Aktif maddeler: Parasetamol, Kodein (Kodein fosfat)
LONARID 400 mg + 10 mg tabletler
LONARID yetişkinleri 400 mg + 20 mg fitiller
LONARID çocuklar 200 mg + 5 mg fitiller
Lonarid neden kullanılıyor? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Diğer analjezikler ve ateş düşürücüler
Bu ürün kodein içerir. Kodein, ağrıyı hafifletmek için çalışan opioid analjezikler adı verilen bir ilaç grubuna aittir. Tek başına veya asetaminofen gibi diğer ağrı kesicilerle birlikte kullanılabilir.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
yetişkinler
Nevralji, miyalji ve artralji; diş çekimi sonrası diş ağrısı ve ardışık ağrılar; her türlü baş ağrısı; kulak ağrısı; dismenore; ameliyat sonrası ve travma sonrası ağrılar
12 yaşından büyük çocuklar
Kodein, 12 yaşın üzerindeki çocuklarda, tek başına asetaminofen veya ibuprofen gibi diğer ağrı kesiciler tarafından rahatlamayan orta dereceli ağrının kısa süreli tedavisinde kullanılabilir.
Kontrendikasyonlar Lonarid kullanılmamalıdır
- Etkin maddelere veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
- 12 yaşın altındaki çocuklar ("Terapötik endikasyonlar" ve "Uyarılar ve önlemler" bölümlerine bakın)
- Porfiri, şiddetli hepatoselüler (Child - Pugh C) ve böbrek yetmezliği, şiddetli miyokardiyal hasar, alkolden akut zehirlenme, uyku hapları, analjezikler, psikotrop ilaçlar; solunum depresyonunun eşlik ettiği tüm bu durumlarda, salgı durgunluğu tehlikesi olan öksürükte, kronik kabızlıkta, akciğer amfizeminde, bronşiyal astımda, akut astım krizinde, pnömonide.
- Yakın doğum, erken doğum riski.
- Bağırsak tıkanıklığı.
- Parasetamol bazlı ürünler, belirgin glukoz-6-fosfat dehidrojenaz yetmezliği olan hastalarda ve şiddetli hemolitik anemiden muzdarip olan hastalarda kontrendikedir.
- Obstrüktif uyku apne sendromuna bağlı bademcik veya geniz etinin alınmasından sonra çocuk ve ergenlerde (0-18 yaş) ağrıyı gidermek için
- Kodeini hızla morfine metabolize ettiği bilinen hastalarda
- Anne sütü ile emzirme döneminde kadınlarda
Kullanım Önlemleri Lonarid'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Lonarid ile tedavi sırasında, başka bir ilaç almadan önce, yüksek dozlarda alındığında ciddi advers reaksiyonlar meydana gelebileceğinden, parasetamol ve kodein içermediğini kontrol edin. Ayrıca başka bir ilacı birleştirmeden önce doktorunuza danışın. Ayrıca bkz. "Etkileşimler". Parasetamol varlığı nedeniyle, böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle uygulayın. Ürünün yüksek veya uzun süreli dozları, yüksek riskli karaciğer hastalığına ve hatta böbrek ve kanda ciddi değişikliklere neden olabilir. Doktorunuza danışmadan art arda üç günden fazla uygulamayınız.
Lonarid, opioid bağımlılığı, bilinç kaybı, hipovolemik durumlar, kafa yaralanmaları, kafa içi yaralanmalar veya kafa içi basınçta önceden var olan artışlar, MAO inhibitörlerinin eşzamanlı uygulanması, kronik durumlarda dikkatli bir risk-fayda değerlendirmesinden sonra kullanılmalıdır. obstrüktif hava yolu hastalıkları, glukoz-6-fosfat-dehidrojenaz eksikliği, kronik kabızlık, Gilbert sendromu.
Aşağıdaki durumlarda dozun azaltılması veya doz aralığının uzatılması gerekir: karaciğer fonksiyon bozuklukları ve hepatit (Child - Pugh AB), kronik alkol kötüye kullanımı, Gilbert sendromu (Maulengracht hastalığı), şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin alışkanlığının ortadan kalkması).
İlgili doz aşımının erken tespit edilebilmesi için her bir hastanın tıbbi ürüne tepkisi tedavinin başlangıcında izlenmelidir.Bu özellikle yaşlı hastalar ve böbrek veya solunum fonksiyon bozukluğu olan hastalar için geçerlidir.
Oral antikoagülanlarla tedavi sırasında dozların azaltılması önerilir.
Şiddetli akut aşırı duyarlılık reaksiyonları (örn. anafilaktik şok) çok nadiren gözlenir. Lonarid uygulamasını takiben bir aşırı duyarlılık reaksiyonunun ilk belirtisinde tedavi durdurulmalıdır. Bu belirti ve semptomlara dayanarak tıbbi önlemlerle müdahale etmek gerekir.
Önerilenden daha yüksek dozlar karaciğere zarar verebilir.
Analjeziklerin özellikle yüksek dozlarda yoğun kullanımı, daha yüksek dozlarda ilaçla tedavi edilmemesi gereken baş ağrısına neden olabilir. Bu gibi durumlarda doktor tavsiyesi olmadan analjezik tedavisine devam edilmemelidir. Yüksek dozlarda uzun süreli kullanımdan sonra analjeziklerin aniden kesilmesi, genellikle birkaç gün içinde düzelen yoksunluk semptomlarına (örneğin baş ağrısı, yorgunluk, sinirlilik, kas ağrıları ve vejetatif semptomlar) neden olabilir. Tedavinin yeniden başlaması doktorun görüşüne ve yoksunluk belirtilerinin azalmasına bağlıdır.
Hipotansiyon ve eşlik eden hipovolemisi olan hastalarda bu tıbbi ürünün yüksek dozları alınmamalıdır.
Kodein, parasetamol ile sabit bir ilişki içinde, birincil bağımlılık potansiyeline sahiptir. Yüksek dozların uzun süreli kullanımı ile bağımlılık, fiziksel ve psikolojik bağımlılık gelişir. Diğer opiyatlarla çapraz alışma vardır. Önceden opioid bağımlılığı olan hastalarda (remisyondakiler dahil) kısa sürede nüks beklenebilir. Kodein, bağımlılar tarafından eroin yerine geçen bir madde olarak kabul edilir.Alkol veya sakinleştirici bağımlıları da kodeini kötüye kullanma eğilimindedir.Kodein, yüksek dozlarda ve uzun süre alındığında bağımlılık yapabilir.
Kolesistektomi geçiren hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Oddi sfinkterinin kasılması, miyokard enfarktüsüne benzer semptomlara neden olabilir veya pankreatitli hastalarda semptomları şiddetlendirebilir. Kodein içeren müstahzarlar sadece doktor tarafından reçete edilirse ve onun düzenli gözetimi altında alınabilir.
Kodein, karaciğerde bir enzim tarafından morfine dönüştürülür. Morfin ağrıyı dindiren maddedir. Bazı insanlar bu enzimin bir varyasyonuna sahiptir ve bu insanları farklı şekillerde etkileyebilir. Bazı insanlarda morfin çok küçük miktarlarda yapılmaz veya üretilmez ve ağrıyı gidermek için yeterli olmaz. Diğer insanlar yüksek miktarda morfin üretir ve ciddi yan etkilere sahip olma olasılığı yüksektir. Aşağıdaki yan etkilerden herhangi birini fark ederseniz, tedaviyi bırakmalı ve derhal tıbbi yardım almalısınız: yavaş veya sığ nefes alma, kafa karışıklığı, uyuşukluk, göz bebeklerinde azalma, mide bulantısı veya kusma, kabızlık, iştahsızlık.
Çocuklar ve ergenler
Ameliyattan sonra çocuklarda ve ergenlerde kullanım
Kodein, Obstrüktif Uyku Apne Sendromu nedeniyle bademcikler veya adenoidler çıkarıldıktan sonra çocuklarda ve ergenlerde ağrıyı gidermek için kullanılmamalıdır.
