Aktif maddeler: Bromokriptin
PARLODEL 5 mg sert kapsüller
PARLODEL 10 mg sert kapsüller
Parlodel paket broşürleri, paket boyutları için mevcuttur: - PARLODEL 5 mg sert kapsüller, PARLODEL 10 mg sert kapsüller
- PARLODEL 2.5 mg tabletler
Endikasyonları Parlodel neden kullanılır? Bu ne için?
FARMAKOTERAPÖTİK KATEGORİ
Dopaminerjik agonist.
TEDAVİ ENDİKASYONLARI
İdiyopatik, arteriosklerotik, post-ensefalitik Parkinson hastalığı.
PARLODEL ayrıca, levodopaya verilen terapötik yanıtın azaldığı hastalarda ve "açma-kapama" fenomeninin ortaya çıkmasının levodopa tedavisinin başarısını sınırladığı durumlarda endikedir.
Kontrendikasyonlar Parlodel ne zaman kullanılmamalıdır?
Etkin maddeye, yardımcı maddelerden herhangi birine (bkz. "Bileşim") veya diğer ergot alkaloidlerine karşı aşırı duyarlılık.
Bromokriptin, kontrolsüz hipertansiyonu, hipertansif gebelik bozuklukları (eklampsi, preeklampsi veya gebeliğe bağlı hipertansiyon dahil), doğum sonrası ve doğum sonrası hipertansiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
Bromokriptin, laktasyonun baskılanmasında veya hayatı tehdit etmeyen diğer endikasyonlarda, koroner arter hastalığı veya diğer ciddi kardiyovasküler rahatsızlıkları veya semptomları / ciddi psikiyatrik bozuklukları olan hastalarda kontrendikedir. Kalbi etkileyen fibrotik (skar dokusu) reaksiyonları olan veya olan hastalarda.
Kullanım Önlemleri Parlodel'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Parkinson hastalığının tedavisi için gerekli olan yüksek PARLODEL dozları, yani 10-20 mg/gün veya üzeri, diğer endikasyonlarda kullanılmamalıdır.
Tedavi tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.
Hiperprolaktinemi ile ilgili olmayan durumları olan kadınlar PARLODEL ile tedavi ediliyorsa, prolaktin düzeylerini normalin altına düşürme ve bunun sonucunda luteal işlev. Tedavi 6 aydan uzun sürerse, bu tür hastalarda düzenli aralıklarla plazma prolaktin ve yumurtlama sonrası progesteron tayinleri yapılmalıdır.
Gastrointestinal kanama ve mide ülseri ile ilgili bazı raporlar bildirilmiştir. Böyle bir durumda PARLODEL uygulaması kesilmelidir. Peptik ülser veya mevcut peptik ülser öyküsü olan hastalar tercihen alternatif tedavi almalıdır. PARLODEL, akromegali olan parkinson hastalarında mutlaka kullanılacaksa, gastrointestinal reaksiyonları derhal bildirmeleri tavsiye edilmelidir.
Özellikle tedavinin ilk günlerinde ara sıra hipotansif reaksiyonlar ortaya çıkabileceğinden ve uyanıklığın azalmasına yol açabileceğinden, araç veya makine kullanırken özel dikkat gösterilmelidir (ayrıca bkz. makinelerin kullanımı") .. Aynı nedenle ayakta tedavi gören hastalarda tedavinin ilk günlerinde kan basıncı değerlerinin izlenmesi tavsiye edilir.
Bromokriptin, özellikle Parkinson hastalığı olan hastalarda somnolans ve ani uyku başlangıcı epizodları ile ilişkilendirilmiştir.
Günlük aktivite sırasında çok nadiren, bazı durumlarda farkında olmadan ve hiçbir uyarı belirtisi olmadan ani uyku atakları bildirilmiştir Bromokriptin alan hastalar bu olaylar hakkında bilgilendirilmeli ve araç veya makine kullanırken dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir. Somnolans epizodları ve/veya ani uyku atakları yaşayan hastalar araç ve makine kullanmaktan kaçınmalıdır (ayrıca bkz. Ek olarak, dozajda bir azalma veya tedavinin kesilmesi düşünülebilir.
Özellikle uzun süreli ve yüksek dozlarda bromokriptin ile tedavi edilen hastalarda plevral ve perikardiyal efüzyonların yanı sıra plevral ve pulmoner fibroz ve konstriktif perikardit bazen bildirilmiştir. Yapısı belirsiz plöropulmoner bozuklukları olan hastalar dikkatle araştırılmalı ve "PARLODEL tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir".
PARLODEL ile uzun süreli ve yüksek dozlarda tedavi edilen bazı hastalarda retroperitoneal fibrozis bildirilmiştir. Retroperitoneal fibrozisin ilk geri dönüşümlü aşamada tanınmasını sağlamak için, bu tip hastalarda bu patolojinin tipik semptomlarının (örn: sırt ağrısı, alt ekstremite ödemi, böbrek fonksiyonundaki değişiklikler) izlenmesi önerilir. Retroperitonda fibrotik değişiklikler teşhis edilirse veya bundan şüphelenilirse PARLODEL kullanımı kesilmelidir.
Galaktore, prolaktine bağlı amenore, menstrüel bozukluklar veya akromegali hastalarında PARLODEL ile tedavi önceden var olan kısırlığı ortadan kaldırabilir. Bu nedenle, doğurgan olabilecek ancak hamile kalmak istemeyen kadınlar, mekanik bir doğum kontrol yöntemi benimsemelidir. PARLODEL ile tedaviye başlamadan önce kısırlığın nedeni tanımlanmalıdır.
Hipofiz adenomu tanısı konulursa gebelikten kaçınılmalıdır. Sella turcica'nın belirgin bir şekilde büyümesi veya görme alanı defekti, ilk aşamada cerrahi ve/veya radyoterapi tedavisi gerektirir. PARLODEL yalnızca bu önlemler başarısız olduğunda endikedir. Hipofiz adenomu yokluğunda ve hasta gebe kalma konusunda endişeliyse, ilacın gebeliğin evrimi üzerindeki olası etkileri hakkında bilgi sahibi olunduğundan, gebe kaldıktan sonra (immünolojik test ile gebeliğin erken teşhisi) mümkün olan en kısa sürede PARLODEL'e ara verilmelidir. ve fetüs üzerinde Doğrulanmış gebelik durumlarında, önlem olarak, gebelikle ilişkili hipofiz patolojik olayının olası olumsuz etkileri, örneğin görme alanı incelenerek düzenli olarak araştırılmalıdır.
