sürmelidir.
Sosyal anksiyete bozukluğu
Önerilen uzatılmış salımlı venlafaksin dozu günde bir kez 75 mg'dır. Daha yüksek dozların daha fazla fayda sağladığına dair bir kanıt yoktur.
Ancak 75 mg/gün başlangıç dozuna yanıt vermeyen bireysel hastalarda, maksimum 225 mg/gün dozuna kadar artışlar düşünülebilir. Doz artışları 2 hafta veya daha uzun aralıklarla yapılabilir.
Doza bağlı advers etki riski nedeniyle doz artışları yalnızca klinik değerlendirmeden sonra yapılmalıdır (bkz. bölüm 4.4). En düşük etkili doz korunmalıdır.
Hastalar genellikle birkaç ay veya daha fazla olmak üzere yeterli bir süre tedavi edilmelidir. Tedavi bireysel olarak düzenli olarak yeniden değerlendirilmelidir.
Yaşlı hastalarda kullanım
Sadece yaşa bağlı olarak venlafaksin için spesifik bir doz ayarlaması gerekli görülmemektedir.Ancak, yaşlı hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır (örneğin böbrek yetmezliği olasılığı, potansiyel duyarlılık ve afinite nedeniyle). Yaşla birlikte ortaya çıkan nörotransmitterler) Her zaman en düşük etkili doz kullanılmalı ve doz artışı gerektiğinde hastalar yakından izlenmelidir.
18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Çocuklarda ve ergenlerde venlafaksin kullanımı önerilmez.
Majör depresif bozukluğu olan çocuk ve ergenlerde yapılan kontrollü klinik araştırmalar, etkinlik göstermemiştir ve bu hastalarda venlafaksin kullanımını desteklememektedir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.8).
Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki adolesanlarda diğer endikasyonlarda venlafaksinin etkililiği ve güvenliliği belirlenmemiştir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım
Hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda, genellikle %50 doz azaltılması düşünülmelidir. Bununla birlikte, klirensteki bireysel değişkenlik nedeniyle, dozajın bireyselleştirilmesi tercih edilir.
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda sınırlı veri bulunmaktadır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastaları tedavi ederken dikkatli olunması önerilir; %50'den fazla doz azaltımı düşünülmeli ve potansiyel faydalar risklere karşı tartılmalıdır.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım
Glomerüler filtrasyon hızı (GFR) 30 ile 70 mL/dakika arasında olan hastalarda doz ayarlaması gerekli olmasa da dikkatli olunması önerilir. Hemodiyaliz gerektiren hastalar ve şiddetli böbrek yetmezliği (GFR) olan hastalarda
Venlafaksin tedavisinin kesilmesiyle gözlenen yoksunluk belirtileri
Tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. Venlafaksin durdurulurken, yoksunluk reaksiyonları riskini azaltmak için doz en az 1-2 haftalık bir süre içinde kademeli olarak azaltılmalıdır (bkz. doz düşünülebilir. Bundan sonra, doktor dozu azaltmaya devam edebilir, ancak daha yavaş olabilir.
Ağızdan kullanım.
Venlafaksin uzatılmış salımlı tabletlerin her gün yaklaşık aynı saatte yemekle birlikte alınması önerilir.Tabletler sıvı ile bütün olarak yutulmalı ve bölünmemeli, kırılmamalı, çiğnenmemeli veya çözülmemelidir.
Venlafaksin hızlı salımlı tablet kullanan hastalar, en yakın eşdeğer günlük dozda venlafaksin uzatılmış salımlı tabletlere geçebilir. Örneğin, günde iki kez venlafaksin 37.5 mg hızlı salımlı tablet almak, günde bir kez venlafaksin 75 mg uzatılmış salımlı tablet almaya değiştirilebilir. Bireysel doz ayarlaması gerekebilir.
Uzatılmış salimli tabletler, aktif bileşeni sindirim sistemine salarak, tabletin dışkıyla değişmeden atılan dış formunu korur.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
Geri dönüşümsüz monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) ile eşzamanlı tedavi, ajitasyon, titreme ve hipertermi gibi semptomlarla birlikte serotonin sendromu riski nedeniyle kontrendikedir. Venlafaksin, geri dönüşü olmayan bir MAOI ile tedavi kesildikten sonra en az 14 gün geçmeden başlanmamalıdır.
Venlafaksin uygulaması, geri dönüşü olmayan bir MAO inhibitörü ile tedaviye başlamadan en az 7 gün önce kesilmelidir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.5).
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
İntihar / intihar düşünceleri veya klinik kötüleşme
Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar (intiharla ilgili olaylar) riskinin artmasıyla ilişkilidir. Bu risk, önemli bir remisyon gerçekleşene kadar devam eder. Tedavinin ilk haftalarında veya hemen sonraki haftalarında düzelme olmayabileceğinden, hastalar iyileşme gerçekleşene kadar yakından izlenmelidir. İyileşmenin erken evrelerinde intihar riskinin artabileceği genel olarak klinik deneyimdir.
Venlafaksinin reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da intiharla ilgili olayların riskinin artmasıyla ilişkili olabilir. Ek olarak, bu koşullar majör depresif bozukluk ile ilişkilendirilebilir. Bu nedenle, majör depresif bozukluğu olan hastaları tedavi ederken gözlemlenen aynı önlemler, diğer psikiyatrik durumlar için de gözlenmelidir.
İntiharla ilgili olay öyküsü olan veya tedaviye başlamadan önce önemli derecede intihar düşüncesi sergileyen hastalar, intihar düşüncesi veya intihar girişimi açısından yüksek risk altındadır ve tedavi sırasında yakından izlenmelidir.Antidepresan ilaçlarla yürütülen klinik araştırmalar Psikiyatrik bozukluğu olan yetişkin hastalarda plasebo ile karşılaştırıldığında, antidepresanlarla tedavi edilen 25 yaşın altındaki hastalarda plaseboya kıyasla intihar davranışı riskinde artış göstermiştir.