Solunum problemleri olan çocuklarda kullanım
Morfin toksisitesi semptomları bu çocuklarda daha kötü olabileceğinden, solunum problemleri olan çocuklar için kodein önerilmez.
Kişisel kullanım için reçete edilen ilaçlar başkalarına verilmemelidir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Lonarid'in etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
parasetamol
Hepatik monooksijenazların indüklenmesine yol açabilen tıbbi ürünlerle kronik tedavi gören veya bu etkiye sahip olabilecek maddelere (örneğin rifampisin, simetidin, glutetimid, fenobarbital, karbamazepin gibi antiepileptikler) maruz kalan hastalar parasetamolü çok dikkatli kullanmalıdır. ve sadece sıkı tıbbi gözetim altında.
Parasetamol uygulaması, ürik asit (fosfotungstik asit yöntemiyle) ve kan glukozunun (glukoz-oksidaz-peroksidaz yöntemiyle) belirlenmesine müdahale edebilir.
Diğer psikotrop ilaçlarla ilişki, etkileşimden kaynaklanan beklenmedik istenmeyen etkilerden kaçınmak için doktorun özel dikkat ve uyanıklığını gerektirir.
Tedavi sırasında alkol vermeyin.
Aksi takdirde zararsız dozlarda parasetamol, belirli hipnotikler ve antiepileptikler (örn. glutetimid, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin gibi enzim indüksiyonunu indükleyen ilaçlarla birlikte alındığında karaciğer hasarına neden olabilir. Aynısı, potansiyel olarak hepatotoksik maddeler ve alkol kötüye kullanımı durumunda da olabilir (bkz. "Aşırı doz").
Sadece ağızdan kullanım için:
Propantelin gibi mide boşalmasını yavaşlatan ilaçlar parasetamolün emilim hızını azaltır ve etkisinin başlamasını geciktirir. Metoklopramid gibi mide boşalmasını hızlandıran ilaçlar, emilim oranında artışa neden olur.
Parasetamolün kloramfenikol ile kombinasyonu, kloramfenikolün yarı ömrünü uzatarak toksisite riskini artırabilir.
Parasetamol ile varfarin ve kumarin türevleri arasındaki etkileşimlerin klinik önemi değerlendirilemedi. Bu nedenle, oral antikoagülanlarla tedavi edilen hastalarda uzun süreli parasetamol kullanımı sadece tıbbi gözetim altında tavsiye edilir.
Parasetamol ve AZT'nin (zidovudin veya retrovir) birlikte kullanımı, ikincisinin neden olduğu nötropeni riskini artırır. Bu nedenle Lonarid, AZT ile birlikte sadece tıbbi gözetim altında alınmalıdır.
Probenesid alımı, parasetamolün glukuronik aside bağlanmasını inhibe ederek parasetamolün klirensini yaklaşık 2 kat azaltır. Bu nedenle, probenesid ile birlikte verildiğinde parasetamol dozu azaltılmalıdır.
Kolestiramin parasetamolün emilimini azaltır.
Kodein
Kodein ile birlikte diğer narkotik analjezikler, antipsikotikler, anksiyolitikler veya diğer CNS depresanları (alkol dahil) alan hastalarda, ilave CNS depresyonu oluşabilir.Solunum sistemi üzerindeki yatıştırıcı ve depresif etki. sedatifler, hipnotik veya psikotropik ajanlar (klorpromazin, tioridazin, perfenazin gibi fenotiyazinler) ve antihistaminikler (örn., prometazin, meclozin), antihipertansifler ve diğer analjezikler gibi depresanlar. Kodeine bağlı solunum depresyonu, trisiklik antidepresanlar (imipramin, amitriptilin) ve opipramol tarafından güçlendirilebilir. MAO inhibitörlerinin, örneğin tranilsipromin ile birlikte uygulanması, merkezi sinir sistemi etkilerinin güçlenmesine ve diğer beklenmeyen şiddette istenmeyen etkilere yol açabileceğinden, bu tıbbi ürün MAO inhibitörleri ile tedavinin tamamlanmasından iki hafta sonrasına kadar alınmamalıdır.
Analjeziklerin etkisi de artar Buprenorfin, pentazosin gibi parsiyel agonistlerin / opioid antagonistlerinin birlikte kullanımı ilacın etkisini azaltabilir.
Simetidin ve karaciğer metabolizmasını etkileyen diğer tıbbi ürünler Lonarid'in etkisini artırabilir Morfin ile tedavi sırasında, katabolizmasının inhibisyonu, plazma konsantrasyonunda bir artışa neden olarak gözlenmiştir. Bu tip bir etkileşim gözlemlenemez. kodein için.
Psikomotor kapasite önemli ölçüde azaltılabileceğinden (bireysel bileşenlerin aditif etkisi) bu ilaçla tedavi sırasında alkolden kaçınılmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
parasetamol
Uzun deneyimler, hamilelik veya fetüsün veya yenidoğanın sağlığı üzerinde istenmeyen olumsuz etkilere dair hiçbir kanıt göstermemiştir. Hamilelik sırasında parasetamol doz aşımına ilişkin ileriye dönük veriler, malformasyon riskinde herhangi bir artış göstermedi. Parasetamolün oral kullanımını araştırmak için yapılan üreme çalışmaları, malformasyon veya fetotoksisite düşündüren hiçbir belirti göstermemiştir.Normal kullanım koşulları altında, parasetamol hamilelik sırasında (yani tüm trimesterlerde), "risk-fayda oranının dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra kullanılabilir. Hamilelik sırasında parasetamol, bu vakalarda güvenlik doğrulanmadığından, yüksek dozlarda veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde uzun süreler boyunca alınmamalıdır.
Kodein
Lonarid kullanımı, kodein fosfat plasenta bariyerini geçtiği ve yenidoğanlarda solunum depresyonu oluşturabileceği için erken doğum veya erken doğum riskinde kontrendikedir.Bir vaka kontrol çalışmasının sonuçları, solunum yolu riskini artırabileceğini düşündürmektedir. Hamileliğin ilk dört ayında kodein kullanan kadınların çocuklarında malformasyonlar Bu artış istatistiksel olarak anlamlı değildi.Kodein de dahil olmak üzere narkotik analjeziklerin epidemiyolojik çalışmalarında başka malformasyonların kanıtı da rapor edilmiştir.Uzun süreli kodein, çocuklarda gelişebilir. fetüs, afyon bağımlılığı.Lonarid, hamilelikte yalnızca potansiyel yararın fetusun potansiyel risklerini haklı çıkarması durumunda kullanılmalıdır. Lonarid, hamileliğin son üç ayında uzun süre kullanılırsa, yenidoğan yoksunluk sendromu gelişebilir.
Besleme zamanı
Emzirirken kodein almayın Kodein ve morfin anne sütüne geçer.
Doğurganlık
Preklinik çalışmalar doğurganlık indeksi üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemiştir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Lonarid tedavisi sırasında yorgunluk, uyuşukluk, senkop, sersemlik, baş dönmesi, sedasyon, miyozis ve vizomotor koordinasyon ve görme keskinliğinde bozukluklar gibi istenmeyen etkiler meydana gelebilir.Bu nedenle araç veya araç kullanırken dikkatli olunması önerilir. Yorgunluk, uyku hali, senkop, sersemlik, baş dönmesi, sedasyon, miyozis ve vizomotor koordinasyon ve görme keskinliğinde bozukluklar meydana gelirse, araba kullanma veya makine kullanma gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçının.
Dozaj ve kullanım yöntemi Lonarid nasıl kullanılır: Dozaj
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde, yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda dozaj 1-2 tablet (400 mg + 10 mg) veya yetişkinler için günde 3 defaya kadar bir fitil (400 mg + 20 mg) şeklindedir. davanın ciddiyetine. İlaç 3 günden fazla alınmamalıdır. Ağrı 3 gün sonra düzelmezse, tavsiye için doktorunuzla konuşun. Maksimum günlük kodein dozu 240 mg'ı geçmemelidir.