Kadınlarda tedavi, hormon dozu ve jinekolojik muayene dahil olmak üzere tıbbi gözetim altında olmalıdır. İyi tıbbi uygulamaların gerektirdiği gibi, 6 aydan daha uzun süre kesintisiz PARLODEL alan tüm kadınlar, menopoz öncesi ise yıllık aralıklarla, menopozdaysa 6 ayda bir (servikal sitoloji ve mümkünse endometriyal) düzenli jinekolojik kontroller yaptırmalıdır. .
Psikotik bozukluk, şiddetli kardiyovasküler hastalık, peptik ülser veya gastrointestinal kanama öyküsü olan Parkinson hastalarına PARLODEL yüksek dozlarda uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Doğum sonrası kadınlarda kullanım
Herhangi bir durum için PARLODEL ile tedavi edilen doğum sonrası kadınlarda kan basıncının periyodik olarak izlenmesi tavsiye edilir. Hipertansiyon, şiddetli, ilerleyici veya sürekli baş ağrısı (görme bozukluğu olan veya olmayan) veya merkezi sinir sistemi toksisitesi durumunda, PARLODEL uygulaması kesilmeli ve hasta derhal araştırılmalıdır.
Yakın zamanda kan basıncını değiştirebilen ilaçlarla (örn. sempatomimetikler gibi vazokonstriktörler veya ergometrin veya metilergometrin dahil olmak üzere ergot alkaloidleri) ve bunların lohusalık dışı dönemde birlikte kullanımı ile tedavi görmüş veya eş zamanlı tedavide olan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır. .
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eliminasyon hızı gecikebilir ve doz ayarlaması gerektiren plazma seviyeleri artabilir.
Siz veya ailenizden biri veya bakıcınız, sizin için alışılmadık şekillerde davranmaya yönelik dürtü veya arzuların geliştiğini fark ederseniz ve kendinize veya başkalarına zarar verebilecek belirli faaliyetleri gerçekleştirme dürtüsüne veya cazibesine karşı koyamıyorsanız doktorunuza söyleyiniz. dürtü kontrol bozuklukları olarak adlandırılır ve kumar bağımlılığı, aşırı yeme, kontrol edilemeyen alışveriş veya aşırı harcama, anormal, abartılı cinsel dürtü veya artan cinsel düşünceler veya duygular gibi davranışları içerebilir. Doktorunuz dozunuzu değiştirmeyi veya kesmeyi gerekli görebilir.
Etkileşimler Hangi ilaçlar veya yiyecekler Parlodel'in etkisini değiştirebilir?
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, hatta reçetesiz bile olsa, doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Bromokriptin ile psikoaktif veya hipotansif ilaçlar arasındaki etkileşim olasılığı göz ardı edilemez.
Ergot alkaloidleri veya kan basıncını etkileyen ilaçlarla tedavi edilen hastalarda olası bir potansiyel etkiyle bağlantılı olarak özel dikkat gösterilmelidir.
Bromokriptin, aynı anda hem bir substrat hem de sitokrom P3A4'ün bir inhibitörüdür. Bu nedenle, bu enzimin güçlü inhibitörleri ve/veya substratları olan ilaçlar (azolin antifungaller, HIV proteaz inhibitörleri) uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Eritromisin, iyozamisin veya diğer makrolid antibiyotiklerin eşzamanlı kullanımı bromokriptin plazma düzeylerini artırabilir.
PARLODEL, terapötik etkisini merkezi dopamin reseptörlerini uyararak gösterdiğinden, antipsikotikler (fenotiyazinler, bütirofenonlar ve tiyoksantenler) gibi dopamin antagonistleri, ayrıca metoklopramid ve domperidon da aktivitesini azaltabilir.
Eşzamanlı alkol uygulaması ile tedaviye tolerans azalabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
PARLODEL dahil olmak üzere Parkinson hastalığı için dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastalarda kumar oynama, libido artışı ve hiperseksüalite bildirilmiştir.
Gebelik
Yakın zamanda başka ilaçlar aldıysanız, reçetesiz de olsa, doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebe kalmak isteyen hastalarda, tedaviye devam etmek için tıbbi bir gerekçe olmadığı sürece, diğer tüm ilaçlar gibi PARLODEL de hamilelik doğrulandıktan sonra kesilmelidir. Bu aşamada PARLODEL tedavisinin kesilmesini takiben düşük insidansında artış gözlenmemiştir Klinik deneyimler, hamilelik sırasında uygulanan PARLODEL'in seyrini ve sonucunu olumsuz etkilemediğini göstermektedir.
Besleme zamanı
PARLODEL emzirmeyi engellediğinden, emzirmek isteyen anneler tarafından alınmamalıdır.
Çocuk doğurma çağındaki kadınlar
PARLODEL ile tedavi doğurganlığı geri getirebilir. Bu nedenle, çocuk sahibi olmak istemeyen doğurganlık çağındaki kadınlara uygun bir doğum kontrol yöntemi uygulamaları tavsiye edilmelidir.
Araç veya makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler.
PARLODEL araç veya makine kullanma yeteneğini etkiler. Özellikle tedavinin ilk günlerinde, ara sıra uyanıklığın azalmasına yol açan hipotansif reaksiyonlar ortaya çıkabileceğinden, araç veya makine kullanırken özel dikkat gösterilmelidir.
Bromokriptin tedavisi gören ve uyuşukluk epizodları ve/veya ani uyku atakları yaşayan hastalara, araç kullanmaktan veya dikkat eksikliğinin kendilerini veya başkalarını ciddi zarar veya ölüm riskine maruz bırakabileceği herhangi bir faaliyette bulunmaktan (örneğin makine kullanmaktan) kaçınmaları tavsiye edilmelidir. Bu tekrarlayan epizodlar ve uyku hali düzelene kadar (ayrıca bkz. "Kullanım Önlemleri").
PARLODEL'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında bilgiler
PARLODEL laktoz içerir. Doktorunuz size "bazı şekerlere karşı intolerans" teşhisi koyduysa, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Dozaj ve kullanım yöntemi Parlodel nasıl kullanılır: Dozaj
Aşağıdaki dozlama kriterleri yalnızca Parkinson hastalığının tedavisi için geçerlidir.
