Aktif maddeler: Gabapentin
Neurontin 100 mg sert kapsüller
Neurontin 300 mg sert kapsüller
Neurontin 400 mg sert kapsüller
Neurontin neden kullanılır? Bu ne için?
Neurontin, epilepsi ve periferik nöropatik ağrıyı (sinir hasarından kaynaklanan uzun süreli ağrı) tedavi etmek için kullanılan bir ilaç grubuna aittir.
Neurontin'in aktif maddesi gabapentindir.
Neurontin tedavi etmek için kullanılır:
- Çeşitli epilepsi biçimleri (nöbetler, beynin diğer bölgelerine yayılıp yayılmadığına bakılmaksızın, başlangıçta beynin belirli bölgeleriyle sınırlıdır). Mevcut tedaviniz durumunuzu tam olarak kontrol altına almadığında, doktorunuz Neurontin'i epilepsiyi tedavi etmenize yardımcı olmak için reçete edecektir.Başka bir talimat almadığınız sürece, Neurontin'i mevcut tedavinize ek olarak almalısınız. 12 yaşından büyük çocuklar.
- Periferik nöropatik ağrı (sinir hasarından kaynaklanan uzun süreli ağrı). Diyabet veya zona gibi çeşitli farklı hastalıklar periferik nöropatik ağrıya (esas olarak bacaklarda ve/veya kollarda görülür) neden olabilir.Ağrı hissi ısı, yanma, zonklama, yıldırım ağrısı, ağrılar, keskin ağrılar, kramplar olarak tanımlanabilir. ağrılar, ağrıyan, karıncalanma, uyuşma, batma ağrıları vb.
Kontrendikasyonlar Neurontin ne zaman kullanılmamalıdır?
Neurontin'i kullanmayınız.
- Gabapentine veya bu ilacın içerdiği diğer maddelerden herhangi birine karşı alerjiniz (aşırı duyarlılığınız) varsa (bölüm 6'da listelenmiştir).
Kullanım Önlemleri Neurontin'i almadan önce bilmeniz gerekenler
Neurontin'i almadan önce doktorunuzla veya eczacınızla konuşun:
- Böbrek problemleriniz varsa doktorunuz farklı bir doz reçete edebilir.
- Hemodiyalize giriyorsanız (böbrek yetmezliğinden kaynaklanan atıkları gidermek için) kas ağrısı ve/veya güçsüzlük geliştirirseniz doktorunuza söyleyiniz.
- Kalıcı mide ağrısı, mide bulantısı ve kusma gibi belirtiler geliştirirseniz, bunlar akut pankreatit (bir 'pankreas iltihabı) belirtileri olabileceğinden derhal doktorunuza başvurun.
Pazarlama sonrası deneyimlerden gabapentin için suistimal ve bağımlılık vakaları bildirilmiştir.Suistimal veya bağımlılık geçmişiniz varsa doktorunuza söyleyiniz.
Gabapentin gibi antiepileptik ilaçlarla tedavi edilen az sayıda hastada intihar veya kendine zarar verme düşünceleri gelişmiştir. Herhangi bir zamanda bu tür düşünceleriniz varsa, derhal doktorunuzla iletişime geçin.
Potansiyel olarak ciddi reaksiyonlar hakkında önemli bilgiler
Neurontin ile tedavi edilen az sayıda hastada alerjik reaksiyon veya potansiyel olarak ciddi cilt reaksiyonları olmuştur ve tedavi edilmezse daha ciddi sorunlara dönüşebilir. Neurontin alırken bunları tanıyabilmek için bu semptomları bilmeniz gerekir.
Bu broşürün 4. bölümündeki "Bu ilacı aldıktan sonra aşağıdaki belirtilerden herhangi birini yaşarsanız, ciddi olabileceğinden derhal doktorunuza başvurun" başlığı altındaki bu belirtilerin açıklamasını okuyun.
Kas güçsüzlüğü, ağrılar veya ağrılar ve özellikle kendinizi iyi hissetmiyorsanız ve aynı zamanda ateşiniz varsa, yaşamı tehdit edebilen ve böbrek sorunlarına yol açabilen bir kas yıkımından kaynaklanabilir. İdrarda renk değişikliği ve anormal kan testleri (özellikle kreatin fosfokinaz artışı) da oluşabilir. Bu belirti veya semptomlardan herhangi birini yaşarsanız, lütfen derhal doktorunuza başvurun.
Etkileşimler Neurontin'in etkisini hangi ilaçlar veya yiyecekler değiştirebilir?
Diğer ilaçlar ve Neurontin
Başka ilaçlar alıyorsanız, yakın zamanda aldıysanız veya alma ihtimaliniz varsa doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Morfin gibi opioid içeren ilaçlar
Opioid içeren ilaçlar (morfin gibi) alıyorsanız, doktorunuza veya eczacınıza söyleyin çünkü opioidler Neurontin'in etkisini artırabilir.Ayrıca Neurontin'in opioidlerle kombinasyonu uyku hali ve/veya solunum azalması gibi semptomlara neden olabilir.
Zayıf sindirim için antasitler
Neurontin ve alüminyum ve magnezyum içeren antasitler birlikte alınırsa Neurontin'in mideden emilimi azalabilir, bu nedenle Neurontin'in antasit alındıktan en geç iki saat sonra alınması önerilir.
Nörontin:
- Diğer antiepileptik ilaçlar veya doğum kontrol hapı ile etkileşime girmesi beklenmemektedir.
- Bazı laboratuvar testlerine müdahale edebilir; İdrar testine ihtiyacınız varsa, doktorunuza veya hastanenize ne aldığınızı söyleyin.
gıda ile Neurontin
Neurontin yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.
Uyarılar Şunları bilmek önemlidir:
Hamilelik, emzirme ve doğurganlık
Hamileyseniz veya emziriyorsanız, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya bebek sahibi olmayı planlıyorsanız, bu ilacı almadan önce doktorunuza veya eczacınıza danışınız.
Gebelik
Neurontin, doktorunuz aksini söylemedikçe hamilelik sırasında alınmamalıdır. Doğurganlık çağındaki kadınlar etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.
Gebe kadınlarda gabapentin kullanımını değerlendirmek için özel bir çalışma yapılmamıştır, ancak özellikle aynı anda birden fazla ilaç alındığında, nöbetleri tedavi etmek için kullanılan diğer ilaçlar için çocuğun gelişimi için artan bir risk bildirilmiştir. nöbet ilacı Bu nedenle, mümkün olduğunda, hamilelik sırasında ve sadece tıbbi tavsiye üzerine sadece epilepsi ilacı almaya çalışmalısınız.
Neurontin kullanırken hamileyseniz, hamile olabileceğinizi düşünüyorsanız veya hamile kalmayı planlıyorsanız hemen doktorunuzla iletişime geçin. Bu ilacı almayı aniden kesmeyin, çünkü bu sizin ve bebeğiniz için ciddi sonuçlar doğurabilecek ani nöbetlere neden olabilir.
Besleme zamanı
Neurontin'in aktif maddesi olan Gabapentin anne sütüne geçer. Bebek üzerindeki etkisi bilinmediğinden, Neurontin tedavisi sırasında emzirmemeniz önerilir.