Antidepresanlarla ilaç tedavisi, özellikle tedavinin ilk aşamalarında ve doz değişikliklerinden sonra, özellikle yüksek risk altındaki hastaların yakın gözetimi ile her zaman ilişkilendirilmelidir. Hastalar (ve bakıcılar), herhangi bir klinik kötüleşme, intihar davranışı veya düşüncesinin başlangıcı veya davranışta olağandışı değişiklikler olup olmadığını izlemeleri ve bu semptomlar ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım almaları gerektiği konusunda bilgilendirilmelidir.
18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Zarelis, çocukların ve 18 yaşın altındaki adolesanların tedavisinde kullanılmamalıdır.
İntiharla ilgili davranışlar (intihar girişimi ve intihar düşüncesi) ve düşmanlık (esas olarak saldırganlık, karşıt davranış ve öfke), antidepresanlarla tedavi edilen çocuk ve ergenlerde plasebo ile tedavi edilenlere göre daha sık gözlenmiştir. Tıbbi ihtiyaca göre tedavi kararı verilecekse, hasta intihar semptomlarının ortaya çıkması açısından dikkatle izlenmelidir. Ayrıca, çocukların ve ergenlerin büyümesi, olgunlaşması ve bilişsel ve davranışsal gelişimi için uzun vadeli güvenlik verileri mevcut değildir.
serotonin sendromu
Venlafaksin ile, diğer serotonerjik ilaçlarda olduğu gibi, özellikle diğer serotonerjik ilaçlarla (SSRI'lar, SNRI'ler ve triptanlar dahil) veya metabolizmayı inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanıldığında, Nöroleptik Malign Sendrom (NMS) adı verilen potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir serotonin sendromu gelişebilir. MAO inhibitörleri (örn. metilen mavisi) gibi serotonin veya antipsikotikler veya diğer dopamin antagonistleri ile birlikte (bkz. bölüm 4.3 ve 4.5).
Serotonin sendromunun semptomları arasında mental durumdaki değişiklikler (örn. ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonom dengesizlik (örn. taşikardi, kan basıncı değişiklikleri, hipertermi), nöromüsküler bozukluklar (örn. hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu) ve/veya gastrointestinal semptomlar (örn. bulantı, kusma, ishal).
Serotonin sendromu en şiddetli haliyle, hipertermi, kas sertliği, otonomik dengesizlik ile yaşamsal belirtilerde ve zihinsel durumda olası hızlı değişiklikleri içeren NMS semptomlarına benzeyebilir.
Serotonerjik ve/veya dopaminerjik sistemleri etkileyebilecek diğer ilaçlarla kombinasyon halinde venlafaksin tedavisi klinik olarak gerekliyse, özellikle tedavinin başlangıcında ve doz artışlarında hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir.
Venlafaksinin serotonin öncüleri (triptofan takviyeleri gibi) ile birlikte kullanılması önerilmez.
Dar açılı glokom
Venlafaksin ile birlikte midriyazis oluşabilir. Göz içi basıncı artmış veya dar açılı glokom (dar açılı glokom) riski taşıyan hastaların dikkatle izlenmesi önerilir.
Tansiyon
Venlafaksin kullanımı ile kan basıncında doza bağlı artışlar yaygın olarak rapor edilmiştir.Pazarlama sonrası deneyimde acil tedavi gerektiren ciddi arteriyel hipertansiyon vakaları bildirilmiştir.
Venlafaksin tedavisine başlamadan önce tüm hastalar önceden arteriyel hipertansiyon varlığı açısından dikkatle izlenmelidir.Tedavinin başlangıcından sonra ve doz artışlarından sonra kan basıncı periyodik olarak izlenmelidir. Kardiyak fonksiyon bozukluğu olan hastalar gibi, kan basıncındaki artışlardan etkilenebilecek önceden mevcut rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Nabız
Özellikle daha yüksek dozlarda kalp hızında bir artış meydana gelebilir. Kalp atış hızındaki artıştan etkilenebilecek önceden mevcut rahatsızlıkları olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Kalp hastalığı ve aritmi riski
Yakın zamanda miyokard enfarktüsü veya stabil olmayan kalp hastalığı öyküsü olan hastalarda venlafaksin kullanımı değerlendirilmemiştir, bu nedenle bu tür hastalarda venlafaksin dikkatli kullanılmalıdır.
Pazarlama sonrası deneyimde, özellikle aşırı doz vakalarında venlafaksin kullanımı ile ölümcül kardiyak aritmi vakaları bildirilmiştir. Şiddetli kardiyak aritmi riski yüksek hastalara venlafaksin reçete edilmeden önce yarar ve risk değerlendirmesi düşünülmelidir.
konvülsiyonlar
Venlafaksin tedavisi sırasında konvülsiyonlar meydana gelebilir. Tüm antidepresan ilaçlar gibi, venlafaksin de nöbet öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalı ve etkilenen hastalar dikkatle izlenmelidir. Nöbet gelişen hastalarda tedavi kesilmelidir.
hiponatremi
Venlafaksin kullanımı ile hiponatremi ve/veya yetersiz antidiüretik hormon salgılanması (SIADH) sendromu vakaları ortaya çıkabilir.Bu, sıvı eksikliği olan veya dehidrate hastalarda daha sık görülmüştür.Yaşlı hastalar, diüretik alan hastalar ve diğer ilaçlar için sıvı eksikliği olan hastalarda. nedenler bu olay için artan risk altında olabilir.
Anormal kanama
Serotonin alımını engelleyen ilaçlar trombosit fonksiyonunun azalmasına neden olabilir. Venlafaksin alan hastalarda, gastrointestinal kanama dahil cilt ve mukozal kanama riski artabilir.Diğer serotonin geri alım inhibitörlerinde olduğu gibi, venlafaksin, antikoagülanlar ve trombosit inhibitörleri ile tedavi edilen hastalar dahil, kanamaya yatkın hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Serum kolestrolü
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, en az üç aylık tedaviden sonra venlafaksin ile tedavi edilen hastaların %5,3'ünde ve plasebo ile tedavi edilen hastaların %0,0'ında serum kolesterolünde klinik olarak anlamlı yükselmeler kaydedilmiştir. Uzun süreli tedavi sırasında serum kolesterol düzeylerinin ölçülmesi düşünülmelidir.