10-15 mg'lık günlük dozlarda zaten bir antiparkinson etkisi gözlenmiştir. Optimal doz aralığı genellikle daha yüksektir (20 mg/gün veya daha fazla).Maksimum günlük doz 30 mg/gün'dür.PARLODEL, levodopa ile birlikte, dekarboksilaz inhibitörü ile birlikte veya dekarboksilaz inhibitörü olmadan uygulanırsa yeterli olabilir. Optimal doza, dozajda yavaş ve kademeli bir artışla ulaşılmalıdır.
Endikatif dozaj programı aşağıdaki gibi olabilir: Bir hafta boyunca günde iki kez 2.5 mg uygulayın. Daha sonra doz artışı 2-3 günde bir 5 mg'ı geçmemelidir.
Optimal terapötik etki elde edilene kadar levodopa doz azaltımı kademeli olarak yapılmalıdır: bazı durumlarda levodopa ile tedavi tamamen askıya alınabilir Dozun kademeli olarak arttırılması için PARLODEL 2.5 mg tabletler de mevcuttur.
İlaç her zaman yemekle birlikte alınmalıdır.
Çok fazla Parlodel aldıysanız ne yapmalısınız?
Doz aşımı belirtileri bulantı, kusma, baş dönmesi, hipotansiyon, postural hipotansiyon, taşikardi, uyuşukluk, uyuşukluk, uyuşukluk ve halüsinasyonları içerebilir.
PARLODEL'in kazara yutulması/aşırı dozda alınması durumunda derhal doktorunuza haber veriniz veya size en yakın hastaneye başvurunuz.
PARLODEL'in kullanımıyla ilgili herhangi bir sorunuz varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Parlodel'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi PARLODEL herkeste görülmese de yan etkilere neden olabilir.
İstenmeyen etkiler, aşağıdaki kural kullanılarak sıklığa göre listelenmiştir: çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1000, <1/100); seyrek (≥ 1/10.000, <1/1000); izole vakalar dahil çok seyrek (<1/10.000):
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: Karışıklık, psikomotor ajitasyon, halüsinasyonlar
Seyrek: Psikotik bozukluklar; uykusuzluk hastalığı
Çok seyrek: Artan libido, hiperseksüalite ve kumar bağımlılığı
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: Baş ağrısı, letarji, baş dönmesiYaygın olmayan: Diskinezi
Seyrek: Somnolans, parestezi
Çok seyrek: Gün içinde aşırı uyku hali, ani uyku
Göz bozuklukları
Seyrek: Görme bozuklukları, bulanık görme
Kulak ve labirent bozuklukları
Seyrek: Tinnitus
Kardiyak bozukluklar:
Seyrek: Perikardiyal efüzyon, konstriktif perikardit, taşikardi, bradikardi, aritmi
Çok seyrek: Kardiyak valvülopati (reflü dahil) ve ilgili bozukluklar (plevral ve perikardiyal efüzyonlar)
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: Hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon (çok nadiren senkopa varan)
Çok seyrek: El ve ayak parmaklarında soğuğun neden olduğu geri dönüşümlü solgunluk (esas olarak Raynaud fenomeni öyküsü olan hastalarda)
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın: Burun tıkanıklığı
Seyrek: Plevral efüzyonlar, plevral fibroz, plörezi, pulmoner fibroz, dispne
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Bulantı, kabızlık, kusma
Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu
Seyrek: İshal, karın ağrısı, retroperitoneal fibroz, gastrointestinal ülser, gastrointestinal kanama
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Alerjik cilt reaksiyonları, saç dökülmesi
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın olmayan Bacak krampları
Genel Bozukluklar ve Yönetim Sitesi Site Koşulları
Yaygın olmayan: Yorgunluk
Seyrek: Periferik ödem
Çok seyrek: PARLODEL'in aniden kesilmesine bağlı Nöroleptik Malign Sendrom benzeri sendrom
PARLODEL de dahil olmak üzere Parkinson hastalığı için dopamin agonistleri ile özellikle yüksek dozlarda tedavi edilen hastalar, genellikle tedavinin azaltılması veya kesilmesiyle geri döndürülebilen kumar başlangıcı, libido ve hiperseksüalite bildirmiştir. Bu raporlar PARLODEL ile çok nadir olarak alınmıştır.
Kullanma talimatında yer alan talimatlara uyulması, istenmeyen etki riskini azaltır.
Yan etkilerden herhangi biri veya tümü ciddileşirse veya bu kullanma talimatında listelenmeyen herhangi bir yan etki fark ederseniz, lütfen doktorunuza veya eczacınıza haber veriniz.
Aşağıdaki yan etkiler ortaya çıkabilir:
Zararlı olabilecek eylemlerde bulunma dürtüsüne karşı koyamama, aşağıdakileri içerebilir:
- ciddi kişisel veya ailevi sonuçlara rağmen aşırı derecede kumar oynama dürtüsü
- Artan cinsel istek, kontrol edilemeyen alışveriş veya aşırı harcama gibi sizin veya başkalarının önemli endişelerine neden olan değiştirilmiş veya artan cinsel ilgi ve davranış
- kompulsif yeme (kısa sürede çok miktarda yemek yeme) veya bulimia (normalden daha fazla ve açlığınızı gidermek için gerekenden daha fazla yemek yeme)
Bu davranışlardan herhangi biri meydana gelirse doktorunuza söyleyin, böylece semptomları yönetmek veya azaltmak için ne yapacağına karar verebilir.
Son Kullanma ve Saklama
Son kullanma tarihi: paketin üzerinde belirtilen son kullanma tarihine bakın
Son kullanma tarihi, ürünün bozulmamış ambalajında, doğru şekilde saklanmış olduğunu ifade eder.
DİKKAT: TIBBİ ÜRÜNÜ PAKET ÜZERİNDE BELİRTİLEN SON KULLANMA TARİHİNDEN SONRA KULLANMAYINIZ.
depolamak
25 °C'nin üzerinde saklamayın.
İlaçlar atık su veya evsel atıklar yoluyla bertaraf edilmemelidir.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl bertaraf edeceğinizi eczacınıza sorunuz.Bu, çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
TIBBİ ÜRÜNÜ ÇOCUKLARIN ERİŞİMİNDEN VE GÖRÜŞÜNDEN UZAK TUTUN.
Kompozisyon ve farmasötik form
KOMPOZİSYON
PARLODEL 5 mg sert kapsüller
Bir kapsül şunları içerir:
Aktif prensip
bromokriptin mesilat 5.735 mg (5 mg bromokriptin bazına eşdeğerdir.)
Yardımcı maddeler: Susuz kolloidal silika, magnezyum stearat, maleik asit, mısır nişastası, laktoz.
Kabuğun bileşenleri: Titanyum dioksit, çivit karmin, jelatin.