Doğurganlık
Hayvan çalışmaları doğurganlık üzerinde hiçbir etki göstermemiştir.
Araç ve makine kullanma
Neurontin baş dönmesi, uyku hali ve yorgunluğa neden olabilir. Bu ilacın bu aktiviteleri gerçekleştirme yeteneğinizi etkileyip etkilemediğini anlayana kadar araç kullanmamalı, karmaşık makineler çalıştırmamalı veya diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmamalısınız.
Neurontin laktoz içerir
Neurontin sert kapsülleri laktoz (bir tür şeker) içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse, bu ilacı almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.
Doz, Uygulama Yöntemi ve Zamanı Neurontin Nasıl Kullanılır: Pozoloji
Bu ilacı her zaman tam olarak doktorunuzun veya eczacınızın size söylediği şekilde alınız. Şüpheniz varsa, doktorunuza veya eczacınıza danışın.
Doktorunuz sizin için doğru dozu belirleyecektir.
Epilepsi, önerilen doz:
Yetişkinler ve ergenler:
Doktorunuzun size reçete ettiği sayıda kapsül alınız. Doktorunuz genellikle dozu kademeli olarak artıracaktır. Başlangıç dozu genellikle günde 300 mg ile 900 mg arasında olacaktır. Daha sonra, doktorun tavsiyesi üzerine doz günde maksimum 3600 mg'a kadar artırılabilir ve doktorunuz size bu dozu 3 ayrı dozda yani sabah bir kez, öğleden sonra bir kez ve bir kez olmak üzere 3 ayrı dozda almanızı söyleyecektir. akşam.
6 yaş ve üzeri çocuklar:
Çocuğa verilecek doz, çocuğun kilosuna göre hesaplandığı için doktor tarafından belirlenecektir. Tedavi, yaklaşık 3 gün içinde kademeli olarak artırılan düşük bir başlangıç dozu ile başlanır.Sara hastalığını kontrol altına almak için olağan doz günde 25-35 mg/kg'dır. Genellikle sabahları birer kez, öğleden sonraları ve akşamları birer kez olmak üzere her gün bir kapsül olmak üzere 3'e bölünmüş dozlarda verilir.
Neurontin 6 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez.
Periferik nöropatik ağrı, önerilen doz:
Yetişkinler:
Kapsül sayısını doktorunuzun talimatlarına göre alınız. Doktorunuz genellikle dozu kademeli olarak artıracaktır. Başlangıç dozu genellikle günde 300 mg ile 900 mg arasında olacaktır. Daha sonra doktor tavsiyesi üzerine doz günde maksimum 3600 mg'a kadar arttırılabilir ve doktorunuz ilacı sabah, öğleden sonra ve akşam olmak üzere 3'e bölünmüş dozlarda almanızı söyleyecektir. .
Böbrek problemleriniz varsa veya hemodiyalizdeyseniz
Böbrek problemleriniz varsa veya hemodiyalizdeyseniz, doktorunuz bu ilacı almak için farklı bir program ve/veya farklı bir doz reçete edebilir.
Yaşlı bir hastaysanız (65 yaşın üzerinde), böbrek probleminiz yoksa normal dozda Neurontin almalısınız. Böbrek problemleriniz varsa, doktorunuz ilacı almak için farklı bir program ve/veya farklı bir doz reçete edebilir.
Neurontin'in etkisinin çok güçlü veya çok zayıf olduğu izlenimine sahipseniz, mümkün olan en kısa sürede doktorunuza veya eczacınıza söyleyiniz.
Uygulama yöntemi
Neurontin ağızdan alınır. Kapsülleri her zaman bol su ile yutunuz.
Doktorunuz size durmanızı söyleyene kadar Neurontin ile tedaviye devam edin.
Aşırı doz Neurontin aldıysanız ne yapmalısınız?
Kullanmanız gerekenden daha fazla Neurontin kullandıysanız
Önerilenden daha yüksek doz, bilinç kaybı, baş dönmesi, çift görme, konuşma güçlüğü, uyku hali ve ishal gibi yan etkilerin artmasına neden olabilir.
Doktorunuzun önerdiğinden daha fazla Neurontin kullandıysanız, hemen doktorunuzla temasa geçiniz veya en yakın acil servise başvurunuz. Hastanenin ne kadar ilaç aldığınızı kolayca anlayabilmesi için yanınıza almadığınız kapsülleri paket ve kullanma talimatı ile birlikte alınız.
Neurontin'i kullanmayı unutursanız
Bir doz almayı unutursanız, bir sonraki dozunuzun zamanı gelmemişse, hatırladığınız anda onu alınız. Unutulan bir dozu telafi etmek için çift doz almayınız.
Neurontin'i kullanmayı bırakırsanız
Doktorunuz söylemediği sürece Neurontin'i almayı bırakmayın. Tedavinin kesilmesi, en az 1 haftalık bir süre içinde kademeli olarak yapılmalıdır.NURUNTIN'i aniden veya doktorunuz reçete etmeden önce kullanmayı bırakırsanız, nöbet riski artar.
Bu ilacın kullanımıyla ilgili başka sorularınız varsa, doktorunuza veya eczacınıza sorunuz.
Yan Etkiler Neurontin'in yan etkileri nelerdir?
Tüm ilaçlar gibi, bu ilaç da yan etkilere neden olabilir, ancak bunları herkes almayabilir.
Bu ilacı aldıktan sonra aşağıdaki belirtilerden herhangi birini fark ederseniz, ciddi olabileceğinden hemen doktorunuzla iletişime geçmelisiniz:
- Derhal müdahale gerektiren ciddi cilt reaksiyonları, dudakların ve yüzün şişmesi, ciltte kızarıklık ve kızarıklık ve/veya saç dökülmesi (bunlar şiddetli alerjik reaksiyon belirtileri olabilir)
- kalıcı mide ağrısı, bulantı ve kusma, çünkü bunlar akut pankreatit (bir 'pankreas iltihabı) belirtileri olabilir.
- Neurontin, cildi veya karaciğer veya kan gibi vücudun herhangi bir bölümünü etkileyebilecek ciddi veya yaşamı tehdit eden bir alerjik reaksiyona neden olabilir. Bu tür bir reaksiyonunuz olduğunda, kızarıklık olabilir veya olmayabilir. Bu, hastaneye yatırılmanıza veya Neurontin almayı bırakmanıza neden olabilir.
Aşağıdaki belirtilerden herhangi birine sahipseniz hemen doktorunuzu arayın:
- Deri döküntüleri
- ürtiker
- ateş
- kaybolma eğiliminde olan lenf bezlerinin şişmesi
- dudakların ve dilin şişmesi
- cildin veya gözlerin beyazlarının sararması
- olağandışı kanama veya morarma
- şiddetli yorgunluk veya halsizlik
- ani kas ağrısı
- sık enfeksiyonlar
Bu belirtiler ciddi bir reaksiyonun ilk belirtileri olabilir. Neurontin almaya devam edip etmemeye karar vermek için doktorunuz sizi muayene etmelidir.
- Hemodiyaliz tedavisi görüyorsanız, kas ağrısı ve/veya güçsüzlük yaşarsanız doktorunuza söyleyiniz.
