Aktif maddeler: Metoprolol (metoprolol tartarat)
Seloken 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
Paket boyutları için Seloken paket ekleri mevcuttur:- Seloken 100 mg tabletler
- Seloken 200 mg uzatılmış salımlı tabletler
- Seloken 1 mg/ml intravenöz kullanım için enjeksiyonluk çözelti
Seloken neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Seçici, ilişkisiz beta blokerler.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
Arteriyel hipertansiyon tedavisi.
Angina pektorisin tedavisi ve önlenmesi.
Kontrendikasyonlar Seloken kullanılmamalıdır
- Etkin maddeye, diğer β-bloke edici ilaçlara ve/veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;
- ikinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok;
- kararsız dekompansasyonda kalp yetmezliği (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon);
- β-reseptör agonistleri ile sürekli veya aralıklı inotropik tedavi gören hastalar;
- klinik olarak ilgili sinüs bradikardisi;
- hasta sinüs sendromu (kalıcı bir kalp pili takılmadıysa), sino-atriyal blok;
- kardiyojenik şok;
- şiddetli böbrek yetmezliği;
- şiddetli periferik arter dolaşım bozuklukları;
- metabolik asidoz;
- tedavi edilmemiş feokromositoma.
Metoprolol tartrat, kalp hızı dakikada 45 atışın altında, P-Q aralığı 0.24 saniyeden büyük veya sistolik kan basıncı 100 mm Hg'nin altında olan akut miyokard enfarktüsü şüphesi olan hastalara uygulanmamalıdır.
Kullanım Önlemleri Seloken'i almadan önce bilmeniz gerekenler
β-blokerlerle tedavi edilen hastalar, intravenöz kalsiyum kanal blokerleri verapamil ile tedavi edilmemelidir.
Astımlı hastalarda, kural olarak, eşzamanlı β2-agonist tedavisi (tabletler veya inhalerler halinde) uygulanmalıdır. Metoprolol ile tedaviye başlarken β2-agonistlerinin dozunun ayarlanması gerekebilir (genellikle bir artış).
Metoprolol ile tedavi sırasında, karbonhidrat metabolizması veya maskelenmiş hipoglisemi ile etkileşim riski, seçici olmayan β-blokerlere göre daha düşüktür.
Kalp yetmezliği olan hastalar, metoprolol tedavisi öncesinde ve sırasında kalp yetmezliği için tedavi edilmelidir.
Çok nadiren, önceden var olan orta derecede bir A-V iletim bozukluğu kötüleşebilir (olası A-V bloğuna yol açar).
Hastanın kalp hızı yavaşlarsa, metoprolol daha düşük dozlarda uygulanmalı veya kademeli olarak kesilmelidir.
Metoprolol, periferik arteriyel dolaşım hastalıklarına bağlı semptomları şiddetlendirebilir.
Tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. Tedavi durdurulacaksa, bu mümkünse kademeli olarak yapılmalıdır. Çoğu hastada tedavi 14 gün içinde durdurulabilir. Bu, günde bir kez 25 mg metoprolol nihai dozuna ulaşılana kadar günlük dozu kademeli olarak azaltarak yapılabilir.
Bu dönemde özellikle aşikar kardiyak iskemisi olan hastalar yakın takip altında tutulmalıdır. β-bloker tedavisinin kesilmesi sırasında ani ölüm dahil koroner olay riski artabilir.
Feokromasitoma olduğu bilinen hastalara metoprolol reçete edilirse, eş zamanlı olarak bir alfa reseptör blokeri uygulanmalıdır.
Ameliyattan önce anestezist, hastanın metoprolol ile tedavi edildiği konusunda bilgilendirilmelidir.Ameliyattan önce beta bloker tedavisinin kesilmemesi önerilir.
Kardiyovasküler riski olan hastalarda bradikardi, hipotansiyon ve ölümle sonuçlanan kalp krizi ile ilişkili olduğundan, kalp dışı cerrahi geçiren hastalarda yüksek doz tedaviye başlamaktan kaçınılmalıdır.
β-blokerlerle tedavi edilen hastalarda anafilaktik şok daha şiddetli bir hal alır.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Seloken'in etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, reçetesiz de olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Metoprolol, sitokrom P450 izoenzim CYP2D6'nın metabolik bir substratıdır.Enzim indükleyici veya inhibe edici maddeler olarak işlev gören ilaçlar, metoprololün plazma seviyelerini etkileyebilir.Metoprololün plazma seviyeleri, CYP2D6 tarafından metabolize edilen bileşiklerin, örneğin antiaritmikler, antihistaminikler, histamin H ile birlikte uygulanmasıyla artabilir2 reseptör antagonistleri, antidepresanlar, antipsikotikler ve COX-2 inhibitörleri. Metoprololün plazma konsantrasyonu, rifampisin tarafından düşürülür ve alkol ve hidralazin ile arttırılabilir.