PARLODEL 10 mg sert kapsüller
Bir kapsül şunları içerir:
Aktif prensip
bromokriptin mesilat 11.470 mg (10 mg bromokriptin bazına eşdeğer).
Yardımcı maddeler: Susuz kolloidal silika, magnezyum stearat, maleik asit, mısır nişastası, laktoz.
Kabuğun bileşenleri: Titanyum dioksit, jelatin.
FARMASÖTİK FORM ve İÇERİK
Oral kullanım için kapsüller.
"5 mg sert kapsüller" - 30 kapsüllük kutu
"10 mg sert kapsüller" - 20 kapsüllük kutu.
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
PARLODEL 2.5 MG TABLETLER
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her tablet içerir:
Aktif prensip:
2.87 mg bromokriptin mesilat, 2.5 mg bromokriptin bazına eşdeğerdir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Tabletler.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Galaktore amenore olan veya olmayan: idiyopatik (Argonz del Castillo);
tümör (Forbes Albright); ilaçlardan (psikotropikler, kontraseptifler).
Doğum sonrası fizyolojik laktasyonun önlenmesi veya baskılanması, yalnızca klinik olarak endike olduğunda (örneğin, annenin intrapartum kaybı, neonatal ölümü, HIV enfeksiyonu durumunda).
Bromokriptin, rutin laktasyon baskılanması veya ağrılı semptomların ve doğum sonrası kanamanın hafifletilmesi için önerilmez; bu durum farmakolojik olmayan müdahalelerle (stabil meme desteği, buz uygulamaları gibi) ve/veya yaygın analjeziklerle yeterince tedavi edilebilir.
Prolaktine bağlı amenore galaktore olmadan.
Hiperprolaktinemik kısırlık.
Adet döngüsü bozuklukları (kısa luteal faz).
erkek hipogonadizm prolaktin bağımlı.
Akromegali: bu durumun ilk etapta tedavisi cerrahi veya radyoterapidir; Parlodel, bu tür tedavilere faydalı bir yardımcıdır veya özel durumlarda bunlardan bağımsız olarak kullanılabilir.
Parkinson hastalığı, idiyopatik ve arteriosklerotik: Parlodel, L-DOPA'ya azalan bir terapötik yanıt gösteren hastalarda ve levodopaterapinin "açma-kapama" fenomeninin ortaya çıkmasından etkilendiği durumlarda özellikle yararlıdır.L-dopa ile kombinasyon, antiparkinson etkilerinde bir artış sağlar, bu da her iki ilacın dozunun azaltılmasına izin verir.Parlodel, Parkinson hastalığının ilk veya hafif vakalarında tek başına verilebilir ve ayrıca antikolinerjikler ve/veya diğer antiparkinson ilaçları ile ilişkili olabilir. .
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
İlaç her zaman yemek zamanlarında alınmalıdır.
Galaktore ve/veya prolaktine bağlı amenore, hiperprolaktinemik kısırlık:
günde 3 kez yarım tablet; Bu doz yetersiz kalırsa, yemeklerle birlikte günde 2-3 kez kademeli olarak 1 tablete yükseltin. Tedaviye meme salgısı tamamen kayboluncaya kadar ve amenore eşlik ediyorsa adet döngüsü normale dönene kadar devam edin. Gerekirse, nüksetmeyi önlemek için tedaviye birkaç adet döngüsü boyunca devam edilebilir.
Adet döngüsü bozuklukları (kısa luteal faz):
Günde 3 kez yarım tablet, daha sonra normal luteal faz geri gelene kadar yemeklerle birlikte günde 2 kez 1 tablete kademeli olarak artırın.
erkek hipogonadizm : Günde 3 kez yarım tablet, 2-3 ay boyunca kademeli olarak günde 3 kez 1 tablete çıkar.
akromegali : günde 1 tablet ile başlayın; bireysel talep, klinik yanıt ve toleransla ilişkili olarak dozu 1-2 hafta içinde 4-8 tablete kadar kademeli olarak artırın. Günlük doz 4 eşit tek doza bölünmelidir.
Parkinson hastalığı : antiparkinson etkileri, günde 10 ila 15 mg gibi düşük dozlarda elde edilebilir. Bununla birlikte, Parlodel tek başına verildiğinde terapötik olarak etkili doz genellikle daha yüksektir. Maksimum günlük doz 30 mg/gün'dür. Parlodel, bir dopa-dekarboksilaz inhibitörü ile birlikte veya onsuz L-dopa ile kombinasyon halinde verilirse, daha düşük dozlar yeterli olabilir. Önerilen başlangıç dozu, bir hafta boyunca günde iki kez (yemeklerle birlikte) 2.5 mg'dır. Doz artışları küçük ve düzenli olmalı, normalde her biri 5 mg'dan fazla olmamalıdır.
Tedavinin ilk aşamasında 2-3 gün; müteakiben, terapötik yanıt ve toleransla ilgili olarak dozajda bir seferde 10 mg'dan fazla olmayan kademeli artışlar yapılabilir. L-DOPA dozundaki herhangi bir azalma, optimum etki elde edilene kadar kademeli olmalıdır; bazı durumlarda L-DOPA tamamen bastırılabilir.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye, yardımcı maddelerden herhangi birine (bkz. Bölüm 2 ve 6.1) veya diğer ergot alkaloidlerine karşı aşırı duyarlılık.
Bromokriptin, kontrolsüz hipertansiyonu, hipertansif gebelik bozuklukları (eklampsi, preeklampsi veya gebeliğe bağlı hipertansiyon dahil), doğum sonrası ve doğum sonrası hipertansiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
Bromokriptin, laktasyonun baskılanmasında veya hayatı tehdit etmeyen diğer endikasyonlarda, koroner arter hastalığı veya diğer ciddi kardiyovasküler rahatsızlıkları veya semptomları / şiddetli psikiyatrik bozuklukları olan hastalarda kullanım için kontrendikedir.
Uzun süreli tedavi için: Tedaviden önce yapılan ekokardiyogramda belirlenen kardiyak valvülopati kanıtı.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Hiperprolaktinemi ile ilgili olmayan durumları olan kadınlar Parlodel ile tedavi ediliyorsa, prolaktin düzeylerinin normalin altına düşmesi ve bunun sonucunda da bir değişiklik olması olasılığını önlemek için, ilaç semptomları hafifletmek için gerekli olan en düşük etkili dozda uygulanmalıdır. luteal fonksiyon.