Diğer yan etkiler şunlardır:
Çok yaygın (10 kişiden 1'inden fazlasını etkileyebilir):
- viral enfeksiyonlar
- Uykulu hissetmek, baş dönmesi, koordinasyon eksikliği
- Yorgun hissetmek, ateş
Yaygın (10 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Zatürre, solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonu, kulak iltihabı veya diğer enfeksiyonlar
- Düşük beyaz kan hücresi sayısı
- Anoreksiya, iştah artışı
- Diğer insanlara karşı öfke, kafa karışıklığı, ruh hali değişiklikleri, depresyon, kaygı, sinirlilik, düşünme güçlüğü
- Konvülsiyonlar, ani hareketler, konuşma güçlüğü, hafıza kaybı, titreme, uyku bozuklukları, baş ağrıları, cilt hassasiyeti, duyu azalması (uyuşma), koordinasyon zorluğu, anormal göz hareketi, yansımaların artması, azalması veya yokluğu
- Bulanık görme, çift görme
- Baş dönmesi
- Yüksek tansiyon, yüzün kızarması veya kan damarlarının genişlemesi
- Nefes almada zorluk, bronşit, boğaz ağrısı, öksürük, kuru burun
- Kusma, mide bulantısı, diş problemleri, diş etlerinde ağrı, ishal, mide ağrısı, hazımsızlık, kabızlık, ağız veya boğaz kuruluğu, gaz
- Yüzün şişmesi, morluklar, döküntü, kaşıntı, akne
- Eklem ağrısı, kas ağrısı, sırt ağrısı, kas seğirmesi
- Ereksiyon sorunları (iktidarsızlık)
- Bacaklarda ve kollarda şişme, yürümede zorluk, halsizlik, ağrı, kendini iyi hissetmeme, grip benzeri semptomlar
- Beyaz kan hücrelerinde azalma, kilo alımı
- Kaza sonucu yaralanmalar, kırıklar, sıyrıklar
Ek olarak, çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda saldırgan davranış ve sarsıntı hareketleri yaygın olarak rapor edilmiştir.
Yaygın olmayan (100 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Ürtiker gibi alerjik reaksiyonlar
- Hareket azaltma
- Artan kalp hızı
- Yüzü, gövdeyi ve uzuvları etkileyebilecek şişlik
- Karaciğer problemlerini düşündüren anormal kan testi değerleri.
- Zihinsel bozukluk
- Düşme
- Kan şekeri seviyelerinde artış (diyabetli hastalarda daha sık görülür)
Seyrek (1.000 kişiden 1'ini etkileyebilir):
- Bilinç kaybı
- Kan şekerinde azalma (şeker hastalarında daha sık gözlenir)
Pazarlama sonrası aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir:
- Trombositlerde azalma (kanı pıhtılaştıran hücreler)
- halüsinasyonlar
- Sarsılma, sarsılma hareketleri ve sertlik gibi anormal hareketlerle ilgili sorunlar
- kulağıma çınladım
- Birlikte ortaya çıkabilen şişmiş lenf düğümleri (cilt altında küçük izole topaklar), ateş, döküntü ve karaciğer iltihabı dahil bir grup yan etki
- Deride ve gözlerde sararma (sarılık), karaciğer iltihabı
- Akut böbrek yetmezliği, inkontinans
- Meme dokusu büyütme, meme büyütme
- Gabapentinin aniden kesilmesinden sonra meydana gelen advers olaylar (anksiyete, uyku bozuklukları, hasta hissetme, ağrı, terleme), göğüs ağrısı
- Kas lifi yaralanması (rabdomiyoliz)
- Kan testlerinde anormallikler (artan kreatin fosfokinaz)
- Orgazma ulaşamama, gecikmeli boşalma gibi cinsel işlev sorunları
- Kandaki düşük sodyum seviyeleri
Yan etkilerin raporlanması
Herhangi bir yan etki yaşarsanız, doktorunuzla veya eczacınızla konuşun.Bu broşürde listelenmeyen olası yan etkiler de buna dahildir. İstenmeyen etkiler doğrudan www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili adresindeki ulusal raporlama sistemi aracılığıyla da bildirilebilir.Yan etkileri bildirerek bu ilacın güvenliği hakkında daha fazla bilgi sağlamaya yardımcı olabilirsiniz.
Son Kullanma ve Saklama
Bu ilacı çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği bir yerde saklayın.
Bu ilacı karton üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.Son kullanma tarihi o ayın son gününü ifade etmektedir.
Neurontin sert kapsüllerini 30 °C'nin üzerinde saklamayın.
Herhangi bir ilacı atık su veya evsel atık yoluyla atmayın.Artık kullanmadığınız ilaçları nasıl atacağınızı eczacınıza sorun.Bu çevrenin korunmasına yardımcı olacaktır.
Kompozisyon ve farmasötik form
Neurontin'in içeriği
Aktif bileşen gabapentindir. Her sert jelatin kapsül 100 mg, 300 mg veya 400 mg gabapentin içerir.
Neurontin kapsüllerinin diğer bileşenleri şunlardır:
Kapsül içeriği: laktoz monohidrat, mısır nişastası ve talk.
Kapsül kabuğu: jelatin, arıtılmış su ve sodyum lauril sülfat.
100 mg'lık kapsüller E171 (titanyum dioksit) rengini, 300 mg'lık kapsüller E171 (titanyum dioksit) ve E172 (sarı demir oksit) renklendiricilerini ve 400 mg'lık kapsüller E171 (titanyum dioksit) ve E172 (kırmızı ve sarı demir oksit). Tüm kapsüllerde kullanılan mürekkep, gomalak, E171 (titanyum dioksit) ve E132 (indigo karmin) içerir.
Neurontin'in görünüşü ve paketin içeriği
Sert kapsüller
100 mg'lık kapsüller sert ve beyazdır, "Neurontin 100 mg" ve "PD" ile basılmıştır.
300 mg'lık kapsüller sarı serttir ve "Neurontin 300 mg" ve "PD" ile basılmıştır.
400 mg'lık kapsüller turuncu serttir ve "Neurontin 400 mg" ve "PD" ile basılmıştır.
20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsüllük PVC / PVDC / alüminyum blister ambalajlarda.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir
Kaynak Paket Broşürü: AIFA (İtalyan İlaç Ajansı). Ocak 2016'da yayınlanan içerik. Mevcut bilgiler güncel olmayabilir.
En güncel sürüme erişmek için AIFA (İtalyan İlaç Ajansı) web sitesine erişmeniz önerilir. Sorumluluk reddi ve faydalı bilgiler.
01.0 TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
NÖRONTİN
02.0 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her 100 mg sert kapsül, 100 mg gabapentin içerir.
Her 300 mg sert kapsül, 300 mg gabapentin içerir.
Her 400 mg sert kapsül, 400 mg gabapentin içerir.
Yardımcı maddeler:
Her 100 mg sert kapsül, 13 mg laktoz (monohidrat olarak) içerir.
Her 300 mg sert kapsül 41 mg laktoz (monohidrat olarak) içerir.
Her 400 mg sert kapsül, 54 mg laktoz (monohidrat olarak) içerir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1'e bakın.