Lonarid, şiddetli solunum problemleri riski nedeniyle 12 yaşın altındaki çocuklar tarafından alınmamalıdır.
Çok fazla Lonarid aldıysanız ne yapmalısınız?
Lonarid'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
Yaşlılar, küçük çocuklar, karaciğer hastalığı olan hastalar, kronik alkolikler veya kronik beslenme bozukluğu olan hastalar ile birlikte enzim indükleyici tıbbi ürünler alan hastalar, ölümcül sonuç da dahil olmak üzere artan zehirlenme riskine tabidir.
Belirtiler
Lonarid'in aşırı doz belirtileri, ayrı ayrı ele alınan iki aktif maddenin aşırı doz belirtileri ile aynıdır.
parasetamol
Doz aşımı belirtileri genellikle ilk 24 saatte ortaya çıkar ve solukluk, bulantı, kusma, iştahsızlık ve karın ağrısıdır. Hastalar geçici subjektif iyileşme yaşayabilir, ancak hafif karın ağrısı karaciğer hasarının devam ettiğinin göstergesidir. Erişkinlerde yaklaşık 6 g veya daha fazla, çocuklarda 140 mg/kg'lık tek doz parasetamol hepatosellüler nekroza neden olur. Bu, tam ve geri dönüşü olmayan nekroza ve sonuç olarak hepatoselüler yetmezliğe, metabolik asidoz ve ensefalopatiye yol açabilir ve bu da koma ve ölüme yol açabilir. Karaciğerde transaminazlar (AST, ALT), laktat dehidrojenaz ve bilirubinde eşzamanlı artışlar ve alımdan 12 ila 48 saat sonra meydana gelen protrombin zamanında bir artış gözlenmiştir.Karaciğer hasarının klinik belirtileri genellikle 2 gün sonra ortaya çıkar ve maksimum 4 - 6 gün sonra Akut tübüler nekrozlu akut böbrek yetmezliği, ciddi karaciğer hasarı olmasa bile gelişebilir.Miyokardiyal değişiklikler ve pankreatit gibi diğer karaciğer dışı semptomlar da aşırı dozda parasetamolden sonra ortaya çıkabilir.
Kodein
Lonarid'de bulunan kodeine bağlı aşırı doz narkotik belirtileri, parasetamole bağlı toksisite belirtilerinden önce beklenir. Şiddetli zehirlenme, ölümcül olabilen solunum depresyonu ve apne riski taşır. "Kesintisiz" öğrencilerle işaretli miyozis de patognomoniktir. Buna kusma, baş ağrısı, bazen bradikardi ve kan basıncında düşme dahil olmak üzere üriner ve fekal retansiyon ile stupor ve komaya kadar uzanan somnolans eşlik edebilir. Nöbetler, özellikle çocuklarda ara sıra ortaya çıkar. Apne gelişimi ölümcül olabilir.
terapi
Parasetamol intoksikasyonu şüphesi varsa, Nacetylsistein gibi SH grubu donör ilaçların, alımdan sonraki ilk 10 saat içinde intravenöz uygulanması endikedir. N-asetilsistein bu süre içinde alınırsa en etkili olmasına rağmen, en geç 48 saat içinde verilirse yine de bir miktar koruma sağlayabilir, bu durumda daha uzun süre alınmalıdır. genel önlemler (örn. aktif kömür) Ek önlemler parasetamol intoksikasyonunun semptomlarının ciddiyetine, doğasına ve seyrine bağlı olacaktır ve standart yoğun bakım protokolleri izlenmelidir Parasetamolün seri plazma konsantrasyon testi önerilir. Diyaliz ile Solunum depresyonu durumunda yeterli ventilasyon ve oksijenasyonu sürdürün Uygunsa 0.4-2 mg iv nalokson (spesifik opioid antagonisti) verilebilir.Yanıt, toplam 2-3 dakikada bir doz tekrarlanmalıdır. 10-20 mg doz. Uyarı: Naloksonun etki süresi (2-3 saat) birçok opioidden daha kısadır Lonarid'in kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Lonarid'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, Lonarid herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
Parasetamol kullanımıyla, nadir görülen alerjik kaynaklı deri döküntüleri ve eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve epidermal nekroliz vakaları dahil olmak üzere çeşitli tip ve şiddetlerde cilt reaksiyonları bildirilmiştir.Anjiyoödem gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. ödem, anafilaktik şok Aşırı duyarlılık reaksiyonunun ilk belirtilerinde hasta Lonarid ile tedaviyi kesmeli ve derhal doktora başvurmalıdır.
Parasetamol ve kodein kombinasyonunun, ilaç doğru şekilde kullanıldığında, yan etkilerin büyüklüğü ve doğasının, tek tek maddelere göre arttığını gösteren hiçbir kanıt yoktur.Ayrıca, aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: trombositopeni, lökopeni , anemi, agranülositoz, karaciğer fonksiyon bozukluğu ve hepatit, böbrekte değişiklikler (akut böbrek yetmezliği, interstisyel nefrit, hematüri, anüri), gastrointestinal reaksiyonlar ve baş dönmesi. Doz aşımı durumunda, parasetamol, masif ve geri dönüşü olmayan bir şekilde ilerleyebilen hepatik sitolize neden olabilir. nekroz Diğer morfin türevleri gibi kodein fosfat da uzun süre alındığında kabızlığa neden olabilir.Uzun süre kullanım ayrıca bağımlılık riskini de içerir. Devam eden kullanımdan sonra aniden kesildiğinde yoksunluk belirtileri gözlemlenebilir.Yüksek dozlarda kodein, solunum depresyonu, sersemlik, baş dönmesi, sedasyon, mide bulantısı ve kusma gibi morfinin yan etkilerinin çoğuna sahiptir.Diğerleri Kodeine bağlı istenmeyen etkiler şunlardır: miyozis , öfori, disfori, idrar retansiyonu Aşırı duyarlılık reaksiyonları (kaşıntı, ürtiker ve nadiren döküntü) de gözlenmiştir.
İstenmeyen etkilerin değerlendirilmesi aşağıdaki sıklıklara dayanmaktadır:
Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100, <1/10
Yaygın olmayan ≥ 1 / 1.000 ila <1/100
Seyrek ≥ 1 / 10.000, <1 / 1.000
Çok seyrek <1/10.000
Bilinmiyor Sıklık mevcut verilerden tahmin edilemez.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları:
- Çok seyrek: Trombositopeni, lökopeni.
- Bilinmiyor: Agranülositoz, pansitopeni.
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
- Çok seyrek: Aşırı duyarlılık (anafilaktik şok, anjiyoödem, kan basıncında düşme, dispne, bulantı ve hiperhidroz dahil).
Sinir sistemi bozuklukları:
- Çok yaygın: Yorgunluk, baş ağrısı
- Yaygın: Somnolans
- Yaygın olmayan: Uyku bozuklukları
Yüksek dozlarda veya özellikle hassas hastalarda, vizomotor koordinasyon ve görme keskinliği doza bağlı olarak etkilenebilir.Öfori ve solunum depresyonu da mümkündür.
Kulak ve labirent bozuklukları:
- Yaygın olmayan: Tinnitus.
Kardiyak bozukluklar:
- Yaygın: Kan basıncında düşme, senkop
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar:
- Yaygın olmayan: Dispne.
- Çok seyrek: Bronkospazm (analjezik astım sendromu).
- Bilinmiyor: Pulmoner ödem (yüksek dozlarda, özellikle önceden akciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda).
Gastrointestinal bozukluklar:
- Çok yaygın: Kabızlık, kusma (başlangıçta), mide bulantısı.
- Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu
Hepatobiliyer bozukluklar:
- Seyrek: Artmış transaminazlar.
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
- Yaygın olmayan: Eritem, alerjik dermatit, ürtiker, kaşıntı
- Seyrek: Stevens-Johnson sendromu dahil aşırı duyarlılık.