Sempatik gangliyonları bloke eden ilaçlar, diğer β-blokerler (örn. göz damlaları) ve monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) ile eşzamanlı tedavi gören hastalar yakından izlenmelidir.
Klonidin ile eşzamanlı tedavi kesilecekse, klonidinin kendisinin kesilmesinden birkaç gün önce β-blokerlerle tedavinin kesilmesi gerekir.
Metoprolol, verapamil veya diltiazem gibi kalsiyum kanal blokerleri ile birlikte uygulandığında, artan negatif inotropik ve kronotropik etkiler meydana gelebilir. β-blokerlerle tedavi edilen hastalarda verapamil gibi kalsiyum kanal blokerleri intravenöz olarak uygulanmamalıdır.
Beta blokerler, antiaritmik ilaçların (kinidin benzeri ve amiodaron) negatif inotropik ve dromotropik etkilerini artırabilir.
Dijital glikozitler, β-blokerlerle birlikte atriyoventriküler iletim süresini artırabilir ve bradikardiye neden olabilir.
β-blokerlerle tedavi edilen hastalarda inhale anestezikler kardiyodepresif etkiyi arttırır.
İndometasin veya diğer prostaglandin sentetaz inhibitörleri ile eşzamanlı tedavi, β-blokerlerin antihipertansif etkisinde bir azalmaya yol açabilir.
β-blokerlerle tedavi edilen hastalara adrenalinin uygulandığı belirli koşullar altında, kardiyoselektif β-blokerler, kardiyoselektif olmayanlara göre kan basıncı kontrolüne çok daha az müdahale eder.
β-blokerlerle tedavi edilen hastalarda oral antidiyabetik ajanların doz ayarlaması gerekebilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik ve emzirme
Herhangi bir ilaç almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız. Çoğu ilaç gibi, metoprolol de açıkça gerekli olmadıkça hamilelik ve emzirme döneminde verilmemelidir.Metoprolol dahil olmak üzere beta blokerler, fetal zarara, erken doğuma ve düşüklere neden olabilir.Tüm antihipertansif ilaçlar gibi, beta blokerler de bradikardi gibi yan etkilere neden olabilir. , fetüs, yenidoğan ve bebekte.
Anne önerilen normal dozlarda tedavi edilirse, anne sütüne geçen metoprolol miktarı, yenidoğanda beta blokaj verecek kadar önemsiz görünmektedir.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Bazen baş dönmesi veya yorgunluk meydana gelebileceğinden, hastalar araç veya makine kullanmadan önce metoprolole tepkilerini bilmelidir.
Sportif faaliyetlerde bulunanlar için: Tedavi edici bir gereklilik olmaksızın ilacın kullanılması doping teşkil eder ve her durumda pozitif anti-doping testleri belirleyebilir.
Dozaj ve kullanım şekli Seloken nasıl kullanılır: Dozaj
Seloken uzatılmış salımlı tabletler yemeklerden önce veya sonra alınabilir. Seloken uzatılmış salımlı tabletler (veya iki yarısı) bir miktar sıvı ile alınmalı ve çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Hipertansiyon
Önerilen doz, sabahları tek bir uygulamada günde 100-200 mg'dır.
anjina pektoris
Önerilen doz, sabahları tek bir uygulamada günde 100-200 mg'dır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Bu hastalar için herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Metoprololün plazma proteinlerine bağlanması (%5-10) düşük olduğundan, karaciğer sirozu olan hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. Çok şiddetli karaciğer yetmezliği belirtileri varsa (şant hastaları), dozajda bir azalma düşünülmelidir.
Yaşlılar
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Çocuklar
Çocuklarda Seloken tedavisi deneyimi sınırlıdır.
Aşırı doz Seloken aldıysanız ne yapmalısınız?
Belirtiler
Doz aşımı belirtileri arasında bradikardi ve bradiaritmi, hipotansiyon, kalp yetmezliği, kalp iletim bozuklukları, A-V blok, kardiyojenik şok, kalp durması, bilinç değişikliği/koma, bulantı, kusma, siyanoz ve bronkospazm sayılabilir.