Kilo kaybı için belirtilen ilaçlarla birlikte uygulama
Phentermine dahil kilo kaybı için belirtilen ilaçlarla kombinasyon halinde venlafaksin tedavisinin güvenliği ve etkinliği gösterilmemiştir.Venlafaksin ve kilo kaybı için belirtilen ilaçların birlikte uygulanması önerilmez. tek başına veya diğer ürünlerle birlikte kayıp.
Mani / hipomani
Venlafaksin dahil antidepresanlar alan duygudurum bozukluğu olan hastaların küçük bir kısmında mani/hipomani oluşabilir.Diğer antidepresanlarda olduğu gibi venlafaksin kişisel veya aile öyküsünde bipolar bozukluk olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
saldırganlık
Venlafaksin de dahil olmak üzere antidepresan alan hastaların küçük bir kısmında saldırganlık meydana gelebilir. Bu, tedavinin başlangıcında, doz modifikasyonunda ve tedavinin kesilmesinde rapor edilmiştir.
Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, saldırganlık öyküsü olan hastalarda venlafaksin dikkatli kullanılmalıdır.
Tedavinin askıya alınması
Özellikle tedavinin aniden kesilmesi durumunda, tedavi durdurulduğunda yoksunluk semptomları yaygındır (bkz. bölüm 4.8). Klinik çalışmalarda, tedavinin kesilmesiyle (doz azaltma aşaması sırasında ve tedavinin bitiminden sonra) gözlenen yan etkiler venlafaksin ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %31'inde ve plasebo alan hastaların %17'sinde meydana geldi.
Yoksunluk semptomları riski, tedavinin süresi ve dozu ve doz azaltma oranı dahil olmak üzere çeşitli faktörlere bağlı olabilir. En sık bildirilen reaksiyonlar baş dönmesi, duyu bozuklukları (parestezi dahil), uyku bozuklukları (uykusuzluk ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve/veya kusma, titreme ve baş ağrısıdır. Genellikle bu semptomlar hafif ila orta şiddettedir; ancak bazı hastalarda yoğunlukları şiddetli olabilir. Genellikle tedavinin kesilmesinden sonraki ilk birkaç gün içinde ortaya çıkarlar, ancak istemeden bir dozu kaçıran hastalarda bu tür semptomların çok nadir vakaları bildirilmiştir.Genellikle, bu semptomlar kendi kendini sınırlar ve bazı kişilerde olmasına rağmen genellikle 2 hafta içinde düzelir. daha uzun sürebilir (2-3 ay veya daha fazla) Bu nedenle venlafaksin uygulamasının kademeli olarak azaltılması, her hastanın ihtiyacına bağlı olarak tedaviyi birkaç hafta veya ay boyunca durdurmanız önerilir (bkz. bölüm 4.2).
Akatizi / psikomotor huzursuzluk
Venlafaksin kullanımı, subjektif olarak rahatsız edici ve stresli bir huzursuzluk ve sıklıkla oturma ya da ayakta duramama ile birlikte hareket etme ihtiyacı ile karakterize akatizi gelişimi ile ilişkilendirilmiştir.Tedavinin ilk birkaç haftasında ortaya çıkması daha olasıdır. Bu semptomları bildiren hastalarda dozun arttırılması zararlı olabilir.
Kuru ağız
Venlafaksin ile tedavi edilen hastaların %10'u ağız kuruluğu bildirmektedir.Bu, çürük riskinin artmasına neden olabilir ve hastalar diş hijyeninin önemi konusunda uyarılmalıdır.
Şeker hastalığı:
Diyabetik hastalarda bir SSRI veya venlafaksin ile tedavi glisemik kontrolü bozabilir. İnsülin ve/veya oral hipoglisemik dozunun ayarlanması gerekebilir.
Gastrointestinal obstrüksiyon riskleri
Zarelis uzatılmış salımlı tablet deforme olmadığı ve gastrointestinal sistemde önemli bir şekil değişikliğine uğramadığı için, önceden var olan ciddi gastrointestinal stenozu (patolojik veya iyatrojenik) veya disfajisi olan veya disfajisi olan hastalara yaygın olarak uygulanmamalıdır. tabletleri yutmada önemli zorluk çekiyorlar.
Önceden var olan ciddi gastrointestinal sistem stenozu olan hastalarda ilacın deforme olmayan uzun süreli salimli formülasyonlarda alınmasıyla ilişkili obstrüktif semptomlara ilişkin ender raporlar olmuştur.
Zarelis uzatılmış salimli tabletler, uzatılmış salimli tekniği nedeniyle, sadece tableti bütün olarak yutabilen hastalara uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.2).
Zarelis uzatılmış salımlı tabletler laktoz içerir.
Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği ve glukoz/galaktoz malabsorpsiyon sendromu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Monoamin oksidaz (I-MAO) inhibitörleri
Geri dönüşümsüz seçici olmayan MAOI'ler
Venlafaksin, seçici olmayan geri dönüşümsüz MAOI'lerle birlikte kullanılmamalıdır. Geri dönüşü olmayan, seçici olmayan bir MAOI ile tedavi durdurulduktan sonra en az 14 gün boyunca venlafaksin kullanımına başlanmamalıdır. Venlafaksin tedavisi, geri dönüşü olmayan, seçici olmayan bir MAOI ile tedaviye başlamadan en az 7 gün önce durdurulmalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
MAO-A'nın geri dönüşümlü seçici inhibitörü (moklobemid)
Venlafaksin ile moklobemid gibi geri dönüşümlü ve seçici bir MAOİ kombinasyonu, serotonin sendromu riski nedeniyle önerilmemektedir.Geri dönüşümlü MAOI'ler ile tedaviden sonra, venlafaksin tedavisine başlamadan önce en az 14 günlük bir arınma dönemi olması önerilir. geri dönüşümlü bir MAOI ile tedaviye başlamadan en az 7 gün önce venlafaksin almayı bırakın (bkz. bölüm 4.4).
Geri dönüşümlü seçici olmayan MAOI'ler (linezolid)
Linezolid antibiyotik, zayıf, geri dönüşümlü ve seçici olmayan bir MAOI'dir ve venlafaksin ile tedavi edilen hastalara reçete edilmemelidir (bkz. bölüm 4.4).