- Bilinmiyor: İlaç döküntüsü.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır. Yan etkilerden herhangi biri ciddileşirse veya bu kullanma talimatında belirtilmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın. Uyarı: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
Belirtilen son kullanma tarihi, doğru şekilde saklanmış, bozulmamış ambalajdaki ürüne karşılık gelir.
Tabletler: 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın. Fitiller: 30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
BU TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN GÖRÜŞÜNDEN VE ERİŞİMİNDEN UZAK TUTUN
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
LONARID 400 mg + 10 mg tabletler
bir tablet şunları içerir: aktif maddeler: parasetamol 400 mg, kodein fosfat 10 mg.
Yardımcı maddeler: susuz kolloidal silika; karmeloz sodyum; mikrokristal selüloz; Mısır nişastası; etilselüloz; magnezyum stearat.
LONARID yetişkinleri 400 mg + 20 mg fitiller
bir fitil şunları içerir: aktif maddeler: parasetamol 400 mg, kodein fosfat 20 mg.
Yardımcı maddeler: soya lesitini; yağ asitlerinin trigliseritleri.
LONARID çocuklar 200 mg + 5 mg fitiller
bir fitil şunları içerir: aktif maddeler: parasetamol 200 mg, kodein fosfat 5 mg.
Yardımcı maddeler: soya lesitini; yağ asitlerinin trigliseritleri.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
20 tablet.
6 yetişkin fitil.
Çocuklar için 6 fitil.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LONARID
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
LONARID 400 mg + 10 mg tabletler:
bir tablet şunları içerir:
Aktif maddeler: parasetamol 400 mg, kodein fosfat 10 mg
LONARID yetişkinleri 400 mg + 20 mg fitiller:
bir fitil şunları içerir:
Aktif maddeler: parasetamol 400 mg, kodein fosfat 20 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
tabletler
fitiller
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
yetişkinler
Nevralji, miyalji ve artralji; diş çekimi sonrası diş ağrısı ve ardışık ağrılar; her türlü baş ağrısı; kulak ağrısı; dismenore; ameliyat sonrası ve travma sonrası ağrılar.
12 yaşından büyük çocuklar
Kodein, asetaminofen veya ibuprofen (tek başına) gibi diğer analjezikler tarafından yeterince kontrol edilemeyen akut orta şiddette ağrının tedavisi için 12 yaşın üzerindeki hastalarda endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde, yetişkinlerde ve 12 yaşından büyük çocuklarda dozaj 1-2 tablet (400 mg + 10 mg) veya yetişkinler için günde 3 defaya kadar bir fitil (400 mg + 20 mg) şeklindedir. davanın ciddiyetine.
Maksimum günlük kodein dozu 240 mg'ı geçmemelidir.
Tedavi süresi 3 gün ile sınırlandırılmalı ve ağrıda etkili bir rahatlama sağlanamazsa hastaya/bakıcıya tıbbi yardım alması tavsiye edilmelidir.
Pediatrik popülasyon
12 yaşın altındaki çocuklar
Kodeinin morfine değişken ve öngörülemeyen metabolizması nedeniyle opioid toksisitesi riski nedeniyle 12 yaşın altındaki çocuklarda kodein kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).
04.3 Kontrendikasyonlar
• Etkin maddelere veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
• 12 yaşın altındaki çocuklar (bkz. bölüm 4.2 ve 4.4).
• Porfiri, ağır hepatoselüler (Child - Pugh C) ve böbrek yetmezliği, şiddetli miyokardiyal hasar, alkolden akut zehirlenme, uyku hapları, analjezikler, psikotrop ilaçlar; solunum depresyonunun eşlik ettiği tüm bu durumlarda, salgı durgunluğu tehlikesi olan öksürükte, kronik kabızlıkta, akciğer amfizeminde, bronşiyal astımda, akut astım krizinde, pnömonide.
• Yakın doğum, erken doğum riski.
• Bağırsak tıkanıklığı.
• Parasetamol bazlı ürünler, belirgin glukoz-6-fosfat dehidrojenaz yetersizliği olan hastalarda ve şiddetli hemolitik anemiden mustarip olan hastalarda kontrendikedir.
• Obstrüktif uyku apne sendromu nedeniyle tonsillektomi ve/veya adenoidektomi uygulanan tüm pediyatrik hastalarda (0-18 yaş), ciddi ve yaşamı tehdit eden advers reaksiyonların gelişme riskinin artması nedeniyle (bkz. bölüm 4.4).
• Emziren kadınlarda (bkz. bölüm 4.6).
• CYP2D6 ultra hızlı metabolize edici olduğu bilinen hastalarda.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Lonarid ile tedavi sırasında, başka bir ilaç almadan önce, yüksek dozlarda alındığında ciddi advers reaksiyonlar meydana gelebileceğinden, parasetamol ve kodein içermediğini kontrol edin. Hastaya başka ilaçları birleştirmeden önce doktoruyla temasa geçmesini söyleyin. Bölüm 4.5'e bakın.
Parasetamol varlığı nedeniyle, böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatle uygulayın. Ürünün yüksek veya uzun süreli dozları, yüksek riskli karaciğer hastalığına ve hatta böbrek ve kanda ciddi değişikliklere neden olabilir.
Doktorunuza danışmadan art arda üç günden fazla uygulamayınız.
Lonarid, opioid bağımlılığı, bilinç kaybı, hipovolemik durumlar, kafa yaralanmaları, kafa içi yaralanmalar veya kafa içi basınçta önceden var olan artışlar, MAO inhibitörlerinin eşzamanlı uygulanması, kronik durumlarda dikkatli bir risk-fayda değerlendirmesinden sonra kullanılmalıdır. obstrüktif hava yolu hastalıkları, glukoz-6-fosfat-dehidrojenaz eksikliği, kronik kabızlık, Gilbert sendromu.
Aşağıdaki durumlarda dozun azaltılması veya doz aralığının uzatılması gerekir: karaciğer fonksiyon bozuklukları ve hepatit (Child-Pugh AB), kronik alkol kötüye kullanımı, Gilbert sendromu (Meulengracht hastalığı), şiddetli böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi)
Kodeinin varlığı nedeniyle ürün bağımlılık yapabilir.
CYP2D6 metabolizması
Kodein, karaciğer enzimi CYP2D6 tarafından aktif metaboliti olan morfine metabolize edilir.
Bir hastada bu enzimin eksikliği veya tam eksikliği varsa, yeterli bir analjezik etki elde edilemeyecektir. Tahminler, Kafkas nüfusunun %7'sine kadarının bu eksikliğe sahip olabileceğini göstermektedir. Bununla birlikte, hasta güçlü veya ultra hızlı metabolize ediciyse, yaygın olarak reçete edilen dozlarda bile opioid toksisitesinin yan etkilerinin gelişme riski artar. Bu hastalar kodeini hızla morfine dönüştürerek beklenen serum morfin seviyelerinde bir artışa neden olur.
Opioid toksisitesinin genel semptomları arasında kafa karışıklığı, uyku hali, sığ solunum, miyotik öğrenci, mide bulantısı, kusma, kabızlık ve iştahsızlık yer alır. Ağır vakalarda bu, yaşamı tehdit edebilen ve çok nadiren ölümcül olabilen solunum ve dolaşım depresyonu semptomlarını içerebilir.
Farklı popülasyonlarda ultra hızlı metabolize edicilerin yaygınlık tahminleri aşağıda özetlenmiştir:
İlgili doz aşımının erken tespit edilebilmesi için her bir hastanın tıbbi ürüne tepkisi tedavinin başlangıcında izlenmelidir.Bu özellikle yaşlı hastalar ve böbrek veya solunum fonksiyon bozukluğu olan hastalar için geçerlidir.
Çocuklarda ameliyat sonrası kullanım
Literatürde, obstrüktif uyku apnesi için tonsillektomi ve/veya adenoidektomi sonrası çocuklara verilen kodeinin, ölüm dahil, nadir, ancak yaşamı tehdit eden advers olaylara yol açtığına dair raporlar bulunmaktadır (ayrıca bkz. paragraf 4.3).