Tedavi 6 aydan uzun sürerse, bu tür hastalarda düzenli aralıklarla plazma prolaktin ve yumurtlama sonrası progesteron tayinleri yapılmalıdır.
Gastrointestinal kanama ve mide ülseri ile ilgili bazı raporlar bildirilmiştir. Bu meydana gelirse, Parlodel uygulaması kesilmelidir. Peptik ülser veya mevcut peptik ülser öyküsü olan hastalar tercihen alternatif tedavi almalıdır. Parlodel bu hastalarda mutlaka kullanılacaksa, herhangi bir gastrointestinal reaksiyonu derhal bildirmeleri tavsiye edilmelidir.
Özellikle tedavinin ilk günlerinde, ara sıra uyanıklığın azalmasına yol açan hipotansif reaksiyonlar ortaya çıkabileceğinden, araç veya makine kullanırken özel dikkat gösterilmelidir. Aynı nedenle ayaktan tedavi gören hastalarda tedavinin ilk günlerinde tansiyon değerlerine bakılması önerilir. İstenmeyen etkiler devam ederse, doz uygun şekilde azaltılmalıdır.
Bromokriptin, özellikle Parkinson hastalığı olan hastalarda somnolans ve ani uyku atakları epizodları ile ilişkilendirilmiştir.
Parlodel dahil olmak üzere Parkinson hastalığı için dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastalarda kumar oynama, libido artışı ve hiperseksüalite bildirilmiştir.
Günlük aktivite sırasında çok nadiren, bazı durumlarda farkında olmadan ve hiçbir uyarı belirtisi olmadan ani uyku atakları bildirilmiştir Bromokriptin alan hastalar bu olaylar hakkında bilgilendirilmeli ve araç veya makine kullanırken dikkatli olmaları tavsiye edilmelidir. Somnolans epizodları ve/veya ani uyku epizodları yaşayan hastalar araç ve makine kullanmaktan kaçınmalıdır (ayrıca bkz. bölüm 4.7).Ayrıca, dozajın azaltılması veya tedavinin kesilmesi düşünülebilir.
Özellikle uzun süreli ve yüksek dozlarda bromokriptin ile tedavi edilen hastalarda plevral ve perikardiyal efüzyonların yanı sıra plevral ve pulmoner fibroz ve konstriktif perikardit bazen bildirilmiştir. Yapısı belirsiz plöropulmoner bozuklukları olan hastalar dikkatle incelenmeli ve "Parlodel tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir".
Parlodel ile uzun süreli ve yüksek dozlarda tedavi edilen bazı hastalarda retroperitoneal fibrozis bildirilmiştir. Retroperitoneal fibrozisin ilk geri dönüşümlü aşamada tanınmasını sağlamak için, bu tip hastalarda bu patolojinin tipik semptomlarının (örneğin: sırt ağrısı, alt ekstremite ödemi, fonksiyonel değişiklikler, fibrotik değişiklikler) izlenmesi önerilir. retroperiton.
Galaktore, prolaktine bağlı amenore, menstrüel bozukluklar veya akromegali olan kişilerde Parlodel ile tedavi önceden var olan kısırlığı ortadan kaldırabilir. Bu nedenle, doğurgan olabilecek ancak hamile kalmak istemeyen kadınlar, mekanik doğum kontrol yöntemini benimsemelidir. Parlodel ile tedaviye başlamadan önce kısırlığın nedeni tanımlanmalıdır.
Hipofiz adenomu tanısı konulursa gebelikten kaçınılmalıdır.
Sella turcica'nın belirgin bir şekilde büyümesi veya görme alanı defekti, ilk aşamada cerrahi ve/veya radyoterapi tedavisi gerektirir. Parlodel, yalnızca bu önlemler başarısız olduğunda endikedir. Hipofiz adenomu yokluğunda ve hasta gebe kalma konusunda endişeliyse, ilacın gebeliğin evrimi üzerindeki olası etkileri hakkında bilgi sahibi olunduğu için, gebe kaldıktan sonra (immünolojik test ile gebeliğin erken teşhisi) Parlodel mümkün olan en kısa sürede kesilmelidir. ve fetüs üzerinde hala eksiktir Doğrulanmış gebelik vakalarında, önlem olarak, gebelikle ilişkili hipofiz patolojik olayının olası olumsuz etkileri, örneğin görme alanı incelenerek düzenli olarak araştırılmalıdır.
Kadınlarda tedavi, hormon dozu ve jinekolojik muayene dahil olmak üzere tıbbi gözetim altında olmalıdır. İyi tıbbi uygulamaların gerektirdiği gibi, 6 aydan daha uzun süre sürekli olarak Parlodel alan tüm kadınlar, kadın menopoz öncesi ise yıllık aralıklarla, menopozdaysa 6 ayda bir (servikal sitoloji ve mümkünse endometriyal) düzenli jinekolojik kontroller yaptırmalıdır. .
Doğum sonrası kadınlarda kullanım
Nadir durumlarda, emzirme inhibisyonu için bromokriptin ile tedavi edilen doğum sonrası kadınlarda hipertansiyon, miyokard enfarktüsü, nöbetler, inme veya psikiyatrik bozukluklar dahil olmak üzere ciddi yan etkiler bildirilmiştir.Bazı hastalarda nöbet, baş dönmesi, senkop veya inme gelişimi öncesinde Şiddetli baş ağrısı ve/veya geçici görme bozuklukları Özellikle tedavinin ilk günlerinde kan basıncı dikkatle izlenmelidir.Hipertansiyon, şüpheli göğüs ağrısı, şiddetli baş ağrısı, ilerleyici veya sürekli (görme bozuklukları olsun veya olmasın) veya merkezi sinir sistemi toksisitesi, bromokriptin uygulaması kesilmeli ve hasta derhal muayene edilmelidir.
Yakın zamanda tedavi görmüş veya kan basıncını değiştirebilen ilaçlarla, örneğin sempatomimetikler gibi vazokonstriktörler veya ergometrin veya metilergometrin dahil ergot alkaloidleri ile birlikte tedavi gören hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır.
Parlodel ile bu ilaçlar arasında "kesin bir "etkileşim kanıtı" olmamasına rağmen, doğum sonrası dönemde bunların birlikte kullanımı önerilmemektedir.
Parkinson hastalarında kullanım
Parlodel, psikotik bozukluk, şiddetli kardiyovasküler hastalık, peptik ülser veya gastrointestinal kanama öyküsü olan Parkinson hastalarına yüksek dozlarda uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eliminasyon hızı gecikebilir ve doz ayarlaması gerektirerek plazma seviyeleri artabilir.