Tedavi
Tedavi, yeterli destekleyici önlemler, yakın izleme ve gözetim sağlayabilen bir tesiste yapılmalıdır.
Gerekiyorsa gastrik lavaj yapılabilir ve/veya aktif kömür uygulanabilir.
Bradikardi ve kardiyak iletim bozukluklarını atropin, adrenal uyarıcı ilaçlar veya kalp pilleri ile tedavi edin.
Kan hacminin uygun şekilde genişletilmesi, glukagon enjeksiyonu (gerekirse, ardından intravenöz glukagon infüzyonu), dobutamin gibi adreno-uyarıcı ilaçların intravenöz uygulanması ile hipotansiyon, akut kalp yetmezliği ve şoku tedavi edin. ek olarak, vazodilatasyon varlığında.
Ca2+'nın intravenöz uygulaması da düşünülebilir.
Bronkospazm genellikle bronkodilatörler tarafından tersine çevrilebilir.
Seloken'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
SELOKEN'in kullanımı ile ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Seloken'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, herkeste görülmese de Seloken yan etkilere neden olabilir.
Metoprolol iyi tolere edilir ve yan etkiler genellikle hafif ve geri dönüşümlüdür. Klinik denemeler veya rutin kullanım sırasında meydana gelen advers olaylar aşağıda listelenmiştir.Birçok vakada metoprolol tedavisi ile bir ilişki kurulmamıştır.
Aşağıdaki sıklık tanımları kullanılmıştır: çok yaygın (>%10), yaygın (%1-9.9), yaygın olmayan (%0.1-0.9), seyrek (%0.01-0.09) ) çok seyrek (
Kardiyak patolojiler
Yaygın: Bradikardi, ortostatik hipotansiyon (çok nadiren senkop ile), soğuk eller ve ayaklar, çarpıntı
Yaygın olmayan: kalp yetmezliği semptomlarının kötüleşmesi, akut miyokard enfarktüsü* olan hastalarda kardiyojenik şok, birinci derece A-V bloğu, prekordiyal ağrı.
Seyrek: kardiyak iletim bozuklukları, kardiyak aritmiler.
Çok seyrek: Önceden şiddetli periferik dolaşım bozukluğu olan hastalarda kangren.
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: ödem
Çok seyrek: Önceden şiddetli periferik dolaşım bozukluğu olan hastalarda kangren.
* Kardiyojenik şok sıklığının metoprolol grubunda %2.3 ve plasebo grubunda %1.9 olduğu, akut miyokard enfarktüslü 46.000 hastayla yapılan bir çalışmada plaseboya kıyasla %0.4'ten fazla sıklık, düşük risk indeksi olan hasta alt popülasyonunda Şok risk indeksi, her bir hastada yaş, cinsiyet, gecikme süresi, Killip sınıfı, kan basıncı, kalp hızı, EKG'deki anormallikler ve önceki hipertansiyon öyküsünden kaynaklanan mutlak şok riskine dayanmaktadır. düşük şok riski, akut miyokard enfarktüsünde metoprolol kullanımının önerildiği hastalara karşılık gelir.
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: yorgunluk
Yaygın: Baş dönmesi, baş ağrısı
Yaygın olmayan: Parestezi, kas krampları
Çok seyrek: Tat bozuklukları
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Bulantı, karın ağrısı, ishal, kabızlık.
Yaygın olmayan: kusma
Seyrek: ağız kuruluğu.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Çok seyrek: trombositopeni.
Hepatobiliyer bozukluklar
Seyrek: Karaciğer fonksiyon testi anormallikleri.
Çok seyrek: hepatit.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın olmayan: kilo alımı
Kas-iskelet ve bağ sistemi bozuklukları
Çok seyrek: artralji.
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: Depresyon, konsantrasyon güçlüğü, uyuşukluk veya uykusuzluk, kabuslar.
Seyrek: Sinirlilik, kaygı, iktidarsızlık / cinsel işlev bozukluğu.
Çok seyrek: Amnezi/hafızada kötüleşme, konfüzyon, halüsinasyonlar.
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın: efor dispnesi
Yaygın olmayan: bronkospazm
Seyrek: rinit.
Göz bozuklukları
Seyrek: görme bozuklukları, kuru veya tahriş olmuş gözler, konjonktivit
Kulak ve labirent bozuklukları
Çok seyrek: kulak çınlaması.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Döküntü (psoriaziform ürtiker ve derinin distrofik lezyonları şeklinde), terlemede artış.
