Aktif maddeler: İloprost
Endoprost 0.05 mg / 0.5 ml infüzyonluk çözelti konsantresi
Endoprost neden kullanılır? Bu ne için?
Endoprost, 'antiplatelet ajanlar' adı verilen bir ilaç grubuna ait bir madde olan iloprost etkin maddesini içerir. Normalde vücutta bulunan bir maddenin (prostasiklin) sentetik bir analoğudur ve damarlarda veya atardamarlarda tromboz ve emboli riski olduğunda kanın pıhtılaşmasını engellemek, küçük kan damarlarını genişletmek ve kan damarlarını uyarmak dahil çok sayıda etki gösterir. kan pıhtılarını (trombüs) çözen fizyolojik mekanizmalar.
Endoprost aşağıdakiler için kullanılır:
- Revaskülarizasyon endike olmadığında kritik ekstremite iskemisi olan ileri evrede tromboanjiitis obliterans (Bürger hastalığı) tedavisi. Trombangiitis obliterans, vücudun ekstremitelerinin (eller ve ayaklar) küçük ve orta büyüklükteki arter ve damarlarının iltihabi bir hastalığıdır.
- Sklerodermaya (cildin sertleşmesine ve kalınlaşmasına neden olan kronik otoimmün hastalık) ikincil olarak gelişen Raynaud fenomeninin (el ve ayak parmaklarındaki kan damarlarının aşırı kasılması) tedavisi.
- Alt ekstremitelerin şiddetli kronik arteriyel iskemisinin (kan akışında keskin azalma) tedavisi, ampütasyon riski olan hastalarda ve cerrahi veya anjiyoplasti (bir kan damarının daralmasına izin veren ameliyat) endike olmadığında.
Kontrendikasyonlar Endoprost ne zaman kullanılmamalıdır?
Size Endoprost verilmemelidir.
- iloprost veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz varsa;
- Eğer hamileysen;
- emziriyorsanız;
- örneğin aktif peptik ülser, travma, kafatasının içinde kanama olması durumunda kanama riskiniz varsa;
- Akciğer tıkanıklığınız olduğuna dair bir şüphe varsa.
- Aşağıdaki gibi bir kalp sorununuz varsa:
- Şiddetli koroner kalp hastalığı veya kararsız anjina (semptom göğüs ağrısı olabilir) gibi kalp kasına giden zayıf kan akışından şikayetçiyseniz;
- Son altı ay içinde kalp krizi (miyokard enfarktüsü) geçirdiyseniz;
- Kalbiniz zayıfsa (NYHA sınıf II ila IV arasında akut veya kronik konjestif kalp yetmezliği);
- Şiddetli veya prognozla ilgili kalp ritmi bozukluklarınız (aritmiler) varsa.
Kullanım Önlemleri Endoprost almadan önce bilmeniz gerekenler
Endoprost almadan önce doktorunuz veya hemşirenizle konuşun Aşağıdakilerden herhangi biri sizin için geçerliyse özellikle dikkatli olun:
- "acil bir ampütasyona ihtiyacınız varsa (örneğin enfekte kangren durumunda);
- eğer sigara içiyorsan. Endoprost alırken sigara içmemeniz şiddetle tavsiye edilir.
- Düşük tansiyonunuz varsa; bu durumda, kan basıncında daha fazla düşmeyi önlemek için özel dikkat göstermelisiniz.
- Ciddi kalp hastalığınız varsa. Bu durumda doktor tarafından dikkatle izlenmelidir.
- Ayağa kalkarken baş dönmesi yaşıyorsanız (ortostatik hipotansiyon). Vücudun yeni konumuna alışması için yavaşça kalkması gerekir.
- Son 3 ay içinde şiddetli bir inme (geçici iskemik atak, serebrovasküler kazalar) geçirdiyseniz (bakınız Endoprost verilmemelidir); doktor risk-fayda oranını dikkatlice değerlendirecektir.
Konsantre çözeltinin damar dışına infüze edilmesi, enjeksiyon bölgesinde lokal değişikliklere neden olabilir.
Oral uygulamadan ve cilt ve mukoza zarlarıyla temasından kaçının. Deriyle teması halinde, Endoprost ağrı olmaksızın deride kalıcı kızarıklık (eritem) oluşturabilir. İlaç cilt ile temas ederse, etkilenen bölgeyi hemen bol su veya tuzlu su ile yıkayın.
Sportif faaliyetlerde bulunanlar için
Etil alkol içeren ilaçların kullanımı, bazı spor federasyonları tarafından belirtilen alkol konsantrasyon limitleri ile ilgili olarak pozitif doping testleri belirleyebilir.
Çocuklar ve ergenler
Şu anda, çocuklarda ve ergenlerde kullanıma ilişkin yalnızca sporadik veriler mevcuttur.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Endoprost'un etkisini değiştirebilir?