Diğerleri
Parlodel'in adet öncesi semptomların ve iyi huylu meme bozukluklarının tedavisinde etkinliğine dair çok az kanıt vardır. Bu nedenle, bu koşullara sahip hastalarda Parlodel kullanımı önerilmez.
Parlodel'in içeriğinde bulunan bazı yardımcı maddeler hakkında bilgiler
Tabletler laktoz içerir, bu nedenle nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almaktan kaçınmalıdır.
Dürtü kontrol bozuklukları
Hastalar dürtü kontrol bozukluklarının gelişimi açısından düzenli olarak izlenmelidir. Hastalar ve bakıcılar, tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama, libido artışı, hiperseksüalite, kompulsif alışveriş veya aşırı harcama, bulimia ve aşırı yemek yeme dahil dürtü kontrol bozukluğunun davranışsal semptomlarının görülebileceğini bilmelidir. Bu tür semptomlar gelişirse ilacın kesilmesi düşünülmelidir.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Bromokriptin ile psikoaktif veya hipotansif ilaçlar arasındaki etkileşim olasılığı göz ardı edilemez.
Olası bir güçlendirici etki ile ilgili olarak ergot alkaloidleri veya kan basıncını etkileyen ilaçlarla tedavi edilen hastalarda özel dikkat gösterilmelidir.
Bromokriptin aynı anda hem bir substrat hem de sitokrom P3A4 inhibitörüdür (bkz. bölüm 5.2). Bu nedenle, bu enzimin güçlü inhibitörleri ve/veya substratları olan ilaçlar (azolin antifungaller, HIV proteaz inhibitörleri) uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Eritromisin, iyozamisin veya diğer makrolid antibiyotiklerin birlikte kullanımı bromokriptin plazma düzeylerini artırabilir Akromegalik hastalarda bromokriptin ve oktreotid ile birlikte tedavi bromokriptin plazma düzeylerinin yükselmesine neden olmuştur Parlodel terapötik etkisini merkezi dopamin reseptörlerini, dopamini uyararak gösterdiğinden antipsikotikler (fenotiyazinler, bütirofenonlar ve tiyoksantenler) gibi antagonistler, aynı zamanda metoklopramid ve domperidon etkinliğini azaltabilir.
Eşzamanlı alkol alımı ile tedaviye tolerans azaltılabilir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Gebelik
Gebe kalmak isteyen hastalarda, tedaviye devam etmek için tıbbi bir gerekçe olmadığı sürece, diğer tüm ilaçlar gibi PARLODEL de hamilelik doğrulandıktan sonra kesilmelidir. Bu aşamada Parlodel tedavisinin kesilmesini takiben düşük insidansında artış gözlenmemiştir Klinik deneyimler, hamilelik sırasında uygulanan Parlodel'in seyrini ve sonucunu olumsuz etkilemediğini göstermektedir.
Besleme zamanı
Parlodel emzirmeyi engellediğinden, emzirmek isteyen anneler tarafından alınmamalıdır.
Çocuk doğurma çağındaki kadınlar
Parlodel ile tedavi doğurganlığı geri getirebilir. Bu nedenle, çocuk sahibi olmak istemeyen doğurganlık çağındaki kadınlara uygun bir doğum kontrol yöntemi uygulamaları tavsiye edilmelidir.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Parlodel araç veya makine kullanma yeteneğini bozar. Özellikle tedavinin ilk günlerinde ortaya çıkabilirler.
bazen uyanıklıkta azalmaya yol açan hipotansif reaksiyonlar, araç veya makine kullanırken özel dikkat gösterilmelidir.
Bromokriptin ile tedavi edilen ve uyuşukluk epizodları ve/veya ani uyku atakları yaşayan hastalara, araba kullanmaktan veya dikkat eksikliğinin kendilerini veya başkalarını ciddi zarar veya ölüm riskine maruz bırakabileceği herhangi bir faaliyette bulunmaktan (örneğin makine kullanmaktan) kaçınmaları tavsiye edilmelidir. bu tekrarlayan epizodlar ve somnolans geçene kadar (bkz. 4.4).
04.8 İstenmeyen etkiler
İstenmeyen etkiler, aşağıdaki kural kullanılarak sıklığa göre listelenmiştir: Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100,
Psikolojik bozukluklar
Yaygın olmayan: Karışıklık, psikomotor ajitasyon, halüsinasyonlar
Nadir: Psikotik bozukluklar, Uykusuzluk
Çok nadir: Artan libido, hiperseksüalite ve kumar bağımlılığı
Sinir sistemi bozuklukları
Yaygın: Baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi
Yaygın olmayan: diskinezi
Nadir: Somnolans, Parestezi
Çok nadir: Gün içinde aşırı uyku hali, ani uyku
Göz bozuklukları
Nadir: Görme bozuklukları, bulanık görme
Kulak ve labirent bozuklukları
Nadir: kulak çınlaması
Kardiyak bozukluklar:
Nadir: Perikardiyal efüzyon, konstriktif perikardit, taşikardi, bradikardi, aritmi
Çok nadir: Kardiyak valvülopati (reflü dahil) ve ilgili bozukluklar (plevral ve perikardiyal efüzyonlar)
Vasküler patolojiler
Yaygın olmayan: Hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon (çok nadiren senkopa varır)
Çok nadir: el ve ayak parmaklarının soğuktan kaynaklanan geri dönüşümlü solgunluğu (özellikle Raynaud fenomeni öyküsü olan hastalarda)
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın: Burun tıkanıklığı
Nadir: Plevral efüzyonlar, plevral fibroz, plörezi, pulmoner fibroz, dispne
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın: Bulantı, kabızlık, kusma
Yaygın olmayan: Kuru ağız
Nadir: İshal, karın ağrısı, retroperitoneal fibroz, gastrointestinal ülser, gastrointestinal kanama
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın olmayan: Alerjik cilt reaksiyonları, saç dökülmesi
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın olmayan Bacak ağrısı
Genel Bozukluklar ve Yönetim Sitesi Site Koşulları
Yaygın olmayan: yorgunluk
Nadir: Periferik ödem
Çok nadir: Parlodel'in aniden kesilmesine bağlı Nöroleptik Malign Sendrom tipi sendrom
PARLODEL dahil dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama, libido artışı, hiperseksüalite, kompulsif alışveriş veya aşırı harcama, bulimia ve aşırı yemek yeme görülebilir (bkz. bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
04.9 Doz aşımı
Belirti ve bulgular
Doz aşımı belirtileri bulantı, kusma, baş dönmesi, hipotansiyon, postural hipotansiyon, taşikardi, uyuşukluk, uyuşukluk, uyuşukluk ve halüsinasyonları içerebilir.