03.0 FARMASÖTİK FORM
Sert kapsüller
Neurontin 100 mg sert kapsüller: "Neurontin 100 mg" ve "PD" ile basılmış ve beyaz ila kirli beyaz bir toz içeren beyaz opak sert kapsül.
Neurontin 300 mg sert kapsüller: "Neurontin 300 mg" ve "PD" ile basılmış ve beyaz ila kirli beyaz bir toz içeren opak sarı sert kapsül.
Neurontin 400 mg sert kapsüller: "Neurontin 400 mg" ve "PD" ile basılmış ve beyaz ila kirli beyaz bir toz içeren opak turuncu sert kapsül.
04.0 KLİNİK BİLGİLER
04.1 Terapötik endikasyonlar
Epilepsi
Gabapentin, yetişkinlerde ve 6 yaş ve üzeri çocuklarda sekonder jeneralizasyon varlığında veya yokluğunda kısmi nöbetlerin tedavisinde yardımcı tedavi olarak endikedir (bkz. bölüm 5.1).
Gabapentin, yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü ergenlerde ikincil genelleme varlığında veya yokluğunda kısmi nöbetlerin tedavisi için monoterapi olarak endikedir.
Periferik nöropatik ağrının tedavisi
Gabapentin, yetişkinlerde ağrılı diyabetik nöropati ve post-herpetik nevralji gibi periferik nöropatik ağrının tedavisi için endikedir.
04.2 Pozoloji ve uygulama yöntemi
Ağızdan kullanım.
Gabapentin aç veya tok karnına alınabilir ve bütün olarak yeterli miktarda sıvı (örn. bir bardak su) ile yutulmalıdır.
Tablo 1, tüm endikasyonlar için tedaviye başlamak için titrasyon şemasını açıklamaktadır; Bu doz rejimi hem yetişkinler hem de 12 yaş ve üzerindeki ergenler için önerilir. 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılacak pozoloji ile ilgili talimatlar bu bölümün sonraki alt bölümünde verilmiştir.
Gabapentinin kesilmesi
Mevcut klinik uygulamaya göre, gabapentin tedavisi kesilecekse, tedavi edilen endikasyona bakılmaksızın bunun en az bir hafta içinde kademeli olarak yapılması önerilir.
Epilepsi
Epilepsi genellikle uzun süreli tedaviler gerektirir Dozaj, tedavi eden doktor tarafından bireysel hasta için tolere edilebilirlik ve etkinlik temelinde belirlenir.
Yetişkinler ve ergenler:
Klinik çalışmalarda, etkili doz aralığı 900 ila 3600 mg/gün olmuştur.Tedavi, Tablo 1'de tarif edildiği gibi doz titrasyonu yoluyla veya tedavinin ilk gününde günde üç kez 300 mg (TID) verilerek başlatılabilir.Daha sonra, bireysel hasta yanıtına ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak, doz 2-3 günde bir günde 300 mg artırılarak maksimum 3600 mg/gün'e kadar çıkarılabilir. Bazı hastalarda gabapentin dozunun daha yavaş titrasyonu uygun olabilir. 1800 mg/gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta, 2400 mg/gün dozu için toplam 2 hafta ve 3600 mg/gün için toplam 3 haftadır. Uzun süreli açık etiketli klinik çalışmalarda günde 4800 mg'a kadar olan dozlar iyi tolere edilmiştir.Ani nöbet başlangıcını önlemek için maksimum günlük doz üç tek uygulamaya bölünmelidir ve dozlar arasındaki maksimum aralık 12'yi geçmemelidir. saat.
6 yaş ve üzeri çocuklar:
Başlangıç dozu 10 ila 15 mg/kg/gün arasında değişmeli ve etkili doza, titrasyonun yaklaşık üç günlük bir süre içinde arttırılmasıyla ulaşılır. 6 yaş ve üzeri çocuklarda etkin gabapentin dozu 25-35 mg/kg/gün'dür. Uzun süreli bir klinik çalışmada 50 mg/kg/gün'e kadar olan dozlar iyi tolere edilmiştir.Toplam günlük doz üç tek uygulamaya bölünmeli ve maksimum doz aralığı 12 saati geçmemelidir.
Gabapentin tedavisini optimize etmek için gabapentin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi gerekli değildir. Ayrıca gabapentin, gabapentinin plazma konsantrasyonlarını veya diğer antiepileptik tıbbi ürünlerin serum konsantrasyonlarını değiştirme riski olmaksızın diğer antiepileptik maddelerle kombinasyon halinde kullanılabilir.
Periferik nöropatik ağrı
yetişkinler
Terapi, Tablo 1'de açıklandığı gibi doz titrasyonu yoluyla başlatılabilir. Alternatif olarak, başlangıç dozu, üç eşit uygulamaya bölünmüş 900 mg/gün'dür. Daha sonra, bireysel hasta yanıtına ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak, doz 2-3 günde bir 300 mg/gün artırılarak maksimum 3600 mg/gün'e kadar çıkarılabilir. Bazı hastalarda gabapentin dozunun daha yavaş titrasyonu uygun olabilir. 1800 mg/gün dozuna ulaşmak için minimum süre bir hafta, 2400 mg/gün dozu için toplam 2 hafta ve 3600 mg/gün için toplam 3 haftadır.
Ağrılı diyabetik nöropati ve post-herpetik nevralji gibi periferik nöropatik ağrının tedavisinde, 5 aydan uzun tedavi süreleri için klinik çalışmalarda etkinlik ve güvenlik araştırılmamıştır. Bir hasta periferik nöropatik ağrı için 5 aydan fazla tedavi gerektiriyorsa, tedavi eden hekim hastanın klinik durumunu değerlendirmeli ve tedavinin uzatılması ihtiyacını belirlemelidir.
Tüm endikasyonlar için talimatlar
Düşük vücut ağırlığı, organ nakli hastaları vb. gibi genel sağlık durumu kötü olan hastalarda, doz titrasyonu daha yavaş, daha düşük dozlar veya doz artışları arasında daha uzun zaman aralıkları kullanılarak yapılmalıdır.
Yaşlı hastalarda kullanım (65 yaş üstü)
Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunda yaşa bağlı azalma nedeniyle doz ayarlaması gerekebilir (bkz. Tablo 2) Yaşlı hastalarda somnolans, periferik ödem ve asteni daha sık olabilir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve/veya hemodiyaliz uygulanan hastalarda Tablo 2'de açıklandığı gibi doz ayarlaması önerilir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz önerilerine uymak için Gabapentin 100 mg kapsül kullanılabilir.
a Toplam günlük doz, üç doza bölünerek uygulanmalıdır. Böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi) olan hastalarda azaltılmış dozlar endikedir.
b Gün aşırı 300 mg dozda uygulanmalıdır.
c Kreatinin klirensi olan hastalar için
Hemodiyaliz uygulanan hastalarda kullanım
Daha önce gabapentin ile tedavi edilmemiş anürisi olan hemodiyaliz hastalarında, her 4 saatlik hemodiyaliz seansından sonra 300-400 mg'lık bir yükleme dozu ve ardından 200-300 mg gabapentin önerilir. Hemodiyalizin olmadığı günlerde gabapentin tedavisi verilmemelidir.