Seyrek: saç dökülmesi.
Çok seyrek: ışığa duyarlılık reaksiyonları, sedef hastalığının kötüleşmesi.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu kullanma talimatında listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. Yan etkiler ayrıca https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da doğrudan bildirilebilir.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde yazılı olan son kullanma tarihine bakın
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklandığını ifade eder.
UYARI: Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra ilacı kullanmayınız.
25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
KOMPOZİSYON
Bir kırılabilir tablet şunları içerir:
aktif ilke: metoprolol tartarat 200 mg.
Yardımcı maddeler: alüminyum silikat, katı parafin, etilselüloz, magnezyum stearat, titanyum dioksit (E171), hipromelloz, makrogol 6000.
SELOKEN 200 mg uzatılmış salımlı tablet beyaz ila kirli beyaz, oval, 7 mm x 13 mm boyutunda, her iki tarafta çentikli ve bir tarafında "A / mD" ile oyulmuş. Tablet üzerindeki çentik çizgisi, daha kolay yutmak için kırmayı kolaylaştırmak ve eşit dozlara bölmemek içindir.
FARMASÖTİK FORM VE İÇERİĞİ
28 adet uzatılmış salımlı tablet içeren kutu.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
SELOKEN 200 MG UZATILMIŞ TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir bölünebilir tablet şunları içerir: aktif madde: metoprolol tartarat 200 mg.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakınız.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Uzatılmış salımlı tabletler.
SELOKEN 200 mg uzatılmış salımlı tablet beyaz ila kirli beyaz, oval, 7 mm x 13 mm boyutunda, her iki tarafta çentikli ve bir tarafında "A / mD" ile oyulmuş. Tablet üzerindeki çentik çizgisi, daha kolay yutmak için kırmayı kolaylaştırmak ve eşit dozlara bölmemek içindir.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Arteriyel hipertansiyon tedavisi.
Angina pektorisin tedavisi ve önlenmesi.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Seloken uzatılmış salımlı tabletler yemeklerden önce veya sonra alınabilir. Seloken uzatılmış salımlı tabletler (veya her iki yarısı) bir miktar sıvı ile alınmalı ve çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Hipertansiyon
Önerilen doz, sabahları tek bir uygulamada günde 100-200 mg'dır.
anjina pektoris
Önerilen doz sabahları tek bir uygulamada günde 100-200 mg'dır.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Bu hastalar için herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar
Metoprololün plazma proteinlerine bağlanması (%5-10) düşük olduğundan, karaciğer sirozu olan hastalarda doz ayarlaması genellikle gerekli değildir. Çok şiddetli karaciğer yetmezliği belirtileri varsa (şant hastaları), dozajda bir azalma düşünülmelidir.
Yaşlılar
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Çocuklar
Çocuklarda Seloken tedavisi deneyimi sınırlıdır.
04.3 Kontrendikasyonlar
• Etkin maddeye, diğer β-bloke edici ilaçlara ve/veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık;
• ikinci veya üçüncü derece atriyoventriküler blok;
• kararsız dekompansasyonda kalp yetmezliği (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon);
• β-reseptör agonistleri ile sürekli veya aralıklı inotropik tedavi gören hastalar;
• klinik olarak ilgili sinüs bradikardisi;
• hasta sinüs sendromu (kalıcı bir kalp pili takılmadıysa), sino-atriyal blok;
• kardiyojenik şok;
• şiddetli böbrek yetmezliği;
• şiddetli periferik arter dolaşım bozuklukları;
• metabolik asidoz;
• tedavi edilmemiş feokromositoma.
Metoprolol tartrat, kalp hızı dakikada 45 atışın altında, P-Q aralığı 0.24 saniyeden büyük veya sistolik kan basıncı 100 mmHg'nin altında olan akut miyokard enfarktüsü olduğundan şüphelenilen hastalara uygulanmamalıdır.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Beta-blokerlerle tedavi edilen hastalar, intravenöz kalsiyum kanal blokerleri verapamil ile tedavi edilmemelidir.
Astımlı hastalarda, kural olarak, eşzamanlı β2-agonist tedavisi (tabletler veya inhalerler halinde) uygulanmalıdır. Metoprolol ile tedaviye başlarken β2-agonistlerinin dozunun ayarlanması gerekebilir (genellikle bir artış).
Metoprolol ile tedavi sırasında, karbonhidrat metabolizması veya maskelenmiş hipoglisemi ile etkileşim riski, seçici olmayan β-blokerlere göre daha düşüktür.