Reçetesiz veya diyet takviyeleri de dahil olmak üzere başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Endoprost diğer ilaçların çalışma şeklini etkileyebilir. Tersine, bazı ilaçlar Endoprost'un çalışma şeklini etkileyebilir.
Özellikle aşağıdaki ilaçları alıyorsanız doktorunuzla konuşun:
- Yüksek kan basıncını (antihipertansifler) veya kalp hastalığını (beta blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, vazodilatörler ve ACE inhibitörleri gibi) tedavi etmek için kullanılan ilaçlar. Kan basıncınız daha da düşebilir, bu nedenle doktorunuz Endoprost dozunu değiştirebilir.
- heparin, kumarin benzeri antikoagülanlar, asetilsalisilik asit veya diğer steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar, fosfodiesteraz inhibitörleri ve nitro-vazodilatörler gibi kanın pıhtılaşmasını önleyen kan inceltici ilaçlar (antikoagülanlar ve antitrombotikler), örneğin molsidomin. Kanama riskini artırabilir. Kanama olursa, Endoprost tedavisi durdurulmalıdır.
Alkol ile endoprost
Tüm ilaçlarda olduğu gibi, aynı anda alkol alımından kaçınılmalıdır.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Doğurganlık, hamilelik ve emzirme
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı vermeden önce doktorunuza danışınız.
Gebelik
Hamileyseniz size edoprost verilmemelidir (bkz. "Endoprost verilmemelidir").
Bu tıbbi ürünün hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.Endoprost'un gebelikte terapötik kullanımının potansiyel riski bilinmediğinden, doğurganlık çağındaysanız tedavi sırasında yeterli doğum kontrol yöntemleri kullanın.
Besleme zamanı
İlacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziriyorsanız size Endoprost verilmemelidir (bkz. "Size Endoprost verilmemelidir").
Araç ve makine kullanma
İlgili değil.
Endoprost sodyum ve etanol içerir
Bu tıbbi ürün doz başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani esasında "sodyum içermez". Bu ilaç, doz başına 100 mg'dan az az miktarda etanol (alkol) içerir.
Dozaj ve kullanım yöntemi Endoprost nasıl kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde kullanın. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Doktorunuz veya hemşireniz, yakın gözetim altında, uygun donanıma sahip bir hastane ve ayakta tedavi ortamında size Endoprost uygulayacaktır.
Çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadınsanız, tedaviden önce devam eden bir hamilelik olasılığı ekarte edilmelidir.
Önerilen doz: tıbbi reçeteye göre.
İlaç, 6 saat boyunca günlük infüzyon olarak damar yoluyla verilir. Tedavi süresi 4 haftadır.
Raynaud fenomeninde birkaç hafta içinde iyileşme sağlamak için daha kısa tedavi süreleri (3 ila 5 gün) genellikle yeterlidir.
Kan basıncınız ve kalp atış hızınız, infüzyonun başlangıcında ve her doz artışından sonra ölçülecektir.
Böbrek yetmezliği, diyaliz veya karaciğer sirozu olan hastalarda kullanım: Doz ayarlaması (örn. önerilen dozun yarısı) gereklidir.
Endoprost almayı unutursanız
Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almamalısınız.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya hemşirenize sorunuz.
Aşırı doz Çok fazla Endoprost aldıysanız ne yapmalısınız?
Endoprost size bir doktor veya hemşire tarafından uygulanacağından, bu nedenle çok fazla ilaç almanız olası değildir.
Ancak, size çok fazla Endoprost verildiğini düşünüyorsanız, derhal doktorunuz veya hemşirenizle iletişime geçin.Olası olabilecek belirtiler şunlardır: kan basıncında düşme (hipotansif reaksiyon), baş ağrısı, kızarıklık, mide bulantısı, kusma ve ishal: kan basıncında yükselme, yavaşlama (bradikardi) veya hızlı (taşikardi) kalp atışı, uzuvlarda veya sırtta ağrı, ani solgunluk, terleme ve karın ağrısı da mümkündür.
Spesifik bir panzehir bilinmemektedir.
Doz aşımı durumunda, Endoprost'un kesilmesi, ardından semptomların izlenmesi ve tedavisi önerilir.
Yan Etkiler Endoprost'un yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bu yan etkiler herkeste görülmez.
En sık gözlenen advers reaksiyonlar baş ağrısı, ciltte kızarıklık (kızarma), bulantı, kusma ve aşırı terlemedir (hiperhidroz). Bu istenmeyen etkilerin, her hasta için en iyi tolere edilebilir dozu bulmak için tedavinin başlangıcında doz ayarlaması sırasında ortaya çıkması muhtemeldir. Ancak tüm bu yan etkiler doz azaltılarak hızla ortadan kalkar.