Hemodiyaliz uygulanan böbrek yetmezliği olan hastalarda, gabapentinin idame dozu Tablo 2'de listelenen dozlama tavsiyelerine dayanmalıdır. Bakım dozuna ek olarak, her hemodiyaliz seansından sonra ilave bir "200-300 mg doz önerilir. 4 saat.
04.3 Kontrendikasyonlar
Etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
04.4 Özel uyarılar ve uygun kullanım önlemleri
Çeşitli endikasyonlarda antiepileptik ilaç alan hastalarda intihar düşüncesi ve davranışı vakaları bildirilmiştir. Anti-epileptik ilaçların plaseboya karşı randomize çalışmalarının bir meta-analizi de intihar düşüncesi ve davranışı riskinde küçük bir artış buldu.
Bu riskin mekanizması kurulmamıştır ve mevcut veriler gabapentin ile artan risk olasılığını dışlamaz.
Bu nedenle hastalar intihar düşüncesi ve davranışı belirtileri açısından izlenmeli ve eğer öyleyse uygun tedavi düşünülmelidir. Hastalar (ve bakıcılar), intihar düşüncesi veya davranışı belirtileri ortaya çıkarsa tedavi eden doktorlarını bilgilendirmeleri konusunda bilgilendirilmelidir.
Bir hastada gabapentin tedavisi sırasında akut pankreatit gelişirse, gabapentin tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.8).
Nöbetlerin tekrarladığına dair bir kanıt olmamasına rağmen epileptikler gabapentin ile epileptik hastalarda antikonvülzanların aniden kesilmesi status epileptikusu uyarabilir (bkz. bölüm 4.2).
Diğer antiepileptik ilaçlarda olduğu gibi gabapentin ile bazı hastalarda nöbet sıklığında artış veya yeni tip nöbetler görülebilir.
Diğer antiepileptiklerde olduğu gibi, gabapentin monoterapisi elde etmek için çoklu antiepileptik ilaçlarla tedaviye dirençli hastalarda gabapentin ile birlikte verilen antiepileptiklerin kesilmesi girişimlerinin başarı oranı düşüktür.
Gabapentin, devamsızlık gibi birincil genellemelerin varlığında nöbetlerin tedavisinde etkili olarak kabul edilmez ve bazı hastalarda bu nöbetleri şiddetlendirebilir. Bu nedenle gabapentin absans dahil olmak üzere mikst nöbetleri olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
65 yaş ve üzeri hastalarda gabapentin ile hiçbir sistematik çalışma yapılmamıştır. Nöropatik ağrı, somnolans, periferik ödem ve asteni olan hastalarda yapılan çift kör bir çalışmada, 65 yaş ve üzerindeki hastalarda genç hastalara göre biraz daha yüksek bir yüzdede meydana geldi. Bu veriler dışında, bu hasta grubundaki klinik değerlendirmeler, genç hastalarda gözlenenden farklı bir güvenlik profili göstermemektedir.
Çocuklarda ve ergenlerde uzun süreli tedavinin (36 haftadan uzun) öğrenme, zeka ve gelişim üzerindeki etkileri yeterince araştırılmamıştır. Bu nedenle, uzun süreli tedavinin yararları, bu tür bir tedavinin potansiyel risklerine karşı tartılmalıdır.
Eozinofili ve sistemik semptomlarla birlikte ilaç döküntüsü (DRESS)
Gabapentin dahil antiepileptik kullanan hastalarda eozinofili ve sistemik semptomlar (DRESS) ile birlikte ilaç döküntüsü gibi ciddi, muhtemelen yaşamı tehdit eden, sistemik aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8).
Döküntü belirgin olmasa bile, ateş veya lenfadenopati gibi aşırı duyarlılığın erken belirtilerinin ortaya çıkabileceğini belirtmek önemlidir. Bu tür belirti veya semptomlar varsa, hasta derhal değerlendirilmelidir. Bu belirti veya semptomlar için alternatif bir etiyoloji belirlenemezse, gabapentin tedavisi kesilmelidir.
Laboratuvar testleri
Toplam proteinürinin yarı kantitatif tayininde dipstick testi ile yanlış pozitif sonuçlar alınabilir. Bu nedenle, Biuret yöntemi, türbidimetrik veya kolorimetrik bağlama yöntemleri gibi farklı bir analitik ilkeye dayalı yöntemlerle pozitif bir ölçüm çubuğu testi sonucunun doğrulanması veya en baştan bu alternatif yöntemlerin kullanılması önerilir.
Neurontin sert kapsülleri laktoz içerir. Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu sorunları olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
04.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim biçimleri
Sağlıklı gönüllülerde (N = 12) yapılan bir çalışmada, 600 mg gabapentin kapsülünden 2 saat önce 60 mg kontrollü salımlı morfin kapsülü uygulandığında, gabapentinin morfinsiz verildiği zamana kıyasla ortalama gabapentinin EAA değeri %44 arttı. Bu nedenle hastalar, somnolans gibi herhangi bir CNS depresyonu belirtisi açısından dikkatle gözlenmeli ve gabapentin veya morfin dozu uygun şekilde azaltılmalıdır.
Gabapentin ile fenobarbital, fenitoin, valproik asit veya karbamazepin arasında herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir.
Gabapentin allo'nun farmakokinetiği kararlı hal sağlıklı kişilerde ve bu antiepileptik ajanlarla tedavi edilen epilepsili hastalarda benzerdir.
Gabapentin ve noretindron ve/veya etinilestradiol içeren oral kontraseptiflerin birlikte uygulanması, aşağıdaki durumlarda farmakokinetiği değiştirmez. kararlı hal iki bileşenden.
Gabapentin ile alüminyum ve magnezyum içeren antasitlerin birlikte uygulanması, gabapentinin biyoyararlanımını %24'e kadar azaltır. Gabapentinin, antasitlerin uygulanmasından en erken iki saat sonra alınması tavsiye edilir.
Gabapentinin renal atılımı probenesidden etkilenmez.
Simetidin ile birlikte uygulandığında gabapentinin renal atılımında gözlenen hafif azalmanın klinik öneme sahip olması beklenmemektedir.
04.6 Hamilelik ve emzirme
Genel olarak epilepsi ve antiepileptik tıbbi ürünlerle ilgili riskler
Antiepileptik ilaçla tedavi edilen kadınların çocuklarında doğum kusurları riski 2-3 kat artar. En sık bildirilen kusurlar yarık dudak, kardiyovasküler malformasyonlar ve nöral tüp defektleridir. Çoklu antiepileptik ilaç tedavisi, monoterapiden daha büyük bir konjenital malformasyon riski ile ilişkilendirilebilir ve bu nedenle mümkün olduğunda monoterapinin kullanılması önemlidir. Hamile kalma olasılığı olan veya doğurganlık çağındaki kadınlara uzman tavsiyesi verilmeli ve bir kadın hamile kalmayı planlarken antiepileptik tedavi ihtiyacı yeniden değerlendirilmelidir.Antiepileptik tedaviye ani bir ara verilmemelidir çünkü bu hem anne hem de bebek için ciddi sonuçlar doğurabilecek nöbetlerin başlamasına neden olabilir. gelişimsel gecikmeye genetik veya sosyal faktörler, annenin epilepsisi veya antiepileptik tedavi neden olur.