Kalp yetmezliği olan hastalar, metoprolol tedavisi öncesinde ve sırasında kalp yetmezliği için tedavi edilmelidir.
Çok nadiren, önceden var olan orta derecede bir A-V iletim bozukluğu kötüleşebilir (olası A-V bloğuna yol açar).
Hastanın kalp hızı giderek yavaşlarsa, metoprolol daha düşük dozlarda verilmeli veya kademeli olarak kesilmelidir.
Metoprolol, periferik arteriyel dolaşım hastalıkları ile ilgili semptomları şiddetlendirebilir.
Feokromasitoma olduğu bilinen hastalara metoprolol reçete edilirse, eş zamanlı olarak bir alfa reseptör blokeri uygulanmalıdır.
Tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. Tedavi durdurulacaksa, bu mümkünse kademeli olarak yapılmalıdır. Çoğu hastada tedavi 14 gün içinde durdurulabilir. Bu, günde bir kez 25 mg metoprolol nihai dozuna ulaşılana kadar günlük dozu kademeli olarak azaltarak yapılabilir.
Bu dönemde özellikle aşikar kardiyak iskemisi olan hastalar yakın takip altında tutulmalıdır. β-bloker tedavisinin kesilmesi sırasında ani ölüm dahil koroner olay riski artabilir.
Ameliyattan önce anestezist, hastanın metoprolol ile tedavi edildiği konusunda bilgilendirilmelidir.Ameliyattan önce beta bloker tedavisinin kesilmemesi önerilir.
Kardiyovasküler riski olan hastalarda bradikardi, hipotansiyon ve ölümle sonuçlanan kalp krizi ile ilişkili olduğundan, kalp dışı cerrahi geçiren hastalarda yüksek doz tedaviye başlamaktan kaçınılmalıdır.
β-blokerlerle tedavi edilen hastalarda anafilaktik şok daha şiddetli bir hal alır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Metoprolol, sitokrom P450 izoenzim CYP2D6'nın metabolik bir substratıdır.Enzim indükleyici veya inhibe edici maddeler olarak işlev gören ilaçlar, metoprololün plazma seviyelerini etkileyebilir.Metoprololün plazma seviyeleri, CYP2D6 tarafından metabolize edilen bileşiklerin, örneğin antiaritmikler, antihistaminikler, histamin H ile birlikte uygulanmasıyla artabilir2 reseptör antagonistleri, antidepresanlar, antipsikotikler ve COX-2 inhibitörleri. Metoprololün plazma konsantrasyonu, rifampisin tarafından düşürülür ve alkol ve hidralazin ile arttırılabilir.
Sempatik gangliyonları bloke eden ilaçlar, diğer beta blokerler (örn. göz damlaları) ve monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI'ler) ile eşzamanlı tedavi gören hastalar yakından izlenmelidir.
Klonidin ile eşzamanlı tedavi kesilecekse, klonidinin kendisinin kesilmesinden birkaç gün önce β-blokerlerle tedavinin kesilmesi gerekir.
Metoprolol, verapamil veya diltiazem gibi kalsiyum kanal blokerleri ile birlikte uygulandığında, artan negatif inotropik ve kronotropik etkiler meydana gelebilir. β-blokerlerle tedavi edilen hastalarda verapamil gibi kalsiyum kanal blokerleri intravenöz olarak uygulanmamalıdır.
Beta blokerler, antiaritmik ilaçların (kinidin benzeri ve amiodaron) negatif inotropik ve dromotropik etkilerini artırabilir.
Dijital glikozitler, β-blokerlerle birlikte atriyoventriküler iletim süresini artırabilir ve bradikardiye neden olabilir.
β-blokerlerle tedavi edilen hastalarda inhale anestezikler kardiyodepresif etkiyi arttırır.
İndometasin veya diğer prostaglandin sentetaz inhibitörleri ile eşzamanlı tedavi, β-blokerlerin antihipertansif etkisinde bir azalmaya yol açabilir.
β-blokerlerle tedavi edilen hastalara adrenalinin uygulandığı belirli koşullar altında, kardiyoselektif β-blokerler, kardiyoselektif olmayanlara göre kan basıncı kontrolüne çok daha az müdahale eder.