Yakın zamanda MAOI tedavisini bırakmış ve venlafaksin tedavisine başlamış veya MAOI tedavisine başlamadan önce venlafaksin tedavisini yakın zamanda bırakmış hastalarda ciddi advers reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, titreme, miyokloni, terleme, bulantı, kusma, kızarma, baş dönmesi ve nöroleptik malign sendroma benzeyen belirtilerle hipertermi, konvülsiyonlar ve ölümü içeriyordu.
serotonin sendromu
Diğer serotonerjik ilaçlarda olduğu gibi, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir durum olan serotonin sendromu, özellikle serotonerjik nörotransmisyon sistemini modüle edebilen diğer ilaçların (triptanlar, SSRI'lar, SNRI'ler gibi) eşzamanlı kullanımı ile venlafaksin ile ortaya çıkabilir. , lityum, sibutramin. , tramadol veya "St. John's wort [Hypericum perforatum]), serotonin metabolizmasına müdahale eden ilaçlar (örneğin, metilen mavisi gibi MAOI'ler) veya serotonin öncülleri (örneğin, triptofan takviyeleri) ile. Venlafaksin ve bir SSRI, SNRI veya serotonin reseptör agonisti (triptan) ile birlikte tedavi gerekliyse, özellikle tedavinin başlangıcında ve doz artışlarında hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi önerilir. Venlafaksin ve serotonin öncüllerinin (triptofan takviyeleri gibi) birlikte kullanımı önerilmez (bkz. bölüm 4.4).
Merkezi sinir sistemini (CNS) etkileyen ilaçlar
Venlafaksinin diğer merkezi sinir sistemi üzerinde etkili tıbbi ürünlerle birlikte kullanılmasının riski sistematik olarak değerlendirilmemiştir, bu nedenle venlafaksin diğer merkezi sinir sistemi üzerinde etkili tıbbi ürünlerle birlikte alındığında dikkatli olunmalıdır.
etanol
Venlafaksinin etanolün neden olduğu zihinsel ve motor becerilerin bozulmasını artırmadığı gösterilmiştir, ancak hastalara diğer tüm merkezi sinir sistemi üzerinde aktif tıbbi ürünlerde olduğu gibi venlafaksin kullanırken alkol tüketiminden kaçınmaları tavsiye edilmelidir.
Diğer tıbbi ürünlerin venlafaksin üzerindeki etkileri
Ketokonazol (CYP3A4 inhibitörü)
CYP2D6'yı güçlü metabolize edenlerde (MI) ve yavaş metabolize edenlerde (MP) ketokonazol ile yapılan bir farmakokinetik çalışma, hem venlafaksin (CYP2D6'nın MP ve MI deneklerinde sırasıyla %70 ve %21) ve O-desmetilvenlafaksin (%33 ve 23) için daha yüksek EAA sonuçları sağlamıştır. CYP2D6'nın sırasıyla MP ve MI deneklerinde ketokonazol uygulamasını takiben %. Venlafaksinin CYP3A4 inhibitörleri (örn., atazanavir, klaritromisin, indinavir, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, sakinavir, telitromisin) ile eşzamanlı kullanımı, bu nedenle venlafaksilin tedavisini artırabilir ve bu nedenle hastaya venlametil isteniyorsa tedavisi önerilir. venlafaksin ve bir CYP3A4 inhibitörünün birlikte kullanımını içerir.
Venlafaksinin diğer tıbbi ürünler üzerindeki etkisi
Lityum
Venlafaksin ve lityumun birlikte kullanımı ile serotonin sendromu ortaya çıkabilir (bkz. Serotonin sendromu).
diazepam
Venlafaksin, diazepam ve aktif metaboliti olan desmetildiazepamın farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerinde hiçbir etkiye sahip değildir. Diazepam, venlafaksinin veya aktif metaboliti O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini etkilemez. Diğer benzodiazepinlerle farmakokinetik ve/veya farmakodinamik etkileşim olup olmadığı bilinmemektedir.
imipramin
Venlafaksin, imipramin ve 2-OH-imipraminin farmakokinetiğini etkilemez Venlafaksin tek dozlarda uygulandığında 2-OH-desipraminin EAA'sında 2.5 ila 4.5 katlık doza bağlı bir artış gözlenmiştir.75 mg ila 150 mg / gün İmipramin venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini etkilememiştir Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.İmipramin ve venlafaksin birlikte uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
haloperidol
Haloperidol ile yapılan bir farmakokinetik çalışma, toplam oral klerenste %42 azalma, EAA'da %70 artış, Cmaks'ta %88 artış gösterdi, ancak haloperidolün yarı ömründe değişiklik olmadı. Haloperidol ve venlafaksin ile birlikte tedavi edilen hastalarda bu durum dikkate alınmalıdır. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.
risperidon
Venlafaksin, risperidon EAA'sını %50 arttırdı, ancak aktif moleküllerin (risperidon artı 9-hidroksirisperidon) genel farmakokinetik profilini önemli ölçüde değiştirmedi Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.
metoprolol
Her iki tıbbi ürün için bir farmakokinetik etkileşim çalışmasında sağlıklı gönüllülere venlafaksin ve metoprololün birlikte uygulanması, aktif metaboliti l " α-hidroksimetoprololün plazma konsantrasyonlarında herhangi bir değişiklik olmaksızın, metoprololün plazma konsantrasyonlarında yaklaşık %30-40'lık bir artışa neden olmuştur. Hipertansif hastalarda bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.Metoprolol, venlafaksinin veya aktif metaboliti O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetik profilini değiştirmemiştir.Venlafaksinin metoprolol ile birlikte uygulanması dikkatli yapılmalıdır.
indinavir
İndinavir ile yapılan bir farmakokinetik çalışma, indinavirin EAA'sında %28 ve Cmaks'ta %36'lık bir azalma göstermiştir. İndinavir, venlafaksin ve O-desmetilvenlafaksinin farmakokinetiğini değiştirmemiştir Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemektedir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Venlafaksinin hamile kadınlara uygulanmasına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvan çalışmaları üreme toksisitesini göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.Venlafaksin hamile kadınlara ancak beklenen yararlar olası risklerden daha ağır basıyorsa uygulanmalıdır.