Gabapentin ile ilgili riskler
Gabapentinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar üreme toksisitesi göstermiştir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir. Gabapentin, anneye sağlayacağı potansiyel yarar, fetüse yönelik potansiyel riskten açıkça daha fazla olmadıkça hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Gabapentin ile ilaç hamilelik sırasında alındığında artan konjenital malformasyon riski arasındaki olası ilişki hakkında kesin bir sonuca varılamaz; bu, epilepsinin kendisinden ve incelenen bireysel gebeliklerde eş zamanlı olarak kullanılan antiepileptik ilaçların varlığından kaynaklanmaktadır.
Gabapentin anne sütüne geçer. Emzirme döneminde bebek üzerindeki etkileri bilinmediğinden, emziren kadınlara gabapentin uygulandığında dikkatli olunmalıdır. Gabapentin, yalnızca yararları risklerinden açıkça ağır basıyorsa emzirme döneminde kullanılmalıdır.
04.7 Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler
Gabapentin, araç veya makine kullanma yeteneği üzerinde "hafif veya orta derecede etkiye sahip olabilir. Gabapentin, merkezi sinir sistemi üzerinde etki eder ve uyku hali, baş dönmesi veya diğer ilgili semptomlara neden olabilir. Hafif veya orta şiddette olsalar bile, bu yan etkiler olabilir. araç veya makine kullanan hastalarda potansiyel olarak tehlikeli olabilir.Bu özellikle tedavinin başlangıcında ve doz artışından sonra geçerlidir.
04.8 İstenmeyen etkiler
Epilepsi (ek tedavi ve monoterapi) ve nöropatik ağrı ile ilgili klinik çalışmalarda gözlemlenen advers reaksiyonlar, sistem organ sınıfına ve sıklığa göre ayrılmış benzersiz bir listede aşağıda sunulmuştur: Çok yaygın (≥ 1/10), yaygın (≥ 1/100 ila ≤ 1/ 10), yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila
Pazarlama sonrası deneyimlerden bildirilen diğer reaksiyonlar, aşağıdaki listede italik olarak Bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor) sıklıkta dahil edilmiştir.
Her bir sıklık grubu içinde, istenmeyen etkiler azalan şiddet sırasına göre rapor edilir.
Sistem organ sınıfı Advers reaksiyonlar
Enfeksiyonlar ve istilalar
Çok yaygın viral enfeksiyon
Yaygın pnömoni, solunum yolu enfeksiyonu, idrar yolu enfeksiyonu, enfeksiyon, orta kulak iltihabı.
Kan ve lenf sistemi bozuklukları
Yaygın lökopeni
Bilinmeyen trombositopeni
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Yaygın olmayan alerjik reaksiyonlar (örn. kurdeşen)
Bilinmeyen hipersensitivite sendromu, ateş, döküntü, hepatit, lenfadenopati, eozinofili ve bazen diğer belirti ve semptomları içerebilen değişken bir sunumla sistemik bir reaksiyon.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın anoreksi, iştah artışı
Psikolojik bozukluklar
Yaygın düşmanlık, kafa karışıklığı ve duygusal dengesizlik, depresyon, kaygı, sinirlilik, anormal düşünme
Bilinmeyen halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozuklukları
Çok yaygın somnolans, baş dönmesi, ataksi
Yaygın nöbetler, hiperkinezi, dizartri, amnezi, titreme, uykusuzluk, baş ağrısı, parestezi, hipoestezi, anormal koordinasyon, nistagmus gibi duyumlar, reflekslerde artış, azalma veya yokluk
Yaygın olmayan hipokinezi
Bilinmeyen diğer hareket bozuklukları (örneğin, koreoatetoz, diskinezi, distoni)
Göz bozuklukları
Ambliyopi, diplopi gibi yaygın görme bozuklukları
Kulak ve labirent bozuklukları
Yaygın baş dönmesi
Bilinmeyen kulak çınlaması
Kardiyak patolojiler
Yaygın olmayan çarpıntı
Vasküler patolojiler
Yaygın hipertansiyon, vazodilatasyon
Solunum, göğüs ve mediastinal bozukluklar
Yaygın Dispne, bronşit, farenjit, öksürük, rinit
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygın kusma, bulantı, diş anormallikleri, diş eti iltihabı, ishal, karın ağrısı, hazımsızlık, kabızlık, ağız veya boğaz kuruluğu, gaz
Bilinmeyen pankreatit
Hepatobiliyer bozukluklar
Bilinmeyen hepatit, sarılık
Deri ve deri altı doku bozuklukları
Yaygın yüz ödemi, genellikle fiziksel travma, döküntü, kaşıntı, akne sonrası morarma olarak tanımlanan purpura
Bilinmeyen Stevens-Johnson sendromu, anjiyoödem, eritema multiforme, alopesi, eozinofili ve sistemik semptomlarla birlikte ilaç döküntüsü (bkz. bölüm 4.4)
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Yaygın artralji, miyalji, sırt ağrısı, kas seğirmesi
Bilinmeyen rabdomiyoliz, miyoklonus
Böbrek ve idrar bozuklukları
Bilinmeyen akut böbrek yetmezliği inkontinans
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Ortak iktidarsızlık
Bilinmeyen meme hipertrofisi, jinekomasti
Genel bozukluklar ve uygulama yeri koşulları
Çok yaygın yorgunluk, ateş
Yaygın periferik ödem, yürüme bozuklukları, asteni, ağrı, halsizlik, grip sendromu
Yaygın olmayan genel ödem
Bilinmeyen yoksunluk reaksiyonları (çoğunlukla anksiyete, uykusuzluk, bulantı, ağrı, terleme), göğüs ağrısı. Gabapentin tedavisi ile nedensel bir ilişki kurulamayan açıklanamayan ani ölüm raporları vardır.
tanı testleri
Beyaz kan hücrelerinde yaygın azalma (beyaz kan hücresi sayısı), kilo alımı
Yaygın olmayan artmış karaciğer fonksiyon indeksleri SGOT (AST), SGPT (ALT) ve bilirubin
Bilinmeyen diyabetik hastalarda kan glukoz seviyelerindeki değişiklikler, artmış kreatin fosfokinaz
Yaralanma ve zehirlenme
Yaygın kaza sonucu yaralanmalar, kırıklar, sıyrıklar,
Gabapentin tedavisi ile akut pankreatit vakaları bildirilmiştir. Gabapentin ile nedensel ilişki belirsizdir (bkz. bölüm 4.4).
Hemodiyaliz uygulanan hastalarda, son dönem böbrek hasarına bağlı olarak miyopati ve yüksek kreatin kinaz seviyeleri bildirilmiştir.
Çocuklarda yapılan klinik çalışmalarda sadece solunum yolu enfeksiyonları, orta kulak iltihabı, nöbetler ve bronşit bildirilmiştir. Ek olarak, çocuklarda klinik çalışmalarda agresif davranış ve hiperkinezi yaygın olarak rapor edilmiştir.