β-blokerlerle tedavi edilen hastalarda oral antidiyabetik ajanların doz ayarlaması gerekebilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Çoğu ilaç gibi metoprolol de kesinlikle gerekli olmadıkça gebelik ve emzirme döneminde uygulanmamalıdır.Beta-blokerler genellikle plasenta perfüzyonunu azaltır.Büyüme geriliği, intrauterin ölüm, düşük ve doğum vakaları gözlenmiştir.Bu nedenle uygun maternal-fetal izlem önerilmektedir. metoprolol ile tedavi edilen hamile kadınlarda yapılmalıdır Tüm antihipertansif ilaçlar gibi, β-blokerler de fetüste, yenidoğanda ve bebekte, örneğin bradikardi gibi yan etkilere neden olabilir.
Anne önerilen normal dozlarda tedavi edilirse, anne sütüne geçen metoprolol miktarı yenidoğanda β-blok vermek için ihmal edilebilir gibi görünmektedir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Bazen baş dönmesi veya yorgunluk meydana gelebileceğinden, hastalar araç veya makine kullanmadan önce metoprolole tepkilerini bilmelidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Metoprolol iyi tolere edilir ve yan etkiler genellikle hafif ve geri dönüşümlüdür. Klinik denemeler veya rutin kullanım sırasında meydana gelen advers olaylar aşağıda listelenmiştir.Birçok vakada metoprolol tedavisi ile bir ilişki kurulmamıştır.
Aşağıdaki sıklık tanımları kullanılmıştır: çok yaygın (>%10), yaygın (%1-9.9), yaygın olmayan (%0.1-0.9), seyrek (%0.01-0.09) ) çok seyrek (
Kardiyak patolojiler
yaygın: bradikardi, ortostatik hipotansiyon (çok nadiren senkop ile), soğuk eller ve ayaklar, çarpıntı.
Yaygın olmayan: kalp yetmezliği semptomlarının kötüleşmesi, akut miyokard enfarktüsü* olan hastalarda kardiyojenik şok, birinci derece A-V bloğu, prekordiyal ağrı.
Nadir: kardiyak iletim bozuklukları, kardiyak aritmiler.
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: ödem.
Çok nadir: önceden var olan ciddi periferik dolaşım bozuklukları olan hastalarda kangren.
* Kardiyojenik şok sıklığının metoprolol grubunda %2.3 ve plasebo grubunda %1.9 olduğu, akut miyokard enfarktüslü 46.000 hastayla yapılan bir çalışmada plaseboya kıyasla %0.4'ten fazla sıklık, düşük risk indeksi olan hasta alt popülasyonunda Şok risk indeksi, her bir hastada yaş, cinsiyet, gecikme süresi, Killip sınıfı, kan basıncı, kalp hızı, EKG'deki anormallikler ve önceki hipertansiyon öyküsünden kaynaklanan mutlak şok riskine dayanmaktadır. düşük şok riski, akut miyokard enfarktüsünde metoprolol kullanımının önerildiği hastalara karşılık gelir.
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın: tükenmişlik.
yaygın: baş dönmesi, baş ağrısı.
Yaygın olmayan: parestezi, kas krampları.
Çok nadir: tat bozuklukları.
Gastrointestinal bozukluklar
yaygın: mide bulantısı, karın ağrısı, ishal, kabızlık.
Yaygın olmayan: öğürdü.
Nadir: kuru ağız.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Çok nadir: trombositopeni.
Hepatobiliyer bozukluklar
Nadir: karaciğer fonksiyon testi anormallikleri.
Çok nadir: hepatit.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın olmayan: kilo almak.
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Çok nadir: artralji.
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: depresyon, konsantrasyon güçlüğü, uyuşukluk veya uykusuzluk, kabuslar.
Nadir: sinirlilik, kaygı, iktidarsızlık / cinsel işlev bozukluğu.
Çok nadir: amnezi / hafızada kötüleşme, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar.
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
yaygın: efor dispnesi.
Yaygın olmayan: bronkospazm.
Nadir: rinit.
Göz bozuklukları
Nadir: görme bozuklukları, kuru veya tahriş olmuş gözler, konjonktivit.
Kulak ve labirent bozuklukları
Çok nadir: kulak çınlaması.
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: döküntü (sedef hastalığı ürtiker ve derinin distrofik lezyonları şeklinde), terlemede artış.
Nadir: saç kaybı.
