JANUVIA ® Sitagliptin bazlı bir ilaç
TERAPÖTİK GRUP: Oral hipoglisemik ajanlar - DPP-4 inhibitörleri
Endikasyonları JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ®, diyet ve fiziksel aktivite gibi farmakolojik olmayan önlemlere, metformin veya tiazolidindionlara yeterince yanıt vermeyen ikinci tip diyabet hastasının hiperglisemisinin tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.
Bu nedenle, bu durumlarda sitagliptin ile kombine tedavi, yeterli glisemik kontrolü sağlayabilir.
Etki mekanizması JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® terapötik etkisini, inkretinler olarak tanımlanan spesifik hormonların konsantrasyonlarının modülasyonunda aktif olan aktif bileşen sitagliptinin varlığına borçludur.
Daha kesin olarak, bunlar, esas olarak GLP-1 (Glukagon benzeri peptit 1) ve GIP (Glukoza bağımlı insülinotropik peptit) olarak bilinen ve pankreas seviyesinde uyarıcı etki yapabilen gıdaların eklenmesini takiben gastrointestinal seviyede üretilen iki hormondur. AMP'ye bağlı protein kinazların aktivasyonu, insülin üretimi ve salgılanması ve aynı zamanda glukagonun inhibe edilmesi yoluyla.
JANUVIA ® içinde bulunan sitagliptin, bu hormonların geri döndürülemez hidrolizinden sorumlu olan DPP-4 (Di-Peptidil Peptidaz IV) enziminin seçici inhibisyonu yoluyla inkretinlerin konsantrasyonlarını artırarak dolaylı olarak etki eder.
Metabolik bakış açısından, bu nedenle, bu ilaç, insülin salınımını vurgulayarak, glukagonun inhibe edilmesini sağlayarak ve böylece iyi glisemik kontrolün sürdürülmesini sağlayarak normal diyet-açlık döngüsünü desteklemeye izin verir.
İnkretin-mimetik ilaçlardan ziyade bu inhibitörlerin kullanılmasından kaynaklanan avantaj, esasen, aktif maddenin oral alım yoluyla bağırsakta emilmesine izin veren basit uygulama yönteminden kaynaklanmaktadır, biyoyararlanımı %87'dir. ve yarılanma ömrü yaklaşık 12 saattir ve minimal ve önemsiz hepatik metabolizma ile esas olarak idrar yoluyla değişmeden atılır.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
1. SİTAGLİPTİN KOMBİNE TERAPİ VS METFORMİN
Diyabet Obezite Metab. 2011 15 Mart. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Tip 2 diyabetli hastalarda sabit doz sitagliptin ve metformin kombinasyonu ile ilk tedavinin metformin monoterapisine kıyasla etkisi.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
İkinci tip diyabet hastasının sitagliptin ile metformin ile kombine tedavisi, tek başına metformin ile karşılaştırıldığında, glikosillenmiş hemoglobinde daha belirgin bir azalma (-%2.4'e karşı-%1.8) sağladı, ayrıca bulantı, kusma ve karın ağrısı insidansını azalttı ve böylece monoterapiden daha güvenli ve daha etkili olduğu kanıtlanmıştır
2. SITAGLIPTIN: KLİNİK ÇALIŞMA
Diyabet Res Kliniği Pratiği. 7 Nisan 2011 [Baskı öncesi Epub]
Sitagliptin, glipizide kıyasla A1C azalması, hipoglisemi eksikliği ve vücut ağırlığı artışı olmaması için birleşik bir son noktaya daha etkili bir şekilde ulaşır.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Sitagliptin, tek tedavide metformin için gözlemlenen terapötik başarıların aşağı yukarı aynısını tekrarlasa da, bir yıl boyunca uzatılmış tedavi, hipoglisemi ve kilo artışı olmaksızın glikosile edilmiş hemoglobinde %0.5 oranında daha fazla azalma sağlamıştır.