Tüm çocuklara uygun doz aralığındaki kodein dozları verildi; ancak, bu çocukların kodeini morfine metabolize etme yeteneklerinde güçlü veya ultra hızlı metabolizörler olduğuna dair bir kanıt yoktu.
Solunum fonksiyon bozukluğu olan çocuklar
Nöromüsküler rahatsızlıklar, şiddetli kalp veya solunum rahatsızlıkları, üst solunum veya akciğer enfeksiyonları, çoklu travma veya kapsamlı cerrahi prosedürler dahil olmak üzere solunum fonksiyonunun bozulabileceği çocuklarda kodeinin kullanılması önerilmez.Bu faktörler morfin toksisitesinin semptomlarını kötüleştirebilir.
Oral antikoagülanlarla tedavi sırasında dozların azaltılması önerilir.
Şiddetli akut aşırı duyarlılık reaksiyonları (örn. anafilaktik şok) çok nadiren gözlenir. Lonarid uygulamasını takiben bir aşırı duyarlılık reaksiyonunun ilk belirtisinde tedavi durdurulmalıdır. Bu belirti ve semptomlara dayanarak tıbbi önlemlerle müdahale etmek gerekir.
Önerilenden daha yüksek dozlar karaciğere zarar verebilir.
Analjeziklerin özellikle yüksek dozlarda yoğun kullanımı, daha yüksek dozlarda ilaçla tedavi edilmemesi gereken baş ağrısına neden olabilir. Bu gibi durumlarda doktor tavsiyesi olmadan analjezik tedavisine devam edilmemelidir.
Yüksek dozlarda uzun süreli kullanımdan sonra analjeziklerin aniden kesilmesi, genellikle birkaç gün içinde düzelen yoksunluk semptomlarına (örneğin baş ağrısı, yorgunluk, sinirlilik, kas ağrıları ve vejetatif semptomlar) neden olabilir.
Tedavinin yeniden başlaması doktorun görüşüne ve yoksunluk belirtilerinin azalmasına bağlıdır.
Hipotansiyon ve eşlik eden hipovolemisi olan hastalarda bu tıbbi ürünün yüksek dozları alınmamalıdır.
Kodein, parasetamol ile sabit bir ilişki içinde, birincil bağımlılık potansiyeline sahiptir.
Yüksek dozların uzun süreli kullanımı ile bağımlılık, fiziksel ve psikolojik bağımlılık gelişir. Diğer opiyatlarla çapraz alışma vardır. Önceden opioid bağımlılığı olan hastalarda (remisyondakiler dahil) kısa sürede nüks beklenebilir.
Kodein, bağımlılar tarafından eroin yerine geçen bir madde olarak kabul edilir.Alkol veya sakinleştirici bağımlıları da kodeini kötüye kullanma eğilimindedir.Kodein, yüksek dozlarda ve uzun süre alındığında bağımlılık yapabilir.
Kolesistektomi geçiren hastalar dikkatle tedavi edilmelidir. Oddi sfinkterinin kasılması, miyokard enfarktüsüne benzer semptomlara neden olabilir veya pankreatitli hastalarda semptomları şiddetlendirebilir.
Kodein içeren müstahzarlar sadece doktor tarafından reçete edilirse ve onun düzenli gözetimi altında alınabilir.
Kişisel kullanım için reçete edilen ilaçlar başkalarına verilmemelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
parasetamol
Hepatik monooksijenazların indüksiyonunu belirleyebilen ilaçlarla kronik tedavi sırasında veya bu etkiye sahip olabilecek maddelere maruz kalınması durumunda (örneğin rifampisin, simetidin, glutetimid, fenobarbital, karbamazepin gibi antiepileptikler) çok dikkatli ve sıkı kontrol altında kullanın.
Parasetamol uygulaması, ürik asit (fosfotungstik asit yöntemiyle) ve kan glukozunun (glukoz-oksidaz-peroksidaz yöntemiyle) belirlenmesine müdahale edebilir.
Diğer psikotrop ilaçlarla ilişki, etkileşimden kaynaklanan beklenmeyen istenmeyen etkilerden kaçınmak için doktorun özel dikkat ve uyanıklığını gerektirir.Tedavi sırasında alkol uygulamayın.
Aksi takdirde zararsız dozlarda parasetamol, belirli hipnotikler ve antiepileptikler (örn. glutetimid, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin) ve rifampisin gibi enzim indüksiyonunu indükleyen ilaçlarla birlikte alındığında karaciğer hasarına neden olabilir. Aynısı, potansiyel olarak hepatotoksik maddeler ve alkol kötüye kullanımı durumunda da olabilir (bkz. bölüm 4.9).
Sadece ağızdan kullanım için:
Propantelin gibi mide boşalmasını yavaşlatan ilaçlar parasetamolün emilim hızını azaltır ve etkisinin başlamasını geciktirir. Metoklopramid gibi mide boşalmasını hızlandıran ilaçlar, emilim oranında artışa neden olur.
Parasetamolün kloramfenikol ile kombinasyonu, kloramfenikolün yarı ömrünü uzatarak toksisite riskini artırabilir.
Parasetamol ile varfarin ve kumarin türevleri arasındaki etkileşimlerin klinik önemi değerlendirilemedi. Bu nedenle, oral antikoagülanlarla tedavi edilen hastalarda uzun süreli parasetamol kullanımı sadece tıbbi gözetim altında tavsiye edilir.
Parasetamol ve AZT'nin (zidovudin veya retrovir) birlikte kullanımı, ikincisinin neden olduğu nötropeni riskini artırır. Bu nedenle Lonarid, AZT ile birlikte sadece tıbbi gözetim altında alınmalıdır.
Probenesid alımı, parasetamolün glukuronik aside bağlanmasını inhibe ederek parasetamolün klirensini yaklaşık 2 kat azaltır. Bu nedenle, probenesid ile birlikte verildiğinde parasetamol dozu azaltılmalıdır.
Kolestiramin parasetamolün emilimini azaltır.
Kodein
Kodein ile birlikte diğer narkotik analjezikler, antipsikotikler, anksiyolitikler veya diğer CNS depresanları (alkol dahil) alan hastalarda, ilave CNS depresyonu meydana gelebilir.
Solunum seviyesi üzerindeki yatıştırıcı ve depresif etki, alkol veya sedatifler, hipnotik veya psikotropik ajanlar (klorpromazin, tioridazin, perfenazin gibi fenotiyazinler) ve antihistaminikler (örn. ), antihipertansifler ve diğer analjezikler.
Kodeine bağlı solunum depresyonu, trisiklik antidepresanlar (imipramin, amitriptilin) ve opipramol tarafından güçlendirilebilir.
MAO inhibitörlerinin, örneğin tranilsipromin ile birlikte uygulanması, merkezi sinir sistemi etkilerinin güçlenmesine ve öngörülemeyen şiddette diğer istenmeyen etkilere yol açabileceğinden, bu tıbbi ürün, ilacın MAO inhibitörleri ile tedavisinin tamamlanmasından iki hafta sonrasına kadar alınmamalıdır.
Analjeziklerin etkisi de artar Buprenorfin, pentazosin gibi parsiyel agonistlerin / opioid antagonistlerinin birlikte kullanımı ilacın etkisini azaltabilir.
Simetidin ve karaciğer metabolizmasını etkileyen diğer tıbbi ürünler Lonarid'in etkisini artırabilir Morfin ile tedavi sırasında, katabolizmasının inhibisyonu, plazma konsantrasyonunda bir artışa neden olarak gözlenmiştir. Bu tip bir etkileşim gözlemlenemez. kodein için.
Psikomotor kapasite önemli ölçüde azaltılabileceğinden (bireysel bileşenlerin aditif etkisi) bu ilaçla tedavi sırasında alkolden kaçınılmalıdır.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
parasetamol
Uzun deneyimler, hamilelik veya fetüsün veya yenidoğanın sağlığı üzerinde istenmeyen olumsuz etkilere dair hiçbir kanıt göstermemiştir.