Genel olarak, en ciddi advers reaksiyonlar inme (serebrovasküler kaza), kalp krizi (miyokard enfarktüsü), akciğerlerde kan pıhtıları (pulmoner emboli), kalp durması, nöbetler, düşük kan basıncı (hipotansiyon), hızlı kalp atışı ( taşikardi), astım, göğüs ağrısı (angina pektoris), nefes almada zorluk (dispne) ve akciğerlerde sıvı birikmesi (pulmoner ödem).
Bir başka istenmeyen etki grubu, infüzyon bölgesindeki lokal reaksiyonlarla ilgilidir, örneğin, infüzyon bölgesinde kızarıklık ve ağrı veya damar boyunca yüzeysel çizgili kızarıklığa yol açabilen deri vazodilatasyon olabilir.
Çok yaygın (10 hastada 1'den fazlasını etkileyebilir)
- baş ağrısı
- kırmızılık
- mide bulantısı ve kusma,
- aşırı terleme (hiperhidroz)
Yaygın (10 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- iştah kaybı
- ilgisizlik (duygu, motivasyon veya coşku eksikliği)
- karışıklık hali
- baş dönmesi ve vertigo,
- bozulmuş duyu (parestezi)
- zonklama hissi,
- cildin artan hassasiyeti (hiperestezi)
- yanma hissi
- huzursuzluk
- çalkalama
- sedasyon
- uyuşukluk
- hızlı kalp atışı (taşikardi *)
- yavaş kalp hızı (bradikardi)
- göğüs ağrısı (anjina pektoris *)
- düşük tansiyon (hipotansiyon *)
- artan kan basıncı (hipertansiyon)
- nefes almada zorluk (dispne *)
- ishal,
- karın rahatsızlığı / karın ağrısı
- çene ağrısı, çene seğirmesi (trismus)
- kas ağrıları (miyalji)
- eklem ağrısı (artralji)
- ağrı, ateş (pireksi), vücut sıcaklığında artış, sıcaklık hissi
- halsizlik (asteni), halsizlik
- titreme, yorgunluk, halsizlik
- susuzluk
- infüzyon bölgesinde reaksiyon (kızarıklık, ağrı veya damar iltihabı)
Yaygın olmayan (100 hastadan 1'ini etkileyebilir)
- kandaki trombosit sayısında azalma (trombositopeni)
- alerjik tip aşırı duyarlılık (aşırı duyarlılık)
- anksiyete, depresyon, halüsinasyonlar
- nöbetler *, bayılma veya kısa süreli bilinç kaybı (senkop), titreme, tek taraflı baş ağrısı (migren)
- bulanık görme, göz tahrişi, göz ağrısı
- kalp krizi (miyokard enfarktüsü *), kalp durması *, düzensiz kalp ritmi (aritmi veya ekstrasistol)
- inme (serebrovasküler kaza*) veya beyne giden kan akışının azalması (serebral iskemi),
- akciğerlerde kan pıhtıları (pulmoner emboli *), bacak kan damarlarında pıhtılar (derin ven trombozu)
- astım *, akciğerlerde sıvı birikmesi (pulmoner ödem *)
- Dışkıda kanlı ishal (hemorajik ishal), rektal kanama, hazımsızlık (dispepsi), rektal tenesmus (acil dışkılama ihtiyacı hissinin eşlik ettiği ağrılı anüs spazmı), kabızlık (kabızlık)
- geğirme, yutma güçlüğü (disfaji), ağız kuruluğu
- değişmiş tat (disguzi)
- Karaciğer rahatsızlıkları (sarılık) nedeniyle ciltte, mukoz zarlarda ve göz beyazlarında sararma
- kaşıntı
- kas krampları (tetani), kas spazmları, artan kas gerginliği (hipertoni)
- böbrek ağrısı, ağrılı idrara çıkma, anormal idrar, idrar yapmada zorluk (dizüri), idrar yolu bozukluğu
Seyrek (1000 hastadan 1'e kadarını etkileyebilir)
- vestibüler bozukluklar (dengeden sorumlu kulağın bir kısmı)
- öksürük
- rektum iltihabı (proktit)
* Ölümcül ve/veya hayati tehlike arz eden vakalar bildirilmiştir.
Endoprost, özellikle kalp kasına yetersiz kan akışı olan hastalarda (koroner kalp hastalığı) anjina pektorise bağlı göğüs ağrısına neden olabilir.
Kan inceltici ilaçlar (trombosit agregasyon inhibitörleri, heparin veya kumarin benzeri antikoagülanlar) ile birlikte verilen hastalarda kanama riski daha yüksektir (bkz. "Diğer ilaçlar ve Endoprost").
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla, eczacınızla veya hemşirenizle konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir.Yan etkileri doğrudan www.agenziafarmaco.it/ it / sorumlu adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirebilirsiniz. . Yan etkileri bildirerek, bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı, karton üzerinde belirtilen "EXP" den sonra belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Son kullanma tarihi, o ayın son gününü ifade eder.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Diğer bilgiler
Endoprost ne içerir?