Çok nadir: ışığa duyarlılık reaksiyonları, sedef hastalığının kötüleşmesi.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
İlacın ruhsatlandırılmasından sonra meydana gelen şüpheli advers reaksiyonların raporlanması, tıbbi ürünün fayda/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine imkan verdiği için önemlidir.Sağlık profesyonellerinden şüpheli advers reaksiyonları ulusal raporlama sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Doz aşımı
Belirtiler
Doz aşımı belirtileri arasında bradikardi ve bradiaritmi, hipotansiyon, kalp yetmezliği, kalp iletim bozuklukları, A-V blok, kardiyojenik şok, kalp durması, bilinç değişikliği/koma, bulantı, kusma, siyanoz ve bronkospazm sayılabilir.
Tedavi
Tedavi, yeterli destekleyici önlemler, yakın izleme ve gözetim sağlayabilen bir tesiste yapılmalıdır.
Gerekiyorsa gastrik lavaj ve/veya aktif kömür uygulanabilir.
Bradikardi ve kardiyak iletim bozukluklarını atropin, adrenal uyarıcı ilaçlar veya kalp pilleri ile tedavi edin.
Kan hacminin uygun şekilde genişletilmesi, glukagon enjeksiyonu (gerekirse, ardından intravenöz glukagon infüzyonu), dobutamin gibi adreno-uyarıcı ilaçların intravenöz uygulanması ile hipotansiyon, akut kalp yetmezliği ve şoku tedavi edin. ek olarak, vazodilatasyon varlığında.
Ca2+'nın intravenöz uygulaması da düşünülebilir.
Bronkospazm genellikle bronkodilatörler tarafından tersine çevrilebilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: β-blokerler, seçici, ilişkisiz.
ATC kodu: C07AB02.
Metoprolol, β2-reseptörlerini bloke etmek için gerekenden daha düşük dozlarda β1-reseptörlerini bloke ettiğinden, bir β1 seçici β-blokerdir.
Metoprolol zayıf bir membran stabilize edici etkiye sahiptir ve kısmi agonist aktivite göstermez.
Metoprolol, katekolaminlerin kalp üzerindeki agonist etkisini azaltır veya inhibe eder (fiziksel veya zihinsel stres koşulları sırasında salınır) Bu, katekolaminlerin akut artışına bağlı olarak kalp hızı, kalp debisi, kardiyak kontraktilite ve kan basıncındaki olağan artış anlamına gelir, metoprolol tarafından azaltılır. Endojen adrenalin seviyeleri yükselirse, metoprolol, seçici olmayan β-blokerlere göre kan basıncı kontrolüne daha az müdahale eder.
Obstrüktif akciğer hastalığı semptomları olan hastalarda, kesinlikle gerekli olduğunda, metoprolol bir β2-agonist ile kombinasyon halinde uygulanabilir. Bir β2-agonist ile kombinasyon halinde terapötik dozlarda verilen metoprolol, β2-agonistlerin neden olduğu β2 aracılı bronkodilatasyon ile seçici olmayan β-blokerlere göre daha az müdahale eder.
Seçici olmayan β-blokerlerle karşılaştırıldığında, metoprolol, insülin salınımı ve karbonhidrat metabolizmasının yanı sıra hipoglisemiye karşı kardiyovasküler yanıta daha az müdahale eder.
Kısa süreli çalışmalar, metoprololün kandaki trigliseritlerde hafif bir artışa ve serbest yağ asitlerinde bir azalmaya neden olabileceğini göstermiştir. Bazı durumlarda, yüksek yoğunluklu lipoproteinde (HDL) küçük bir azalma gözlenmiştir, ancak bu, seçici olmayan β-blokerlerin uygulanmasından daha az ölçüde olmuştur. Bununla birlikte, uzun süreli bir çalışmada metoprolol ile tedaviden sonra toplam kolesterol serum seviyelerinde önemli bir azalma olduğu gösterilmiştir.
Metoprolol ile tedavi sırasında yaşam kalitesi değişmeden kalır veya iyileşir.
Miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda metoprolol tedavisinden sonra yaşam kalitesinde iyileşme gözlenmiştir.
Hipertansiyon üzerindeki etkiler
Metoprolol hem orto hem de sırtüstü pozisyonda kan basıncını düşürür. Metoprolol tedavisine başlandıktan sonra periferik dirençte kısa süreli (birkaç saat) ve klinik olarak önemsiz bir artış gözlendi.Uzun süreli tedavi sırasında, direnç damarlarında, arteriyel hipertrofinin azalmasına bağlı olarak periferik direnç azalabilir. Metoprolol ile uzun süreli antihipertansif tedavinin de sol ventrikül hipertrofisini azalttığı ve sol ventrikül diyastolik fonksiyonunu ve sol ventrikül doluşunu iyileştirdiği gösterilmiştir.