Hamilelik sırasında parasetamol doz aşımına ilişkin ileriye dönük veriler, malformasyon riskinde herhangi bir artış göstermedi. Parasetamolün oral kullanımını araştırmak için yapılan üreme çalışmaları, malformasyon veya fetotoksisite düşündüren hiçbir belirti göstermemiştir.Normal kullanım koşulları altında, parasetamol hamilelik sırasında (yani tüm trimesterlerde), "risk-fayda oranının dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden" sonra kullanılabilir ( bkz. bölüm 5.3).
Hamilelik sırasında parasetamol, bu vakalarda güvenlik doğrulanmadığından, yüksek dozlarda veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde uzun süreler boyunca alınmamalıdır.
Kodein
Lonarid kullanımı, erken doğum veya erken doğum riski durumunda kontrendikedir, çünkü kodein fosfat plasenta bariyerini geçer, yenidoğanlarda solunum depresyonu oluşturabilir.
Bir vaka kontrol çalışmasından elde edilen bulgular, hamileliğin ilk dört ayında kodein kullanan kadınların çocuklarında solunum yolu malformasyonları riskini artırabileceğini düşündürmektedir. Bu artış istatistiksel olarak anlamlı değildi.Kodein de dahil olmak üzere narkotik analjeziklerde yürütülen epidemiyolojik çalışmalarda başka malformasyonların kanıtları da rapor edilmiştir.
Uzun süreli kodein kullanımı, fetüste opioid bağımlılığı geliştirebilir.
Lonarid, hamilelikte yalnızca potansiyel yararın fetusun potansiyel risklerini haklı çıkarması durumunda kullanılmalıdır. Lonarid, hamileliğin son üç ayında uzun süre kullanılırsa, yenidoğan yoksunluk sendromu gelişebilir.
Besleme zamanı
Kodein emzirme döneminde kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3).
Normal terapötik dozlarda, kodein ve aktif metaboliti anne sütünde çok düşük dozlarda bulunabilir ve bebeği olumsuz etkilemesi olası değildir. Bununla birlikte, hasta CYP2D6'nın ultra hızlı metabolizörüyse, anne sütünde daha yüksek aktif metabolit, morfin seviyeleri bulunabilir ve çok nadir durumlarda yenidoğanda ölümcül olabilen opioid toksisitesi semptomlarına neden olabilir.
Doğurganlık
Preklinik çalışmalar doğurganlık indeksi üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiler göstermemiştir (bkz. bölüm 5.3).
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır.
Her durumda, hastalar Lonarid tedavisi sırasında yorgunluk, uyuşukluk, senkop, sersemlik, baş dönmesi, sedasyon, miyoz ve bozulmuş vizomotor koordinasyon ve görme keskinliği gibi istenmeyen etkiler yaşayabilecekleri konusunda uyarılmalıdır.Bu nedenle, araç kullanırken dikkatli olunmalıdır. araçlar veya makineler kullanmak.
Hasta yorgunluk, uyuşukluk, senkop, sersemlik, baş dönmesi, sedasyon, miyozis ve vizomotor koordinasyon ve görme keskinliğinde bozukluklar yaşıyorsa, araba veya makine kullanma gibi potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmalıdır.
04.8 İstenmeyen etkiler
Parasetamol kullanımı ile, nadir görülen alerjik bazlı döküntü vakaları ve eritema multiforme vakaları, Stevens-Johnson sendromu ve epidermal nekroliz vakaları dahil olmak üzere çeşitli tip ve şiddetlerde cilt reaksiyonları bildirilmiştir.
Anjiyoödem, gırtlak ödemi, anafilaktik şok gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Aşırı duyarlılık reaksiyonunun ilk belirtilerinde hasta Lonarid tedavisini durdurmalı ve derhal doktora başvurmalıdır.
Parasetamol ve kodein kombinasyonunun, ilaç doğru şekilde kullanıldığında, yan etkilerin büyüklüğü ve doğasının, tek tek maddelere göre arttığını gösteren hiçbir kanıt yoktur.Ayrıca, aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: trombositopeni, lökopeni , anemi, agranülositoz, karaciğer fonksiyon anormallikleri ve hepatit, böbrek değişiklikleri (akut böbrek yetmezliği, interstisyel nefrit, hematüri, anüri), gastrointestinal reaksiyonlar ve baş dönmesi.
Doz aşımı durumunda, parasetamol, masif ve geri dönüşü olmayan nekroza doğru gelişebilen hepatik sitolize neden olabilir.
Diğer morfin türevleri gibi kodein fosfat da uzun süre alındığında kabızlığa neden olabilir.
Uzun süreli kullanım da bağımlılık riski taşır.Devamlı kullanımdan sonra aniden kesildiğinde yoksunluk belirtileri görülebilir.
Yüksek dozlarda kodein, solunum depresyonu, sersemlik, baş dönmesi, sedasyon, mide bulantısı ve kusma gibi morfinin yan etkilerinin çoğuna sahiptir. Kodeine bağlı diğer yan etkiler şunlardır: miyoz, öfori, disfori, idrar retansiyonu. Aşırı duyarlılık reaksiyonları (kaşıntı, kurdeşen ve nadiren kızarıklık) da gözlenmiştir.
İstenmeyen etkilerin değerlendirilmesi aşağıdaki sıklıklara dayanmaktadır:
Çok yaygın ≥ 1/10
Yaygın ≥ 1/100,
Yaygın olmayan ≥ 1 / 1.000,
Nadir ≥ 1 / 10.000,
Çok nadir
Bilinmiyor Sıklık mevcut verilerden tahmin edilemez.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları:
• Çok seyrek: Trombositopeni, lökopeni
• Bilinmiyor: Agranülositoz, pansitopeni.
Bağışıklık sistemi bozuklukları:
• Çok seyrek: Aşırı duyarlılık (anafilaktik şok, anjiyoödem, kan basıncında düşme, dispne, bulantı ve hiperhidroz dahil).
Sinir sistemi bozuklukları:
• Çok yaygın: Yorgunluk, baş ağrısı
• Yaygın: Somnolans
• Yaygın olmayan: Uyku bozuklukları.
Yüksek dozlarda veya özellikle hassas hastalarda, doza bağlı olarak vizomotor koordinasyon ve görme keskinliği etkilenebilir.
Öfori ve solunum depresyonu da mümkündür.
Kulak ve labirent bozuklukları:
• Yaygın olmayan: Tinnitus.
Kardiyak patolojiler:
• Yaygın: Kan basıncında düşme, senkop.
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar:
• Yaygın olmayan: Dispne
• Çok seyrek: Bronkospazm (analjezik astım sendromu)
• Bilinmiyor: Pulmoner ödem (yüksek dozlarda, özellikle önceden akciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda).
Gastrointestinal bozukluklar:
• Çok yaygın: Kabızlık, kusma (başlangıçta), mide bulantısı
• Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu.
Hepatobiliyer bozukluklar:
• Seyrek: Artmış transaminazlar.
Deri ve deri altı doku bozuklukları:
• Yaygın olmayan: Eritem, alerjik dermatit, ürtiker, kaşıntı
• Seyrek: Stevens-Johnson sendromu dahil aşırı duyarlılık
• Bilinmiyor: İlaç döküntüsü.
04.9 Doz aşımı
Yaşlılar, küçük çocuklar, karaciğer hastalığı olan hastalar, kronik alkolikler veya kronik beslenme bozukluğu olan hastalar ile birlikte enzim indükleyici ilaçlar alan hastalar, ölümcül bir sonuçla bile yüksek zehirlenme riskine tabidir.
Belirtiler
Lonarid'in aşırı doz belirtileri, ayrı ayrı ele alınan iki aktif maddenin aşırı doz belirtileri ile aynıdır.
parasetamol
Doz aşımı belirtileri genellikle ilk 24 saatte ortaya çıkar ve solukluk, bulantı, kusma, iştahsızlık ve karın ağrısıdır. Hastalar geçici subjektif iyileşme yaşayabilir, ancak hafif karın ağrısı karaciğer hasarının devam ettiğinin göstergesidir.