Aktif bileşen iloprosttur. Her 0,5 ml'lik flakon, 0,050 mg (50 mikrogram) iloprost'a eşdeğer 0,067 mg (67 mikrogram) iloprost trometamol içerir.
Diğer bileşenler şunlardır: trometamol, etanol %96 (h/h), sodyum klorür, hidroklorik asit (1N), enjeksiyonluk su.
Endoprost'un görünüşü ve paketin içeriği
Endoprost, infüzyon için bir çözelti şeklinde gelir.
Paket, 1 ampul 0,5 ml, 0,050 mg infüzyonluk çözelti için konsantre içerir.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ENDOPROST 0,05 MG / 0,5 ML İNFÜZYON ÇÖZELTİ İÇİN KONSANTRE
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
0,5 ml sulu çözelti, 67 mcg iloprost trometamol (50 mcg iloprost'a eşit) içerir.
Bilinen etkileri olan yardımcı maddeler: etanol, %96 (h/h), sodyum klorür.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
İnfüzyon için çözelti konsantresi.
Berrak, partikül içermez.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Revaskülarizasyon endike olmadığında kritik uzuv iskemisi olan ileri evre obliteratif trombonjiitin (Bürger hastalığı) tedavisi.
Raynaud fenomeninin sklerodermaya ikincil tedavisi.
Amputasyon riski olan hastalarda ve cerrahi veya anjiyoplasti endike olmadığında alt ekstremitelerin şiddetli kronik arteriyel iskemisinin tedavisi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
ENDOPROST, yeterli donanıma sahip hastane ve kliniklerde sıkı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.
Doğurganlık çağındaki kadınların tedavisinden önce mevcut bir hamilelik olasılığı ekarte edilmelidir.
ENDOPROST, seyreltmeden sonra, bölüm 6.6 "Amha ve kullanım için özel önlemler" bölümünde açıklandığı gibi, günde 6 saatten fazla intravenöz infüzyon olarak, periferik bir damara veya bir kateter yoluyla merkezi damara uygulanmalıdır.
Doz, günde 6 saat boyunca 0,5 ila 2 ng iloprost / kg / dak'lık bir infüzyon aralığında her bir hastanın tolerabilitesine göre ayarlanmalıdır.
Steriliteyi sağlamak için infüzyon solüsyonu günlük olarak hazırlanmalıdır.
Şişenin içeriği ve seyreltici iyice karıştırılmalıdır.
İnfüzyonun başlangıcında ve her doz artışından sonra kan basıncı ve kalp hızı ölçülmelidir.
Bireysel olarak tolere edilen maksimum doz, tedavinin ilk 2-3 gününde aranmalıdır. Bu amaçla 30 dakika süreyle 0,5 ng/kg/dk hızında infüzyon başlatılır.
0,5 ng / kg / dak'lık artışlar bu nedenle her 30 dakikada bir maksimum 2,0 ng / kg / dak'ya kadar mümkündür. 0,5 ila 2,0 ng/kg/dak aralığında bir "infüzyon" gerçekleştirmek için tam infüzyon hızı vücut ağırlığı temelinde hesaplanmalıdır (infüzyon pompasıyla kullanım veya "şırınga pompasıyla kullanım için aşağıdaki tablolara bakın).
Baş ağrısı, mide bulantısı veya kan basıncında düşme gibi yan etkilerin ortaya çıkması durumunda, tolere edilen doza ulaşılana kadar infüzyon hızı azaltılmalıdır. Yan etkiler şiddetli ise infüzyon durdurulmalıdır.
İlk 2-3 gün içinde bireysel doz oluşturulduktan sonra, bu, terapötik döngü süresince (genellikle 4 hafta boyunca) sürdürülecektir.
Kullanılan infüzyon tekniğine bağlı olarak bir flakonun içeriğinin iki farklı dilüsyonu vardır. Bu dilüsyonlardan biri diğerinden 10 kat daha az konsantredir (2 mcg/ml'ye karşı 0,2 mcg/ml) ve sadece bir infüzyon pompası (örn. Infusomat) ile uygulanabilir.Tersine, daha konsantre çözelti bir şırınga pompası ile uygulanır ( örneğin Infonde veya Perfusor), kullanım ve işleme talimatları için bkz.
Bir infüzyon pompası kullanarak farklı dozlar için infüzyon hızı (ml / saat).
Genel olarak, kullanıma hazır infüzyon solüsyonu bir infüzyon pompası (örn. Infusomat) aracılığıyla intravenöz olarak infüze edilir.İnfüzyon pompasıyla kullanım için seyreltme talimatları için bkz.