Hafif ila orta derecede hipertansiyonu olan erkek hastalarda metoprololün, esas olarak ani kardiyovasküler ölüm riskinin azalması nedeniyle kardiyovasküler mortalite riskini azalttığı ve ölümcül ve ölümcül olmayan miyokard enfarktüsü ve felç riskini azalttığı gösterilmiştir.
Angina pektoris üzerindeki etkiler
Angina pektorisli hastalarda metoprololün hem anjina ataklarının hem de sessiz iskemi ataklarının sıklığını, süresini ve şiddetini azalttığı ve ayrıca fiziksel çalışma kapasitesini arttırdığı gösterilmiştir.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Metoprolol, oral uygulamadan sonra tamamen emilir.
Terapötik dozaj sınırları içinde plazma konsantrasyonları doza bağlı olarak lineer olarak artar. Pik plazma konsantrasyonuna yaklaşık 1.5 - 2 saat sonra ulaşılır. Plazma profili, her bir bireyde iyi bir tekrarlanabilirlik gösterir, ancak "deneğe geniş bir değişkenlik gösterir. Seloken uzatılmış salımlı tabletlerin uygulanması, zaman içinde aktif bileşenin kontrollü bir şekilde salınmasıyla sonuçlanır, bu da plazma tepe seviyesinin düştüğü anlamına gelir. Normal formülasyonlu tabletlerle karşılaştırıldığında, absorpsiyon fazı uzar ve etki süresi uzar. Bu faktörler, daha uygun bir doza ve β1 seçicilik derecesinde bir iyileşmeye yol açabilir.
Dağıtım
Önemli ilk geçiş etkisi nedeniyle, tek bir oral dozdan sonra metoprololün sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir. Tekrarlanan uygulamalarla, dozun sistemik olarak mevcut kısmı yaklaşık %70'e çıkar. Gıda ile yutulması, oral dozun sistemik yararlanımını yaklaşık %30-40 oranında artırabilir.Metoprololün plazma proteinlerine bağlanması düşüktür, yaklaşık %5-10.
Metabolizma
Metoprolol, başlıca CYP2D6 izoenzimi yoluyla hepatik oksidatif metabolizmaya uğrar Üç ana metabolit tanımlanmıştır, ancak bunların hiçbiri klinik olarak anlamlı bir β-blokaj etkisine sahip değildir.
Eliminasyon
Genellikle oral dozun %95'inden fazlası idrarda bulunur. Uygulanan dozun yaklaşık %5'i değişmeden idrarla atılır; bazı izole durumlarda bu değer %30'a kadar çıkabilmektedir. Plazmadaki eliminasyon yarı ömrü ortalama 3.5 saattir (aralık: 1 ve 9 saat) Toplam klirens hızı yaklaşık 1 litre/dakikadır.
Yaşlı insanlar, gençlere kıyasla metoprolol farmakokinetiğinde önemli bir değişiklik göstermez. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metoprololün sistemik biyoyararlanımı ve eliminasyonu etkilenmez, ancak metabolitlerin atılımı azalır. Glomerüler filtrasyon hızı (GFR) 5 mL/dakika'nın altında olan hastalarda önemli metabolit birikimi gözlendi. Ancak metabolitlerin birikmesi beta blokajında bir artışa yol açmaz.
Metoprololün farmakokinetiği, azalmış karaciğer fonksiyonundan zayıf şekilde etkilenir. Ancak şiddetli karaciğer sirozu ve porta-cava şantı olan hastalarda metoprololün biyoyararlanımı artabilir ve toplam klirens azalabilir. Porta-cava anastomozlu hastaların toplam klerensi yaklaşık 0,3 litre/dakika ve plazma konsantrasyon eğrisi (AUC) altındaki alan, sağlıklı deneklerden yaklaşık 6 kat daha fazladır.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, toksisite ve üreme ile ilgili geleneksel çalışmalara dayanan klinik öncesi veriler, insanlar için herhangi bir özel risk ortaya koymamıştır.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Bir bölünebilir tablet şunları içerir: alüminyum silikat; katı parafin; etilselüloz; magnezyum stearat; titanyum dioksit (E171); hipromelloz; makrogol 6000.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil
06.3 Geçerlilik süresi
5 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Blister 28 tablet.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
Seloken 200 mg uzatılmış salımlı tabletler: A.I.C.: 023616042
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
24.08.82 / 01.06.05
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
Nisan 2015 AIFA Tespiti
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