Erişkinlerde yaklaşık 6 g veya daha fazla, çocuklarda 140 mg/kg'lık tek doz parasetamol hepatosellüler nekroza neden olur.
Bu, tam ve geri dönüşü olmayan nekroza ve sonuç olarak hepatoselüler yetmezliğe, metabolik asidoz ve ensefalopatiye yol açabilir ve bu da koma ve ölüme yol açabilir. Karaciğerde, transaminazlarda (AST, ALT), laktat dehidrojenazda ve bilirubinde eşzamanlı artışlar ve alımdan 12 ila 48 saat sonra meydana gelen protrombin zamanında bir artış gözlenmiştir.
Karaciğer hasarının klinik belirtileri genellikle 2 gün sonra ortaya çıkar ve 4 - 6 gün sonra pik yapar.
Akut tübüler nekrozlu akut böbrek yetmezliği, ciddi karaciğer hasarı olmasa bile gelişebilir. Miyokardiyal değişiklikler ve pankreatit gibi diğer karaciğer dışı semptomlar da aşırı dozda parasetamol sonrasında ortaya çıkabilir.
Kodein
Lonarid'de bulunan kodeine bağlı aşırı doz narkotik belirtileri, parasetamole bağlı toksisite belirtilerinden önce beklenir. Şiddetli zehirlenme, ölümcül olabilen solunum depresyonu ve apne riski taşır.
"Kesintisiz" öğrencilerle işaretli miyozis de patognomoniktir. Buna kusma, baş ağrısı, bazen bradikardi ve kan basıncında düşme dahil olmak üzere üriner ve fekal retansiyon ile stupor ve komaya kadar uzanan somnolans eşlik edebilir. Nöbetler, özellikle çocuklarda ara sıra ortaya çıkar. Apne gelişimi ölümcül olabilir.
terapi
Parasetamol intoksikasyonu şüphesi varsa, N-asetilsistein gibi SH grubu donör ilaçların, alımdan sonraki ilk 10 saat içinde intravenöz uygulanması endikedir. N-asetilsistein bu süre içinde alındığında en etkili olmasına rağmen, en geç 48 saat içinde alındığında yine de bir dereceye kadar koruma sağlayabilir, bu durumda daha uzun süre alınmalıdır.
Genel önlemler (örn. aktif karbon) da dikkate alınmalıdır.
Diğer önlemler, parasetamol intoksikasyon semptomlarının ciddiyetine, doğasına ve seyrine bağlı olacaktır ve standart yoğun bakım protokolleri izlenmelidir.
Parasetamol plazma konsantrasyonunun seri testi önerilir. Parasetamolün plazma konsantrasyonu diyaliz ile azaltılabilir.
Solunum depresyonu durumunda, yeterli ventilasyon ve oksijenasyon sağlayın. Uygunsa 0.4-2 mg i.v. uygulanabilir. nalokson (spesifik opioid antagonisti). Yanıt yoksa, doz toplam 10-20 mg doza kadar 2-3 dakikada bir tekrarlanmalıdır.
Uyarı: Naloksonun etki süresi (2-3 saat) birçok afyondan daha kısadır.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: diğer analjezikler ve ateş düşürücüler. ATC kodu: N02BE51
parasetamol
Parasetamol, zayıf bir anti-inflamatuar etki ile birlikte analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir.Merkezi düzeyde prostaglandinlerin sentezini güçlü bir şekilde, ancak periferik düzeyde prostaglandinlerin sentezini yalnızca zayıf bir şekilde inhibe eder.Ayrıca, endojen pirojenlerin hipotalamustaki sıcaklık düzenleme merkezi üzerindeki etkisini de engeller.
Kodein
Kodein, zayıf bir merkezi etkili analjeziktir. Kodein, etkisini opioid reseptörleri aracılığıyla gösterir, ancak kodeinin bu reseptörler için düşük bir afinitesi vardır ve analjezik etkisi, morfine dönüşümünden kaynaklanır. Kodeinin, özellikle asetaminofen gibi diğer analjeziklerle kombinasyon halinde, akut nosiseptif ağrıda etkili olduğu gösterilmiştir.
bağlantı
Lonarid iyi tolere edilir ve etkili bir analjeziktir. Hepsi ağrıyı gidermeyi amaçlayan farklı özelliklere sahip iki aktif bileşeni sinerjik olarak birleştirir. Bu nedenle aynı anda analjezik ve antiinflamatuar etki gösterir. Lonarid'in bir özelliği, 10 - 20 dakika sonra hızlı etki başlangıcı ve 4 - 6 saatlik etki süresidir.
Kodein ve parasetamol kombinasyonu, klinik çalışmalarda çeşitli analjezikler ve plasebo ile karşılaştırılmıştır.Gözlenen tüm vakalarda, sabit kombinasyon plaseboya göre istatistiksel olarak anlamlı derecede üstündü.Bazı çalışmalar, Risklerin kabul edilebilir olması koşuluyla, tek tek aktif bileşenlerin dozajının arttırıldığı, tek tek maddelerinkinden daha yüksektir.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
parasetamol
Emilim ve dağıtım:
Oral uygulamadan sonra, parasetamol ince bağırsaktan hızla ve neredeyse tamamen emilir; alımdan yaklaşık 0.5-2 saat sonra plazma zirvesine ulaşılır. Rektal uygulamadan sonra, parasetamolün emilimi oral uygulamadan daha az ve daha yavaştır, mutlak biyoyararlanım yaklaşık %30-40'tır ve plazma zirvesi 1.5-2 saatte oluşur.İlaç dokularda hızlı ve eşit bir şekilde dağılır ve çapraz geçer. kan beyin bariyeri Oral uygulamadan sonra mutlak biyoyararlanım %63 ile %89 arasında değişir, bu da yaklaşık %20 - %40'lık bir ilk geçiş etkisini gösterir. Açlık emilimi hızlandırır ancak biyoyararlanımı etkilemez Terapötik dozlarda protein bağlanması düşüktür (yaklaşık %15 - %21).
Metabolizma:
Parasetamol karaciğerde geniş ölçüde metabolize edilir; ana metabolik yol, glukuronid (yaklaşık %60) ve sülfat (yaklaşık %35) oluşumuna yol açar. Terapötik dozlardan daha yüksek dozlarda, ikincil metabolik yol hızla doyurulur. Küçük bir miktar sitokrom P450 izoenzimleri (esas olarak CYP2E1) tarafından metabolize edilir ve toksik bir metabolitin oluşumuna yol açar: hepatik glutatyon (GSH) ile konjugasyon yoluyla normal ve hızlı bir şekilde detoksifiye edilen ve atılan N-asetil-p-benzokinonimin (NAPQI). merkaptopurin ve sisteinin konjugatları olarak. Bununla birlikte, büyük bir aşırı dozun ardından NAPQI seviyeleri yükselir.
Eliminasyon:
Glukuronik asit ve sülfürik asidin inaktif konjugatları 24 saat içinde tamamen idrarla atılır. Alınan ilacın %5'inden azı değişmeden atılır. Toplam klerens yaklaşık 350 mL/dk'dır. Terapötik dozlarda plazma yarı ömrü 1.5-3 saattir.Küçük çocuklarda yarı ömür uzar ve sülfat konjugasyonu baskın metabolik yoldur. Parasetamolün plazma yarı ömrü, kronik karaciğer hastalığı durumunda ve ciddi derecede böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda da uzar.
Kodein
Emilim ve dağıtım:
Kodein fosfat, %40-70 biyoyararlanımı ile oral uygulamadan sonra hızla emilir. Maksimum plazma zirvesine 60 dakika sonra ulaşılır. Uygulanan kodeinin yaklaşık %25-30'u plazma proteinlerine bağlanır.
Metabolizma:
Kodein karaciğerde CYP2D6 izoenzimi tarafından morfin, norkodein ve normomorfine metabolize edilir.