ENDOPROST konsantrasyonunun 0,2 mcg/ml olması durumunda 0,5 ile 2,0 ng/kg/dk aralığında bir doz elde etmek için gerekli infüzyon hızı aşağıdaki şemaya göre belirlenmelidir.
Hastanın bireysel ağırlığına ve infüze edilecek doza karşılık gelen infüzyon hızını hesaplamak için aşağıdaki tablo kullanılabilir. Hastanın gerçek ağırlığını belirleyin, ardından infüzyon hızını ng / kg / dak olarak doza ayarlayın.
Şırınga pompası ile kullanım için farklı dozlar için infüzyon oranları (ml/saat)
25,5 ml'ye kadar dereceli şırıngaya sahip bir şırınga pompası (örneğin Infuse) veya ayrıca 50 ml şırıngalı bir şırınga pompası (örneğin Perfusor) kullanılabilir. Bir şırınga pompasıyla kullanım için seyreltme talimatları için bkz. bölüm 6.6 "Atım ve kullanım için özel önlemler".
ENDOPROST konsantrasyonunun 2 mcg/ml olması durumunda, 0,5 ile 2,0 ng/kg/dk aralığında bir doz elde etmek için gerekli infüzyon hızı aşağıdaki şemaya göre belirlenmelidir.
Hastanın bireysel ağırlığına ve infüze edilecek doza karşılık gelen infüzyon hızını hesaplamak için aşağıdaki tablo kullanılabilir. Hastanın gerçek ağırlığını belirleyin, ardından infüzyon hızını ng / kg / dak olarak doza ayarlayın.
Tedavi süresi 4 haftayı geçmemelidir.
4 haftadan uzun süren tedavinin veya tekrarlanan tedavi kurslarının güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Raynaud fenomeninde birkaç hafta içinde iyileşme sağlamak için daha kısa tedavi süreleri (3 ila 5 gün) genellikle yeterlidir.
Trombositler üzerindeki etkiye bağlı olarak olası taşiflaksi gelişimi ve tedavinin sonunda trombosit hiperagregabilitesi olasılığı nedeniyle birkaç gün boyunca sürekli infüzyon önerilmemektedir, ancak bunlarla ilişkili hiçbir klinik komplikasyon gözlenmemiştir. fenomenler.
• Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar
Diyalize giren böbrek yetmezliği olan hastalarda ve karaciğer sirozu olan hastalarda iloprost eliminasyonunun azaldığı dikkate alınmalıdır.Bu hastalarda doz azaltılması (örn. önerilen dozun yarısı) gereklidir.
ENDOPROST'un çocuklarda kullanımına ilişkin deneyim bulunmamaktadır (bkz. bölüm 4.4 "Özel kullanım uyarıları ve önlemleri").
04.3 Kontrendikasyonlar
- Etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
- Hamilelik;
- Besleme zamanı;
- İloprostun trombositler üzerindeki etkilerinin kanama riskini artırabileceği durumlar (örn. aktif peptik ülser, travma, kafa içi kanama);
- Şiddetli koroner kalp hastalığı veya kararsız angina;
- Son altı ay içinde miyokard enfarktüsü;
- Akut veya kronik konjestif kalp yetmezliği (NYHA II - IV);
- Prognoz için ciddi veya önemli aritmiler;
- Pulmoner tıkanıklık şüphesi;
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Özel uyarılar
Acil amputasyon gereken hastalarda (örn. enfekte kangrende) ameliyat ertelenmemelidir.
Hastalara sigara içmemeleri şiddetle tavsiye edilmelidir.
Kan basıncında daha fazla düşmeyi önlemek için hipotansif hastalara özel dikkat gösterilmelidir; majör kalp hastalığı olan hastalar dikkatle izlenmelidir.
Uygulama sonunda hastanın sırtüstü pozisyondan ayakta durma pozisyonuna geçtiği durumlarda ortostatik hipotansiyon olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Son 3 ayda bir serebrovasküler olay (örn. geçici iskemik atak, inme) geçirmiş hastalar için "dikkatli bir risk-fayda değerlendirmesi yapılmalıdır (bkz.
Kullanım için önlemler
Şu anda, çocuklarda ve ergenlerde kullanıma ilişkin yalnızca sporadik veriler mevcuttur.
Konsantre çözeltinin ekstravasküler infüzyonu, enjeksiyon bölgesinde lokal değişikliklere neden olabilir.
Oral uygulamadan ve mukoz membranlarla temastan kaçının. Cilt ile teması halinde iloprost uzun süreli ağrısız eriteme neden olabilir. Bu nedenle, ürünün cilt ile temasını önlemek için uygun önlemler alınmalıdır. Böyle bir durumda, etkilenen bölge hemen bol su veya fizyolojik solüsyon ile yıkanmalıdır.