Diğer serotonin geri alım inhibitörlerinde (SSRI'lar / SNRI'ler) olduğu gibi, doğuma kadar veya kısa bir süre önce venlafaksin kullanılırsa yenidoğanlarda yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir. Üçüncü trimesterin sonunda venlafaksine maruz kalan bazı bebeklerde yapay beslenme, solunum desteği veya uzun süreli hastanede yatış gerektiren komplikasyonlar gelişmiştir. Bu tür komplikasyonlar doğumdan hemen sonra ortaya çıkabilir.
Epidemiyolojik veriler, gebelik sırasında, özellikle gebelik dönemine doğru SSRI kullanımının yenidoğanın kalıcı pulmoner hipertansiyon (PPHN) riskini artırabileceğini göstermiştir.
SSRI'ların kullanımı ile yenidoğanın kalıcı pulmoner hipertansiyonu (PPHN) arasındaki ilişkiyi araştıran hiçbir çalışma olmamasına rağmen, etki mekanizması (serotonin geri alımının inhibisyonu) göz önüne alındığında, Zarelis ile potansiyel risk göz ardı edilemez.
Anneler hamilelik dönemine doğru bir SSRI / SNRI almışsa yenidoğanlarda aşağıdaki belirtiler görülebilir: sinirlilik, titreme, hipotoni, sürekli ağlama ve emme veya uykuya dalma güçlüğü. Bu semptomlar serotonerjik etkilere veya maruz kalma semptomlarına bağlı olabilir. Çoğu durumda, bu komplikasyonlar doğumdan hemen sonra veya 24 saat içinde gözlendi.
Besleme zamanı
Venlafaksin ve aktif metaboliti O-desmetilvenlafaksin insan sütüne geçer.
Emzirilen bebeklerin ağlama, sinirlilik ve uyku bozuklukları yaşadığına dair pazarlama sonrası raporlar mevcuttur. Emzirmenin kesilmesinden sonra bebeklerde ilaç yoksunluk belirtileri gözlenmiştir. Emziren çocuk için bir risk göz ardı edilemez. Bu nedenle, emzirmenin çocuk için yararı ve ZARELIS tedavisinin kadın için yararı göz önünde bulundurularak, emzirmeye devam etme/bırakma veya ZARELIS tedavisine devam etme/sonlandırma arasında bir seçim yapılmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Herhangi bir psikoaktif ilaç muhakeme, düşünme veya motor becerileri bozabilir. Bu nedenle venlafaksin kullanan hastalara araç ve tehlikeli makine kullanırken dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalarda bildirilen en yaygın (> 1/10) advers reaksiyonlar mide bulantısı, ağız kuruluğu, baş ağrısı ve terlemedir (gece terlemeleri dahil).
Advers reaksiyonlar aşağıda sistem organ sınıfına ve sıklığa göre listelenmiştir.
Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 ve
* Venlafaksin tedavisi sırasında veya tedavinin kesilmesinden hemen sonra intihar düşüncesi ve intihar davranışı vakaları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.4).
** Bölüm 4.4'e bakın
*** Klinik araştırma sonuçlarının genel analizinde, venlafaksin ve plasebo ile baş ağrısı insidansı benzerdi.
Venlafaksin tedavisinin kesilmesi (özellikle aniden) genellikle yoksunluk semptomları ile sonuçlanır En sık bildirilen reaksiyonlar baş dönmesi, duyu bozuklukları (parestezi dahil), uyku bozuklukları (uykusuzluk ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve/veya kusmadır. titreme, baş dönmesi, baş ağrısı ve grip sendromu.Genellikle bu olaylar hafif ila orta şiddette ve kendi kendini sınırlar ancak bazı hastalarda şiddetli ve/veya uzun süreli olabilir.Bu nedenle, ilerleyici doz azaltımı ile ilacın kademeli olarak kesilmesi önerilir. , venlafaksin tedavisi artık gerekli olmadığında (bkz. bölüm 4.2 ve 4.4).
Pediyatrik hastalar
Genel olarak, çocuklarda ve ergenlerde (6-17 yaş) plasebo kontrollü klinik çalışmalarda gözlenen venlafaksinin advers reaksiyon profili, yetişkinlerde görülene benzerdi. Yetişkinlerde olduğu gibi iştah azalması, kilo kaybı, arteriyel hipertansiyon ve serum kolesterolünde artış gözlenmiştir (bkz. bölüm 4.4).
Pediatrik klinik deneylerde intihar düşüncesi olumsuz bir tepki olarak gözlendi.Ayrıca artan düşmanlık vakaları ve özellikle majör depresif bozuklukta kendine zarar verme vakaları vardı.
Pediyatrik hastalarda özellikle aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenmiştir: karın ağrısı, ajitasyon, hazımsızlık, ekimoz, burun kanaması ve miyalji.
04.9 Doz aşımı
Pazarlama sonrası deneyimde, venlafaksin doz aşımı ağırlıklı olarak alkol ve/veya diğer tıbbi ürünlerle ilişkili olarak bildirilmiştir.Doz aşımında en sık bildirilen olaylar arasında taşikardi, bilinç değişiklikleri (uykudan komaya kadar değişen), midriyazis, konvülsiyonlar ve kusma yer alır. elektrokardiyogramdaki değişiklikler (örn. QT aralığı uzaması, dal bloğu, QRS uzaması), ventriküler taşikardi, bradikardi, hipotansiyon, baş dönmesi ve ölüm gibi olaylar bildirilmiştir.
Yayınlanmış retrospektif çalışmalar, venlafaksin doz aşımının, SSRI antidepresanlarla bildirilen riske kıyasla, ancak trisiklik antidepresanlarla bildirilenden daha düşük, artan ölümcül sonuç riski ile ilişkili olabileceğini bildirmektedir. Epidemiyolojik çalışmalar, venlafaksin ile tedavi edilen hastaların SSRI ile tedavi edilen hastalardan daha fazla sayıda intihar risk faktörüne sahip olduğunu göstermiştir. Ölümcül sonuç riskinin artmasının, venlafaksin ile tedavi edilen hastaların bazı özelliklerine göre aşırı dozda venlafaksinin toksisitesine bağlanabilme derecesi belirsizdir. Doz aşımı riskini azaltmak için, iyi hasta yönetimine izin veren minimum ilaç miktarı reçete edilmelidir.