Eliminasyon:
Kodein fosfatın ve metabolitlerinin eliminasyonu, esas olarak glukuronik asit ile konjuge olan böbrek (% 85-90) tarafından gerçekleşir ve 48 saat sonra tamamlandığı kabul edilir. İdrarda bulunan dozun (serbest ve konjuge) yüzdeleri yaklaşık %10 morfin, %10 norkodein, %50-70 kodein ve %5'ten az normorfinden oluşur Plazma yarı ömrü yaklaşık 2-4 saattir.
Özel hasta grupları
CYP2D6 enziminin yavaş ve ultra hızlı metabolizörleri
Kodein öncelikle glukurokonjugasyon yoluyla metabolize edilir, ancak O-demetilasyon gibi küçük bir metabolik yol yoluyla morfine dönüştürülür Bu metabolik dönüşüm CYP2D6 enzimi tarafından katalize edilir. Kafkas kökenli popülasyonun yaklaşık %7'sinde genetik varyasyon nedeniyle CYP2D6 enzimi eksikliği vardır.Bu denekler zayıf metabolizörler olarak adlandırılır ve kodeini aktif metabolit morfine dönüştüremedikleri için beklenen terapötik etkiden faydalanamayabilirler.
Tersine, Batı Avrupa'daki nüfusun yaklaşık %5.5'i ultra hızlı metabolizörlerden oluşmaktadır. Bu deneklerde CYP2D6 geninin bir veya daha fazla kopyası vardır ve bu nedenle kanda daha yüksek morfin konsantrasyonları olabilir ve bu da advers reaksiyon riskinin artmasına neden olabilir (bkz. bölüm 4.4 ve 4.6).
Aktif metabolit morfin-6-glukuronid konsantrasyonunda bir artışın meydana gelebileceği böbrek yetmezliği olan hastalarda ultra hızlı metabolize edicilerin varlığı özellikle dikkate alınmalıdır.
CYP2D6 enzimi ile ilgili genetik varyasyon, genetik tipleme testi ile tespit edilebilir.
Parasetamol ve kodein fosfat kombinasyonunun, maddelerin farmakokinetik parametrelerini değiştirdiğine dair bir rapor bulunmamaktadır.
Ayrıca, bu kombinasyon üzerinde gerçekleştirilen ve tek maddelerle karşılaştırıldığında gönüllüler üzerinde yapılan bir farmakokinetik araştırma, değerlendirilen farmakokinetik parametrelerde (AUC, Cmax, tmax, t½ el.) hiçbir değişikliğin hem oral hem de rektal uygulamadan sonra meydana gelmediğini göstermiştir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Parasetamol ve kodein fosfat kombinasyonu ile toksisite çalışması yoktur. Tek tek bileşenler farklı farmakolojik aktivite mekanizmaları sergilediği ve farklı metabolik yollar izlediği için kombinasyondan sinerjistik toksisite beklenemez.
parasetamol
Kemirgenlerde ve kemirgen olmayanlarda akut oral toksisite (LD50), parasetamol için 400 ile 2000 mg/kg arasında değişmektedir. Önerilen doza göre kullanıldığında parasetamol güvenli bir ilaç olarak kabul edilir. İnsanlarda akut parasetamol intoksikasyonu (hepatotoksisite) gözlenmiştir.Öldürücü parasetamol dozu yaklaşık 10 g'dır.
Hem hayvanlarda hem de insanlarda en ciddi toksik etkiler, sentrilobüler nekrozlu karaciğer hasarından ve daha az sıklıkla böbrek hasarından (proksimal tübüler nekroz) oluşuyordu. Hepatik nekrozun boyutu dozla artar ve serum transaminaz aktivitesindeki artışla yakından ilişkilidir.
Parasetamolün ana metabolik yolu, glukuronidlerin (yavaş, yüksek kapasiteli) ve konjuge sülfatın (hızlı, düşük kapasiteli) oluşumuna yol açar. Minör metabolik yol, normal olarak hepatik glutatyon (GSH) ile konjugasyon yoluyla bloke edilen ve inaktive edilen yüksek oranda reaktif metabolit NAPQI'nin (N-asetil-p-benzokinonimin) oluşumuna yol açar.
Hepatotoksik bir dozun ardından, glutatyon mevcudiyeti azalır ve toksik metabolit, hücre hasarına ve nekroza neden olan temel proteinlere ve enzimlere kovalent olarak bağlanır.
Parasetamolün toksik etkisi, glutatyon öncüleri gibi SH radikal gruplarının donörlerinin uygulanmasıyla önlenebilir.
Akut toksisiteye ek olarak, kronik parasetamol doz aşımı ve ayrıca birkaç hafta boyunca subtoksik parasetamol dozlarının kullanımı, kronik aktif hepatit ile ilişkilendirilmiştir. Parasetamolün hayvanlarda ve insanlarda en yaygın toksik etkisi hepatotoksisite olmasına rağmen, proksimal tübüler nekroz ve interstisyel nefrit gibi kronik böbrek hasarı da gözlenmiştir.
Sıçanlarda ve farelerde gerçekleştirilen genotoksisite ve karsinojenisite çalışmalarının sonuçları karıştırılmıştır.
Parasetamol, Uluslararası Kanser Araştırmaları Ajansı (IARC) tarafından, Ulusal Toksikoloji Programına (NTP) göre sıçanlarda ve farelerde yapılan biyolojik çalışmalara dayalı olarak genotoksik olmayan ve kanserojen olmayan olarak sınıflandırılmıştır.
Parasetamol plasentayı geçer. Parasetamol, hayvanlar ve insanlar için teratojenik olmadığı bildirilmektedir. Laboratuar hayvanları ve insanlarda parasetamolün doğurganlık ve doğum öncesi / sonrası gelişimde neden olduğu değişiklikler hakkında veri yoktur.
Kodein
Çeşitli türlerde kodein fosfatın akut toksisitesi (LD50) 100 ile 427 mg/kg arasında değişmektedir.
İnsanlarda akut kodein intoksikasyonu gözlenmiştir.Öldürücü kodein dozu 500 mg ile 1 g arasındadır.
Kodeinin klastojenik aktiviteye sahip olmadığını doğrulayan genotoksisite üzerine çeşitli çalışmalar ve araştırmalar yapılmıştır. Yayınlanmış literatüre göre kodein fare ve sıçanlarda kanserojen değildir.
Bazı hayvan çalışmalarında gözlemlenen kodeinin teratojenik potansiyeli başkaları tarafından desteklenmemektedir. Farelerde ve hamsterlerde kodeinin gelişimsel toksisite potansiyeli üzerine çalışmalar yapıldı. NOAEL ("Gözlemlenebilir Olumsuz Etki Düzeyi Yok") değerleri 10 mg/kg/gün (hamsterda) ve 75 mg/kg/gün (farede), insanlar için maksimum terapötik günlük oral dozun 11 katıydı. Ancak yapısal malformasyonlar olmaksızın ortalama fetal ağırlıkta bir azalma gözlendi.
Tavşanlar ve sıçanlar üzerinde yapılan önceki bir çalışmanın sonuçlarından da benzer sonuçlar çıkarılmıştır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Tabletler: susuz kolloidal silika; karmeloz sodyum; mikrokristal selüloz; Mısır nişastası; etilselüloz; magnezyum stearat.
Yetişkin fitiller: soya lesitini; yağ asitlerinin trigliseritleri.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil
06.3 Geçerlilik süresi
Tabletler: 18 ay
Fitiller: 4 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Tabletler: 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
Fitiller: 30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
LONARID 400 mg + 10 mg tabletler: 20 tablet, opaklaştırılmış Al / PVC-PVDC blister
LONARID yetişkinleri 400 mg + 20 mg fitiller: 6 fitil, polietilen alüminyum bant
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
BOEHRINGER INGELHEIM İTALYA S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
LONARID 400 mg + 10 mg tabletler AIC n. 020204095
LONARID yetişkinleri 400 mg + 20 mg fitiller AIC n. 020204107
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
25.06.1990 / 31.05.2010
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
25 Şubat 2014 tarihli AIFA tespiti