Yardımcı maddelerin bazıları hakkında önemli bilgiler
Bu tıbbi ürün, doz başına 1 mmol'den (23 mg) daha az sodyum içerir, yani esasında "sodyum içermez".
Bu ilaç, doz başına 100 mg'dan az az miktarda etanol (alkol) içerir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
İloprost, beta blokerlerin, kalsiyum kanal blokerlerinin, vazodilatörlerin ve ACE inhibitörlerinin antihipertansif aktivitesini artırabilir.Belirgin hipotansiyon oluşursa, bu iloprost dozu azaltılarak düzeltilebilir.
İloprost trombosit fonksiyonunu inhibe ettiğinden, antikoagülanların (heparin, kumarin benzeri antikoagülanlar gibi) veya trombosit agregasyonunun diğer inhibitörlerinin (asetilsalisilik asit, diğer nonsteroidal anti-inflamatuar ilaçlar, fosfodiesteraz inhibitörleri ve nitro-vazodilatörler gibi) birlikte kullanımı örn. molsidomina), kanama riskini artırabilir. Bu durumda iloprost uygulaması kesilmelidir.
Sağlıklı gönüllülerde, 8 günlük bir süre boyunca günde 300 mg'a kadar asetilsalisilik asit ile oral ön tedavinin iloprost klirensi (mL / dak / kg) üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Bir hayvan çalışmasında, iloprost'un kararlı durum plazma t-PA konsantrasyonunda bir azalmaya yol açtığı bulunmuştur.
Hasta çalışmalarından elde edilen sonuçlar, çoklu oral dozlarla tedavi edilen hastalarda iloprost infüzyonlarının digoksinin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi olmadığını ve iloprost'un birlikte uygulanan t-PA'nın farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi olmadığını göstermektedir Hayvan çalışmalarında, iloprost'un vazodilatör etkisi Trombosit agregasyonu üzerindeki inhibitör aktivite değişmeden kalmasına rağmen, glukokortikoidlerle ön tedaviyi takiben azalmıştır. Bu gözlemin klinik kullanımdaki önemi henüz bilinmemektedir.
Herhangi bir klinik çalışma yapılmamış olmasına rağmen, iloprost'un sitokrom P450 enzimlerinin aktivitesi üzerindeki inhibitör potansiyelini değerlendiren in vitro çalışmalar, iloprost tarafından, bu enzimlerin aracılık ettiği ilaç metabolizması üzerinde iloprost tarafından ilgili herhangi bir inhibisyonun beklenmediğini göstermiştir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
ENDOPROST hamilelik veya emzirme döneminde uygulanmamalıdır (bkz. bölüm 4.3 "Kontrendikasyonlar").
• Hamilelik
İloprostun hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır.
Klinik öncesi çalışmalar sıçanlarda fetotoksisite gösterdi, ancak tavşanlarda ve maymunlarda görülmedi (bkz. bölüm 5.3 "Klinik öncesi güvenlik verileri").
İloprostun gebelikte terapötik kullanımının potansiyel riski bilinmediğinden, çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi sırasında etkili doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır.
• Besleme zamanı
İloprostun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren kadınlara iloprost verilmemelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
İlgili değil.
04.8 İstenmeyen etkiler
Genel güvenlik profili
Endoprost'un genel güvenlik profili, kayıt sonrası gözlemden elde edilen verilere ve klinik çalışmaların analizinden elde edilen verilere dayanmaktadır.
Kaba insidanslar, kontrollü veya kontrolsüz klinik çalışmalarda veya genel olarak yaşlılar ve çoklu ilişkili hastalıkları olan hastalarla ilgili bir şefkatli kullanım programında iloprost alan ve arteriyel iskemi kronik hastalığı ile başvuran toplam 3.325 hastayı içeren bir veri tabanında hesaplanmıştır. Tablo 1'de ayrıntılı olarak bildirilenlere göre, ileri evre III ve IV'te alt uzuvlar ve yine tromboanjiitis obliteranslı hastalarda.
Klinik çalışmalarda iloprost alan hastalarda en sık gözlenen advers ilaç reaksiyonları (≥%10), baş ağrısı, cilt kızarması (kızarma), bulantı, kusma ve hiperhidrozdur.
Bu yan etkilerin, her hasta için en iyi tolere edilebilir dozu bulmak için tedavinin başlangıcında doz titrasyonu sırasında ortaya çıkması muhtemeldir, ancak, tüm bu yan etkiler, dozun azaltılmasıyla hızla ortadan kalkar.
Genel olarak, iloprost alan hastalardaki en ciddi advers ilaç reaksiyonları serebrovasküler olay, miyokard enfarktüsü, pulmoner emboli, kalp durması, konvülsiyon, hipotansiyon, taşikardi, astım, anjina pektoris, dispne ve pulmoner ödemdir.