Önerilen tedavi
Genel destekleyici ve semptomatik önlemler önerilir; Kalp ritmi ve vital bulgular izlenmelidir. Aspirasyon riski olması durumunda emezin indüksiyonu önerilmez.Gastrik lavaj, yuttuktan hemen sonra veya semptomatik hastalarda yapılırsa endike olabilir. Aktif kömürün uygulanması da aktif maddenin emilimini sınırlayabilir Zorla diürez, diyaliz, hemoperfüzyon ve kan değişiminin yararlı olması muhtemel değildir. Venlafaksin için bilinen spesifik bir antidotu yoktur.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: diğer antidepresanlar.
ATC kodu: N06AX16.
Venlafaksinin insanlarda antidepresan etkinliğinin mekanizmasının, merkezi sinir sistemindeki nörotransmitter aktivitesini artırma yeteneği ile ilişkili olduğu düşünülmektedir.Klinik öncesi çalışmalar venlafaksinin ve ana metaboliti O-desmetilvenlafaksinin (ODV) serotonin ve noradrenalin geri alım inhibitörleri olduğunu göstermiştir. . Venlafaksin ayrıca dopamin alımını zayıf bir şekilde inhibe eder. Venlafaksin ve aktif metaboliti, hem akut (tek doz) hem de kronik uygulamadan sonra beta-adrenerjik yanıtı azaltır. Nörotransmitter alımı ve reseptörlerle etkileşimi üzerindeki genel etkileri ile ilgili olarak, venlafaksin ve ODV birbirine çok benzer.
Venlafaksinin neredeyse hiç afinitesi yoktur. laboratuvar ortamında sıçan beyni muskarinik, kolinerjik, H1-histaminerjik veya alfa1-adrenerjik reseptörler için. Bu reseptörler üzerindeki farmakolojik aktivite, antikolinerjik, yatıştırıcı ve kardiyovasküler yan etkiler gibi diğer antidepresan ilaçlarla görülen çeşitli yan etkilerle ilişkilendirilebilir.
Venlafaksin, monoamin oksidaz (MAO) inhibe edici aktiviteye sahip değildir.
Eğitim laboratuvar ortamında venlafaksinin opiyat reseptörleri ve benzodiazepinler için neredeyse hiç afinitesi olmadığını gösterdi.
Majör depresif dönemler
Ani salınımlı venlafaksinin majör depresif epizodların tedavisinde etkinliği, 375 mg'a kadar dozlar için 4 ila 6 hafta süreli beş randomize, kısa süreli, çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada gösterilmiştir. majör depresif epizodların tedavisinde uzatılmış salımlı venlafaksin, 75 ila 225 mg / gün arasında değişen dozları değerlendiren 8 ve 12 haftalık iki kısa süreli plasebo kontrollü klinik çalışmada gösterilmiştir.
Uzun süreli bir çalışmada, 8 hafta boyunca açık etiketli uzatılmış salımlı venlafaksine (75, 150 veya 225 mg/gün) yanıt veren ayaktan erişkin hastalarda nüksetme değerlendirildi. Hastalar, 26 haftaya kadar aynı dozda veya plasebo ile uzatılmış salımlı venlafaksin ile tedaviye devam etmek üzere randomize edildi.
Tekrarlayan majör depresyon atakları olan ve son depresif ataklarında venlafaksin tedavisine (günde iki kez 100 ila 200 mg, günde iki kez) yanıt veren yetişkin hastalarda 12 aylık bir süre boyunca yürütülen ikinci bir uzun süreli çift kör, plasebo kontrollü çalışma tekrarlayan depresif atakların önlenmesinde venlafaksinin etkinliğini göstermiştir.
Yaygın anksiyete bozukluğu
Genelleştirilmiş Anksiyete Bozukluğunun (GAD) tedavisi için venlafaksin uzatılmış salımlı tabletlerin etkinliği, 8 haftalık sabit dozlu (75 haftalık) iki plasebo kontrollü klinik çalışmada gösterilmiştir. 225 mg/gün), 6- aylık sabit doz plasebo kontrollü klinik çalışma (75 ila 225 mg/gün) ve 6 aylık değişken dozlu plasebo kontrollü çalışma (37.5, 75 ve 150 mg/gün).
37.5 mg/gün dozu da plasebodan daha yüksek olmasına rağmen, bu doz daha yüksek dozlarla karşılaştırıldığında yeterince etkili değildi.
Sosyal anksiyete bozukluğu
Venlafaksin uzatılmış salımlı tabletlerin sosyal anksiyete bozukluğunun tedavisi için etkililiği dört çok merkezli, çift kör, plasebo kontrollü, paralel gruplu, 12 haftalık, değişken dozlu çalışmalarda ve 6 aylık, çift-dozlu bir çalışmada gösterilmiştir. ayaktan erişkin hastalarda yürütülen kör, paralel grup, plasebo kontrollü, sabit/değişken doz çalışması. Hastalar 75 ila 225 mg / gün arasında değişen dozlar aldı. 6 aylık çalışmada, 75 mg/gün grubuna kıyasla 150-225 mg/gün grubunda daha fazla etkinlik gösterilmemiştir.
Panik atak
Panik bozukluğunun tedavisi için venlafaksin uzatılmış salımlı tabletlerin etkinliği, agorafobisi olan veya olmayan panik bozukluğu olan ayaktan erişkin hastalarda yürütülen 12 haftalık çift kör, plasebo kontrollü çok merkezli iki çalışmada gösterilmiştir.Başlangıç dozu 37.5 mg/gün olmuştur. 7 gün boyunca, ardından bir çalışmada 75 veya 150 mg / gün sabit dozlar ve diğer çalışmada 75 veya 225 mg / gün.
Açık etiketli tedaviye yanıt veren yetişkin hastalarda uzun süreli tolere edilebilirliği, etkililiği ve nüksün önlenmesini değerlendirmek için çift kör, plasebo kontrollü, paralel gruplu bir çalışmada da etkinlik gösterilmiştir. Hastalar, tedavinin açık fazının sonunda (75, 150 veya 225 mg) aldıkları aynı uzatılmış salımlı venlafaksin dozunu almaya devam ettiler.