Tedavi
Doz aşımı durumunda aktif kömür uygulanması tavsiye edilir ve çok yakın zamanda oral alım durumunda gastrik lavaj düşünülebilir.
Akut intoksikasyonun tedavisi semptomatiktir Metoklopramid kusma veya halüsinasyonları tedavi etmek için kullanılabilir.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Prolaktin inhibitörleri - Kod
ATC: G02CB01.
Parlodel, diğer hipofiz hormonlarının normal seviyelerini etkilemeden ön hipofiz hormonu prolaktin salgılanmasını engeller. Bununla birlikte Parlodel, akromegali hastalarında yükselen GH seviyelerini azaltabilir: bu etkiler dopaminerjik reseptörlerin uyarılmasından kaynaklanır.
Lohusalıkta, laktasyonu başlatmak ve sürdürmek için prolaktine ihtiyaç vardır. Diğer durumlarda, artan prolaktin salgılanması patolojik laktasyona (galaktore) ve/veya yumurtlama ve adet bozukluklarına yol açar.Prolaktin salgısının spesifik bir inhibitörü olarak bromokriptin, fizyolojik laktasyonu önlemek veya bastırmak için ve ayrıca prolaktin kaynaklı hastalıkları tedavi etmek için kullanılabilir. hastalık durumları.
"Amenore ve/veya yumurtlama yokluğunda" (galaktoreli veya galaktoresiz) Parlodel adet döngüsünü ve yumurtlamayı eski haline getirmek için kullanılabilir.
Bromokriptin tedavisi sırasında sıvı uygulamasının kısıtlanması gibi laktasyonun baskılanması için özel önlemler gerekli değildir. Ayrıca Parlodel, uterusun lohusalık dönemindeki involüsyonunu bozmaz ve tromboembolizm riskini artırmaz.
Bromokriptinin prolaktine bağımlı hipofiz adenomunun (prolaktinoma) büyümesini durdurduğu veya kütlesini azalttığı bulunmuştur.
Prolaktin ayrıca çeşitli erkek hipogonadizm vakalarının patogenezinde rol oynayabilir: Parlodel ile normal gonadal fonksiyonun restorasyonu ve prolaktin hızı düzenlenerek cinsel güç elde edilir.
Akromegalik hastalarda, büyüme hormonu (GH) ve prolaktin plazma düzeylerini düşürmeye ek olarak, Parlodel klinik tablo ve glukoz toleransı üzerinde yararlı bir etkiye sahiptir.
Bromokriptin, normal LH sekresyon seviyelerini geri yükleyerek polikistik over sendromunun klinik semptomlarını iyileştirir.
İyi huylu meme hastalığı olan hastalarda bromokriptin, memedeki kist ve/veya topakların kütlesini ve sayısını azaltır ve genellikle bu duruma bağlı meme ağrısını dindirerek temeldeki progesteron/östrojen dengesizliğini normalleştirir. Aynı zamanda bromokriptin düzeyi yüksek olan hastalarda prolaktin salgısını azaltır.
Dopaminerjik aktivitesi nedeniyle, genellikle endokrinolojik endikasyonlarda gerekenden daha yüksek dozlarda Parlodel, spesifik bir nigrostriatal dopamin eksikliği ile karakterize olan Parkinson hastalığının tedavisinde etkilidir. Bu koşullar altında, dopamin reseptörlerinin uyarılması, striatumdaki nörokimyasal dengeyi geri yükleyebilir.
Parlodel, hastalığın tüm evrelerinde titreme, sertlik, bradikinezi ve diğer parkinson semptomları ile ilgili klinik semptomları iyileştirir. Terapötik etkinlik genellikle birkaç yıl sürer (bu bağlamda, 8 yıla kadar tedavi gören hastalarda iyi sonuçlar bildirilmiştir.) Parlodel tek başına veya hastalığın erken ve ileri evrelerinde diğer ilaçlarla kombinasyon halinde uygulanabilir. antiparkinson ilaçları Levodopa ile kombinasyon, antiparkinson etkilerinde bir artışa neden olur ve bu da genellikle levodopa dozunun azaltılmasını mümkün kılar. Parlodel, levodopa tedavisi gören, terapötik yanıtın giderek azaldığı veya anormal istemsiz hareketler (koreo-atetoid diskinezi ve/veya ağrılı distoni), doz sonu kötüleşmesi veya "açma" gibi komplikasyonlar gösteren hastalar için özellikle yararlıdır. .
Parlodel, Parkinson hastalarında sıklıkla görülen depresif semptomları iyileştirir. Bu, endojen veya psikojenik depresyonu olan Parkinson hastası olmayan hastalarda yapılan kontrollü çalışmalarda gösterildiği gibi doğal antidepresan özelliklerinden kaynaklanmaktadır.
05.2 "Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Oral uygulamadan sonra PARLODEL iyi emilir. Sağlıklı gönüllülerde emilim yarı ömrü 0.2-0.5 saattir ve bromokriptin plazma seviyeleri 1-3 saat içinde pik yapar.5 mg'lık bir bromokriptin oral dozu 0.465 ng/mL'lik bir Cmax üretir.Prolaktin düşürücü etkiler 1- 2 saatlik alım, maksimuma ulaşın (örneğin plazma prolaktininde %80'den fazla azalma)
5-10 saat ve 8-12 saat boyunca maksimuma yakın kalır.
biyotransformasyon
Bromokriptin, "karmaşık bir metabolit profili ve idrar ve dışkıda neredeyse tamamen değişmemiş ilacın yokluğu ile yansıtılan, karaciğerde kapsamlı ilk geçiş biyotransformasyonuna uğrar. Sitokrom P3A için yüksek bir afinite ve siklopeptid molekülünün temsil ettiği prolin halkasına" hidroksilasyonlar sergiler. ana metabolik yol. Bu nedenle sitokrom P3A4'ün inhibitörleri ve/veya güçlü substratları, bromokriptin klirensini engelleyebilir ve seviyelerinin artmasına neden olabilir. Bromokriptin ayrıca hesaplanan IC50 değeri 1.69 mcM olan güçlü bir sitokrom P3A4 inhibitörüdür. Her durumda, hastalarda düşük terapötik serbest bromokriptin konsantrasyonları göz önüne alındığında, klirensi sitokrom P3A4'ün aracılık ettiği ikinci bir ilacın metabolizmasında önemli bir değişiklik beklenmez.
