CARDIOVASC ®, Lerkanidipin hidroklorür bazlı bir ilaçtır.
TERAPÖTİK GRUP: Ağırlıklı olarak vasküler etkiye sahip kalsiyum antagonisti.
Endikasyonları CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorür
CARDIOVASC® hafif veya orta derecede esansiyel hipertansiyon tedavisi için endikedir.
Etki mekanizması CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorür
CARDIOVASC ® aktif bileşen olarak dihidropiridin ailesine ait bir molekül olan lerkanidipin içerir. Bu madde bağırsakta hızla ve tamamen emilir ve ikinci ve üçüncü saat arasında maksimuma ulaştığı kana taşınır. Lerkanidipinin terapötik etkisi esas olarak yavaş tip kalsiyum kanallarının a1 reseptör alt birimlerini bağlayabilen ve bloke edebilen, bu elementin gelen akışını inhibe edebilen ve böylece düz kas hücrelerinin kasılmasını önleyebilen S enantiomerinden kaynaklanmaktadır. Bu nedenle antihipertansif etki, aktif maddenin arteriyel kas hücreleri üzerindeki kesin etkisinden kaynaklanır, bu da periferik vasküler dirençte önemli bir azalmaya (vazodilatör etki) izin verir.
Lerkanidipin, hücre zarlarında kalıcılığı ile garanti edilen yavaş ve uzun süreli bir etki ile karakterize edilir, bunun sonunda yaklaşık 24 saat sonra hepatik sitokromlar tarafından metabolize edilir ve dışkı ve idrar yoluyla eşit oranlarda elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
1. LERKANİDİPİNİN OLASI ÖNLEYİCİ ROLÜ
Pharmacol Res 2009 Ocak 59: 48-56. Epub 2008 5 Ekim.
Lerkanidipin, hücre içi reaktif oksijen türlerini azaltarak ve Ras-ERK1 / 2 sinyalini inaktive ederek vasküler düz kas hücresi proliferasyonunu ve neointimal oluşumu inhibe eder.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Hâlâ in vitro deney aşamasında olmasına rağmen, lerkanidipin arteriolar düz kas hücrelerinin proliferasyonunu ve farklılaşmasını önleyebiliyor gibi görünmektedir. Bu özel yetenek, sadece kas gevşetici etkisinin uyguladığı antihipertansif etkiye yardımcı olmakla kalmaz, aynı zamanda hemodinamik özelliklerin kötüleşmesinden sorumlu olan vasküler kalınlaşmayı da azaltır.
2. KALSİYUM ANTAGONİSTLERİ VE PERİFERİK ÖDEM: lerkanidipinin avantajları
Klinik Ther. 31 Ağustos 2009: 1652-63.
Lerkanidipin ve diğer dihidropiridin kalsiyum kanal blokerlerinin tolere edilebilirliğini karşılaştıran bir meta-analizin sonuçları.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lerkanidipin, şu anda klinik uygulamada kullanılan bir dihidropiridin yapısına sahip en güvenli kalsiyum kanal blokerleri arasında görünmektedir. Aslında, önemli bir meta-analiz çalışması, diğer kalsiyum antagonistlerine kıyasla lerkanidipin ile tedavi gören hastalarda periferik ödem ve bunun sonucunda ilaç tedavisinin askıya alınması insidansının nasıl kesin olarak azaldığını göstermektedir.
3. HİPERTANSİYON TEDAVİSİNDE KOMBİNE TEDAVİNİN ETKİNLİĞİ
Klinik Uyuşturucu Araştırması. 2010; 30: 843-54.
Hipertansiyon tedavisinde sabit dozlu bir kombinasyonun kullanılmasının gerekçesi: lerkanidipin / enalapril'in etkinliği ve tolere edilebilirliği.
Borghi C, Cicero AF.
Kalsiyum kanal blokerlerinin ve renin-anjiyotensin sisteminin inhibitörlerinin uygulanması, hipertansiyon tedavisinde en umut verici ilaç kombinasyonlarından biri gibi görünmektedir.Birkaç çalışma, her iki ilaçla monoterapiye kıyasla kombine tedavinin daha fazla etkinliği ve güvenliği konusunda hemfikir görünmektedir. , metabolik ve organik komplikasyonları olan hipertansif hastalarda bile, ancak, lerkanidipin ve enalapril arasındaki sinerjinin kardiyovasküler olayların önlenmesindeki etkinliği henüz netlik kazanmamıştır.
Kullanım yöntemi ve dozaj
KARDİYOVASC® lerkanidipin 10 mg tabletler: Hafif ve orta derecede esansiyel hipertansiyon tedavisi için günde bir tablet alınması tavsiye edilir. Yakın tıbbi gözetim altında, iki haftalık tedaviden sonra kan basıncında tatmin edici düşüşlerin sağlanamaması durumunda günlük doz 2 tablete yükseltilebilir.