05.2 Farmakokinetik özellikler
Venlafaksin, esas olarak aktif metaboliti O-desmetilvenlafaksine (ODV) geniş ölçüde metabolize edilir. Venlafaksin ve ODV'nin ortalama ± SD plazma yarı ömürleri sırasıyla 5 ± 2 saat ve 11 ± 2 saattir. Venlafaksin ve ODV'nin kararlı durum konsantrasyonları, çoklu doz oral tedavinin 3 günü içinde elde edilir. Venlafaksin ve "ODV'ler doğrusal kinetik gösterir. 75 ila 450 mg / gün arasında değişen dozajlar için.
absorpsiyon
Hızlı salımlı venlafaksinin tek oral dozlarını takiben venlafaksinin en az %92'si emilir. Hepatik ilk geçiş etkisinden dolayı, mutlak biyoyararlanım %40 ile %45 arasındadır.Hızlı salımlı venlafaksin uygulamasından sonra, venlafaksin ve ODV'nin doruk plazma konsantrasyonları sırasıyla 2 ve 3 saat içinde ortaya çıkar.Uzatılmış salımlı venlafaksin uygulamasından sonra venlafaksin ve ODV'nin doruk plazma konsantrasyonları sırasıyla 5.5 ve 9 saat içinde meydana gelir Uzatılmış salımlı tabletten salınan daha yavaş emilir, ancak hemen salımlı tablet ile aynı hızda.Gıda venlafaksinin biyoyararlanımını değiştirmez ve ODV.
Dağıtım
Terapötik konsantrasyonlarda, venlafaksin ve ODV insan plazma proteinlerine minimum düzeyde bağlanır (sırasıyla %27 ve %30) İntravenöz uygulamadan sonra venlafaksinin kararlı durum dağılım hacmi 4,4 ± 1,6 L/kg'dır.
Metabolizma
Venlafaksin önemli hepatik metabolizmaya uğrar. Eğitim laboratuvar ortamında ve canlıda venlafaksinin CYP2D6 tarafından en önemli aktif metaboliti olan ODV'ye biyotransforme edildiğini gösterir. laboratuvar ortamında ve canlıda venlafaksinin CYP3A4 tarafından daha az aktif bir ikincil metabolit olan N-desmetilvenlafaksine metabolize edildiğini gösterir. Eğitim laboratuvar ortamında ve canlıda venlafaksinin zayıf bir CYP2D6 inhibitörü olduğunu gösterir. Venlafaksin CYP1A2, CYP2C9 veya CYP3A4'ü inhibe etmez.
Boşaltım
Venlafaksin ve metabolitleri esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Bir venlafaksin dozunun yaklaşık %87'si 48 saat içinde idrarda modifiye edilmemiş venlafaksin (%5), konjuge olmayan ODV (%29), konjuge ODV (%26) veya sekonder diğer aktif olmayan metabolitler şeklinde geri kazanılır (27). %) Venlafaksin ve ODV için kararlı durum plazma klirensi (M ± SD) değerleri 1,3 ± 0,6 L/saat/kg ve 0,4 ± 0,2 L/saat/kg'dır.
Belirli hasta grupları
Yaş ve cinsiyet
Yaş ve cinsiyet, venlafaksin ve ODV'nin farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez.
CYP2D6'nın güçlü / zayıf metabolizörleri
Venlafaksinin plazma konsantrasyonları, güçlü metabolizörlere kıyasla CYP2D6 yavaş metabolize edicilerde daha yüksektir. Venlafaksin ve ODV'nin genel maruziyeti (EAA) zayıf ve güçlü metabolize edicilerde benzer olduğundan, bu iki grup için farklı bir pozoloji gerekli değildir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh Sınıf A ve B), venlafaksin ve ODV'nin yarılanma ömürleri normal deneklere kıyasla uzar Oral venlafaksin ve ODV klirenslerinin her ikisi de azalmıştır. Denekler arasında büyük bir değişkenlik marjı kaydedildi. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda sınırlı veri bulunmaktadır (bkz. bölüm 4.2).
Böbrek yetmezliği olan hastalar
Diyaliz hastalarında, venlafaksinin eliminasyon yarı ömrü normal kişilere kıyasla yaklaşık %180 uzar ve klirens yaklaşık %57 azalır, ODV'nin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık %142 uzar ve klirens azalır yaklaşık %56 oranında.
Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hemodiyaliz hastalarında doz ayarlaması gereklidir (bkz. bölüm 4.2).
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Sıçanlarda ve farelerde venlafaksin ile yapılan çalışmalar, kanserojenlik için hiçbir kanıt üretmedi.
Venlafaksin, geniş bir test yelpazesinde mutajenik değildi laboratuvar ortamında ve canlılarda.
Hayvanlarda yapılan üreme toksisitesi çalışmaları, laktasyonun ilk 5 günü boyunca sıçanlarda yavru ağırlığında azalma, ölü doğan yavrularda artış ve yavru ölümlerinde artış olduğunu göstermiştir. Bu ölümlerin nedeni bilinmiyor. Bu etkiler, 375 mg'lık insan günlük dozunun 4 katına tekabül eden 30 mg / kg / gün dozunda meydana geldi. Bu etkilerin olmadığı doz, sıçanda 1 ". adam başına dozun 1.3 katıydı. İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir.
Hem erkek hem de dişi sıçanların ODV'ye maruz bırakıldığı bir çalışmada doğurganlığın azalması gözlemlendi Bu maruziyet, insan dozunun 375 mg/gün venlafaksine yaklaşık 1 ila 2 katına karşılık geldi. Bu verilerin insanlar için önemi bilinmemektedir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
tabletin çekirdeği:
Mannitol (E421)
Povidon K-90
Makrogol 400
Mikrokristal selüloz
susuz kolloidal silika
Magnezyum stearat
Kaplama:
selüloz asetat
Makrogol 400
Opadry Y 30 18037 (hipromelloz, laktoz monohidrat, titanyum dioksit (E172) ve triasetin karışımı)
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
PVC-Poliklorotrifloroetilen / Alüminyum kabarcıklar: 30°C'nin altında saklayın. Nemden korumak için orijinal ambalajında saklayın.