Eliminasyon
İlacın plazmadan eliminasyonu bifaziktir ve terminal yarılanma ömrü yaklaşık 15 saattir (8-20 saat aralığında). Değişmemiş ilacın ve metabolitlerinin eliminasyonu neredeyse tamamen karaciğer yoluyla gerçekleşir, sadece %6'sı böbrek yoluyla elimine edilir.
Plazma protein bağlanması yaklaşık %96'dır.
Özel hastalar
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eliminasyon hızı gecikebilir ve doz ayarlaması gerektirerek plazma seviyeleri artabilir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
Akut toksisite
Mikronize bromokriptin kullanılarak yapılan akut toksisite çalışmaları, farelerde 2620 mg/kg'a eşit, tavşanlarda 1000 mg/kg'dan yüksek ve sıçanlarda 2000 mg/kg'dan yüksek oral LD50 değerlerini ortaya çıkarmıştır. i.v.'den sonraki LD 50 değerleri şunlardı: fare 190 mg/kg, sıçan 72 mg/kg ve tavşan 12.5 mg/kg. Toksisite belirtileri motor uyarılma, bazen kramplar, nefes darlığı ve komaydı. Tavşanlarda yüksek hassasiyet, genel olarak ergot türevlerinin özelliğidir.
mutajenez
Bromokriptin in vitro olarak kemik iliğinde klastojenik potansiyelin metabolik aktivasyonu olan ve olmayan Salmonella typhimurium'daki mutajenik etkiler üzerine yapılan çalışmalarda potansiyel genotoksik aktiviteye sahip olmadığı bulunmuştur (farelerde mikronükleus testi, Çin hamsterinde metafazik kromozom testleri).
karsinojenez
Sıçanlarda yapılan 100 haftalık bir çalışmada, bromokriptin, insan prolaktin inhibisyonu için insan terapötik dozunun 25-100 katına eşdeğer günde 1.8, 9.9 veya 44.5 mg/kg dozlarında yemde uygulanmıştır. tedavi edilen tüm gruplarda tümör insidansında bağımlı azalma. Bu, kadınlarda meme tümörlerinin ve erkeklerde adrenal bez tümörlerinin insidansında genel bir düşüşe yansımıştır.Her iki etki de muhtemelen prolaktinin bromokriptin tarafından inhibe edici etkisi ile ilgilidir. Buna karşılık, ortayüksek doz bromokriptin rahim tümörlerinin insidansını arttırmıştır.Sıçanlarda bir yıllık bir çalışmada, rahim üzerindeki etkilerin, verilen prolaktinin inhibisyon etkisinin neden olduğu uzun süreli östrojenik etkinin sonucu olduğu bulunmuştur. Bromokriptin tarafından, özellikle yaşlı dişi sıçanların hipofonksiyone endokrin sisteminde vurgulanmıştır. Aynı çalışmada, aslında bromokriptinin, normalde yaşlı dişi sıçanlarda bulunan yalancı gebelik durumu ile ilişkili plazma progesteron seviyelerindeki artışı engellediği gösterilmiştir; estradiol seviyeleri değişmemiştir. 53 hafta sonra, hiçbir şey olmamıştır. tedavi süresi 100 haftaya kadar uzatıldığında neoplazmalara ilerleyebilen beklenmedik hiperplastik ve metaplastik uterin lezyonlar.
Bu bulgu, üreme işlevlerinin yaşlanma sürecindeki temel farklılıklar göz önüne alındığında, kadınlar için geçerli değildir. Yaşlı dişi sıçanlarda, kadınlardan farklı olarak, hem hiperprolaktinemi bromokriptin tarafından baskılanırsa sürekli prolaktin stimülasyonunda yalancı gebeliği desteklemek hem de genital sistemin skuamöz metaplazisi ile sonuçlanan östrojen baskınlığını desteklemek için yumurtalık yanıtı korunmuştur. sıçanlara özgü bu farmakodinamik etkilerin insanlarda herhangi bir klinik önemi olduğuna dair bir kanıt yoktur.
Bromokriptin tarafından uterus üzerindeki doğrudan uyarıcı etkinin kaybı, yumurtalıkları alınmış dişi sıçanlarda yapılan 104 haftalık bir çalışmada daha da vurgulanmıştır. Yemde uygulanan günde 10 mg/kg'lık bir doz, uterus veya pre-neoplastik tümörlerde değişikliklere neden olmadı. Günde 50 mg/kg'a kadar dozlarda bromokriptin alan farelerde karsinojenik potansiyelin olmadığı doğrulandı Bu, tedavi edilen hayvanlar ve kontrol grubu arasında herhangi bir tümör tipinin insidansında hiçbir fark göstermedi.
Üreme toksisitesi
Sıçanlarda, tavşanlarda veya maymunlarda bromokriptinin embriyotoksik veya teratojenik potansiyeli saptanmamıştır.
Erkek hayvanlarda bromokriptin, germ hücreleri, doğurganlık ve yavru gelişimi üzerinde hiçbir etki göstermedi. Dişi hayvanlarda, bromokriptin ile oral tedaviden sonra doğurganlık, doğum öncesi gelişim ve yavrular olumsuz etkilenmedi.
Sıçanlara gebeliğin son döneminde doğuma kadar verilen 30 mg/kg'lık yüksek doz yenidoğanların yaşam süresini ve kilo alımını azaltmıştır. Sonuncusu, prolaktinin bromokriptin tarafından inhibisyonunun bir sonucu olarak azalmış laktasyona bağlanmıştır. Öte yandan, F1 hayvanlarının postnatal gelişimi, gebeliğin erken veya geç evrelerinde uygulamadan bağımsız olarak bozulmuştur.Dişi kısa kuyruklu maymunlara bir veya daha fazla döngü ve ardışık gebelikler için uygulandığında, 0 , 15 mg/kg dozları bromokriptin günde iki kez yenidoğanın doğurganlığı veya fetal gelişimi üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
Kolloidal susuz silika, magnezyum stearat, maleik asit, sodyum edetat (dihidrat), mısır nişastası, laktoz.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl.
06.4 Depolama için özel önlemler
Ürünü 25 °C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta ve ışıktan koruyarak saklayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
Opak PVC / PVDC / ALU blister. 30 tablet içeren kutu.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Meda Pharma S.p.A., Viale Brenta 18, 20139 Milano
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
A.I.C. n. 023781014
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
27.11.1978/01.06.2005