İstenmeyen bir diğer etki grubu, infüzyon bölgesindeki lokal reaksiyonlarla ilgilidir. Örneğin, infüzyon bölgesinde kızarıklık ve ağrı veya cilt damar genişlemesi olabilir ve bu da koltuk damarı boyunca yüzeysel çizgili eritem ortaya çıkmasına neden olabilir. d " infüzyon.
Advers reaksiyon tablosu
Endoprost ile gözlenen advers ilaç reaksiyonları, sistem organ sınıfına (MedDRA 14.1) göre aşağıdaki tabloda gösterilmektedir. Daha uygun MedDRA terimi, semptomları ve ilgili koşulları ile belirli bir reaksiyonu tanımlamak için kullanılır. Klinik araştırmalardan elde edilen advers ilaç reaksiyonları, sıklıklarına göre sınıflandırılır, sıklık grupları aşağıdaki kurallara göre tanımlanır: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100,
Tablo 1: Endoprost ile Tedavi Edilen Hastalarda Klinik Araştırmalarda veya Kayıt Sonrası Gözlem Sırasında Bildirilen Advers İlaç Reaksiyonları
* Ölümcül ve/veya yaşamı tehdit eden vakalar bildirilmiştir
İloprost, özellikle koroner arter hastalığı olan hastalarda anjina pektorise neden olabilir.
Trombosit agregasyon inhibitörleri, heparin veya kumarin benzeri antikoagülanlarla birlikte verilen hastalarda kanama riski daha fazladır.
04.9 Doz aşımı
• Belirtiler
Baş ağrısı, kızarıklık, bulantı, kusma ve ishalin yanı sıra hipotansif bir reaksiyon beklenebilir. Kan basıncında artış, bradikardi veya taşikardi, uzuvlarda veya sırtta ağrı, ani solgunluk, terleme ve kramp şeklinde karın ağrısı mümkündür.
• Tedavi
Spesifik bir panzehir bilinmemektedir.
İloprost uygulamasının kesilmesi, semptomların izlenmesi ve tedavisi önerilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: heparin hariç antiplatelet ajanlar.
ATC kodu: B01A C.
Iloprost, aşağıdaki farmakolojik aktivitelerin gözlendiği sentetik bir prostasiklin analoğudur:
• trombosit agregasyonu, yapışma ve salıverme reaksiyonunun inhibisyonu
• arteriollerin ve venüllerin genişlemesi
• mikrosirkülasyon düzeyinde serotonin veya histamin gibi aracıların neden olduğu kılcal damar yoğunluğunda artış ve vasküler aşırı geçirgenlikte azalma
• endojen fibrinolitik potansiyelin uyarılması
• bir endotelyal lezyondan sonra lökositlerin yapışmasının veya yaralı dokularda lökositlerin birikmesinin inhibisyonu ve tümör nekroz faktörünün salınımının azaltılması gibi anti-inflamatuar etkiler.
05.2 Farmakokinetik özellikler
• Dağıtım
İloprostun plazma seviyeleri, intravenöz infüzyonun başlamasından 10-20 dakika sonra kararlı duruma ulaşır ve infüzyon hızına göre doğrusal bir eğilim izler. 3 ng / kg / dak infüzyon hızında. 135 ± 24 pg / ml'lik bir plazma seviyesine karşılık gelir.
İloprostun hızlı metabolizması, infüzyonun bitiminden hemen sonra plazma konsantrasyonunda hızlı bir düşüşe yol açar.Maddenin plazmadan metabolik klirensi yaklaşık 20 ± 5 ml / kg / dak.
Terminal fazın yarı ömrü 0,5 saattir, bu nedenle infüzyonun bitiminden 2 saat sonra maddenin plazma seviyeleri denge konsantrasyonunun %10'undan daha azına düşürülür.
İloprostun çoğu plazma albüminine bağlı olduğundan (protein bağlanması: %60) ve ayrıca maddenin ulaştığı düşük konsantrasyon nedeniyle, diğer ilaçlarla plazma proteinlerine bağlanma düzeyinde etkileşimler olası görünmemektedir.
Hem takip edilen metabolik yollar hem de uygulanan düşük doz nedeniyle iloprost'un diğer ilaçların biyotransformasyonuna müdahalesi de son derece olası değildir.
•Metabolizma
İloprost, esas olarak karboksi yan zincirinin beta oksidasyonu ile büyük ölçüde metabolize edilir.
Değişmeyen madde elimine edilmez.
Ana metaboliti, idrarda 4 diastereoizomerde serbest ve konjuge formda bulunan tetranoriloprosttur. Tetranoiloprost, hayvan deneyleriyle gösterildiği gibi farmakolojik olarak inaktiftir. İn vitro çalışmalar, iloprost'un akciğer metabolitinin hem intravenöz uygulamadan sonra hem de inhalasyondan sonra benzer olduğunu göstermektedir.