3. SİTAGLİPTİN VE KARACİĞER SAĞLIĞI
Hepatol Res.2011 24 Mart. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Hepatit C virüsünün neden olduğu kronik karaciğer hastalığı ile komplike diyabet için sitagliptin tedavisinde etkinlik ve güvenlik.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Sitagliptinin zayıf hepatik metabolizması, bu aktif bileşeni özellikle hepatit C enfeksiyonuna bağlı karaciğer hastalıklarından mustarip tip II diyabet hastalarının tedavisinde endike yapar.Aslında, sitagliptin, diğer hipoglisemik ilaçlardan farklı olarak, aynı başarıyı garanti ederken terapötik korunmuş karaciğer fonksiyonunu garanti ederken transaminazlar gibi hepatik fonksiyon belirteçlerinin korunması.
Kullanım yöntemi ve dozaj
JANUVIA® sitagliptin 25 mg tabletler:
Klinik uygulamada genellikle en çok kullanılan dozaj günde bir kez 100 mg'dır.
Yukarıda bahsedilen dozaj en çok kullanılan doz olmasına rağmen, doktorun, diğer şeylerin yanı sıra, hastanın fizyopatolojik koşullarına ve hastanın fizyopatolojik koşullarına dayalı olarak metformin veya PPAR gama agonistlerinin alınmasını da içerecek olan doğru tedavi planını oluşturacağı unutulmamalıdır. göreceli metabolik durum.
Uyarılar JANUVIA ® - Sitagliptin
Tip II diyabet tedavisine doğru yaklaşım, farmakolojik önlemlerin uygulanmasına rağmen, hem fiziksel aktivite hem de beslenme olarak amaçlanan yaşam tarzının iyileştirilmesini göz ardı etmemelidir.
JANUVIA ®'nın böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda kullanımı tehlikeli olabilir ve bazen kontrendike olabilir.
Birlikte hipoglisemik ilaçların alınmasının hipoglisemi riskini artırarak makine ve araç kullanmayı tehlikeli hale getirebileceği unutulmamalıdır.
GEBELİK VE EMZİRME
JANUVIA ® 'nın gebelikte alımı ile ilgili çalışmaların toplam yokluğu, deneysel modellerle gösterilen yüksek dozlarda fetüs üzerindeki potansiyel toksik etki ve daha güvenli ve iyi karakterize edilmiş tedavileri tercih etme olasılığı, bu ilacın kontrendikasyonlarını aşağıdaki durumlarda da genişletmektedir. devlet hamilelik ve emzirme dönemi.
Etkileşimler
Sitagliptinin zayıf hepatik metabolizması, bu ilaç ile herhangi bir aktif bileşen arasındaki olası farmakokinetik etkileşimleri en aza indirir ve esas olarak vücudun sitagliptin ve digoksine maruz kalmasını artırabilen siklosporinin birlikte uygulanmasına odaklanır.
Bununla birlikte, diğer oral hipoglisemik ilaçlarla kombine tedavi durumunda, JANUVIA ® ile tedavi ile ilişkili aktif bileşene bağlı olarak etkileşim riskinin önemli ölçüde arttığına dikkat edilmelidir.
Kontrendikasyonlar JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ®, etkin maddeye veya yardımcı maddelerinden birine aşırı duyarlılık durumunda, böbrek fonksiyonu azalmış, tip I diyabet ve diyabetik ketoasidozlu hastalarda ve hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.
İstenmeyen Etkiler - Yan Etkiler
JANUVIA ® alımını takiben yan etkilerin varlığına ilişkin veriler, ilacın yakın zamanda pazarlanması ve kısa pazarlama sonrası izleme süresi göz önüne alındığında, esas olarak klinik deneyden elde edilir.
Her halükarda, sitagliptin ve diğer oral hipoglisemik ilaçlarla kombinasyon tedavilerinde kaydedilen advers reaksiyonların genellikle gastrointestinal rahatsızlıklar, periferik ödem, baş ağrısı ve baş dönmesi ile birlikte orta düzeyde klinik antite olduğu bulundu.
Kan tablosundaki değişiklikler, osteoartrit ve kalp ritmindeki değişiklikler ile birlikte hipoglisemi riski, klinik olarak en önemli, ancak neyse ki nadir görülen yan etkilerdi.
Not
JANUVIA ® sadece sıkı tıbbi reçete altında satılabilir
Bu sayfada yayınlanan JANUVIA ® - Sitagliptin ile ilgili bilgiler güncelliğini yitirmiş veya eksik olabilir. Bu bilgilerin doğru kullanımı için Sorumluluk Reddi ve faydalı bilgiler sayfasına bakın.