04.9 Doz aşımı
49 g'a kadar olan dozlarda gabapentin doz aşımı ile hayatı tehdit eden akut toksisite epizodu gözlenmemiştir. Doz aşımı belirtileri şunları içerir: baş dönmesi, çift görme, konuşma bozukluğu, uyuşukluk, uyuşukluk ve hafif ishal Tüm hastalar destekleyici bakım ile tamamen iyileşti. Daha yüksek dozlarda gabapentinin azaltılmış emilimi "aşırı doz sırasında ilacın emilimini sınırlayabilir ve bu nedenle doz aşımından kaynaklanan toksisiteyi en aza indirebilir.
Aşırı dozda gabapentin, özellikle diğer CNS depresan ilaçlarının kullanımı ile ilişkili olduğunda komaya neden olabilir.
Gabapentin hemodiyaliz ile elimine edilebilmesine rağmen, önceki deneyimler bunun gerekli olmadığını göstermiştir. Ancak şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda hemodiyaliz endike olabilir.
8000 mg / kg'a kadar dozlarla tedavi edilen farelerde ve sıçanlarda ölümcül bir oral gabapentin dozu tanımlanmamıştır. Hayvanlarda akut toksisite belirtileri şunları içerir: ataksi, zor nefes alma, pitoz, hipoaktivite veya heyecan.
05.0 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
05.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: diğer antiepileptikler.
ATC kodu: N03AX12.
Gabapentinin kesin etki mekanizması bilinmemektedir.
Gabapentin, yapısal olarak nörotransmitter GABA (gama-aminobütirik asit) ile ilişkilidir, ancak etki mekanizması, valproat, barbitüratlar, benzodiazepinler, GABA transaminazlarının inhibitörleri, GABA alımının inhibitörleri gibi GABAerjik sinapslarla etkileşime giren diğer birçok aktif maddeninkinden farklıdır. GABA agonistleri ve GABA ön ilaçları. Eğitim laboratuvar ortamında radyo-etiketli gabapentin ile gerçekleştirilen, neokorteks ve hipokampus dahil olmak üzere sıçan beyin dokularında gabapentin ve yapısal türevlerinin antikonvülsan ve analjezik aktivitesine atıfta bulunabilen yeni bir peptit bağlanma bölgesi tanımladı Gabapentin bağlanma bölgesi, voltajın alfa2-delta alt birimleri olarak tanımlandı kapılı kalsiyum kanalları
Klinik olarak ilgili konsantrasyonlarda Gabapentin, GABAA, GABAB ve benzodiazepin, glutamat, glisin veya N-metil-d-aspartat reseptörleri dahil olmak üzere diğer yaygın ilaçlara veya beyin nörotransmitter reseptörlerine bağlanmaz.
Gabapentin etkileşime girmez laboratuvar ortamında sodyum kanalları ile fenitoin ve karbamazepinden ayrılır. Gabapentin, bazı sistemlerde glutamaterjik agonist N-metil-d-aspartat'a (NMDA) verilen yanıtları kısmen azaltır. laboratuvar ortamında, ancak yalnızca ulaşılamayan 100 mcM'nin üzerindeki konsantrasyonlarda canlıda. Gabapentin salınımı biraz azaltır laboratuvar ortamında monoamin nörotransmitterleri. Sıçanlara gabapentin verilmesi, farklı beyin bölgelerinde de olsa, sodyum valproata benzer şekilde birçok beyin bölgesinde GABA döngüsünü arttırır. Bu farklı gabapentin aktiviteleri ile antikonvülzan etkiler arasındaki ilişki henüz tanımlanmamıştır. Hayvanlarda, gabapentin beyne kolayca nüfuz eder ve maksimal elektroşok, GABA sentezi inhibitörleri dahil nöbet maddeleri ve genetik nöbet modellerinin neden olduğu nöbetleri önler.
3 ila 12 yaşları arasındaki pediyatrik hastalarda kısmi nöbetlerin tedavisinde ek tedavi üzerine yapılan bir klinik çalışma, plasebo grubuna kıyasla gabapentin grubu lehine %50 yanıt oranında sayısal ancak istatistiksel olarak anlamlı olmayan bir fark göstermiştir. yaşa göre hesaplanan yanıt oranlarının hoc analizleri, ne sürekli bir değişken olarak ne de ikili bir değişken olarak (yaş grupları 3-5 yaş ve 6-12 yaş) yaşın istatistiksel olarak anlamlı bir etkisini ortaya koymadı.
Bu ileri post-hoc analizden elde edilen veriler aşağıdaki tabloda özetlenmiştir:
*Nüfus tedavi amaçlı Modifiye edilmiş, hem başlangıç hem de çift kör fazlarda 28 gün boyunca değerlendirilebilir epileptik atak günlükleri olan ve çalışma ilacı için randomize edilen tüm hastalar olarak tanımlandı.
05.2 Farmakokinetik özellikler
absorpsiyon
Oral uygulamadan sonra, ikinci ve üçüncü saatler arasında maksimum plazma gabapentin konsantrasyonları gözlenir. Gabapentinin biyoyararlanımı (absorbe edilen dozun fraksiyonu) artan dozla azalma eğilimindedir.Bir kapsül 300 mg gabapentinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %60'tır.Yüksek yağlı bir diyet dahil yiyeceklerin klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur. gabapentin farmakokinetiği.
Gabapentinin farmakokinetiği, tekrarlanan uygulamadan etkilenmez. Klinik çalışmalarda plazma gabapentin konsantrasyonları genellikle 2 mcg/ml ile 20 mcg/ml arasında olmasına rağmen, bu konsantrasyonlar güvenlik veya etkinlik göstergesi değildi. Farmakokinetik parametreler Tablo 3'te gösterilmiştir.
Tablo 3
Ortalama (% CV) gabapentin allo konsantrasyonlarının farmakokinetik parametrelerinin özeti kararlı hal uygulamadan sonra her 8 saatte bir
Dağıtım
Gabapentin plazma proteinlerine bağlı değildir ve 57.7 litre dağılım hacmine sahiptir. Epileptik hastalarda, beyin omurilik sıvısındaki (BOS) gabapentin konsantrasyonları, şu anda karşılık gelen plazma konsantrasyonlarının yaklaşık %20'sidir. kararlı hal. Gabapentin emziren kadınların anne sütünde bulunur.
Metabolizma
İnsanlarda gabapentin metabolizmasına dair bir kanıt yoktur Gabapentin, maddenin metabolizmasından sorumlu olan karaciğer enzimlerini oksitleyen karışık işlevi indüklemez.
Eliminasyon
Gabapentin değişmeden sadece böbrek tarafından elimine edilir. Gabapentinin eliminasyon yarı ömrü dozdan bağımsızdır ve ortalama 5-7 saattir.
Yaşlı hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda gabapentinin plazma klerensi azalır. Gabapentinin eliminasyon sabiti, plazma klirensi ve renal klirensi, kreatinin klirensi ile doğru orantılıdır.
Gabapentin, hemodiyaliz yoluyla plazmadan uzaklaştırılır. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda veya hemodiyaliz hastalarında doz ayarlaması önerilir (bkz. bölüm 4.2).
Çocuklarda gabapentinin farmakokinetiği, 1 ay ila 12 yaşları arasındaki 50 sağlıklı gönüllüde belirlendi. Genel olarak, 5 yaşından büyük çocuklarda plazma gabapentin konsantrasyonları, ilacın mg/kg bazında uygulandığı yetişkinlerde görülenlerle karşılaştırılabilir düzeydedir.