• Eleme
Normal böbrek ve karaciğer fonksiyonu olan hastalarda, intravenöz infüzyonu takiben iloprost'un eliminasyonu, çoğu durumda, ortalama yarı ömürleri 3 ila 5 dakika ve 15 ila 30 dakika olan iki fazlı bir profil ile karakterize edilir. İloprostun toplam klerensi yaklaşık 20 ml/kg/dk olup, iloprost metabolizmasına ekstrahepatik katkıyı gösterir.
Sağlıklı deneklerde 3H-iloprost kullanılarak bir kütle dengesi çalışması yapılmıştır. 4 saat süreyle 2 ng/kg/dk'lık intravenöz infüzyonu takiben toplam radyoaktivite geri kazanımı %81, idrarda %68 ve feçeste %12'dir Metabolitler, yarı ömürleri olan 2 fazda plazma ve idrardan elimine edilir. sırasıyla yaklaşık 2 ve 5 saat (plazma) ve 2 ve 18 saat (idrar) olarak hesaplanmıştır.
• Özel durumlar
Böbrek yetmezliği:
İloprostun intravenöz infüzyon çalışmasında, aralıklı diyaliz tedavisi gören son dönem böbrek yetmezliği olan hastalar, aralıklı diyaliz tedavisi görmeyen böbrek yetmezliği olan hastalarda gözlenenden (ortalama CL = 5 ± 2 ml / dak / kg) önemli ölçüde daha düşük klirens göstermiştir (ortalama CL = 18 ± 2 ml/dak/kg).
karaciğer fonksiyon bozukluğu:
İloprost geniş ölçüde karaciğer tarafından metabolize edildiğinden, ilacın plazma seviyeleri karaciğer fonksiyonundaki değişikliklerden etkilenir. İntravenöz bir çalışmada, karaciğer sirozu olan 8 hasta üzerinde sonuçlar toplandı. İloprostun ortalama klirensinin 10 ml / dak / kg olduğu tahmin edilmektedir.
Yaş ve cinsiyet:
İloprost farmakokinetiğinde yaş ve cinsiyetin klinik önemi yoktur.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalara dayanarak, tedavi sırasında uygulanan toplam mutlak doz ve flakonda bulunan maddenin miktarı dikkate alındığında, insanlarda akut toksisite fenomeni riskinin minimum olduğu görülmektedir. Ayrıca, uygulamanın yalnızca doğru tıbbi gözetim koşulları altında gerçekleştiği dikkate alınmalıdır.
Tekrarlanan doz sistemik toksisite çalışmaları (sürekli intravenöz infüzyon), terapötik doza kıyasla yalnızca çok yüksek dozlarda kan basıncında sadece 14 ng/dk'nın üzerindeki dozlarda hafif düşüşler ve ciddi istenmeyen etkilerin (hipotansiyon, solunum fonksiyon bozuklukları) ortaya çıktığını göstermiştir. (terapötik dozdan iki kat daha yüksek).
In vitro ve in vivo genotoksisite çalışmaları, herhangi bir mutajenik potansiyel göstermemiştir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Trometamol;
etanol, %96 (h/h);
sodyum klorit;
hidroklorik asit, İN;
enjeksiyonlar için su.
06.2 Uyumsuzluk
Etkileşim olasılığını önlemek için, kullanıma hazır infüzyon solüsyonuna başka ilaçlar eklenmemelidir.
06.3 Geçerlilik süresi
4 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
1 ml renksiz ampul, sınıf I cam, 0,5 ml infüzyonluk çözelti konsantresi içerir.
• Ambalajlama:
0,5 ml infüzyonluk çözelti konsantresi içeren 1 ampul
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
• Kullanım için talimatlar
ENDOPROST sadece seyreltildikten sonra kullanılmalıdır.
Steriliteyi sağlamak için kullanıma hazır infüzyon solüsyonu günlük olarak hazırlanmalıdır.
• Seyreltme talimatları
Şişenin içeriği ve seyreltici iyice karıştırılmalıdır.
Bir infüzyon pompası ile kullanım için ENDOPROST seyreltme
Bu amaçla 0,5 ml'lik bir ENDOPROST şişesinin (yani 50 mcg) içeriği 250 ml steril fizyolojik salin veya %5 glukoz çözeltisi ile seyreltilir.
Bir şırınga pompası ile kullanım için ENDOPROST'un seyreltilmesi
Bu durumda, 0,5 ml'lik bir ENDOPROST şişesinin (yani 50 mcg) içeriği 25 ml steril fizyolojik salin veya %5 glukoz çözeltisi ile seyreltilir.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi 330 -20126 Milano
Bayer Pharma AG - Berlin (Almanya) tarafından lisanslanmıştır
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
1 ampul 0,5 ml / 0,05 mg AIC n. 027184023
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
31.10.1994/19.08.2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Kasım 2013
.jpg)