HDPE şişe: 30°C'nin altında saklayınız. İçeriğini nemden korumak için şişeyi sıkıca kapalı tutunuz.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC-Poliklorotrifloroetilen / Alüminyum kabarcıklar: Paket boyutları: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ve 500'lük uzun süreli salimli tabletler (yalnızca hastane kullanımı için).
Kapakta bulunan kurutucu silika jelli HDPE şişe: Paket boyutları: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 ve 500'lük uzun süreli salimli tabletler (yalnızca hastane kullanımı için).
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Bertaraf için özel talimat yoktur.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Viale F. Testi, 330
20126 Milano
İtalya
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
PVC-Poliklorotrifloroetilen / Alüminyum kabarcıklar
37.5 mg uzatılmış salımlı tablet 10 tablet AIC 038316612 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 14 tablet AIC 038316624 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 20 tablet AIC 038316636 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tablet 28 tablet AIC 038316648 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 30 tablet AIC 038316651 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tablet 50 tablet AIC 038316663 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 56 tablet AIC 038316675 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 60 tablet AIC 038316687 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 100 tablet AIC 038316699 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tablet 500 tablet AIC 038316701 / M (hastane paketi)
HDPE şişe
37.5 mg uzatılmış salımlı tablet 10 tablet AIC 038316713 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 14 tablet AIC 038316725 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 20 tablet AIC 038316737 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tablet 28 tablet AIC 038316749 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 30 tablet AIC 038316752 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tablet 50 tablet AIC 038316764 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tablet 56 tablet AIC 038316776 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 60 tablet AIC 038316788 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tabletler 100 tablet AIC 038316790 / M
37.5 mg uzatılmış salımlı tablet 500 tablet AIC 038316802 / M (hastane paketi)
PVC-Poliklorotrifloroetilen / Alüminyum kabarcıklar
75 mg uzatılmış salımlı tablet 10 tablet AIC 038316016 / M
75 mg uzatılmış salımlı tabletler 14 tablet AIC 038316028 / M
75 mg uzatılmış salımlı tabletler 20 tablet AIC 038316030 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 28 tablet AIC 038316042 / M
75 mg uzatılmış salımlı tabletler 30 tablet AIC 038316055 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 50 tablet AIC 038316067 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 56 tablet AIC 038316079 / M
75 mg uzatılmış salımlı tabletler 60 tablet AIC 038316081 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 100 tablet AIC 038316093 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 500 tablet AIC 038316105 / M (hastane paketi)
HDPE şişe
75 mg uzatılmış salımlı tablet 10 tablet AIC 038316117 / M
75 mg uzatılmış salımlı tabletler 14 tablet AIC 038316129 / M
75 mg uzatılmış salımlı tabletler 20 tablet AIC 038316131 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 28 tablet AIC 038316143 / M
75 mg uzatılmış salımlı tabletler 30 tablet AIC 038316156 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 50 tablet AIC 038316168 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 56 tablet AIC 038316170 / M
75 mg uzatılmış salımlı tabletler 60 tablet AIC 038316182 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 100 tablet AIC 038316194 / M
75 mg uzatılmış salımlı tablet 500 tablet AIC 038316206 / M (hastane paketi)
PVC-Poliklorotrifloroetilen / Alüminyum kabarcıklar
150 mg uzatılmış salımlı tablet 10 tablet AIC 038316218 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 14 tablet AIC 038316220 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 20 tablet AIC 038316232 / M
150 mg uzatılmış salımlı tablet 28 tablet AIC 038316244 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 30 tablet AIC 038316257 / M
150 mg uzatılmış salımlı tablet 50 tablet AIC 038316269 / M
150 mg uzatılmış salımlı tablet 56 tablet AIC 038316271 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 60 tablet AIC 038316283 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 100 tablet AIC 038316295 / M
150 mg uzatılmış salımlı tablet 500 tablet AIC 038316307 / M (hastane paketi)
HDPE şişe
150 mg uzatılmış salımlı tablet 10 tablet AIC 038316319 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 14 tablet AIC 038316321 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 20 tablet AIC 038316333 / M
150 mg uzatılmış salımlı tablet 28 tablet AIC 038316345 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 30 tablet AIC 038316358 / M
150 mg uzatılmış salımlı tablet 50 tablet AIC 038316360 / M
150 mg uzatılmış salımlı tablet 56 tablet AIC 038316372 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 60 tablet AIC 038316384 / M
150 mg uzatılmış salımlı tabletler 100 tablet AIC 038316396 / M
150 mg uzatılmış salımlı tablet 500 tablet AIC 038316408 / M (hastane paketi)
PVC-Poliklorotrifloroetilen / Alüminyum kabarcıklar
225 mg uzatılmış salımlı tablet 10 tablet AIC 038316410 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 14 tablet AIC 038316422 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 20 tablet AIC 038316434 / M
225 mg uzatılmış salımlı tablet 28 tablet AIC 038316446 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 30 tablet AIC 038316459 / M
225 mg uzatılmış salımlı tablet 50 tablet AIC 038316461 / M
225 mg uzatılmış salımlı tablet 56 tablet AIC 038316473 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 60 tablet AIC 038316485 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 100 tablet AIC 038316497 / M
225 mg uzatılmış salımlı tablet 500 tablet AIC 038316509 / M (hastane paketi)
HDPE şişe
225 mg uzatılmış salımlı tablet 10 tablet AIC 038316511 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 14 tablet AIC 038316523 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 20 tablet AIC 038316535 / M
225 mg uzatılmış salımlı tablet 28 tablet AIC 038316547 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 30 tablet AIC 038316550 / M
225 mg uzatılmış salımlı tablet 50 tablet AIC 038316562 / M
225 mg uzatılmış salımlı tablet 56 tablet AIC 038316574 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 60 tablet AIC 038316586 / M
225 mg uzatılmış salımlı tabletler 100 tablet AIC 038316598 / M
225 mg uzatılmış salımlı tablet 500 tablet AIC 038316600 / M (hastane paketi)
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
6 Eylül 2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Nisan 2013
--dimetindene.jpg)