Alınan besinlerin miktarı ve türü CARDIOVASC ®'in normal farmakokinetik profilini değiştirebileceğinden, alım yemekten en fazla 15 dakika önce yapılmalıdır.
HER DURUMDA, CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorür KULLANMADAN ÖNCE - DOKTORUNUZUN REÇETE VE KONTROLÜ GEREKİR.
Uyarılar CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorür
CARDIOVASC ® uygulaması öncesinde ve sırasında, tedavi planını ve ilgili dozu doğru bir şekilde ayarlamak için kan basıncının dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir.
Sitokromiyal enzimlerin fonksiyonunun azalmasının lerkanidipinin inaktivasyonunda bir azalmaya yol açabileceği ve bunun sonucunda terapötik etkilerin artabileceği karaciğer hastalığı olan hastalarda terapötik dozun azaltılması gerekli olabilir. sitokrom CYP 3A4'ün aktivitesi.
Böbrek yetmezliği, ventriküler disfonksiyon, kardiyak iskemi ve sinüs düğümü disfonksiyonu olan hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.
CARDIOVASC ® yardımcı maddeleri arasında laktaz eksikliği, galaktozemi veya glukoz/galaktoz malabsorpsiyon sendromu olan hastalarda alımı tehlikeli olabilecek laktoz içerir.
CARDIOVASC ® tedavisi ile ilgili baş dönmesi, baş ağrısı, asteni ve uyuklama gibi bazı semptomlar, nadir de olsa, hastanın algılama ve tepki verme yeteneklerini azaltarak araç ve makine kullanımını tehlikeli hale getirebilir.
GEBELİK VE EMZİRME
"Lerkanidipinin fetüs üzerinde teratojenik ve mutajenik etkilerinin yokluğunu, fetal malformasyonları, aynı terapötik kategorideki ve benzer kimyasal yapıya sahip diğer aktif maddeler için gözlenen büyüme geriliğini" gösteren hayvanlar üzerinde yürütülen deneysel çalışmaların varlığına rağmen ve insan klinik deneylerinin olmaması, tüm hamilelik dönemi boyunca CARDIOVASC ® kullanımından kaçınılmasını önerir.
İlacın anne sütüne olası salgılanması ve etkileri üzerinde ne çalışılmış ne de öngörülebilir etkiler göz önüne alındığında, kontrendikasyonlar emzirme dönemine de uzanır.
Etkileşimler
Bilindiği gibi, lerkanidipin metabolizmasından sorumlu hepatik sitokrom enzimleri, çeşitli ilaç ve moleküllerin inhibitör ve indükleyici etkisine karşı oldukça hassastır, bu nedenle CARDIOVASC ® aşağıdakilerle etkileşime girebilir:
- Hepatik metabolizma (metopropol), fenitoin, astemizol, amiodaron ve diğer CYP 3A4 indükleyicileri olan beta blokerler, bunun sonucunda bu enzimin aktivitesinde artış ve plazma seviyelerinde ve lerkanidipinin biyolojik etkinliğinde nispi azalma;
- Greyfurt suyu ve siklosporin gibi CYP3A4 inhibitörleri, lerkanidipin biyoyararlanımı ve terapötik etkilerin güçlendirilmesi.
Her iki durumda da olası yan etkileri azaltmak için doz ayarlaması gerekebilir.
Ayrıca, CARDIOVASC ®'in antihipertansif etkisi, antihipertansif ilaçlar ve alkolün birlikte uygulanmasıyla arttırılabilir.
Kontrendikasyonlar CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorür
CARDIOVASC ®, bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık, şiddetli karaciğer hastalığı ve böbrek hastalığı, konjestif kalp yetmezliği, anjina pektoris ve yakın zamanda kalp krizi durumunda kontrendikedir. Kontrendikasyonlar kaçınılmaz olarak hamilelik ve emzirme döneminde veya koruyucu kontraseptif tedavinin yokluğunda doğurganlık döneminde kadınlara uzanır.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
CARDIOVASC ® uygulamasının %2'yi geçmeyen advers reaksiyon insidansı ile iyi tolere edildiği görülmektedir. En yaygın etkiler baş dönmesi, periferik ödem, taşikardi, çarpıntı ve baş ağrısıdır. Vasküler, sinirsel, deri ve gastrointestinal bozukluklar gibi klinik olarak ilgili semptomlar daha nadir görülür.
Yukarıda belirtilen etkiler, özellikle risk altındaki hasta gruplarında daha sık olabilir ve ayrıca artan anjinal ataklar ve miyokard enfarktüsü gibi ciddi komplikasyonlarla birlikte olabilir.
Not
CARDIOVASC ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
Bu sayfada yayınlanan CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorür ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.