1 ay ila 48 aylık 24 sağlıklı pediyatrik gönüllünün farmakokinetik çalışmasında, 5 yaşından büyük çocuklarda bildirilen verilere kıyasla yaklaşık %30 daha düşük maruziyet (EAA), daha düşük Cmaks ve daha yüksek klirens gözlenmiştir.
Doğrusallık / Doğrusal olmama
Gabapentinin biyoyararlanımı (absorbe edilen dozun fraksiyonu) artan dozla azalır ve bu, biyoyararlanım parametresi (F), örneğin Ae%, CL / F, Vd / F dahil olmak üzere farmakokinetik parametrelere doğrusal olmayanlık verir. Eliminasyon farmakokinetiği (farmakokinetik) CLr ve T½) gibi biyoyararlanım parametrelerini içermeyen parametreler en iyi lineer farmakokinetik ile tanımlanır. kararlı hal tekil uygulamalarla ilgili verilerden tahmin edilebilir.
05.3 Klinik öncesi güvenlik verileri
karsinojenez
Gabapentin farelere (200, 600, 2000 mg/kg/gün) ve sıçanlara (250, 1000, 2000 mg/kg/gün) iki yıl süreyle diyet yoluyla uygulandı. Pankreatik asiner hücre tümörlerinin insidansında istatistiksel olarak anlamlı bir artış, sadece erkek sıçanlarda en yüksek dozda bulundu. 2000 mg / kg / gün'deki sıçanlarda maksimum plazma ilaç konsantrasyonu, sıçanlardaki plazma konsantrasyonundan 10 kat daha yüksekti. 3600 mg / gün ile. Erkek sıçanlarda pankreas asiner hücre tümörleri düşük derecede maligniteye sahiptir, sağkalımı etkilememiştir, metastaz veya çevre dokuların invazyonu ile sonuçlanmamıştır ve kontrol hayvanlarında gözlenenlere benzerdir. Erkek sıçanlardaki bu pankreas asiner hücre tümörleri ile insanlarda kanser riski arasındaki ilişki belirsizdir.
mutajenez
Gabapentinin genotoksik potansiyeli yoktur. Standart testlerde mutajenik değildi laboratuvar ortamında bakteri veya memeli hücreleri ile yürütülür. Gabapentin, memeli hücrelerinde kromozomal yapısal anormallikleri indüklemedi laboratuvar ortamında veya canlıda ve hamster kemik iliği hücrelerinde mikronükleus oluşumunu indüklemedi.
Bozulmuş doğurganlık
Sıçanlarda 2000 mg/kg'a kadar olan dozlarda (mg/m2 vücut yüzey alanı bazında maksimum günlük insan dozunun yaklaşık beş katı) doğurganlık veya üreme üzerinde herhangi bir yan etki gözlenmemiştir.
teratogenez
Gabapentin, 3600 mg'lık günlük insan dozunun sırasıyla 50, 30 ve 25 katına kadar (kullanılan günlük dozun sırasıyla dört, beş veya sekiz katı) fare, sıçan veya tavşanların yavrularında kontrollere kıyasla malformasyon insidansını artırmadı. insanlarda mg / m2 bazında).
Gabapentin, kemirgenlerde kafatası, omurlar, ön ayaklar ve alt uzuvların kemikleşme sürecinde bir gecikmeye neden olmuştur ve bu, fetal büyümede bir gecikmenin göstergesidir. Bu etkiler, organogenez sırasında 1000 veya 3000 mg / kg / gün oral dozlarla tedavi edilen hamile dişi farelerde ve çiftleşme öncesi ve sırasında ve gebelik sırasında 500, 1000 veya 2000 mg / kg dozlarla tedavi edilen sıçanlarda meydana geldi. Bu dozlar mg/m2 bazında 3600 mg olan insan dozunun yaklaşık 1-5 katıdır.
500 mg/kg/gün (mg/m2 bazında insan dozunun yaklaşık ½'si) verilen hamile dişi farelerde hiçbir etki gözlenmemiştir.
Bir fertilite ve genel üreme çalışmasında 2000 mg/kg/gün ile tedavi edilen sıçanlarda hidroüreter ve/veya hidronefroz insidansında bir artış gözlenmiştir, bir teratoloji çalışmasında 1500 mg/kg/gün ve sırasıyla 500, 1000 ve 2000 perinatal ve postnatal bir çalışmada mg / kg / gün Bu verilerin önemi bilinmemektedir, ancak gelişimsel gecikme ile ilişkilendirilmiştir. Bu dozlar, insanlarda kullanılan dozun yaklaşık 1-5 katıdır ve bir mg / 3600 mg'a eşittir. m2 bazında.
Tavşanlarda yapılan bir teratoloji çalışmasında, organogenez sırasında 60, 300 ve 1500 mg/kg/gün dozlarında implantasyon sonrası fetal kayıp insidansında artış görülmüştür. Bu dozlar mg/m2 bazında 3600 mg günlük insan dozunun yaklaşık 1/4-8 katına karşılık gelmektedir.
06.0 FARMASÖTİK BİLGİLER
06.1 Yardımcı maddeler
sert kapsül
Her sert kapsül aşağıdaki aktif olmayan bileşenleri içerir: laktoz monohidrat, mısır nişastası ve talk.
Operculum: jelatin, arıtılmış su ve sodyum lauril sülfat.
100 mg sert kapsüller E171 (titanyum dioksit) rengini, 300 mg sert kapsülleri E171 (titanyum dioksit) ve E172 (sarı demir oksit) renklendiricilerini ve 400 mg sert kapsülleri E171 (titanyum dioksit) ve E172 renklendiricilerini içerir. (sarı ve kırmızı demir oksit).
Tüm kapsüller için kullanılan mürekkep, gomalak ve E171 (titanyum dioksit) ve E132 (indigo karmin) boyalarını içerir.
06.2 Uyumsuzluk
İlgili değil.
06.3 Geçerlilik süresi
3 yıl
06.4 Depolama için özel önlemler
30°C'nin üzerinde saklamayın.
06.5 İç ambalajın yapısı ve paketin içeriği
PVC / PVDC / alüminyum kabarcıklar
20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 kapsüllük paketler.
Tüm paket boyutları pazarlanmayabilir.
06.6 Kullanım ve kullanım talimatları
Özel talimat yok.
07.0 PAZARLAMA YETKİ SAHİBİ
Pfizer Italia S.r.l. Isonzo aracılığıyla, 71 - 04100 Latina.
08.0 PAZARLAMA YETKİ NUMARASI
100 mg'lık 50 kapsül: A.I.C. n. 028740013
300 mg'lık 50 kapsül: A.I.C. n. 028740025
30 kapsül 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 İLK İZİN VEYA İZİNİN YENİLENMESİ TARİHİ
100 mg kapsül: 18 Temmuz 1995/28 Mayıs 2007
300 mg kapsül: 18 Temmuz 1995 / 28 Mayıs 2007
400 mg kapsül: 18 Temmuz 1995/28 Mayıs 2007
10.0 METİN REVİZYON TARİHİ
10 Haziran 2013 tarihli AIFA tespiti
